多拉菌素在猪体内的药代动力学

对多拉菌素在猪体内进行为期45d的药代动力学研究。长白×杜洛克杂交猪10头,临床健康,驱净寄生虫,体重36～50kg,以300μg/kg体重剂量分别通过静脉和肌肉注射给药。动物给药后在不同时间内分点经颈静脉采血。血浆样品用乙腈沉淀处理,上清液过C18富集柱,用甲醇提取多拉菌素并进行衍生化反应,以反向HPLC测定猪血清中的药物浓度。药代动力学参数用计算机程序MCPKP进行处理。结果表明,动物经静脉和肌肉注射给药后,血浆药物浓度分别可测至30d和25d,2种途径的药物浓度时间曲线均符合二室开放模型。主要药代动力学参数为:静脉注射T1/2α(1.092±0.66)d,T1/2β(6.11±2.73)d,AUC(274.19±119.89)μg/(L·d);肌肉注射T1/2α(0.056±0.022)d,T1/2β(3.20±1.34)d,AUC(223.51±65.20)μg/(L·d),CMAX(28.99±10.69)μg/L,Tp(1.24±0.87)d。多拉菌素肌肉注射的生物利用度为81.5%。结果显示多拉菌素在猪体内具有吸收分布较迅速、体内分布容积大、消除缓慢和生物利用度相对较高的特点,提示多拉菌素在猪体内作用的长效性主要由该化合物的自身特性所决定,而与给药途径和使用的溶剂关系不大,研究结果对指导临床正确用药具有重要意义。     

多拉菌素浇泼剂在犬体内的药代动力学

本试验对多拉菌素浇泼剂在犬血浆中的药代动力学进行了研究。犬背部皮肤一次浇注多拉菌素浇泼剂(0.1 mg/kg体重),给药后,不同时间点从犬前肢静脉采血。以高效液相色谱法对血浆中药物浓度进行测定,血浆药物浓度—时间数据用WinNonlin 5.2.1的非房室模型药动软件处理。给药后的主要药物动力学参数为:t1/2β为(2.14±0.56)d,T_max为(1.00±0.00) d,C_max为(24.38±4.82) ng/mL,AUC为(89.79±16.90)ng/(d·mL)。提示多拉菌素浇泼剂在犬体内血药浓度维持的时间较长,消除缓慢。     

酒石酸泰万菌素预混剂在仔猪体内的药代动力学研究

为研究酒石酸泰万菌素预混剂在仔猪体内的药物动力学特征,采用平行试验设计方法,将12头28日龄健康仔猪随机分为两组,每组6头（公猪）,第1组口服沈阳伟嘉生物技术有限公司的酒石酸泰万菌素预混剂,第2组口服英国伊科拜克动物保健品有限公司的酒石酸泰万菌素预混剂。两组给药剂量相同均为125mg/kg,所有仔猪给药前禁食12h,给药6h后恢复正常饮食。给药后按照预定的采血点采集血样,用液相色谱-质谱法（LC/MS-MS）测定酒石酸泰万菌素预混剂的血浆浓度,用DAS 2.1.1 软件计算药动学参数。结果显示：口服沈阳伟嘉生物技术有限公司的酒石酸泰万菌素预混剂在仔猪体内主要药动学参数如下：平均最高血药浓度（Cmax）为247.3 ng/ml,平均药时曲线下面积（AUC）为1899.0 ng/ml*h,平均达峰时间（Tmax）为1 h;口服英国伊科拜克动物保健品有限公司的酒石酸泰万菌素预混剂主要药动学参数如下：平均最高血药浓度（Cmax）为159.8 ng/ml,平均药时曲线下面积（AUC）为986.0 ng/ml*h,平均达峰时间（Tmax）为1.5 h;结果表明,沈阳伟嘉生物技术有限公司的酒石酸泰万菌素预混剂平均最高血药浓度（Cmax）是参比制剂的1.55倍,平均药时曲线下面积（AUC）是参比制剂的1.93倍,生物利用度是参比制剂的193%;沈阳伟嘉生物技术有限公司的酒石酸泰万菌素预混剂相比参比制剂（英国伊科拜克动物保健品有限公司）具有给药后仔猪体内分布迅速,血药浓度高,药时曲线下面积（AUC）高,生物利用度高,吸收和代谢速度快,药物残留时间短,休药期短,对减少抗生素残留具有重要意义。     

国产表阿佛菌素在绵羊体内的药代动力学研究

用反相高效液相色谱结合荧光检测法,对试验绵羊经静脉、皮下单剂量注射0 2 mg/kg表阿佛菌素的药代动力学进行了研究。血样提取物通过C18小柱富集、洗脱,甲醇洗提部分经加入1 甲基咪唑和三氟乙酸酐的乙腈液衍生化后进行色谱分析。血药浓度在 2. 5 ~ 200 ng/mL 范围呈良好线性关系(R= 0 996 8),方法平均回收率96 65%±3.84%,血药最低检测限 2.5 ng/mL,日内、日间变异系数分别小于 10%、12%。2 种途径给药后体内药物运转分别符合二室和一室开放模型。主要药代参数如下,静脉注射:消除半衰期(T1/2β)12.66±2.05 h,药时曲线下面积(AUC0~74)1.02±0 30 (mg/L)·h,fc=0 13±0 05; 皮下注射:吸收半衰期(T1/2ka )4.42±1.04 h,峰浓度(Cmax)0 02±0 01 μg/mL,峰时(Tmax ) 15. 36±2. 91 h,消除半衰期(t1/2k ) 26. 22±9. 04 h,药时曲线下面积(AUC0~122)1.19±0 37 (mg/L)·h。上述结果表明,绵羊静脉注射表阿佛菌素后体内药物分布广泛,消除较慢。皮下注射吸收好,消除比静脉注射更为缓慢,体内药物平均滞留时间长。     

伊维菌素微乳剂在绵羊体内的药代动力学研究

研究伊维菌素微乳剂在绵羊体内的药代动力学,对比高含量伊维菌素微乳剂与普通注射剂型的生物利用度差异。选取12只绵羊,分为2组,按照0.2 mg/kg体重分别皮下注射10 mg/mL伊维菌素注射液和30 mg/mL伊维菌素微乳剂。分别在给药前0.5 h,给药后2、4、6、8、10、12、16、20、24、36、48、96、144、192、240、336 h在颈静脉采集血液备用,用高效液相色谱荧光检测器对绵羊血浆中的伊维菌素进行检测,并利用内标法计算其含量。通过DAS2.1.1软件进行数据统计分析。结果显示,伊维菌素微乳剂组药时曲线下面积(AUC)为3 812.17 ng/mL·h,达峰浓度(C_(max))为97.71 ng/mL,达峰时间(T_(max))为12 h,消除半衰期(T_(1/2z))为43.46 h;伊维菌素注射液组AUC为2 501.25 ng/mL·h,C_(max)为48.15 ng/mL,T_(max)为24 h,T_(1/2z)为44.96 h。说明伊维菌素微乳剂吸收效果好,达峰时间短,达峰浓度高,生物利用度高。     

复方伊维菌素乳液在山羊体内的药代动力学研究

为了探讨复方伊维菌素乳液在动物体内的药物代谢,为兽医临床提供用药参考。试验选取7只山羊,每只山羊按0.1 mL/kg (伊维菌素0.2 mg/kg, 阿苯达唑10 mg/kg)剂量口服,给药后0.5、1、2、3、4、6、8、12、16、24、36、48、60 h颈静脉采血5 mL,分离血清,-20 ℃保存,用高效液相色谱仪检测样品血药浓度。试验结果表明,①伊维菌素在山羊体内的代谢情况为：0.5 h,0.112151 μg/mL; 第1次达峰时间为4 h, 0.302702 μg/mL;第2次达峰时间为16 h,0.258284 μg/mL;60 h,0.011118 μg/mL。②阿苯达唑在山羊体内的代谢情况为：0.5 h, 0.049285 μg/mL;第1次达峰时间为8 h,4.95283 μg/mL ;第2次达峰时间为16 h,5.694551 μg/mL;60 h,0.06434 μg/mL。复方伊维菌素中的伊维菌素和阿苯达唑在山羊体内代谢时间短,第60小时已达到很低的血药浓度。     

磺胺二甲氧嘧啶在仔猪体内药代动力学研究

二磺胺甲氧嘧啶(SDM)是一种长效磺胺,作抗微为一种生物药治疗狗、猫、猪伴有球虫病的细菌性肠炎是有效的。其长效是因为具有较高的血浆蛋白合结率和在肾小管液中经非离子扩散的重吸收。已经提出磺胺二甲氧嘧啶在动物体内的最小有效浓度一般应为5毫克/100毫升血液。本项研究的目的是用药代动力学模型来比较磺胺二甲氧嘧啶在生长仔猪(11～12周龄)和哺乳仔猪     

单次肌注亚硒酸钠在仔猪体内的药代动力学

按 0 .2 m g/ kg单剂量对健康仔猪肌注亚硒酸钠溶液后 ,研究了其在血液中的药物代谢动力学。结果表明 :血液动力学特征符合一级吸收二室开放模型 ,其理论方程为 :C=0 .1773e- 0 .0 548t+0 .0 72 7e- 0 .0 0 2 6 t- 0 .2 5 0 0 e- 1 3.882 3t。主要动力学参数为 :吸收半衰期 (t1 /2 Ka)为 0 .0 4 99h;达峰时间 (tmax)为 0 .4 2 37h;消除半衰期 (t1 /2β)为 2 71.9311h;曲线下面积 (AU C)为 31.72 6 0 m g/ L·h;表观分布容积 (Vd)为 2 .4 72 1L/ kg。根据单剂量药动学参数 ,计算多剂量给药参数 ,为临床治疗制定给药方案。先导剂量 (D* )为 0 .5 0 89m g/ kg,维持剂量 (D0 )为 0 .2 mg/ kg,给药间隔 (τ)为 192 h,平均稳态血药浓度 (c)为 0 .16 5 2 mg/ L。     

硒在奶山羊体内药代动力学研究

本文研究了硒在6只成年健康奶山羊体内的药动学。按0.3mg/kg体重肌肉注射,在给药后40天内不同时间采血。结果表明,血药浓度一时间曲线符合二室开放模型。     

锰在肉鸡体内药代动力学研究

实验研究了30日龄肉鸡按55.38mg/kg·bw剂量灌服10%硫酸锰溶液后不同时间采血,应用石墨炉原子吸收分光光度法测定血药浓度,经微机处理得出血药浓度及药动学参数,血药浓度-时间曲线符合一级吸收一室开放模型,最佳药时方程:C=80.8013(e-0.0709t-e-0.4402t)。主要药动学参数:t1/2Ka为1.5747hrs,t1/2Ke为9.7698hrs,tp为5.6617hrs,Cmax为48.3581ug/L,AUC为967.9305(μg/L)·h。根据单剂量给药参数,计算出多剂量给药参数。τ定为12h,(C∝)max为95.997μg/L,为80.6609μg/L,(C∝)min为4.0668μg/L,D为3.2794mg/kg·bw,D0为1.8789mg/kg·bw,R为1.7454。     

硫酸锰在肉鸡体内药代动力学研究

实验研究了30日龄肉鸡按55.38mg/Kg.体质量剂量灌服10%硫酸锰溶液后不同时间采血,应用石墨炉原子吸收分光光度法测定血药浓度,经微机处理得出血药浓度及药动学参数,血药浓度-时间曲线符合一级吸收一室开放模型,最佳药时方程:C=80.8013(e-0.0709t-e-0.4402t)。主要药动学参数:t1/2Ka为1.5747hrs,t1/2Ke为9.7698hrs,tp为5.6617hrs,Cmax为48.3581ug/L,AUC为967.9305(μg/L).h。根据单剂量给药参数,计算出多剂量给药参数。τ定为12h,(C∝)max为95.997μg/L,c为80.6609μg/L,(C∝)min为4.0668μg/L,D*为3.2794mg/Kg.BW,D0为1.8789mg/Kg.BW,R为1.7454。     

硫酸锌在肉鸡体内药代动力学研究

实验研究了30日龄肉鸡单剂量52.86 mg/kg·BW剂量灌服1％硫酸锌溶液不同时间采血,应用火焰原子吸收分光光度法测定血药浓度,经微机处理得出血药浓度及药动学参数,血药浓度-时间曲线符合一级吸收一室开放模型,最佳药时方程:Ci=27.63626 (e-0.166907t-e-0.0.35005t).主要药动学参数:t1/2Ka为1.98014 hrs,t1/2Ke为4.15290 hrs,tp为4.52561hrs,Cmax为7.36195μg/L,AUC为86.62806(μg/L)·h.根据单剂量给药参数,计算出多剂量给药参数.     

硫酸铜在肉鸡体内药代动力学研究

本文用原子吸收分光光度法测定了口服硫酸铜在肉鸡体内的全血铜浓度,用3p87实用药代动力学计算程序在微机上计算出了药代动力学参数,血铜浓度-时间曲线符合一级吸收一室开放模型,最佳药时方程:C=67.6756(e-0.0433t-e-0.9808t)。并根据单剂量药动力学参数,计算出多剂量给药参数。     

酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素在猪体内的药代动力学研究

健康猪口服酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素(AIV),不同时间点采血,高效液相色谱法测定血药浓度,残数法拟合药时曲线,计算药动学参数.结果表明,6头猪口服AIV(20mg/kg体重)后,其药动学表现有吸收因素二室模型特征.最佳药时曲线方程为:C=0.654·e-2.0593·t+0.981 3·e-3.0973·t-1.635 3·e-63.3197·t;吸收半衰期(t1/2Ka)为0.014 9±0.012 7 d,消除半衰期(t1/2ke)为0.1138±0.055 5 d,药时曲线下面积(AUC)为0.604 5±0.068 3(μg/mL)·d.表明酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素在猪体内吸收迅速,消除相对较慢.     

伊维菌素和吡喹酮复方注射液在猪体内的药代动力学研究

伊维菌素(IVM)系阿维菌素衍生物,对动物体内寄生虫(线虫)和体外寄生虫(节肢动物)均有良好驱除效果,现已广泛用于多种动物体内线虫及体外     

兽用抗寄生虫药多拉菌素

<正> 多拉菌素为内外寄生虫兼杀剂,对线虫、节肢动物均有效。我国规模化猪场主要的寄生虫有体内蛔虫、旋毛虫、结节虫、肺线虫、肾虫、鞭虫等,体外寄生虫有疥螨、血虱等。这些寄生虫侵染猪只后会导致猪贫血、消瘦、生长发育受阻,饲料转化率降低,同时也增加对其他疾病的易感性,给养猪业造成严重的经济损失。目前我国养猪业常用的驱虫药有:内寄生虫药:丙硫咪唑、左旋咪唑、敌百虫、越霉索、潮霉素、伊维菌素、阿维菌素。外寄生虫药:敌百虫、双甲脒、二嗪农、敌敌畏、菊酯类药、阿维菌素、伊维菌素。上述任何一种产品都不能同时控制体内外寄生虫,一般说来需要用两种以上产     

多拉菌素驱除猪体内线虫试验

选取 8 0头仔猪进行驱除体内线虫试验 ,试验分 5组进行 (多拉菌素高、中、低剂量组、伊维菌素对照组及空白对照组 )。通过试验前后寄生虫感染情况的比较 ,表明多拉菌素驱除猪寄生线虫效果确实、可靠 ,其中高剂量组和中剂量组药物残效期达 2 8d。推荐使用中剂量即 3 0 0 μg/kg体重     

三氧化二砷在雏鸡体内的药代动力学研究

应用新银盐法研究三氧化二砷在雏鸡体内的药物代谢动力学特征。数据经MCPKP药代动力学软件分析得出:腹腔注射三氧化二砷的药时数据符合一级吸收二室模型,动力学方程为:C=1.62916 e-0.22733t+0.15327 e-0.02024t-1.78243 e-1.36943t,其主要药代动力学参数:AUC0.13459 mg.L-1.h、Cmax 1.08215 mg.L-1、Tpeak 1.64099 h、T1/2Ka0.50605 h、T1/2α3.04841 h、T1/2β34.23920 h、Ka 1.36943 h、K120.09436 h、K210.04101 h、Kel0.11220 h。     

TCDCA在大鼠体内的药代动力学研究

牛磺酸鹅去氧胆酸(TCDCA)是由鸡胆汁中提取纯化的结合型胆汁酸,具有多种药理活性,如抗炎、镇静、祛痰、平喘等。但用薄层扫描法测定TCDCA的血药浓度及药代动力学研究至今未见报道。此研究建立了薄层扫描法(TLC)测定大鼠血清中TCDCA的浓度,通过研究TCDCA在大鼠的体内过程,获得TC