Zonarol类天然混源萜的合成及其生物活性研究进展

天然产物是药物先导研发的重要资源。基于混合生源途径的drimane醌/氢醌类天然产物因独特的结构和多样的生物活性而引起化学家和生物学家的广泛兴趣。这类天然产物由drimane或重排的drimane与醌或氢醌通过C(sp²)-C(sp³)链接，其中代表性的天然产物zonarol在分离之初被报道具有抗真菌活性，随后被证明具有拒食活性、抗肿瘤活性、抗炎活性和杀藻活性，具有较好的药物先导开发潜力。本文介绍了zonarol及其类似物的合成、结构优化及生物活性，可为合成结构多样的drimane醌/氢醌类化合物以及进一步的药理研究奠定基础，对农药先导创新具有有益的启发作用。     

多杀菌素的研究进展

介绍了一类由发酵产物分离的新颖大环内酯化合物多杀菌素,它对鳞翅目害虫活性很高,且对大多数的咀嚼式口器害虫有效。阐述了其化学结构、物理性质、生物活性、开发过程、全合成中的难点以及对分子改造的最新研究。     

生物农药的发展动态与趋势展望

人类可持续发展战略的实施，引起人们对应用有毒化学品导致的直接或间接的潜在危险和危害的重视。因此，符合环保、健康、持续发展理念的高效、低毒、低残留、与环境相容的农药开发就成为当今农药研究的主题。在合成化合物中筛选农药活性成分命中率愈来愈低的今天，人们更加重视从天然产物中寻找新药的研究途径。近年来，随着生物技术（特别是基因组合）、高通量筛选技术和组合化学技术的快速发展及其在农药研究开发中的渗透和应用，极大地推动了农药研究领域中三个热点问题：植物源农药、微生物农药和转基因工程农药等的发展。     

吩嗪-1-羧酸双酰肼衍生物的合成、杀菌活性及韧皮部的输导性研究

天然产物吩嗪-1-羧酸（PCA,申嗪霉素）及其衍生物吩嗪-1-甲酰肼具有独特的化学结构和优良的杀菌等生物活性,但均没有韧皮部输导性。本文以具有抑菌活性的吩嗪-1-羧酸和具有韧皮部输导性的马来酰肼为先导化合物,将马来酰肼中的双酰肼结构引入到吩嗪-1-羧酸中,设计、合成了17个新化合物,其结构均经过核磁共振氢谱、高分辨质谱及X-射线单晶衍射分析确证。初步生物活性测试表明:大部分目标化合物在50 mg/L下对水稻纹枯病菌Thanatephorus cucumeris表现出中等偏上的抑制活性,其中化合物6m的抑制率达92%。但输导性研究结果显示,目标化合物没有明显的韧皮部输导性。     

生物源除草活性物质开发及应用研究进展

生物源除草剂是一种环境友好型除草剂,是未来除草剂的发展方向之一。本文从生物源除草剂应用的角度出发,综述了历年来国内外生物源除草活性物质在除草领域的研究进展,对生物源除草活性物质及其衍生物的开发和应用现状进行了系统的归纳和总结。其中植物源除草活性物质包括松科、桃金娘科、芸香科、唇形科和菊科等植物的提取物、分泌物和化学改性衍生物;微生物源除草活性物质包括真菌、细菌、放线菌、病毒和它们的次生代谢产物。本文可为生物源除草剂的开发和应用提供一定参考。     

具有植物诱导抗病活性的先导化合物及其结构修饰

系统介绍了苯并噻二唑、2,6-二氯异烟酸、β-氨基丁酸和水杨酸这4类应用较广泛的植物诱导抗病激活剂的研究进展,并对其衍生物及其抗病活性进行了归纳总结,对其诱导抗性进行了讨论。     

天然产物除草剂研究进展

本文综述了天然产物除草剂即生物源除草剂的基本概念、特点、分类和研究进展,概括了天然产物除草剂面临的问题及发展方向。主要介绍了植物源除草剂和微生物源除草剂的研究概况,为应用天然产物进行杂草防除提供理论依据,促进天然产物除草剂的研究。     

杀线虫植物以及植物源杀线虫活性化合物研究与应用进展

植物寄生线虫现已成为危害农业生产的第二大类病害,其防治迫在眉睫。线虫的生物防治是一种新型的线虫防治策略,主要是利用动植物和微生物及其次级代谢产物对线虫进行防治。植物源次级代谢产物即植物源化合物,源于自然,是植物源农药的核心。相比于化学杀线虫剂,植物源杀线虫剂对环境影响较小、靶向性强且不易使线虫产生抗药性。因此,从植物中获得结构新颖且杀线虫活性好的小分子化合物并将其开发成绿色农药,对于线虫病的防治具有重要意义。本文对杀线虫植物、具有杀线虫活性的植物源化合物及其杀虫机理、植物源杀线虫农药的应用情况展开综述,并对该研究领域进行了展望,希望能为植物寄生线虫病的防治与植物源杀线虫农药的开发利用提供参考和帮助。     

新烟碱类杀虫剂吡虫啉和噻虫嗪的代谢研究进展

对新烟碱类杀虫剂吡虫啉和噻虫嗪的化学结构特点及代谢研究进展进行了综述,重点对其在哺乳动物、植物和昆虫体内的代谢途径及相关的生物代谢酶进行了阐述。吡虫啉和噻虫嗪在环境中可被动物、植物、微生物及昆虫所代谢,与其生物代谢相关的酶主要是微粒体细胞色素P450同工酶和醛氧化酶,其中,P450同工酶可催化吡虫啉和噻虫嗪发生羟基化、去饱和、脱烷基、硝基还原等代谢反应,而醛氧化酶主要催化其硝基部分的还原。吡虫啉和噻虫嗪经过代谢后其生物活性通常有所降低,但也有部分代谢产物的活性反而升高,增加了其对昆虫的毒性以及对非靶标生物的风险。明确吡虫啉和噻虫嗪的代谢途径、代谢产物及其生物活性,对于了解新烟碱类杀虫剂的代谢机理,以及安全有效地使用该类杀虫剂具有重要意义。     

天然产物对红火蚁的生物活性研究进展

红火蚁是一种极具危险性的入侵物种,在入侵区给人民群众的身体健康带来严重威胁。目前主要利用人工合成的化学药剂防治红火蚁。然而,长期大量使用化学药剂会导致红火蚁产生耐药性和破坏生态环境等不良影响。近年来,越来越多的研究发现天然产物对红火蚁具有良好的触杀、驱避和熏蒸作用。本文就天然产物对红火蚁的生物活性及其开发为饵剂、触杀型药剂和驱避剂等的潜力以及应用效果进行简要总结与讨论,以期为红火蚁的绿色防控提供参考。     

利用化学激发子防控作物害虫研究进展

诱导防御反应是植物抵御害虫为害的一种重要机制。在这一防御机制中,各种化学激发子,包括植食性昆虫相关分子模式、植物激素及其类似物、植物激发子多肽等发挥着重要作用。合理开发利用这些化学激发子,可望帮助植物建立一种天然的防御体系,从而降低害虫种群密度、减轻害虫为害,减少化学农药使用量。本文将主要对诱导植物抗虫性的化学激发子的最新研究成果进行概述,并展示利用化学激发子防控田间作物害虫的最新研究案例,提出亟待解决的问题,以促进化学激发子在作物害虫防控中的应用。     

昆虫类信息素研究进展及应用前景

昆虫信息素具有微量、高效、无毒、不伤害天敌、不污染环境等优点,在害虫综合治理中发挥着重要作用。然而,天然信息素的高挥发性和在空气快速氧化以及合成成本高等问题限制了其在害虫综合治理中的实际应用。与天然信息素相比,昆虫类信息素具有更好的物理、化学和毒理性等优点,可以弥补天然信息素的不足,现已成为国内外的研究焦点。本研究对昆虫类信息素的概念与类型、研发与合成、特性及应用前景等方面进行归纳总结,阐述了利用昆虫类信息素在害虫综合治理上的研究状况,并展望了其应用前景。     

一些植物提取物的抗茵活性筛选

天然产物是药物开发的重要来源[1],从植物中发现抗植物病原菌的活性化合物的研究受到普遍的重视[2],有些植物的提取物甚至可以直接用于防治作物病害[3].     

4-(吩嗪-1-酰氧基)肉桂酸酯和N-吩嗪-1-甲酰基-N'-肉桂酰基乙二胺的合成及生物活性

以不同取代的肉桂酸为原料,通过酯化反应和酰基的亲核取代反应对天然产物吩嗪-1-羧酸(申嗪霉素)进行了结构修饰,合成了2个系列含肉桂酸结构片段的吩嗪-1-羧酸酯类衍生物5a～～5f和吩嗪-1-甲酰胺类衍生物10a～～10r,所有衍生物的结构均得到核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)和高分辨质谱确证.分别采...     

美国生物农药的主要类别

美国登记注册的生物农药主要分为生物化学农药和微生物类农药,其中生物化学农药包括引诱剂、驱避剂、天然昆虫/植物生长调节剂及除草剂、信息素、其他生化农药等;微生物类农药包括细菌、真菌、病毒、酵母、原生动物、工程菌、转基因植物等。     

生防放线菌活性代谢产物研究进展

放线菌是一类能产生丰富活性次生代谢产物的微生物资源,其代谢产物具有高效杀灭昆虫、真菌、细菌、线虫、螨类,以及除草和抗病毒功能,在农业领域有着广阔的应用前景。在植物有害生物综合治理中,利用放线菌代谢产物研制高效、低毒、无残留、无污染的生物农药一直是研究的热点,近年来也已分离到许多结构新颖且活性良好的次级代谢产物,这些活性代谢产物为新药的研发提供了丰富的先导化合物。但放线菌及其代谢产物的应用仍面临诸多问题。论文综述了生防放线菌代谢产物的最新研究进展,并展望了放线菌源生物制剂在农业生产上的应用前景。     

植物防卫基因研究进展

植物在与病原微生物共同进化的过程中，发展了一系列拮抗病原物侵染的复杂的防御反应体系。在植物与病原互作中，有大量的基因诱导表达，它们编码的蛋白质参与植物对病原物的防卫生反应，这类基因称之为防卫相关基因（defense related genes)，或简称为防卫基因（defense genes)。根据防卫基因表达产物及其功能，可大致分为次生物质合成基因、水解酶和病程相关基因、细胞壁修饰有关基因和清除活性氧的细胞内防卫酶系统基因四大类。从1902年人们发现病原物侵染而引起植物过敏反应起，人们对防卫反应进行了广泛深入的研究，到目前为止，防卫基因仍然是植保和遗传学家们研究的前沿和重点。     

植物源农药的进展

植物源农药具有在环境中生物降解快。对人畜及非靶标生物毒性低、害虫不易产生抗性、成本低、易得等特点，因此是潜在的化学合成农药的替代物。特别是在克服害虫的抗药性及减少环境污染方面，植物源农药具有的独特优势，使得人们对利用天然植物源产物防治害虫的兴趣木断提高。1研究现状1．1具有杀虫活性的植物源农药植物源杀虫剂具有使用安全、毒性低、对环境污染较轻等特点，而且大多数植物源杀虫剂是胃毒剂，无接触毒性，必须经靶标害虫取食后才能发挥作用，这样非植物食性的天敌仅接触叶面就不会造成伤害。我国利用植物源农药约3000年历…     

海藻糖酶结构及其抑制剂的农用活性研究进展

海藻糖是一种非还原性二糖,在昆虫、真菌等有害生物体内参与能量代谢、逆境恢复、几丁质合成等过程。海藻糖酶(EC 3.2.1.28)由于其对海藻糖代谢及其含量调控具有重要作用,且在农业有害生物和哺乳动物体内存在功能差异,已成为开发新型农用化学品的安全型候选靶标。本文对海藻糖酶的晶体结构、海藻糖酶与底物/抑制剂的互作机制研究进展进行了综述;同时对具有农用活性的海藻糖酶抑制剂,如井冈霉素、天然产物salbostatin和trehazolin及其合成类似物、脱氧野尻霉素及其合成类似物、天然生物碱及其合成类似物以及胡椒碱及其类似物的研究进展进行了概述,并重点论述了以胡椒碱为骨架的化合物在农业有害生物防治上的应用。本综述可为靶向海藻糖酶结构进行新型胡椒碱类结构的农用化学品设计与发现提供参考。     

天然产物对植物病毒的抑制作用

本文简要介绍了自然界中含有病毒抑制剂的植物和微生物,以及天然产物对植物病毒产生抑制作用的有效成发和作用机理。