海洋生物源抗高血压肽的制备和构效关系研究进展

高血压已成为全球最常见的心血管疾病,其中肾素-血管紧张素-醛固酮系统(renin-angiotensin-aldosterone system,RAAS)发挥着重要的血压调节作用,血管紧张素转化酶(angiotensin-converting enzyme,ACE)催化血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ,并使缓激肽失活,因此,其抑制剂成为抗高血压药物研究的靶点.许多研究表明小肽具有ACE活性抑制作用,存在调控高血压的潜力.海洋生物种类丰富,具有潜在的生物活性肽的开发价值.对来自海洋生物的抗高血压生物活性肽的生产和构效关系(Structure-Activity Relationship,SAR)的研究现状进行综述.     

海洋生物源抗氧化活性肽的制备和构效关系

海洋生物因其生存环境不同而蕴藏着许多结构独特、功能各异的活性物质。海洋生物活性肽具有多种生物学功能,如抗氧化、抗炎症、抗癌、抗高血压、抗菌等。该研究对海洋生物活性肽抗氧化性的构效关系、检测方法等研究现状进行综述,并且对其应用和研究前景进行展望。     

植物活性多糖构效关系研究进展

本文从多糖的一级结构和高级结构两方面综述了多糖的构效关系。虽然多糖的糖基组成、糖基连接顺序、糖苷键类型、异头碳构型、支链情况、多糖的分子量以及黏度等都是影响多糖生物活性的因素,但特定的空间构象才是多糖产生生物学活性的基础。     

类黄酮构效关系研究进展

类黄酮在植物中大量存在并具有多种生理活性。具有C6-C3-C6骨架结构的类黄酮结构特征鲜明,对其结构与不同生理活性的构效关系研究是筛选和利用类黄酮的重要依据。随着类黄酮构效关系的研究方法不断地深入发展,从最初的定性构效关系研究,逐渐发展到依次出现的二维、三维和全息定量构效关系研究,极大地提高了对类黄酮活性研究的效率。本文从研究方法的角度,对近年来的类黄酮构效关系研究进展进行了综述。     

食用菌ACE抑制肽制备及其功能活性研究进展

高血压疾病严重危害人类健康,ACE抑制肽易被人体吸收且降血压效果好,现正逐渐应用于该类疾病的调控。我国食用菌资源丰富、种植量大,其中提取得到的ACE抑制肽毒副作用小、安全性高,现已成为重要研究热点领域。本研究从食用菌ACE抑制肽的作用机制、提取与分离鉴定、活性检测以及构效关系等方面进行综述,以期为进一步开展研究奠定基础。     

蛋清源生物活性肽功能及其构效关系研究进展

禽蛋为人类提供了丰富的营养物质,如蛋白质、脂质和维生素等。蛋清蛋白不仅具有许多功能性质,通过酶法制备获得的蛋清肽还具有丰富的生物活性。然而,通过水解得到的蛋清源生物活性肽往往具有多种生物活性,且产量较低、结构差异较大,难以获得普适的活性-结构关系结论。本文以鸭蛋蛋清蛋白和鸡蛋蛋清蛋白为对象,综述了蛋清肽的主要生物学功能如降血压、抗氧化、促进矿物质吸收、降血糖、调节肠道健康等,探讨了其结构-活性关系,并对蛋清源生物活性肽的后续深入研究进行了展望,以期为蛋清蛋白的高值化利用提供参考。     

植物源ACE抑制肽研究进展

目前治疗高血压药物均存在一定副作用,而植物源ACE抑制肽成本低、资源丰富、安全性好等优点,成为研究关注的焦点.该文综述了植物源ACE抑制肽作用机制、制备方法、活性评价方法和国内外最新研究进展,旨在为植物源ACE抑制肽的进一步开发和利用提供参考.     

黑豆ACE抑制肽的分离纯化与稳定性研究

利用大孔吸附树脂DA201-C、超滤和Sephadex G-15凝胶色谱对ACE抑制肽进行分离纯化,并对其稳定性进行研究。结果表明,经过分离纯化后,得到的4个组分均有一定的ACE抑制作用,其中组分ⅢACE抑制率最高为90.78%,其分子量主要集中在145~468 Da;ACE抑制肽具有较好的p H(2~10)、金属离子(Ca2+、K+和Mg2+)和温度(40℃)稳定性,但发现其抗消化稳定性不强,属于底物型ACE抑制肽。该结果可为进一步研究和开发黑豆的ACE抑制肽提供参考。     

抗疲劳肽的研究进展

对抗疲劳肽的来源、制备方法、分离纯化技术、序列鉴定、功能评价方法等内容进行综述,为抗疲劳肽的进一步研究提供依据.     

硫酸酯化多糖生物活性及其构效关系研究进展

综述了硫酸酯化多糖的生物活性及其构效关系的研究进展,为活性硫酸酯化多糖的目的性筛选提供理论指导。     

定量构效关系研究方法及其在环境科学中的应用

定量构效关系是一种非常有效的有机污染物环境活性预测手段,其核心是建立有机物结构与活性之间的函数关系.文章系统介绍了定量构效关系的发展历程及其研究方法,并以有机农药、多环芳烃、多氯联苯和苯取代物等典型环境有机污染物为例,对定量构效关系在环境科学中的应用进行了综述,最后对定量构效关系的发展趋势进行了展望.     

黄酮类化合物抗氧化活性构效关系的研究进展(综述)

黄酮类化合物是一类在植物界广泛分布的酚性组分,目前已知的黄酮类化合物单体已达8 000多种.众多研究表明黄酮类有包括抗突变、抗肿瘤、治疗心血管疾病等广泛生物学活性,其中最为重要的是它减少自由基形成和清除自由基的抗氧化活性.本文综述了黄酮类物质抗氧化、清除自由基的作用和其结构的关系,并对黄酮类化合物研究热点进行了展望.     

扇贝裙边ACE抑制肽的分离鉴定及其降血压活性研究

为研究扇贝裙边ACE抑制肽的结构及其降血压效果,以虾夷扇贝Patinopecten yessoensis裙边酶解液为研究对象,采用凝胶色谱及反相高效液相色谱对ACE抑制肽组分进行分离纯化、ESI MS/MS鉴定和动物试验。结果表明:经Sephadex LH-20分离得到的组分F5和F7具有ACE抑制活性,其半抑制浓度(IC_(50))分别为1.4、1.7 mg/m L;通过两次反相高效液相色谱分离得到F5-3-3,经质谱解析筛选出的肽段Val-Trp(VW)具有ACE抑制活性,其IC_(50)为86.9μmol/L;用扇贝酶解液经超滤获得的相对分子量小于3000的组分灌胃雄性原发性高血压大鼠(SHR)28 d,灌胃第9天时,SHR的心脏收缩压(SBP)达到172 mm Hg,之后心脏收缩压基本保持恒定且极显著低于空白对照组(P<0.01),停止灌胃7 d内,多肽处理组SHR的心脏收缩压与空白对照组相比仍表现出极显著性差异(P<0.01)。研究表明,扇贝裙边酶解产物具有较好的降血压效果,可作为研发降压药物或保健食品的良好原料。     

紫草素衍生物定量构效关系的量子化学研究

为探讨紫草素衍生物结构与其抗植物病毒活性之间的关系,采用Gaussian 03程序量子化学的从头算法对9种紫草素衍生物进行了量子化学计算。将得到的分子空间结构、轨道能量、轨道组成、净电荷等性质进行分析,并与实验得到的生物活性参数进行对比研究。结果表明:紫草素衍生物的抗植物病毒活性与化合物的前沿分子轨道LUMO能级存在负相关性(R2=0.626 6);此类化合物与受体作用时,可能与受体发生电子转移,形成电子配合物,从而发挥药效;萘醌环结构应为此类化合物的活性关键部位,R基团为有效的结构修饰点。     

斑蝥素类化合物对小菜蛾胃毒作用的构效关系

【目的】研究25种斑蝥素类化合物对小菜蛾胃毒活性的构效关系,为开发高效、易得的斑蝥素类杀虫剂提供依据。【方法】以斑蝥素(Ⅰ)为原料合成了斑蝥酸(Ⅱ),以去甲斑蝥素(Ⅲ)为原料合成了去甲斑蝥酸(Ⅳ)、去甲斑蝥酰亚胺(Ⅴ)、10种N-取代去甲斑蝥酰亚胺类化合物(Ⅵ)和10种N-取代去甲斑蝥酰胺酸类化合物(Ⅶ),其结构通过1 H NMR(核磁共振氢谱)和HRMS(高分辨质谱)表征;分别测定上述化合物对小菜蛾3龄幼虫的杀虫活性。【结果】25种化合物中,Ⅰ、Ⅱ的杀虫活性最高,LC50分别为12.37和13.77mg/L;化合物Ⅲ、Ⅳ的LC50分别为140.47和129.35mg/L;Ⅴ在设定的最高质量浓度下未表现杀虫活性;除Ⅵ-8外,Ⅵ均未表现杀虫活性;Ⅶ的活性均显著高于Ⅵ,Ⅶ中活性最好的是Ⅶ-8,LC50为134.43mg/L。【结论】斑蝥素类化合物4、5位甲基的存在能极大地提高其杀虫活性;开环(二羧酸)形式的斑蝥素类化合物具有较高的杀虫活性;取代基的电负性与空间位阻效应对斑蝥素类化合物的杀虫活性有重要影响。     

食源血管紧张素转化酶抑制肽研究进展

高血压是心血管疾病最重要的危险因素。血管紧张素转换酶（Angiotensin converting enzyme,ACE）抑制肽是预防和治疗高血压的生物活性物质,食源ACE抑制肽在高血压预防和治疗中起着重要作用。主要介绍了动物、植物和微生物发酵食品源ACE抑制肽降高血压的研究进展,并根据文献中分子对接的研究结果分析ACE抑制肽与ACE之间相互作用的分子机制,阐述降高血压作用的其他途径,讨论ACE抑制肽降高血压的临床研究进展。     

地肤子皂苷抗过敏作用的量效及构效关系

采用小鼠过敏性皮肤瘙痒模型和组胺致小鼠足肿胀实验,探讨地肤子总皂苷的量效关系,比较3种皂苷单体的抗过敏作用,以探明其构效关系。结果表明,地肤子总皂苷抗4-氨基吡啶致小鼠过敏性皮肤瘙痒和组胺所致小鼠足肿胀,具有药效-剂量关系,有效阀剂量为32 mg·kg^-1,良效剂量为150 mg·kg^-1,抗过敏性瘙痒作用比抗过敏介质的致炎作用强。齐墩果酸3-O-β-D-吡喃木糖(1→3)β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷的抗过敏作用显著强于齐墩果酸,齐墩果酸3-O-β-D-吡喃木糖(1→3)β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯苷未表现抗过敏作用,说明齐墩果酸3位碳上的二糖链中β-D-吡喃葡萄糖醛酸的羧基是影响其活性的重要官能团,修饰此官能团可能会引起抗过敏活性的较大改变。     

抗癌新药紫杉醇的构效关系

紫杉醇是一种广谱抗癌新药，但存在水溶性差、副作用大的缺点。构效关系是以紫杉醇为先导化合物，通过Ｃ１３侧链和二萜环侧链的改造以及生物学评价而建立的。本文讨论了结构与活性的关系，以期通过化学结构的修饰合成高效低毒易溶于水的紫杉醇类似物。     

可食性植物源抗氧化肽的研究进展

抗氧化肽是一种安全可靠的抗氧化剂,可在食品工业中广泛应用。可食性植物源抗氧化肽因具有较高的开发价值和应用前景,近年成为该研究领域的热点。综述了可食性植物源抗氧化肽的制备方法、活性评价方法、问题与展望,以期为更好的开发利用植物源抗氧化肽提供参考。