氟喹诺酮类抗菌剂在畜禽体内的药物动力学研究进展

氟喹诺酮类抗菌剂在畜禽体内的药物动力学研究进展曾振灵，冯淇辉（华南农业大学动物医学系）自从１９６２年Ｌｅｓｈｅｒ等发现第一代喹诺酮类药物萘啶酸后，这类药物发展迅速。１９７２年合成了第二代—吡哌酸，畜禽临床应用的代表是氟甲喹（Ｆｌｕｍｅｑｕｉｎｅ）。１...     

几种氟喹诺酮类药物在禽病防治上的应用

自１９６２年Ｌｅｓｈｅｒ等发现第一代喹诺酮类药物（ｑｕｉｎｏｌｏｎｅｓ）──萘啶酸（ｎａｌｉｄｉｘｉｃａｃｉｄ）后，许多科学家对其化学结构进行了研究和改造，１９７２年合成了第二代喹诺酮类药物──吡哌酸（ｐｉｐｅｍｉｄｉａｃｉｄ），１９７７年合成了第三代该类药物─—氟哌酸（ｎｏｒ－ｆｌｏｘａｃｉｎ）。第三代又称氟喹诺酮类药物，从化学结构上看，几乎共同特点为在７位上连以吡嗪环，６位上引以Ｆ原子，其他部位稍加变化，从而提高了抗菌活性，比前二代具有更广的抗菌谱和更强的抗菌作用，降低了毒副作用。本文介绍几…     

新型氟喹诺酮类药物在猪病防治上的应用

自１９９２年Ｌｅｓｈｅｒ等发现第一代喹诺酮类药物（Ｑｕｉｎｏｌｏｎｅｓ）——萘啶酸（Ｎａｌｉｄｉｘｉｃａｃｉｄ）后，许多科学家对其化学结构进行研究和改造，１９７２年合成了第二代喹诺酮类药物——吡哌酸（Ｐｉｐｅｍｉｄｉｃａｃｉｄ），１９７７年合成了第三...     

左旋氧氟沙星药动学-药效学研究进展

<正>喹诺酮类药物(FQNs)是一类化学合成的具有喹诺酮环基本结构的杀菌性抗菌药,现共有四代喹诺酮类药物。第一、二代喹诺酮类药物抗菌谱窄,内服吸收差,不良反应多,已基本淘汰。第三代又名氟喹诺酮类药物,在喹诺酮环上加入氟原子增强了抗菌活性和生物利用度,不良反应少。近年来研究发现,氟喹诺酮也出现了抗药性,为降低抗药性风险,6,7位去氟喹诺酮类药物的研究已取得一定进展,如加雷沙星、奈诺沙星等抗菌谱广,对耐药菌株有效且不良反     

喹诺酮类兽药的特点

<正> 自1962年开始到现在,喹诺酮类兽药逐渐发展并不断有新的药物合成,是目前合成抗菌药中最具发展前途的一类药物。按开发年代可将喹诺酮类的药物分为三类:1 第一代喹诺酮类药物系1962年至1969年开发,主要药物有:萘啶酸、恶喹酸、吡咯酸,由于该类药物抗菌谱较窄,抗菌作用弱,且有明显中枢神经系统副作用,因此:临床上应用受到限制。2 第二代喹诺酮类药物系70年代开发,以吡哌酸为代表,该类药物在抗菌谱、抗菌作用、体内代谢等方面均优于第一代,对革兰氏阴性杆菌有较强的抗菌作用,用于尿路及肠道感染。主要药物有:新恶酸、噻喹酸、吡喹酸、吡哌酸。3 第三代喹诺酮类药物系70年代后期以来研制的一系列新型氟取代的喹诺酮类衍生物。该类药物的抗菌谱明显比第一、二代扩大,抗菌活性也显著增     

氟喹诺酮类药物的研究近况

氟喹诺酮抗菌药是喹诺酮类药物的第三代产品。第一代于1962年研制成功,以萘啶酸为代表,1964年应用于临床泌尿系统感染,但因抗菌谱窄易产生耐药性已被淘汰。第二代于1973年合成以吡哌酸、奥索利酸为代表,1979年应用临床,虽然比第一代抗菌活性有所提高,但血药浓度低,神经精神症状     

几种新型氟喹诺酮类药物的特性及应用

自１９６２年Ｌｅｓｈｅｒ等发现第一代喹诺酮类（Ｑｕｉｎｏｌｏｎｅｓ）药物—萘啶酸（Ｎａｌｉｄｉｘｉｃａｃｉｄ）以来，许多科学家对其化学结构进行研究和改造，１９７２年合成了第二代喹诺酮类药物—吡哌酸（Ｐｉｐｅｍｉｄｉｃａｃｉｄ），１９７７年合成了第三代...     

氟喹诺酮类药物在兽医临床的应用

喹诺酮类药物是近年来发展较为迅速的一类化学合成抗菌药，也是目前兽医临床应用较为广泛的一类化学合成抗菌药。对这类药物的母核（４－喹诺酮环）进行化学结构的改造，获得了抗菌谱广、杀菌力强、组织穿透力强、毒性小、不易产生耐药性的第三代喹诺酮药物———氟喹诺酮药物。在剂型上，通过多年的研究，也被开发制成多种剂型，广泛应用于兽医临床。本文将近年来该类药物的研究概况作一简单的综述。１喹诺酮类药物的发展及兽医临床应用药物根据喹诺酮类药物发明先后及抗菌活性的差异，一般把这类药物分为第一、第二、第三代、第四代。第一…     

兽用氟喹诺酮类药物奥比沙星的合成

本文依据现有氟喹诺酮类药物的合成路线和国外奥比沙星的文献报道,以五氟苯甲酰氯为起始物,通过与丙二酸单乙酯钾盐加成、原甲酸三乙酯缩合、与环丙胺取代,然后成环,水解和哌嗪基的取代反应合成出第三代动物专用氟喹诺酮类药物奥比沙星,产物结构经过核磁共振光谱、红外吸收光谱和质谱进行了表征确认。     

动物用氟喹诺酮类药物的研究

氟喹诺酮类药物(FQS)是第3代喹诺酮类药物，是一族化学台成的抗菌药物的总称。自20世纪80年代上市以来．氟喹诺酮类药物因为具有抗菌谱广．抗菌活性强、不易产生耐药性、毒副作用小等特点而成为目前临床上治疗各种感染性疾痫的常用药物。随着氟喹诺酮类药物的不断开发应用．国内外科技工作者对该类药物进行了大量研究工作。     

喹诺酮类药物的最新研究进展

正喹诺酮类药物是一类化学合成的广谱抗菌药,在临床上广泛应用于治疗革兰氏阳性菌、阴性菌及支原体感染,但随着此类药物的广泛使用甚至滥用,其耐药性问题也越来越严重。本文主要从喹诺酮类药物耐药机制、克服耐药性的方案等进行研究。1抗菌机理的研究喹诺酮类药物主要有三代,第一代药物萘啶酸,第二代药物氟甲喹,而第三代吡哌酸即氟喹诺酮类药物(FQNs)是现在国内主要应     

氟喹诺酮类药物在畜禽生产中的应用

氟喹诺酮类药物在畜禽生产中的应用北京农学院沈红吴国娟中国农科院饲料研究所霍启光自从１９６２年美国Ｓｔｅｒｌｉｎｇ－Ｗｉｎｔｈｒｏｐ研究所Ｌｅｓｈｅｒ等发现第一代喹诺酮类（Ｑｕｉｎｏｌｏｎｅｓ）药物萘啶酸（Ｎａｌｉｄｉｘｉｃａｃｉｄ）以来，许多学者致力...     

氟喹诺酮类药物在禽病防治中的应用及注意事项

氟喹诺酮类药物是在喹诺酮类药物的基础上研制而成的。１作用机理氟喹诺酮类药物是指一族人工合成的具有６－氟－４－喹诺酮环基结构的杀菌性抗菌剂。主要抑制细菌ＤＮＡ螺旋酶作用，阻碍ＤＮＡ合成而导致细菌死亡。目前，在我国主要应用于或正开发应用于禽病临床的包括诺...     

兽用喹诺酮类抗菌剂沙拉沙星的研究概况

喹诺酮类药物是在萘啶酸的基础上发展起来的新型合成抗菌药物。近 30年来 ,特别是近 10年来这类药物得到了迅速的发展 ,其中以氟喹诺酮类在临床上更占有重要的位置。沙拉沙星 (Ｓａｒａｆｌｏｘａｃｉｎ)是第一个 (1995年 8月 18日 )被美国批准用于食品动物的第三代喹诺酮类药物 ,它是继恩诺沙星 (Ｅｎ ｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ)、单诺沙星 (Ｄａｎａｆｌｏｘａｃｉｎ)后ＦＤＡ批准的又一兽医专用的喹诺酮类药物。最早由美国雅培公司研制成功 ,未命名前为Ａ - 5 6 6 2 0 ,临床上以盐酸盐多见 ,即盐酸沙拉沙星(ＳａｒａｆｌｏｘａｃｉｎＨｙｄｒ…     

喹诺酮类药物耐药性的分子机制

喹诺酮类药物为一类化学合成的广谱、高效、低毒的抗微生物药。自 1 962年萘啶酸问世以来 ,经过 3 0余年的发展 ,已有数以千计的喹诺酮类化合物得以合成 ,特别是氟喹诺酮类的兴起 ,使喹诺酮类药物原料药和制剂的研究与开发取得了巨大发展。喹诺酮类药物在临床治疗中已成为很多感染性疾病的首选药物。在医院治疗中 ,喹诺酮类药物的应用频率仅次于青霉素类。2 0世纪 90年代共有 1 1个喹诺酮类原料药上市 ,第 4代喹诺酮类药物已经进入临床应用 ,目前尚有 50余个产品在临床研究阶段。近年来 ,日本、美国、瑞士等国家对喹诺酮类药物的研究与开发…     

动物用氟喹诺酮类药物的研究进展概况

喹诺酮类(Quinolones,Qs)抗菌药自20世纪60年代萘啶酸(Nalidixic acid)(第一代喹诺酮)问世以来,至今已发展到第四代.有关氟喹诺酮类药物合成和报道有数篇,但开发应用最成功的该类兽医药物包括胺氟沙星、环丙沙星、单诺沙星、恩诺沙星、麻保沙星、诺氟沙星、倍诺沙星、奥比沙星、诺氟沙星尼古丁、沙拉沙星、二氟沙星、洛美沙星、倍氟沙星、氟甲喹、恶喹酸等;其它被使用在动物上的人用氟喹诺酮类药物还有氧氟沙星、依诺沙星、司帕沙星、替马沙星、托氟沙星等;尚在开发中的动物专用产品有宾氟沙星、依巴沙星、普马沙星等.     

动物用氟喹诺酮类药物的研究

氟喹诺酮类药物(FQS)是第3代喹诺酮类药物,是一族化学合成的抗菌药物的总称。自20世纪80年代上市以来,氟喹诺酮类药物因为具有抗菌谱广、抗菌活性强、不易产生耐药性、毒副作用小等特点而成为目前临床上治疗各种感染性疾病的常用药物。随着氟喹诺酮类药物的不断开发应用,国内外科技工作者对该类药物进行了大量研究工作。本文简述了对该类药物的临床应用研究、药物代谢动力学研究、在动物性食品中的残留检测研究以及细菌耐药性研究等方面的研究情况。1 氟喹诺酮类药物的临床应用研究     

正确应用抗感染药物（下）

喹诺酮类是指有4-喹诺酮环结构的药物，该类药物主要有氟甲喹、达氟沙星、沙拉沙星、二氟沙星、麻保沙星。其中氟甲喹为第二代喹诺酮类药物，其他为第三代喹诺酮类(氟喹诺酮类)药物。     

谨防恩诺沙星以假充真

近年来,我先后收到几百封各地用户来信，提出这样一个问题：听说恩诺沙星对鸡支原体病疗效很好，可是，我用恩诺沙星，却治不好，为什么? 　　要讲清楚这个问题，得从第三代喹诺酮类兽药的研制历史讲起。 　　喹诺酮类药物和头孢菌素是几十年来世界抗菌药研究的两个主要发展方向。到了第二代喹诺酮类药物，虽然还不够理想，抗菌力尚不够强,但已显示出光明前景。1978年,日本人在“大环”的第六位接上一个氟元素，开创了第三代喹诺酮类药物研究的新局面，研制出当时很有名气的“诺氟沙星”。由于在大环第6位接上一个氟元素，使其抗菌作用大为加强。尤其对淋病的疗效前所未有，被誉为“淋病克星”。     

禽病防治中的几种新药简介(下)

（续上期）５．喹诺酮类是指一类有４－喹诺酮环结构的药物，该类药物研究进展迅速，近年我国新开发成功的有氟甲喹、达氟沙星、沙拉沙星、二氟沙星、麻保沙星，国外上市的还有奥比沙星。其中氟甲喹为第二代喹诺酮类药物，其他为第三代喹诺酮类（氟喹诺酮类）药物。该类药物在水中极微溶解，在盐酸或氢氧化钠溶液中易溶解。（１）药理作用氟喹诺酮类药物为广谱杀菌性抗菌药，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、支原体、某些厌氧菌均有效，例如对大肠杆菌、沙门氏杆菌、巴氏杆菌、绿脓杆菌、金色葡萄球菌、链球菌等均敏感。对耐甲氧苯青霉素的金…