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喹唑啉酮类衍生物是一类具有良好生物活性的含氮杂环化合物,因其具有广泛的生物活性而引起人们的关注,其在医药和新型高效农药创制中起着重要作用,一直是药物化学研究的重点。本文简要介绍了近几年来国内外对喹唑啉酮类化合物的生物活性研究进展。 相似文献
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以3-(3-三氟甲基苯基)-丙烯酸为起始原料,设计并合成了14个4-取代-2-(3-三氟甲基)苯乙烯基-1,3,4-噁二嗪-5-酮衍生物,其化学结构经核磁共振氢谱及元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,该类化合物具有良好的杀虫活性,其中化合物 D-2,D-3,D-4,D-8 在质量浓度为50 mg/L时,对淡色库蚊Culex pipiens pallens的致死率分别为91.7% ,86.1% ,85.5%和93.9%。 相似文献
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为寻找高活性的新农药化合物,以3-取代氨基-1-芳基丙酮-1-肟与氨基甲酸酯反应,设计并合成了19个氨基甲酸苯丙酮肟酯衍生物,其结构均经核磁共振氢谱和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,化合物具有一定的生物活性,其中 c11 在浓度为500 mg/L时,对蚜虫Aphis craccivora的致死率达到90%以上; c16和c17 在1 000 mg/L时,对朱砂叶螨Tetranychus cinabarinus 的致死率达到100%。 相似文献
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为了寻找新的含2-噻唑基丙烯腈结构的先导化合物,利用2-(4-芳基噻唑-2-基)乙腈与酰氯在吡啶或氢化钠存在下反应,合成了9个2-(4-芳基噻唑-2-基)-3-羟基丙烯腈类化合物,其中8个为新化合物,利用1H NMR、MS和元素分析对其结构进行了表征。初步的生物活性测定结果表明,部分化合物在供试浓度下具有一定的杀虫、杀菌活性,其中化合物 5f 在100 mg/L下对棉花枯萎病菌Fusarium oxysporium的抑制率超过90%,化合物 5e 在250 mg/L下对蚕豆蚜Aphis fabae的致死率达95%。毒力测定结果表明, 5e 对蚕豆蚜的活性优于对照化合物2- -3-羟基-3- 丙烯腈( 6 )。 相似文献
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4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酸芳酯的合成及生物活性 总被引:1,自引:0,他引:1
为了寻找高效广谱的植物激活剂候选化合物,以三乙胺为缚酸剂,通过4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酰氯与酚类化合物在二氯甲烷中于室温下反应,制得一系列共20个4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酸芳酯化合物,其中9个化合物未见文献报道,所有化合物的结构均得到了核磁共振氢谱、红外光谱、高分辨质谱的表征和确认。选择化合物 2g 培养了单晶,利用X-射线单晶衍射确证了该类化合物的空间结构。杀菌活性测定结果表明:部分化合物在50 μ g/mL下具有显著的离体杀菌活性,其中化合物 2c,2n和2o 具有广谱的杀菌活性,其EC50值在3.46~23.30 μ g/mL之间。生物活性测定结果表明,部分化合物显示了较好的抗病毒活性,大部分化合物对烟草花叶病毒(TMV)具有较好的钝化效果, 2a,2c,2d,2e,2f,2g,2l,2o 具有较好的诱导烟草抗TMV的活性。 相似文献
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新型含哒嗪酮环酰肼类化合物的合成和生物活性研究 总被引:2,自引:0,他引:2
哒嗪酮杂环是具有良好生物活性的重要结构片段,在前期研究基础之上,在3(2H)-哒嗪酮的5位上引入酰肼活性基团,设计合成了13个未见文献报道的含哒嗪酮环酰肼类化合物,所有化合物结构均通过1H NMR、IR、元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对蚜虫Aphis fabae具有一定的杀虫活性,其中 7d 在500 mg/L普筛浓度时,蚜虫死亡率达73.9%,但对粘虫Mythimna separata和红蜘蛛Tetranchus urticae的生物活性不明显。 关键词; 哒嗪酮;酰肼;合成;生物活性 相似文献
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银锭夜蛾Macdunnoughia crassisigna Warren是豆类作物和十字花科蔬菜上重要的食叶性害虫。因其具有暴食性,迁飞性等特点,逐渐成为东北、华北地区重要的农业害虫。由于缺乏有效的绿色防控技术,目前化学农药仍是防控银锭夜蛾有效的方法之一。为提高银锭夜蛾的防治效果,以银锭夜蛾性信息素主要成分顺-7-十二碳烯乙酸酯(Z7-12:Ac)、顺-9-十四碳烯乙酸酯(Z9-14:Ac)为母体结构,通过酯化反应得到结构新颖的类似物14个,结构经GC-MS、1H NMR、13C NMR和HR-MS确证。触角电生理试验(EAG)表明,有11个类似物具有较好的EAG反应。EAG抑制试验发现,类似物4、13和14具有明显的抑制效果。在100 μg剂量下,类似物4对Z7-12:Ac的抑制率达50.2%。风洞试验表明,当添加1500 μg的类似物4时,对银锭夜蛾的干扰尤为显著,没有成虫到达诱芯。田间试验表明,类似物4具有潜在的抑制活性,当添加150、1500 μg的类似物4时,平均诱捕量与性信息素存在显著性差异,抑制率分别为56.90%、59.34%。研究结果有助于揭示性信息素拮抗剂对银锭夜蛾种内化学通讯调控方式,为银锭夜蛾绿色防控技术提供新的思路与手段。 相似文献