中药软膏剂体外透皮效果研究

为评价复方中药软膏剂中不同浓度的透皮剂药物氮酮对马属动物的透皮效果,首先利用中药复方水提醇沉浓缩液制备中药软膏剂,然后在软膏剂中分别加入2%、4%、5.5%、7%的透皮剂药物氮酮,以软膏剂中的淫羊藿苷成分作为标记物,利用酶标仪法测定经智能药物透皮仪处理后的马皮肤透过液中的标记物含量。结果表明,在中药软膏剂中加入5.5%的氮酮作为促渗剂,所获得的药物渗透效果最佳。该研究为马属动物中药软膏剂中透皮剂药物的选择提供了理论依据,也为复方中药透皮给药系统的研究提供了更为安全、有效、稳定的给药途径。     

呋喃妥因透皮吸收作用的研究

采用简单小室法，初步研究了呋喃妥因软膏体外透皮吸收情况。结果表明，０．５％的氨酮对呋喃肥因无透皮促进作用，含２％氮酮的呋喃肥因软膏在各时间下的透皮吸收量比不含氮酮者均提高１倍以上；含２％与１％呋喃妥因的软膏之间，含两种透皮促进剂与一种透皮促进剂的软膏之间，呋喃妥因的透皮吸收在数量统计学上无显著差异。     

复方中药软膏剂的透皮效果研究

为评价中药复方软膏剂透皮效果,筛选最佳组方,以中药软膏剂中绿原酸成分为标记物,应用高效液相色谱法(HPLC)测定透过液中绿原酸的含量,评价不同的中药剂型和不同的透皮促渗剂对中药软膏剂透皮效果的影响。结果表明,中药超微粉直接入药并以含45 g/L冰片+45 mL/L氮酮作为促渗剂效果最佳。     

氮酮、二甲基亚砜对中药软膏促透效果的比较研究

由金银花、蒲公英、连翘、紫花地丁、丹参五味中药组成复方,以水提工艺获得提取物,制成复方中药软膏剂.以绿原酸的透皮量作为考核指标,用紫外分光光度法作为检测手段,考查二甲基亚砜、氮酮两种透皮促进剂的促透效果.试验结果表明:氮酮的促透效果显著优于二甲基亚砜,其中以含有5%氮酮的中药软膏透皮效果最好.     

冰片、薄荷醇及氮酮对乳炎清凉巴布剂透皮吸收的影响

目的:考察冰片、薄荷醇、氮酮3种促渗剂联合应用对乳炎清凉巴布剂体外透皮吸收的影响,确定其最优组合。方法:利用ZTY-型透皮扩散仪,以乳牛皮肤为材料,采用三因素三水平正交试验设计,以HPLC法检测乳炎清凉巴布剂主要成分绿原酸在不同时间的透皮含量,计算各组透皮吸收速率、累积渗透量等。结果:9个试验组均有绿原酸透皮吸收,组间有显著性差异,其中A1B1C2(冰片∶薄荷醇∶氮酮为1%∶1%∶3%)为最优组合。结论:冰片、薄荷醇、氮酮3种促渗剂按1%、1%、3%联合应用能显著促进乳炎清凉巴布剂中绿原酸的透皮吸收。     

松萝酸体外透皮试验研究

采用简化体外透皮释放测定装置 ,初步研究了松萝酸在透皮促渗剂作用下的透皮吸收作用。结果表明单一的透皮促进剂氮酮 ( Azone)及以氮酮为主的复合透皮促进剂 ( 2 % Azone 2 0 %丙二醇 ,2 % Azone 2 0 %二甲基亚砜 ,2 % Azone 2 0 %尿素 )对松萝酸的透皮吸收均无促进作用     

不同浓度促透剂对绿原酸体外透皮吸收的影响

目的:通过小鼠体外透皮实验,探讨不同促透剂对绿原酸巴布剂药贴体外透皮吸收的影响,确定最佳促透剂及其浓度,为研制绿原酸透皮吸收制剂奠定良好的基础。方法:采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,加入不同浓度促透剂制备绿原酸巴布剂药贴,以HPLC法考察绿原酸不同时间透过量,以绿原酸为定量指标进行体外透皮吸收检测。结果:单一促透剂中以1%氮酮效果最佳,5%油酸效果次之。结论:常用促透剂氮酮、油酸均可以使巴布剂中的绿原酸透过皮肤,且以1%氮酮促透效果最佳。     

诺氟沙星软膏的透皮吸收试验

不同浓度氮酮（Ａｚｏｎｅ）及不同浓度Ｎ－甲基－２－砒咯烷酮（ＮＰ）对诺氟沙星（Ｎｏｒ）体外透皮吸收试验结果表明,１％－５％（质量分数）的Ａｚｏｎｅ对Ｎｏｒ透皮吸收均有一定促进作用,但在统计学上无显著差异,Ｎｏｒ累积透皮释药量与时间呈良好的线性关系,符合零级动力学过程;ＮＰ对Ｎｏｒ无透皮促渗透作用。     

不同透皮促进剂对"乳炎克"促渗作用的研究

为研究复合型透皮促进剂对自制“乳炎克”的体外渗透作用，我们以奶牛乳房皮肤为试验屏障。小檗碱为检测指标，观察了氮酮、油酸、丙二醇、薄荷4种透皮吸收促进荆的促渗效果。     

洛美沙星（Lomefloxacin）透皮吸收搽剂中氮酮的最佳浓度

应用洛美沙星搽剂作为模型药物，采用离体鼠皮，研究了氮酮（Azone)在0%，1%，3%，5%，7%浓度时对洛美沙星透皮吸收的影响。试验结果表明，氮酮在洛美沙星透皮吸收搽剂中最佳浓度为4.01%。     

复方盐酸萘替芬纳米乳的体外抑菌活性和透皮性能

本研究旨在考察复方盐酸萘替芬纳米乳(NTF-CIN-NE)的体外抑菌活性和透皮性能,为其临床应用提供理论依据。用微量稀释法对NTF-CIN-NE体外抑菌性能进行考察;通过HPLC测定药物含量;利用改良的Franz扩散装置测定其透皮性能。体外抑菌试验表明,NTF-CIN-NE对犬小孢子菌、石膏样小孢子菌、须癣毛癣菌、红色毛癣菌的MIC分别是0.008,0.016,0.008,0.004 mg/L,MBC分别是0.156,0.156,0.039,0.039 mg/L,优于盐酸萘替芬(NTF)和肉桂醛(CIN)原药混合液。建立的HPLC测定NTF-CIN-NE中NTF和CIN的含量,方法的专属性好,准确度高。透皮试验表明NTF-CIN-NE的透皮性能显著优于原药混合液组(P0.01)和含2%氮酮的原药混合液组(P0.01)。综上表明,以纳米乳为载体的NTF-CIN-NE,提高了抑菌活性和经皮渗透能力,有助于药物经皮给药和药物疗效的发挥。     

溶液载体和用药部位对甲硝唑在犬中透皮吸引的影响

研究不同的溶液载体(PBS,5%薄荷醇和5%氮酮)和不同部位的皮肤对甲硝唑在犬中体外透皮吸收和皮内摄取的影响.取下北京犬颈部、胸部以及腹部皮肤,-20℃保存.使用时,皮肤解冻固定在改良Franz透皮扩散仪上,保持恒速(200±1)r/min,恒温(35±0.5)℃.在扩散池中的皮肤角质层上加入2 mL溶液载体(含甲硝唑58.4 μmol),以20%乙醇为溶剂溶解薄荷醇和氮酮,在预定时间点取样1 mL,采用HPLC方法测定各接受液中的药物量和皮肤中摄取的药物量.结果显示,与PBS相比,薄荷醇和氮酮能增加所有部位甲硝唑的透皮吸收量和皮内摄取量(P<0.05).同一溶液载体在不同部位的渗透性存在差异,腹部>颈部>胸部,不同部位的皮内摄取量也存在差异,颈部>胸部>腹部.说明甲硝唑在不同溶液载体和不同部位皮肤的渗透性存在差异.     

雷公藤多甙纳米乳透皮制剂的制备及体外释药研究

为了制备雷公藤多甙纳米乳并对其体外释药性能进行研究。试验结合溶解度及绘制的伪三元相图,制备雷公藤多甙纳米乳,并考察配方中无氮酮、含2%氮酮、含5%氮酮、雷公藤多甙原料药混悬液透皮以及雷公藤多甙片在透析袋中模拟胃环境时的体外释药情况。结果表明:雷公藤多甙纳米乳配方为RH-40、IPM、水,重量比为27.0∶3.3∶69.7,是澄清透明、流动性良好的棕黄色液体;当配方中不含氮酮和氮酮含量为2%时,稳态渗透速率分别为75.48,64.77μg/(cm2.h);而当氮酮的含量增加至5%时,稳态渗透速率降至24.33μg/(cm2.h),仅是无氮酮配方的32.23%;雷公藤多甙原料药混悬液和雷公藤多甙片的稳态渗透速率分别为16.40,16.15μg/(cm2.h)。说明雷公藤多甙纳米乳透皮制剂吸收良好,其中配方中可添加含量小于5%的氮酮。     

抛物线拟合法研究氮酮(Azone)促进左旋咪唑透皮吸收的最佳浓度

采用静态小室装置,以左旋咪唑(LMS)为模型药物,用离子对HPLC法测定LMS浓度.采用抛物线拟合法建立不同时间下氮酮(Azone)浓度对LMS透皮吸收率的数学模型.用此模型准确求得氮酮对LMS透皮吸收的最佳浓度是3.05±0.57%,同时证明氮酮对LMS有显著的透皮吸收作用.     

溶液载体和用药部位对甲硝唑在犬中透皮吸收的影响

研究不同的溶液载体（PBS，5％薄荷醇和5％氮酮）和不同部位的皮肤对甲硝唑在犬中体外透皮吸收和皮内摄取的影响。取下北京犬颈部、胸部以及腹部皮肤，-20℃保存。使用时，皮肤解冻固定在改良Franz透皮扩散仪上，保持恒速（200&#177;1）r／min，恒温（35&#177;0．5）℃。在扩散池中的皮肤角质层上加入2mL溶液载体（含甲硝唑58．4μmol），以20％乙醇为溶剂溶解薄荷醇和氮酮，在预定时间点取样1mL，采用HPLC方法测定各接受液中的药物量和皮肤中摄取的药物量。结果显示，与PBS相比，薄荷醇和氮酮能增加所有部位甲硝唑的透皮吸收量和皮内摄取量（P〈0．05）。同一溶液载体在不同部位的渗透性存在差异，腹部〉颈部〉胸部，不同部位的皮内摄取量也存在差异，颈部〉胸部〉腹部。说明甲硝唑在不同溶液载体和不同部位皮肤的渗透性存在差异。     

薄荷醇和氮酮对甲硝唑在犬中体外透皮吸收的影响

研究不同的溶液载体（PBS,5％薄荷醇和5％氮酮）和不同部位的皮肤对甲硝唑在犬中体外透皮吸收和皮内摄取的影响。取下北京犬颈部、胸部以及腹部皮肤,-20℃保存。使用时,皮肤解冻固定在改良Franz透皮扩散仪上,保持恒速（200±1）r／min,恒温（35±0．5）℃。在扩散池中的皮肤角质层上加入2mL溶液载体（含甲硝唑58．4μmol）,以20％乙醇为溶剂溶解薄荷醇和氮酮,在预定时间点取样1mL,采用HPLC方法测定各接受液中的药物量和皮肤中摄取的药物量。结果显示,与PBS相比,薄荷醇和氮酮能增加所有部位甲硝唑的透皮吸收量和皮内摄取量（P〈0．05）。同一溶液载体在不同部位的渗透性存在差异,腹部〉颈部〉胸部,不同部位的皮内摄取量也存在差异,颈部〉胸部〉腹部。说明甲硝唑在不同溶液载体和不同部位皮肤的渗透性存在差异。     

复方乳腺康膏体外透皮吸收研究

采用体外扩散池法,以乳腺康膏中盐酸小檗碱的经皮渗透量为指标,计算盐酸小檗碱的经皮渗透量,以探讨复方乳腺康膏药中药物透皮吸收的动力学模式。结果:盐酸小檗碱的经皮渗透近似于零级动力学特征,表明该透皮剂具备良好的透皮效果。     

透皮给药技术及透皮剂的应用

透皮给药系统是指通过在皮肤表面给药,使药物以恒定速度(或接近恒定速度)通过皮肤各层,进入体循环产生全身或局部治疗作用的一种给药方式,采用这种给药方式的剂型均为透皮剂,我国自古以来就有中药透皮给药治疗疾病的传统,传统的中药剂型为洗剂、搽剂、糊剂、油膏剂。但由于中药多为复方药,药味较多,成分复杂,各种成分含量较低,选择性及专一性较差,大部分透皮制剂属于局部用药,并不具有全身用药的药理作用,而且制备中指控要求低,药物吸收较差,与现代透皮给药系统有一定的差距,后经逐步改进剂型硬膏剂、软膏剂、霜剂、巴布剂。而当今在兽医临床上最常用的透皮剂型为浇泼剂、擦剂等新剂型。     

中药透皮吸收的研究进展

中药透皮吸收因无首过清除、血药浓度稳定等优点已成为经皮给药研究的热点和重点之一,与此相应的透皮吸收促渗剂、促渗方法也取得较大的发展.本文介绍了中药透皮吸收机理、透皮吸收药物的研究现状及促渗剂和促渗方法研究,简要分析了中药透皮吸收中存在的问题.     

不同浓度氮酮、薄荷醇对盐酸特比萘芬体外经皮渗透作用的影响

为选择促进盐酸特比萘芬(TBF)透皮扩散作用的促渗剂,选用立式Franz扩散池,以犬离体皮肤为透皮屏障,通过计算含不同浓度氮酮(AZ)、薄荷醇(MT)组盐酸特比萘芬透皮试验的累积渗透量Q、稳态流速Jss、渗透系数Kp和增渗比ER等参数来比较促渗效果.结果显示试验中所有组别促渗剂都具有促渗作用,作用由强至弱依次为1%AZ**>5%MT**>3%AZ**>3%MT**>1%MT*>5%AZ*,其中薄荷醇组促渗效果与浓度呈线性正相关,而氮酮组则呈线性负相关.虽然各组促渗剂均起促进作用,但薄荷醇组的效果优于氮酮组,加之薄荷醇属天然物质,毒副作用低,所以更适合作为药物外用制剂的促渗剂.