水溶性氟哌酸的研制和应用

用氟哌酸和烟酸经化学反应,生成分子复合物—水溶性氟哌酸。该产品既保持了氟哌酸优越的抗菌性能,又克服了氟哌酸难溶于水的不足,便于禽畜使用。常温下,其溶解度为300mg/mL。分子量为450.3(g/mol),含N:12.5％,C:59.55％,H:5.24％,O:18.48％,F:4.08％。红外线光谱分析与国外同类产品(QuinAbic)一致。熔点241.76℃与QuinAbic熔点240.68℃也基本相同。常温下保存,有效期可达4.2年。对猪丹毒杆菌、猪链球菌、金黄色葡萄球菌、禽多杀性巴氏杆菌、禽大肠杆菌、禽沙门氏菌的最低抑制浓度(MIC)分别是2.0μg/mL,1.0μg/mL,1.32～1μg/mL,O.32～8μg/mL,0.064～1μg/mL,对鸡致病性大肠杆菌采用22.5mg/kg/日和20.mg/kg日治疗时,治疗组分别是96.01％和74.42％保护,对照组19.04％存活。对鸡多杀性巴氏杆菌病采用30mg/kg/日,20mg/kg/日治疗,保护率分别是96.88％和94.87％,对照组13.79％存活。治疗组与对照组试验结果用卡方分析,有显著性差异(P〈0.05)。水溶性氟哌酸和国外同类产品QuinAbic对禽多杀性巴氏杆菌病和鸡大肠杆菌病预防和治疗对比试验表明,其效果相当。水溶性氟哌酸对4日龄AA鸡半数致死量为8639.73mg/kg。刚出壳小鸡用推荐剂量的20倍饲喂两周,无不良反应。在大田中用常量的4倍喂刚出壳小鸡至1月龄,肉料比略优於对照组。用200g/t药液让产蛋母鸡自由饮服2周,未见影响蛋型、蛋重及产蛋量。在实践中,每10kg饮水中加入本品0.7～2.0g供家禽饮服,对禽巴氏杆菌病、大肠杆菌病及沙门氏菌病等细菌性疾病预防和治疗效果显著。对猪的喘气病和肠道病也有一定疗效。     

水溶性氟哌酸对鸡大肠杆菌人工发病的防治效果试验

本文报道了水溶性氟哌酸对鸡大肠杆菌人工发病的防、治效果,试验结果为每日口服水溶性氟哌酸(含纯氟哌酸15mg/kg),其预防效果147/154、预防有效率95.5%,对照组存活9/52、存活率17.3%。每日口服22.5mg/kg,其疗效为49/51、治愈率96%,对照组存活8/42、存活率19%。可见,水溶性氟哌酸是防治鸡大肠杆菌病较好的新药。用本所生产的水溶性氟哌酸与以色列同类产品(Quinabic)作初试比较,两产品均以每日口服20mg/kg 剂量,结果以色列产品防、治效果分别为15/15、10/14,预防有效率100%、治愈率71.14%,本所产品防、治效果分别为16/16、10/13,预防有效率100%、治愈率76.9%,对照组存活0/10、2/10。可见,本所生产的水溶性氟哌酸质量可靠,与以色列产品相当。     

磺胺二甲嘧啶及其N4—乙酰化物在健康和发病兔的动力学

本文研究磺胺二甲嘧啶(SDM)及其N_4-乙酰化代谢物(N_4SDM)在健康和急性多杀性巴氏杆菌病兔的药物动力学。快速静注200mg/kg后,SDM的V_(ss)、Cl_B和t(1/2)β分别为0.7±0.3L/kg、0.57±0.24L/(kg·h)和1.6±1.3h。N_4-乙酰化代谢是本药的主要消除方式,所给剂量62.1％以该方式消除。另有12.7±1.1和2.8±1.8％药物以原形分别从肾脏和胃肠道排泄。N_4SDM的形成和消除半衰期分别为0.6±0.4和2.2±1.1h。它主要从肾脏排泄消除。急性多杀性巴氏杆菌病对SDM和N_4SDM的药动学没有显著影响。     

菌毒康对禽霍乱的防治试验

用纯中药制剂菌毒康对鸡人工感染禽多杀巴氏杆菌强毒株Ｃ４８－１进行了预防和治疗试验。结果表明,攻毒组１０羽鸡于３ｄ内全部死亡;治疗Ⅰ组１０羽鸡存活１羽,存活率１０％;治疗Ⅱ组１０羽鸡全部死亡;预防Ⅰ组１０羽鸡存活８羽,存活率８０％;预防Ⅱ组１０羽鸡存活７羽,存活率７０％;同舍感染组死亡率１００％。由此可见,菌毒康对禽霍乱强毒感染的治疗效果不明显。但对禽霍乱强毒感染有一定的预防作用。     

日粮中添加α-硫辛酸对肉鸡脂肪代谢的影响

选用200只AA肉鸡，分为4组，日粮中分别添加α-硫辛酸0，20，60，100mg·kg~(-1)，试验期49d。试验结果表明，日粮中添加适宜水平α-硫辛酸(60，100mg·kg~(-1))可降低血清胆固醇、甘油三酯浓度，而升高游离脂肪酸浓度，降低肝脂肪含量。     

喹乙醇对兔传染性鼻炎的疗效报告

<正> 喹乙醇具有畜禽促生长和广谱抗菌作用,特别是革兰性阴性菌高度敏感。据报道对治疗猪禽巴氏杆菌病是较理想的药物,但对家兔方面的疗效报道较少。兔传染性鼻炎是由多杀氏巴氏杆菌所致;目前尚无预防疫苗。我们乃于1990年9月7日～10月5日在平镇兔场,用喹乙醇片对自然发病的兔传染性鼻炎进行治疗试验,取得了良好的效果,现报告如下:     

喹乙醇在鸡体内的药物动力学及组织浓度研究

本文对24只健康石岐杂中鸡单剂量内服(30mg/kg)和静注(20mg/kg)喹乙醇作了药动学分析,对32只健康石岐杂中鸡单剂量内服喹乙醇(30mg/kg)作了组织浓度测定。用高效液相色谱法测定不同时间血浆和组织的药物浓度。喹乙醇静注给药后的血药浓度——时间数据用房室分析法、内服给药后的血药浓度——时间数据用统计矩理论非房室分析法处理。经计算所得的主要动力学参数如下,内服:t1/2 ka 0.64±0.10h,t1/2 ke 1.25±0.06h,AUC_(po) 68.84±3.12mg/L·h;静注:t1/2α 0.27±0.02h,t1/2β 1.72±0.03h,Vd 0.56±0.05L/kg,CL_B 0.23±0.01L/kg/h,AUC_(iv) 87.20±1.58mg/L·h。生物利用度F为52.99±2.32％。组织浓度测定结果表明,喹乙醇在肌肉、肝、肾、脾、肺的浓度较低,给药后24小时,这五种组织中喹乙醇的残留已低于检测限(0.2μg/g)。喹乙醇在鸡体内的吸收、分布、消除均迅速。     

阿司匹林丁香酚酯的一代繁殖毒性研究

为了初步评价阿司匹林丁香酚酯(AEE)对亲代大鼠的生殖功能和子代早期发育的影响,将360只Wistar大鼠随机分成6组,分别为受试药物AEE高、中、低剂量组(剂量分别为498.0、124.5和31.1 mg·kg~(-1)·d~(-1)),阿司匹林组(剂量为68.4 mg·kg~(-1)·d~(-1)),丁香酚组(剂量为246.0 mg·kg~(-1)·d~(-1)),空白对照组(给予常规维持饲料)。各实验组均按设定剂量连续给药10周后,测定亲代大鼠主要的脏器系数、繁殖指数和生产指标以及子代(F1)仔鼠的出生指标和生长指标。结果显示,与空白对照组相比,高剂量的AEE影响胎鼠的生长(P0.05),并且高剂量AEE组大鼠的妊娠率、窝产仔数、出生活仔率和出生存活率都偏低,其中雄性仔鼠比例偏高;阿司匹林组妊娠大鼠和哺乳期胎鼠生长缓慢(P0.05);高剂量组AEE亲代大鼠的睾丸和附睾系数偏高(P0.05),阿司匹林和丁香酚组子代大鼠的附睾系数偏高(P0.05)。结果表明,在本试验条件下,AEE对大鼠繁殖毒性的最大无损害作用剂量为31.1 mg·kg~(-1)·d~(-1),对大鼠的最小有损害作用剂量为124.5 mg·kg~(-1)·d~(-1)。     

喹乙醇对免传染性鼻炎的诊疗报告

喹乙醇属于喹恶啉-1,壬-二氮氧化物类化合物,是新型的畜禽促生长剂并具有抗菌作用,据报道是治疗猪禽巴氏杆菌病的理想药物,但喹乙醇在对家兔方面的试验和疗效报道较少。在兽医临床中,兔传染性鼻炎是由多杀性巴氏杆菌所致,目前尚无疫菌预防。为此我们于1991年9月7日～10月5日在本镇兔场,用喹乙醇片对自然发病的兔传染性鼻炎进行了治疗试验,取得良好效果。     

母子两代连续双酚A暴露对子鼠睾丸发育的影响

双酚A(BPA)是一种无处不在的环境雌激素,长期暴露或接触会影响动物的生殖功能。为了探究持续低剂量暴露BPA对雄鼠生殖器官和功能的影响,将妊娠0 d孕鼠随机分为7组,每组20只,分别为空白对照组,0.05 mg·kg~(-1)·d~(-1) BPA组,0.50 mg·kg~(-1)·d~(-1) BPA组,5.00 mg·kg~(-1)·d~(-1) BPA组,10.00 mg·kg~(-1)·d~(-1) BPA组,20.00 mg·kg~(-1)·d~(-1) BPA组, 50.00 mg·kg~(-1)·d~(-1) BPA组。自母鼠怀孕0 d起持续饮水染毒BPA至哺乳期结束,仔鼠21 d断奶后直接以继续饮水染毒至45日龄性成熟期,共染毒63 d。子代雄鼠于45 d处死。结果显示,染毒BPA剂量大于等于10.00 mg·kg~(-1)·d~(-1)时雄鼠血清BPA含量显著高于空白对照组(P<0.05),染毒BPA剂量大于等于20.00 mg·kg~(-1)·d~(-1)时睾丸组织BPA含量显著高于空白对照组(P<0.05)。H&E染色和睾丸器官指数测定结果显示染毒BPA剂量10.00 mg·kg~(-1)·d~(-1)以上导致睾丸生精小管萎缩,小管间隙变大,50.00 mg·kg~(-1)·d~(-1)以上导致子代雄鼠睾丸指数显著增大(P<0.05)。染毒BPA剂量在0.50 mg·kg~(-1)·d~(-1)以上时睾丸精子活力与密度相较于空白对照组均显著减少(P<0.05),而各染毒组精子畸形率均显著大于空白对照组(P<0.05)。染毒BPA剂量在0.50 mg·kg~(-1)·d~(-1)以上时睾丸生殖细胞核DNA损伤显著大于空白对照组(P<0.05)。染毒BPA剂量在0.05 mg·kg~(-1)·d~(-1)以上时睾丸雄激素受体(AR)表达量显著减少(P<0.05)。转录组测序结果显示染毒BPA可导致雄鼠睾丸剪切体U1亚基蛋白质C合成基因Snrpc和剪切体通用载体组件编码基因Hnrnpu均显著下调,使得mRNA的转录后修饰第一步即无法进行,剪切体功能受阻可能是BPA影响睾丸发育的重要原因。荧光定量PCR证实了转录组结果,并进一步证明了Hnrnpu对BPA的敏感性大于Snrpc。     

阿莫西林钠在猪体内的生物利用度及药动学研究

1 4头健康杂种猪 ,随机平均分为两组 ,按随机交叉试验设计 ,进行静注及内服阿莫西林钠 (1 0mg/kg)的药动学研究 ,以及肌注阿莫西林钠及阿莫西林钠长效制剂 (1 0mg/kg)的药动学比较。高效液相色谱法测定猪血浆中阿莫西林的浓度 ,MCPKP计算机程序处理血浆药物浓度 时间数据。健康猪静注给药的药时数据适合二室开放模型 ,主要药物动力学参数为 :t1 /2α0 31± 0 1 6h;t1 /2 β2 2 9± 0 94h ;V1 0 2 2± 0 1 2L/kg ;Vd(area) 1 0 6± 0 45L/kg ;ClB0 33±0 0 7L·kg- 1 ·h- 1 ;AUC31 67± 7 0 9mg·L- 1 ·h。健康猪内服给药的药时数据适合一级吸收二室模型 ,主要药物动力学参数为 :t1 /2ka0 74± 0 36h ;t1 /2 β5 96± 3 41h ;tmax1 52± 0 43h ;Cmax5 33± 2 0 7μg/mL ;AUC2 3 89± 9 40mg·L- 1 ·h ;F79 64 %± 38 47%。健康猪肌注阿莫西林钠和阿莫西林钠长效制剂的药时数据均适合一级吸收二室模型 ,主要药物动力学参数为 :t1 /2ka0 1 1± 0 0 5h和 0 0 9± 0 0 5h ;t1 /2 β3 2 8± 1 89h和 7 32± 3 55h ;tmax0 33± 0 1 4h和 0 36±0 1 6h ;Cmax1 6 51± 4 41 μg/mL和 1 8 98± 2 70 μg/mL ;AUC30 61± 8 2 7mg·L- 1 ·h和 49 44± 1 1 31mg·L- 1 ·h ;F96 65     

水溶性氟哌酸的体外抑菌试验

本文测定了水溶性氟哌酸的抗菌性能及抑菌浓度。其体外最小抑菌浓度(MIC):禽巴氏杆菌2.5μg/ml,猪丹毒杆菌是2.0μg/ml(相当于1.5μg/ml 氟哌酸);猪链球菌、禽大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、禽沙门氏菌是1μg/ml(相当于0.615μg/ml 氟哌酸)。接种细菌量和牛血清成分对本品抑菌浓度几乎无影响。     

喹乙醇对兔传染性鼻炎的疗效

<正> 喹乙醇属于喹恶啉-l,4-二氮氧化物类的化合物,是新型的畜禽促生长剂并具有抗菌作用,不仅对革兰氏阳性菌,尤其对革兰氏阴性菌有高度敏感.据报道还是治疗猪禽巴氏杆菌病的理想药物;但喹乙醇在对家兔方面的试验和疗效报道较少.在兽医临床中,兔传染性鼻炎是由多杀巴氏杆菌所     

蜂胶对禽源多杀性巴氏杆菌与大肠杆菌的抑菌试验

蜂胶是一种具有广谱生物学活性的天然物质,本文就蜂胶对禽源多杀性巴氏杆菌与大肠杆菌的抑菌作用进行了试验观察,结果表明0．05％－5％（g/ml)的蜂胶乙醇浸出物对多杀性巴氏杆菌具有完全抑杀作用,0．1％－5％(g/ml)的蜂胶乙醇浸出物对大肠杆菌具有完全抑杀作用;0．01％（g/ml)的蜂胶乙醇浸出物对多杀性巴氏杆菌和大肠杆菌具有部分抑制作用。     

喹烯酮在猪、鸡体内的药代动力学研究

猪6头,鸡10只,单剂量0 4065mg·kg-1(比活度24 6μci mg-1)静注给药,一个月后,单剂量31 15mg·kg-1(比活度5 187μci·mg-1)口服给药,进行代谢动力学研究。依据本实验建立的方法,以液体闪烁谱仪计数法进行含量测定。喹烯酮以原药的形式代谢排泄,静注给药符合二室开放模型:猪,T1/2α=0 1899h,T1/2β=4 5528h,Kel=0 8654h-1,AUC=0 00925mg·h-1·L-1;鸡,T1/2α=0 1637h,T1/2β=3 8189h,Kel=1 6834h-1,AUC=0 005046mg·h-1·L-1。口服给药符合一级吸收一室开放模型:猪,T1/2Ka=0 4678h,T1/2β=3 7445h,Tp=1 3367h,Cmax=0 000713μg·ml-1,AUC=0 00303mg·L-1·h-1;鸡,T1/2Ka=0 5142h,T1/2β=4 6637h,Tp=1 8459h,Cmax=0 000897μg·m-1,AUC=0 00773mg·L-1·h-1,说明喹烯酮口服给药后,其吸收较快,消除相对也较快,生物利用度低。     

氟苯尼考静注及肌注在绵羊体内的药代动力学研究

健康绵羊8只,随机分为A、B两组,A组静注单剂量20mg·kg-1氟苯尼考试验品,B组肌注单剂量30mg·kg-1氟苯尼考试验品。两周后,A组肌注单剂量20mg·kg-1氟苯尼考试验品,B组肌注单剂量20mg·kg-1氟苯尼考对照品。用高压液相色谱法测定血浆中的药物浓度。采用3p97药代动力学程序软件处理药 时数据。静注药 时数据符合三室开放模型,主要药代动力学参数:Vd(ss)1 87±0 26L·kg-1,T1/2α1 5±0 06h,T1/2β19 47±7 64h,CL(s)0 25±0 05L·kg-1·h-1,AUC77 35±10 24μg·h·mL-1;氟苯尼考试验品肌注药 时数据符合一室开放模型,主要药代动力学参数:20mg·kg-1剂量组C(max)4 20±0 28μg·mL-1,T1/2ka0 26±0 02h,T1/2ke10 07±1 08h,AUC67 47±11 02μg·h·mL-1,F(绝对)87 22%,F(相对)97 66%;30mg·kg-1剂量组C(max)7 10±1 84μg·mL-1,T1/2ka0 26±0 10h,T1/2ke9 57±3 28h,AUC101 58±10 25μg·h·mL-1。实验结果表明,氟苯尼考试验品肌注后曲线下面积AUC与剂量呈比例关系,在绵羊体内吸收好,分布快,消除缓慢,与先灵葆雅公司对照品相似。     

猪源多杀性巴氏杆菌的生物学特性与ToxA基因鉴定

对17株分离自猪萎缩性鼻炎临床症状猪群的多杀性巴氏杆菌(Pasteurella multocida,Pm),进行了生物学特性试验与ToxA基因鉴定。基于Pm对甘露醇、卫茅醇、山梨醇、海藻糖的发酵能力和产生鸟氨酸脱羧酶的特性,鉴定出10株Pm多杀亚种(P.multocidasubsp.multocida);7株Pm败血亚种(P.multocidasubsp.septica)。根据PCR荚膜分型结果,有8株A型,9株D型。针对ToxA基因中的1 230 bp片段,采用T1/T4引物,4株Pm分离菌株被确定为产毒多杀性巴氏杆菌(ToxingenicP.multocida,T+Pm),占23.53%(4/17)。同时对17株Pm分离株进行药物抗性测定和分析得知,17株Pm对青霉素、先锋霉素Ⅴ、卡那霉素、庆大霉素、丙氟哌酸、氟哌酸、多黏菌素B和利福平的敏感率均在52.9%~100%,而对链霉素和氯洁霉素均不太敏感。     

喹乙醇对兔传染性鼻炎的疗效报告

兔传染性鼻炎是由多杀性巴氏杆菌所致;目前尚无预防疫苗。我们在本镇兔场,用喹乙醇片对自然发病的兔传染性鼻炎进行了治疗试险,取得了良好的效果,现报告如下:1 材料及方法1.1 药品:河南省周口地区兽药厂(项城)生产,每片25mg。     

麻保沙星(marbofloxacin)在鸡体内的生物利用度及药物动力学

选用 36只 5 1～ 6 0日龄健康岭南黄鸡 ,随机均分为 3组 ,对静注、肌注及内服麻保沙星 (2 .5 mg/ kg)的生物利用度和药物动力学进行了研究。用三氯甲烷提取血浆中的药物 ,反相高效液相色谱法测定血浆中麻保沙星的浓度 ,MCPKP计算机程序处理所得到的血药浓度 -时间数据。静注给药的药时数据适合三室开放模型 ,主要药动学参数分别为 :t1 /2π(0 .19± 0 .0 3) h;t1 /2α(2 .0 7± 0 .2 7) h;t1 /2β(6 .5 2± 0 .6 9) h;V1 (0 .48± 0 .0 3) L / kg;Vd(area) (2 .0 6± 0 .39)L/ kg;Vd(ss) (1.0 5± 0 .0 6 ) L/ kg;Cl B(0 .19± 0 .0 2 ) L/ (kg· h) ;AUC(13.95± 1.0 7) mg· kg- 1 · h。肌注给药的药时数据适合一级吸收二室开放模型 ,主要药动学参数分别为 :t1 /2 Ka(0 .5 4± 0 .0 5 ) h;t1 /2α(2 .33± 0 .2 0 ) h;t1 /2β(6 .2 7± 0 .46 )h;tmax(1.5 7± 0 .0 9) h;Cmax(1.88± 0 .0 5 ) m g/ L ;AUC(13.18± 0 .6 7) mg· kg- 1 · h;F(94.45± 4.80 ) %。内服给药的药时数据适合一级吸收二室开放模型 ,主要药动学参数分别为 :t1 /2 Ka(0 .42± 0 .0 6 ) h;t1 /2α(2 .31± 0 .2 5 ) h;t1 /2β(6 .48±0 .6 6 ) h;tmax(1.35± 0 .12 ) h;Cmax(1.83± 0 .18) mg/ L;AUC(13.5 5± 0 .6 7) mg· k     

肉仔鸡静注和内服环丙沙星(ciprofloxacin)的药物动力学

16只健康 AA肉仔鸡 ,随机分成 2组 ,每组 8只 ,按 10 mg/ kg剂量分别进行静注和内服单剂量环丙沙星药动学试验。血浆中药物浓度用高效液相色谱法测定 ,血药浓度 -时间数据用 MCPKP药动学计算机程序处理。结果表明 ,静注给药后的药时数据符合无吸收二室开放模型 ,主要动力学参数分别为 :t1 /2α为 (0 .2 34± 0 .0 49) h,t1 /2β为 (10 .118±0 .2 71) h,VB为 (1.374± 0 .12 4) L/ kg,CLB为 (0 .0 94± 0 .0 0 9) L· kg- 1 · h- 1 ,AUC为 (10 7.0 6 8± 10 .6 40 ) mg· L- 1· h。内服给药后的药时数据符合一级吸收一室开放模型 ,主要动力学参数分别为 :t1 /2 kα为 (0 .114± 0 .0 0 8) h,t1 /2 k为(7.784± 0 .5 14) h,Tp 为 (0 .70 2± 0 .0 31) h,Cmax为 (5 .736± 0 .5 15 ) m g/ L,AUC为 (6 8.6 2 2± 8.147) mg· L- 1· h,F为 (6 4.0 92± 7.6 10 ) %。肉仔鸡静注环丙沙星在其体内消除较慢 ,分布广泛 ;内服给药吸收迅速 ,消除较静注给药快。