细辛素衍生物的合成及生物活性研究

以芝麻酚为原料,经烷基化、Claisen重排及酰基化等反应合成了10种未见文献报道的细辛素的衍生物,所有化合物的结构均经1H NMRx和IR等方法确认.初步生物活性测试结果表明,所有化合物均具有一定的杀虫活性,其中化合物3a和3b杀虫活性较高.     

软枝黄蝉杀虫活性成分的分离及鉴定

为进一步探讨软枝黄蝉杀虫活性成分．以菜青虫为靶标昆虫,采用生物活性示踪法分离鉴定软枝黄蝉杀虫活性成分,采用小叶碟添加法测定活性成分对菜青虫幼虫的杀虫活性;3种活性成分鉴定分别为黄蝉花定、黄蝉花辛和黄蝉花索。活性测试结果表明．3种活性成分对菜青虫5龄幼虫均有很强的拒食作用．处理后48hAFC．加值分别为0．071,0．045和0．103mg／mL,同时,3种化合物对菜青虫还有较强的毒杀作用,其中,以黄蝉花素毒杀作用最强,其LC50值仅为0．026mg／mL,优于对照药剂川楝素（0．033mg／mL）;环烯醚萜类化合物可能是软枝黄蝉主要的杀虫活性成分。     

天然楝酰胺类似物的生物活性研究进展

介绍了楝酰胺类化合物的结构和生物活性,从杀虫活性、药物抗癌活性、杀菌活性3方面分析了楝酰胺化合物的生物活性与构效的关系,并对该类化合物今后的研究方向进行了展望。     

辽细辛精油不同馏分杀虫活性比较

采用超临界CO2萃取辽细辛精油,硅胶柱层析法分离精油,气相色谱-质谱法分析其成分。以小菜蛾和淡色库蚊3龄幼虫为试虫,对辽细辛精油及各馏分的杀虫活性进行了比较。结果表明,各馏分的杀虫效果不同,馏分A5成分比较简单,但其杀虫活性并不高;其他馏分(如A1和A6)的组成成分较多,然而它们的杀虫活性却较高,说明辽细辛精油中起杀虫作用的主要成分并非一种,可能多种成分均起作用。该结果为进一步研究和开发以辽细辛为原料的新型植物源杀虫剂奠定理论基础。     

新型胆固醇腙类衍生物的合成及其杀虫活性初探

[目的]寻找具有较高生物活性的新型天然产物源杀虫分子。[方法]以天然产物胆固醇为先导化合物,通过化学衍生法在其母体上引入活性腙类结构,并利用~1H NMR、IR等现代波谱技术对其结构予以表征;同时采用经典小叶碟添加法初步测试所制备衍生物在1g·L~(-1)浓度下对三龄前期东方粘虫的胃毒作用。[结果]~1H NMR和IR数据显示所合成的衍生物均为目标产物;杀虫活性测试发现所有供试衍生物对三龄前期东方粘虫的最终校正致死率均比胆固醇高,与阳性对照药剂川楝素相比,绝大多数化合物均表现出较强的杀虫活性,其中以衍生物3d的活性最为突出,最终校正死亡率达到了55.2%;同时分析数据发现,大多数衍生物对粘虫的作用也符合天然产物农药缓效型的特点,即致死、致畸作用主要集中在蛹和成虫阶段。[结论]本研究结果表明在胆固醇母体上引入腙类结构有助于提高其杀虫活性,同时预示此类化合物具有发展成新型天然产物源杀虫剂的潜力,也为新型杀虫剂的创制提供参考。     

几种新型苯甲酰基脲类几丁质抑制剂对小菜蛾幼虫的室内活性初筛（Ⅱ）

 6种新型苯甲酰基脲类几丁质抑制剂对小菜蛾进行了室内生物活性试验。结果表明,供试的6种化合物对小菜蛾均有不同程度的毒杀活性。其中9a～9d的杀虫活性较好.     

鬼臼毒素类似物结构与杀虫活性关系初探Ⅱ.构效关系分析及理想结构推测

以鬼臼毒素为原料合成了一系列衍生物。用质谱和核磁共振鉴定这些化合物的结构和构型 ,测定了其对 5龄菜青虫 (Pierisrapae)、3龄小菜蛾 (Plutella xylostella)和 3龄粘虫 (Mythimna separata)的生物活性。结果表明 ,具反式内酯环的鬼臼衍生物活性显著高于具顺式内酯环的衍生物 ,4位取代基对杀虫活性影响较大 ;推测出了较为理想的鬼臼毒素类似物杀虫活性物质的结构通式。     

几种生物制剂对黄曲条跳甲卵及幼虫的活性测定

室内条件下采用浸渍法和胃毒法测定了鱼藤酮、印楝素、苦参碱3种植物源制剂及Bt工程菌对黄曲条跳甲卵和幼虫的生物活性.结果表明,12.5 mg/L鱼藤酮、20 mg/L苦参碱,0.5％印楝素乳油2000倍及Bt工程菌粉500倍可显著抑制黄曲条跳甲卵孵化.4种生物制剂对黄曲条跳甲三龄幼虫均具有杀虫活性,其中以印楝素的活性最佳,对三龄幼虫的LC50为1.00 mg/L.     

黄杜鹃花杀虫活性成分及其对害虫毒杀作用的研究

作者采用生物活性追踪法,报道黄杜鹃花杀虫活性成分的提取、分离和鉴定结果,三种对害虫具有较高活性的化合物——闹羊花索-Ⅲ、Grayanotoxin-Ⅲ和Kalmanol已被分离出来,其中以闹羊花素-Ⅱ为主要杀虫有效成分,在花中含量最高,达0.2％,另二种化合物的含量仅为0.04％。这三种化合物对马铃薯甲虫和草地夜蛾的拒食和毒杀作用强弱顺序为闹羊花素-Ⅱ> Grayanotoxin-Ⅲ=Kalmanol.闹羊花素-Ⅱ或花乙酸乙酯萃取物对马铃薯甲虫和草地夜蛾的盆栽药效试验表明,防治效果良好,此外,对杂拟谷盗成虫亦有很强的毒杀作用和控制种群的作用。     

新型芳香酰腙类席夫碱化合物的合成及其生物活性研究

以对氯苯甲酸、甲醇、水合肼及氯代苯甲醛为原料,设计合成了邻氯苯甲醛对氯苯甲酰腙、对氯苯甲醛对氯苯甲酰腙和2,4-二氯苯甲醛对氯苯甲酰腙。利用元素分析、核磁共振氢谱及红外光谱对目标化合物进行了结构表征。以菜粉蝶5龄幼虫为试虫,研究3个目标化合物的生物活性。结果表明,合成的3个芳香酰腙类席夫碱化合物都具有一定的杀虫活性,其中,尤以2,4-二氯苯甲醛对氯苯甲酰腙的触杀活性和胃毒活性最强。     

细辛醚对20种植物病原真菌的抑菌活性

为了进一步明确细辛醚的抑菌活性,采用离体抑菌活性测定、盆栽试验以及活体组织法,测定了细辛醚对20种植物病原真菌的抑菌活性。结果表明,细辛醚对黄瓜菌核病菌、水稻纹枯病菌、小麦纹枯病菌、甘蓝黑斑病菌、辣椒疫霉病菌、小麦全蚀病菌、番茄灰霉病菌均具有较好的抑制作用,其EC50为30.93~70.67 mg/L;对番茄叶霉病菌、苹果炭疽病菌、玉米大斑病菌、黄瓜炭疽病菌孢子萌发也有较好的抑制作用,其EC50为39.19~86.37 mg/L;1000 mg/L细辛醚对小麦白粉病、番茄灰霉病具有较好的保护作用,其防效分别为68.64%,68.40%。可见,细辛醚对多种植物病原真菌均有较好的抑制活性。     

类黄酮构效关系研究进展

类黄酮在植物中大量存在并具有多种生理活性。具有C6-C3-C6骨架结构的类黄酮结构特征鲜明,对其结构与不同生理活性的构效关系研究是筛选和利用类黄酮的重要依据。随着类黄酮构效关系的研究方法不断地深入发展,从最初的定性构效关系研究,逐渐发展到依次出现的二维、三维和全息定量构效关系研究,极大地提高了对类黄酮活性研究的效率。本文从研究方法的角度,对近年来的类黄酮构效关系研究进展进行了综述。     

遏蓝菜硒蛋白的纯化、结构表征及抗氧化活性研究

为探究遏蓝菜硒蛋白的结构特征及抗氧化活性,采用超声辅助酶提法和DEAE-Sepharose FF阴离子交换柱层析法,从遏蓝菜中提取、分离和纯化出两种硒蛋白组分(PSP-2和PSP-3),运用光谱法和扫描电镜等方法对其结构进行表征,并检测其体外抗氧化活性.结果表明:PSP-2和PSP-3各含有15种氨基酸,包括6种必需氨...     

倍半萜类抗癌抑制剂的定量构效关系研究

对具有抑制人早幼粒白血病细胞(HL-60)活性的倍半萜类化合物进行二维定量构效关系研究,利用遗传算法建立2D-QSAR模型,得到10个具有较好预测能力的QSAR模型。分析模型得出:脂水分配系数(ALogP)、分子量(Molecular_Weight)与化合物活性呈正相关,偶极距x分量(Dipole_X)、分子表面积(Molecular_SurfaceArea)与化合物活性呈负相关;倍半萜2D-QSAR模型中独特的2个分子参数分别是VSA_AlogP[2]和VSA_AlogP[10];VSA_AlogP[2]参数与化合物抗癌活性呈正相关,在此区域内增加羟基等影响分子脂水分配系数的官能团能增加化合物的抗癌活性,VSA_AlogP[10]参数与化合物活性呈负相关,此区域内减少羟基等影响分子酯水分配系数的官能团会增加化合物的抗癌活性。该组模型将为新型抗癌类药剂的筛选以及新型抗癌类药物设计提供指导。     

类黄酮化合物抗癌活性研究与进展

天然食物中的生物活性物质在人类疾病的预防和治疗中发挥重要作用,其中类黄酮化合物的抗癌活性受到不同领域科学家的广泛关注。通过归纳总结近年来有关类黄酮化合物在流行病学、分子机制以及构效关系等方面的研究进展,评述此类化合物的抗癌活性。     

人工神经网络在生物化学中的应用

本文论述了生物化学中模式识别、定量构效关系、化合物结构解析等运用人工神经网络进行计算的方法。     

山豆根生物活性成分及药理作用的研究进展

山豆根是一味传统的常用中药,具有抗肿瘤、抗炎抑菌、抗氧化、抗衰老、抗心律失常、保肝、提高免疫力等药理作用,但其药理机制还有待进一步研究;此外山豆根还存在一定的毒副作用。因此,有必要进一步加强研究山豆根的药物构效关系和量效关系,使山豆根得到更加充分的开发和利用。文章通过对山豆根的生物活性成分、药理作用、毒副作用进行概述分析,旨在为山豆根的研究提供参考。     

用量化参数结合MCI研究芳香类化合物对水生发光菌的毒性

目的]研究芳香类化合物对水生发光细菌毒性的定量构效关系,选择最佳的定量构效关系模型。[方法]采用量化参数结合MCI法建立芳香类化合物与水生发光菌毒性的构效关系模型,并分析了各参数与-logEC50的相关关系。[结果]研究发现,极化率P、疏水参数logP、苯环上的净电荷增量∑Qr、分子连接性指数1Xv与-logEC50均有一定的相关性。采用量化参数结合MCI建立的模型与只采用量化参数建立的模型相比较,相关系数r2从0.891提高到0.933,平均误差从0.16个对数单位降低到0.13个对数单位。据此预测得到的毒性数据与文献实验数据趋势基本相同。[结论]运用量化参数结合MCI建立的芳香类化合物对水生发光菌毒性的构效关系模型的预测相关度更高。     

三唑噻吩并嘧啶衍生物杀菌活性的QSAR研究

为了研究三唑噻吩并嘧啶衍生物对小麦赤霉菌抑菌活性(G/%)的定量构效关系(QSAR),按照分子的拓扑环境编程计算了14种上述化合物的电性距离矢量(M_D)。通过最佳变量子集回归,建立了它们的二参数(M_(26)、M_(32))QSAR模型,非交叉验证相关系数(R~2)与逐一剔除法交叉验证相关系数(R_(cv)~2)分别为0.857、0.648,显示良好的稳健性和预测能力。根据进入模型可知,影响三唑噻吩并嘧啶衍生物对小麦赤霉菌抑菌活性的主要因素是C-、-O等结构碎片。     

低分子量卡拉胶及其衍生物的生物学活性研究进展

综述了低分子量卡拉胶及其衍生物在抗肿瘤、抗病毒、抗凝血等方面的生物学活性及其作用机理的研究进展,并阐述了活性片段的构效关系。