松油烯-4-醇酯醚类衍生物的合成及其杀虫活性研究

【目的】寻找新的高活性杀虫化合物。【方法】以松油烯-4-醇为原料,对其4位羟基进行修饰,设计合成了6种松油烯-4-醇酯类衍生物Z1~Z6和2种松油烯-4-醇醚类衍生物M1~M2,其中Z3、Z5为新化合物,其结构经核磁共振谱、高分辨质谱等方法确证;并分别测定了合成衍生物对家蝇的杀虫作用。【结果】目标化合物普遍对家蝇具有一定的熏蒸和触杀活性,其中熏蒸活性均弱于松油烯-4-醇;丙酸酯衍生物的触杀活性明显提高,其LD50为0.038 7mg/头,触杀毒力是松油烯-4-醇的3.42倍;苯甲酸酯、苯磺酸酯和对甲苯磺酸酯衍生物的触杀活性也有所提高;而丙烯酸酯、甲醚、乙醚衍生物的活性大幅下降。【结论】4位羟基的改变对衍生物的杀虫活性有较大影响。     

松油烯-4-醇酯醚类衍生物杀虫活性研究

以松油烯-4-醇为原料,合成了6种松油烯-4-醇酯类衍生物Z1-Z6和2种松油烯-4-醇醚类衍生物M1-M2,分别采用三角瓶熏蒸法和毛细管点滴法测定了合成衍生物对家蝇的杀虫作用。结果表明：目标化合物普遍对家蝇具有一定的熏蒸和触杀活性,其中丙酸酯衍生物触杀活性明显提高,其LD₅₀为0.0387 mg/头,触杀毒力是松油烯-4-醇的3.42倍;苯甲酸酯、苯磺酸酯和对甲苯磺酸酯衍生物的活性也有所提高;而松油烯-4-醇的丙烯酸酯、甲醚、乙醚衍生物的活性则大幅下降。     

松油烯-4-醇及其酯类衍生物对家蝇Na+，K+-ATPase活性的抑制作用

【目的】探讨松油烯-4-醇的杀虫作用机理。【方法】采用点滴法测定了松油烯-4-醇及其6种酯类衍生物乙酸酯（Z1）、丙酸酯（Z2）、丙烯酸酯（Z3）、苯甲酸酯（Z4）、苯磺酸酯（Z5）、对甲苯磺酸酯（Z6）对家蝇成虫的触杀活性及对其体内Na+,K+-ATPase活性的影响。【结果】松油烯-4-醇及其酯类衍生物对家蝇均具有一定的触杀活性,除丙烯酸酯外,其它酯类衍生物的触杀毒力均高于或相当于松油烯-4-醇;活体条件下,7种化合物均对Na+,K+-ATPase具有较强的抑制作用,且随着中毒症状的加剧,对该酶的抑制作用增强;离体条件下,松油烯-4-醇及其乙酸酯、丙酸酯、苯甲酸酯、苯磺酸酯、对甲苯磺酸酯衍生物对家蝇Na+,K+-ATPase的IC50分别为155.89、197.98、96.02、121.36、124.85、153.74μg•ml-1;分析发现松油烯-4-醇及其酯类衍生物对家蝇24 h的触杀LD50与对Na+,K+-ATPase的IC50之间具有显著相关性。【结论】Na+,K+-ATPase可能是松油烯-4-醇类化合物的主要作用靶标。     

松油烯-4-醇对几种昆虫的熏蒸毒力及其致毒症状

采用三角瓶熏蒸法或熏蒸盒法,测定了松油烯-4-醇对小菜蛾、粘虫、棉铃虫的3龄幼虫及家蝇、玉米象、赤拟谷盗成虫的熏蒸毒力。结果表明,松油烯-4-醇对不同种类昆虫的熏蒸毒力有较大差异;对小菜蛾、粘虫、家蝇的熏蒸毒力较高,其LC50值分别为1.8321,5.3473,2.9511μL/L,而对玉米象、赤拟谷盗、棉铃虫的熏蒸毒力较低;不同种类试虫的症状反应有所差异,但中毒反应过程都包括兴奋、痉挛、麻痹昏迷、死亡或复苏等几个阶段;鳞翅目昆虫小菜蛾、粘虫和棉铃虫大量吐胃液现象明显,家蝇有忌避和被迅速击倒现象,中毒后部分试虫有复苏能力。     

斑蝥素对11种害虫的杀虫活性

【目的】明确天然产物斑蝥素的杀虫谱和作用方式。【方法】采用不同生测方法,测定斑蝥素及1.0%斑蝥素乳油对11种害虫的室内毒力,观察了家蝇成虫的中毒症状。【结果】斑蝥素对家蝇成虫具有一定的胃毒作用,其48,72h的胃毒LC50分别为781.90,397.23mg/L,无触杀、熏蒸作用,其中胃毒作用较缓慢,处理约18h后才表现出明显的中毒症状;对玉米象成虫的48h胃毒LC50和触杀LD50分别为373.17mg/L和0.36μg/虫,无熏蒸活性;对大叶黄杨斑蛾4龄幼虫的24,48h触杀LD50分别为0.084,0.049μg/虫;1.0%斑蝥素乳油对烟蚜、菊姬长管蚜、桃粉蚜、萝卜蚜和月季长管蚜5种蚜虫无翅成蚜的12h触杀LC50分别为19.52,15.84,16.63,25.94,26.20mg/L;1.0%斑蝥素乳油对朱砂叶螨、麦圆蜘蛛和山楂叶螨成螨的12h触杀LC50分别为8.26,13.38,8.46mg/L。【结论】斑蝥素对多种害虫均具有不同程度的毒杀作用,其主要作用方式为触杀和胃毒。     

松油烯-4-醇对粘虫几种代谢酶及酚氧化酶的影响

【目的】探讨杀虫植物砂地柏Sabina vulgaris精油中主要杀虫成分松油烯-4-醇的作用机理。【方法】以点滴法处理粘虫5龄幼虫后,测定兴奋期、痉挛期、麻痹期及复苏期等4个中毒阶段试虫体内4种代谢酶及酚氧化酶（PPO）的活性。【结果】松油烯-4-醇仅在麻痹期对酸性磷酸酯酶（ACP）具有一定的抑制作用,而在其它时期均可明显激活ACP及碱性磷酸酯酶（AKP）;对谷胱甘肽S转移酶（GSTs）则表现出先抑制后恢复的趋势;可显著抑制细胞色素P450 O-脱甲基活性,各中毒阶段酶抑制率分别为26.27%、46.03%、80.24%和90.22%;离体和活体条件下,均可显著抑制PPO活性。【结论】松油烯-4-醇对粘虫代谢酶系细胞色素P450、GSTs及PPO的抑制与其毒杀活性有关,而中毒试虫的复苏可能与GSTs活性的恢复有关。该化合物可开发为新型农药或增效剂,在害虫抗性治理中具有潜在的应用价值。     

斑蝥素类化合物对小菜蛾胃毒作用的构效关系

【目的】研究25种斑蝥素类化合物对小菜蛾胃毒活性的构效关系,为开发高效、易得的斑蝥素类杀虫剂提供依据。【方法】以斑蝥素(Ⅰ)为原料合成了斑蝥酸(Ⅱ),以去甲斑蝥素(Ⅲ)为原料合成了去甲斑蝥酸(Ⅳ)、去甲斑蝥酰亚胺(Ⅴ)、10种N-取代去甲斑蝥酰亚胺类化合物(Ⅵ)和10种N-取代去甲斑蝥酰胺酸类化合物(Ⅶ),其结构通过1 H NMR(核磁共振氢谱)和HRMS(高分辨质谱)表征;分别测定上述化合物对小菜蛾3龄幼虫的杀虫活性。【结果】25种化合物中,Ⅰ、Ⅱ的杀虫活性最高,LC50分别为12.37和13.77mg/L;化合物Ⅲ、Ⅳ的LC50分别为140.47和129.35mg/L;Ⅴ在设定的最高质量浓度下未表现杀虫活性;除Ⅵ-8外,Ⅵ均未表现杀虫活性;Ⅶ的活性均显著高于Ⅵ,Ⅶ中活性最好的是Ⅶ-8,LC50为134.43mg/L。【结论】斑蝥素类化合物4、5位甲基的存在能极大地提高其杀虫活性;开环(二羧酸)形式的斑蝥素类化合物具有较高的杀虫活性;取代基的电负性与空间位阻效应对斑蝥素类化合物的杀虫活性有重要影响。     

米尔贝霉素类似物的合成及生物活性研究

【目的】为寻找高活性的米尔贝霉素衍生物.【方法】以伊维菌素为原料,经脱糖后,将其进一步转变为13-氨基米尔贝霉素类似物,通过三组分反应设计合成了一系列的米尔贝菌素磺酰脒类化合物(7a-7i),并初步测定了其对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)和豆蚜(Aphis craccivora)的室内活性.【结果】各衍生物对豆蚜、朱砂叶螨均有较好的触杀活性,其中7f,7h和7i对朱砂叶螨24h的LC_(50)值分别为0.010 4、0.009 6、0.014 4mg/L,7i对豆蚜24h的LC50值为7.807 2mg/L.【结论】米尔贝霉素13位氨基上磺酰化的结构修饰有助于提高米尔贝霉素类化合物的杀螨、杀蚜活性.     

1,3-二取代-2-氧代-3-吲哚乙腈的合成及抑菌活性研究

【目的】寻找具有高抑菌活性的新型化合物。【方法】以3-吲哚乙腈为原料,经过1-位烷基化、2-位氧化和3-位烷基化反应,合成1,3-二取代-2-氧代-3-吲哚乙腈类衍生物,对合成的化合物进行核磁共振谱(1 H NMR、13 C NMR)和低分辨质谱(LC-ESI-MS)分析,并分别测定合成衍生物对5种供试病原真菌(小麦赤霉病菌、茄子黄萎病菌、烟草赤星病菌、番茄灰霉病菌、苹果炭疽病菌)的抑菌活性。【结果】经1 H NMR、13 C NMR和LC-ESI-MS分析确认,成功合成了6个1,3-二取代-2-氧代-3-吲哚乙腈类衍生物(3a~3f)。抑菌活性试验结果表明,6个目标化合物对5种供试病原真菌均有一定的抑菌活性;结构与活性相关分析说明,此类化合物骨架中芳香苄基对抑菌活性的贡献优于脂肪烃基异戊烯基,且芳香苄基中氟原子对化合物的抑菌活性有一定的促进作用,其中1-位和3-位同为对氟苄基的化合物3f(1,3-二对氟苄基-2-氧代-3-吲哚乙腈),对番茄灰霉病菌和烟草赤星病菌均具有较高的抑菌活性,有效中浓(EC50)分别为28.06和31.36μg/mL。【结论】本研究的合成方法简单、高效,合成的化合物3e和3f对5种供试病原真菌的抑菌活性均高于其他化合物,具有进一步研究和开发的价值。     

去甲斑蝥素酰胺类衍生物的合成及杀虫活性

【目的】寻找新的具有高杀虫活性的斑蝥素类化合物,为新型高效、低毒、低残留农药的研发提供参考。【方法】以去甲斑蝥素为先导化合物,保留其六元环与氧桥部分,用脂肪胺或芳香胺通过酰化反应取代其结构中的酸酐部分,设计合成了20种去甲斑蝥素酰胺类衍生物,采用核磁共振、高分辨质谱及红外光谱等方法对其结构进行测定,并采用浸叶法初步测定了合成衍生物对小菜蛾3龄幼虫的杀虫活性。【结果】合成的20种化合物中,NC-1、NC-3、NC-4、NC-9、NC-10、NC-13、NC-16、NC-17、NC-18、NC-19、NC-20等11种化合物尚未见文献报道。在500mg/L质量浓度下,除NC-3、NC-11、NC-17未表现出杀虫活性外,其余17种化合物对小菜蛾均表现出一定的杀虫活性,其中化合物NC-8与NC-10的致死率达100%;进一步测定表明,在100mg/L质量浓度下,NC-8的致死率为34.59%,优于母体化合物去甲斑蝥素。【结论】当引入基团为脂肪族时,杀虫活性随着脂肪链的延长而减弱;当引入基团为芳香环时,苯环上不同取代位点引入电负性不同的取代基会对杀虫活性产生较大影响。     

加拿大的农业科技及其组织管理

本文详细介绍了加拿大农业科技体制改革及其组织,其总的研究发展方向由加拿大政府掌握.把科技政策、研究发展方向和国家需要结合起来通盘考虑,自上而下提出科研项目.     

保护地蔬菜病虫害发生特点及其综合防治

根据保护地蔬菜病虫害发生特点,掌握综合防治方法,把病虫为害损失控制在经济允许水平之下,达到优质、高产、低成本和农产品无污染的目的。     

论现代农业,农业科技发展与高校教学和科研组织

本在论述世界家业发展的三个阶段和现代农业科学技术特点及其对农业人才素质要求的基础上,提出了高等农业教育应当处理好专与博关系、两络与教师关系、外在知识系统性与内在思维创造性关系,指出了在学校管理中,应当逐步克服传统弊端,哿横向管理力度。     

猪传染性胸膜肺炎病原分离鉴定及防治试验

从发病猪的肺脏分离到1株细菌,经形态学检查、生化实验、卫星生长现象、溶血试验、动物实验证明该分离菌为胸膜肺炎放线杆菌,用该分离菌研制出自家灭活苗,预防效果良好,用康复猪制备自家血清同时配合敏感抗菌素使用,治疗效果良好.     

网络文化与高校思想政治工作研究

近年来,在社会经济的不断推动之下,互联网技术得到了飞速发展,随之而来的则是网络文化的兴起,这对于高校思想政治工作带来了较大的冲击,但同时也是一种新的挑战;因而各高校要对网络文化树立正确的认知,将其与高校思想政治工作相互结合,因势利导,才能推动高校思想政治工作的不断深入。本文针对当前网络文化与高校的思想政治工作展开进一步的研究与分析。     

雪松的栽植及后期管护

雪松是常绿的观赏树种,栽植时要选择恰当的栽植季节、苗木和采取正确的挖掘方法,后期管护浇水、施肥,加强高温季节以及越冬的管护。     

池州市农业科技创新与转化存在问题及对策

本文对当地农业科技创新与转化情况及存在问题进行了分析,并结合实际提出了相应对策.     

Effects of fish and plankton and lake temperature and mixing depth

A comparative study of small temperate lakes (<20 square kilometers) indicates that the mixing depth or epilimnion is directly related to light penetration measured as Secchi depth. Clearer lakes have deeper mixing depths. This relation is the result of greater penetration of incident solar radiation in lakes and enclosures with high water clarity. Data show that light penetration is largely a function of size distribution and biomass of algae as indicated by a relation between the index of plankton size distribution (slope) and Secchi depth. Larger or steeper slopes (indicative of communities dominated by small plankton) are associated with shallower Secchi depth. In lakes with high abundances of planktivorous fish, water clarity or light penetration is reduced because large zooplankton, which feed on small algae, are reduced by fish predation. The net effect is a shallower mixing depth, lower metalimnetic temperature and lower heat content in the water column. Consequently, the biomass and size distribution of plankton can change the thermal structure and heat content of small lakes by modifying light penetration.