雷公藤多苷纳米乳透皮制剂的抗炎镇痛作用试验

目的:制备雷公藤多苷纳米乳,并考察其抗炎镇痛效果.方法:制备雷公藤多苷纳米乳,通过二甲苯致小鼠耳肿胀试验、毛细血管通透性试验、醋酸致扭体试验和热板致痛试验比较雷公藤多苷纳米乳与雷公藤多苷片的抗炎镇痛效果.结果:雷公藤多苷纳米乳外观透明、澄清,平均粒径为71.1±2.9 nm,稳定性良好.与片剂相比,纳米乳对二甲苯引起的小鼠耳肿胀和毛细血管通透性有较好的抑制作用;对化学物质和温度引起的疼痛有较好的镇痛效果.结论:雷公藤多甘纳米乳具有显著的抗炎镇痛作用.     

伊维菌素纳米乳透皮制剂的研究

本试验研制伊维菌素纳米乳透皮制剂,并对其理化性能、稳定性、体外药物释放及透皮性能进行评价。采用三元相图筛选不同载药量的纳米乳,确定最佳载药量;采用响应面优化设计筛选纳米乳处方,考察了伊维菌素纳米乳的平均粒径、电位、形态、pH、黏度等性能;分别采用透析袋法和Franz扩散池法比较伊维菌素纳米乳透皮制剂与市售伊维菌素皮肤涂剂的体外释放行为和透皮性能。结果显示,载药量为2.00%时,纳米乳区域最大、最稳定;获得的优选处方为聚氧乙烯蓖麻油 :二乙二醇单乙基醚 :油酸乙酯 :伊维菌素 :水=26 :12 :7: 2: 53;所得伊维菌素纳米乳的平均粒径为18 nm;伊维菌素纳米乳在室温条件和4 ℃冰箱中保存1年仍稳定;其24 h皮肤累积渗透量和滞留量分别是市售伊维菌素皮肤涂剂的3.24和2.05倍。研究结果表明,研制的新型伊维菌素纳米乳透皮制剂具有制备工艺简便、稳定性好、透皮性能好等优点,具有很好的应用前景。     

黄藤素纳米粒的制备及体外释药试验

黄藤素是从防己科植物黄藤的干燥茎中提取得到的生物碱,其有效化学成分为盐酸巴马汀(C21H22NO4HCl).黄藤素通过嵌到DNA双螺旋的AT碱基对中发挥抗细菌、真菌、疟原虫和肿瘤的作用,常用于泌尿生殖道、呼吸道和消化道感染的治疗.黄藤素略溶于水,整个胃肠道对其吸收较差(吸收速率小于10%),严重影响临床应用效果.而纳米粒作为新的药物载体具有提高生物利用率、调节释药速率和靶向性等优点,已成为近年来研究的热点.笔者先用乳化聚合法制备黄藤素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(F-PBCA-NP),然后再用膜透析法考察其体外释药规律,为黄藤素纳米粒制剂的研究和应用提供参考.     

黄体酮聚乳酸微球制备及其体外释药特性研究

本试验旨在制备黄体酮聚乳酸微球,并考察其体外释药性能。以包封率、载药量为主要评价指标,考察制备黄体酮微球的主要影响因素,筛选出最佳工艺条件。扫描电子显微镜观察微球形态,紫外—可见分光光度法测定微球的包封率、载药量和体外释药特性。最佳工艺所制备的微球光滑、圆整、均匀、分散性好,包封率为(80.60±1.00)%,载药量为(10.63±0.05)%,在7 d内累积释药率达53.41%。制备微球包封率和载药量高,具有明显的缓释效果,能有效地延长药物作用时间。     

阿维菌素缓释明胶微囊制备工艺及其体外释药特性

以生物可降解材料明胶为囊材,采用单凝聚法制备了阿维菌素明胶微囊,通过L9(34)正交试验设计,对微囊制备工艺进行了优选,所得微囊粒径在2～70μm,其中20～50μm的占78%.药物包封率为(87.61±1.41)%,载药量为(15.77±0.23)%.体外释药试验,微囊释药符合一级动力学特征,t1/2=9.2d,比原药提高5.4倍,表明所制备的明胶微囊具有一定的缓释药物效应.     

阿维菌素缓释明胶微囊制备工艺及其体外释药特性

以生物可降解材料明胶为囊材,采用单凝聚法制备了阿维菌素明胶微囊,通过L9(34)正交试验设计,对微囊制备工艺进行了优选,所得微囊粒径在2～70μm,其中20～50 μm的占78%.药物包封率为(87.61±1.41)%,载药量为(15.77±0.23)%.体外释药试验,微囊释药符合一级动力学特征,t1/2＝9.2 d,比原药提高5.4倍,表明所制备的明胶微囊具有一定的缓释药物效应.     

贝尼尔聚乳酸微球的体外释药研究

试验就贝尼尔聚乳酸微球的体外释药进行了研究，分别考察了相对分子质量不同的聚乳酸、贝尼尔聚乳酸微球中的药物含量不同对体外释药的影响。结果表明：高相对分子质量的聚乳酸微球中的药物释药速度明显慢于低相对分子质量的聚乳酸微球；贝尼尔聚乳酸微球中的药物含量越高，体外释药速度越快。通过体外释药试验的结果可以看出贝尼尔聚乳酸微球具有明显的缓释作用。     

乙酰甲喹掩味纳米前药的制备及体外释放

乙酰甲喹作为治疗畜禽肠道感染的首选药物在兽医临床上被广泛应用,然而,由于味苦、代谢快而影响了其对养殖动物腹泻的治疗效果。本试验以氨基功能化的MCM-41型介孔纳米材料MSN-NH_2为载体,通过酸敏感的席夫碱共价键将乙酰甲喹固定于介孔纳米材料的孔道内制得乙酰甲喹纳米前药MEQ@MSN-NH_2,以实现掩味的目的。分别通过扫描电镜、透射电镜、氮气吸附-脱附试验、傅里叶红外光谱等手段对载药前后纳米粒子的结构进行比较研究。结果乙酰甲喹成功载入到介孔二氧化硅的孔洞中,并形成平均直径约为100 nm的分散球状粒子。体外释放试验结果表明,该纳米药物在模拟唾液中5 min内的释放率仅为3.9%,可见其掩味性能良好;在人工胃液中迅速释放,30 min内可释放总载药量的64.5%,24 h内基本释放完毕,表明其优异的药物运载和缓释性能。该乙酰甲喹纳米前药MEQ@MSN-NH_2通过酸敏感的席夫碱有效实现了药物的控制释放,可以有效避免乙酰甲喹在口腔与味蕾接触所造成的养殖动物拒食等问题。结果表明,该pH-响应型乙酰甲喹纳米前药的掩味控释系统将会具有良好的应用前景。     

长效恩诺沙星注射液体外释药实验及在山羊体内的药动学研究

本文比较了恩诺沙星注射剂和长效恩诺沙星注射液体外释药动力学和在山羊体内的药动学特征。采用紫外分光光度法测定了体外释放率;选用8头健康山羊进行肌注长效恩诺沙星注射液和恩诺沙星注射液的药物动力学研究,以反相高效液相色谱法测定血浆中恩诺沙星的浓度。恩诺沙星普通注射液1h体外累计释药百分率达83 22%,而长效恩诺沙星注射液10h释药仅80 56%。肌注长效恩诺沙星注射液和恩诺沙星注射液的药时数据符合一级吸收一室模型,主要药动学参数分别为:T1/2Ka1 76±0 12hand0 34±0 04h(P<0 01);T2/1Ke7 50±0 39hand1 15±0 10h(P<0 01);Tmax4 81±0 26hand0 85±0 09h(P<0 01)。两者的体外释药率和药代动力学参数有显著差异,前者的吸收半衰期、达峰时间及消除半衰期分别为后者的5 2、5 7和6 5倍。说明恩诺沙星注射液肌注后吸收缓慢、消除半衰期延长,具有缓释特征,能起到长效的作用。     

克伦特罗缓释药囊的制备,体外释药及对育肥猪生产性能的影响

选用可生物降的白氨酸，谷氨酸甲酯，谷氨酸三元聚物制成克伦特罗缓释药囊。体外释药研究所表明，药囊能保持长期缓慢恒速释药，释药速率随取合物中谷氨酸含量增多而增大，其中ＰＬＭＧＧ－２５的克伦特罗药囊释药时间为８０ｄ、稳态后每天释药量平均为１．２３ｍｇ／ｄ。     

呋喃西林纳米乳的制备及体外抑菌试验

纳米乳(nanoemulsion)是由表面活性剂、助表面活性剂、油相及水相在适当比例下形成的澄清透明液体,粒径为10～100 nm,是一种新型、理想的药物载体,能增溶疏水性药物,增强药物疗效,降低用药次数和剂量.     

痢菌净纳米乳的制备及体外释放度测定

为减少痢菌净的毒副作用及临床用药次数,用水包油法制备了痢菌净纳米乳,并对其形态、粒径、稳定性及体外释放等性能进行了研究。结果显示,纳米乳的稳定性较好,平均粒径在50nm左右,80 h体外释放率达到70%,具备明显的缓释功能,说明痢菌净纳米乳的制备工艺可行。     

罗红霉素纳米乳的制备及体外抑菌效果分析

研制一种以纳米乳为载体的新型罗红霉素制剂。通过伪三元相图确定最佳配方;通过温度、光稳定性、加速离心、HPLC试验考察其稳定性;通过粒度测定仪测定其粒径分布;通过体外抑菌试验考察其药效。罗红霉素纳米乳由乙酸乙酯、Tween-80、乙醇、罗红霉素、蒸馏水组成;各种稳定性试验证实纳米乳体系稳定;平均粒径10.6 nm;对金黄色葡萄球菌、无乳链球菌、副鸡嗜血杆菌MIC值分别为≤0.125、≤0.125和4μg/mL。结果表明,罗红霉素纳米乳是一种质量稳定、抑菌效果好的药物传递系统。     

替米考星固体脂质纳米乳的制备及体外抗菌效果研究

为了解决替米考星现存制剂不足现状,开发出新型制剂,并对其理化特性进行研究,试验采用热均质超声法制备替米考星固体脂质纳米乳,并通过光学显微镜及纳米粒度仪观察、测定其理化特性;通过纳米乳的体外释放及抗菌试验,用细菌生长抑制和菌落计数法评价其对金黄色葡萄球菌的体外抗菌效果。结果表明:替米考星固体脂质纳米乳的粒径、Zeta电位、多分散系数分别(421.3±26.4)nm、(-10.3±0.3)mv,(0.30±0.09);替米考星固体脂质纳米乳在体外显示良好的缓释效果及持续的抑菌作用。说明替米考星固体脂质纳米乳是一种有前景的新制剂。     

紫杉醇-姜黄素介孔SiO_2/脂质复合递药系统体外释药研究

为了考察自制紫杉醇-姜黄素介孔SiO_2/脂质复合递药系统的体外释药行为,建立高效液相色谱法同时检测紫杉醇-姜黄素浓度;筛选适当增溶剂增加紫杉醇-姜黄素溶解度;反透析法考察各药物组的体外释药行为,绘制紫杉醇-姜黄素累积释药曲线并进行释药模型拟合。结果显示,不同药物组中紫杉醇-姜黄素释药行为表现出一定差异性,两种药物单药组累积释药量均高于混合组,自制递药系统累积释药量均高于裸药组。但紫杉醇不同递药系统组累积释药量由高到低分别为:MSNs>PLMSNs>LMSNs,姜黄素不同递药系统组累积释药量由高到低分别为:LMSNs>PLMSNs>MSNs。此外,PLMSNs组中紫杉醇-姜黄素释药行为均符合Hixon-Crowell释药模型。     

伊维菌素 酸微球的研制及其体外释药试验

以生物可降解材料聚乳酸为载体,用乳化溶剂挥发法制备含伊维菌素的聚乳酸微球,采用Ｌ１８（３＾７）正交设计,以微球粒径分布为主要优选指标,筛选出最佳制备条件。     

盐酸黄连素纳米微乳的制备及体外抗菌活性比较

黄连素(俗称为小檗碱Berberine)是从毛茛科黄连等植物根茎中提取的一种季胺类异喹啉生物碱,临床上多用其盐酸盐[1]。盐酸黄连素作为抗菌药在临床上已应用多年,其疗效确切,是一种广谱抗菌药物,对多种革兰氏阳性、阴性细菌以及真菌、霉菌、病毒、原虫、线虫具有抑制杀灭作用[2]。     

复方恩诺沙星纳米乳的制备及体外透皮性能考察

本研究研制出一种新型复方恩诺沙星(ENR-CL-NE)O/W型纳米乳制剂。通过伪三元相图法、联合药敏试验筛选出ENR-CL-NE配方。其中恩诺沙星(ENR)、头孢氨苄(CL)的含量分别为0.94 wt%,1.88 wt%;通过透射电子显微镜和粒度分析仪观察,发现ENR-CL-NE粒径分布均匀,平均为14.50 nm,zeta电位为-15.3 m V;通过HPLC建立ENR-CL-NE中ENR、CL含量测定的专属性方法;经体外透皮试验发现ENRCL-NE的透皮性能极显著优于原料药物混悬液组(P0.01)。综上表明,以O/W型纳米乳为载体的复方恩诺沙星(ENR和CL),有助于药物经皮给药药物疗效的发挥。     

黄芪多糖MPEG-PLA嵌段共聚纳米微球制备及体外释放研究

[目的]制备黄芪多糖MPEG-PLA嵌段共聚纳米微球,优选出最佳工艺条件,共考察微球的形态、粒径、载药量、包封率以及体外释放特性。[方法]选用聚乳酸-聚乙二醇(PLA-PEG)嵌段共聚物作为包载材料,采用复乳法制备黄芪多糖MPEG-PLA嵌段共聚纳米微球,优选最佳工艺条件。透射电子显微镜观察微球的形态、激光粒度分析仪测定其粒径及分布。采用紫外分光光度法测定微球的载药量和包封率,并研究其体外释放性质。[结果]采用复乳法制备的载药球电镜扫描结果外形圆滑,颗粒大小均匀,平均粒径873nm,包封率78%,释放率高达79.17%,释放时间较长为10天,且释放平缓,突释率较低。[结论]采用MPEG-PLA二氯甲烷溶液作为油相、黄芪多糖水溶液作为内水相,PVA水溶液作为外水相制备黄芪多糖MPEG-PLA嵌段共聚纳米微球的工艺稳定可行。