甲氧苄胺嘧啶(TMP)在奶山羊体内药代动力学研究

给七只成年健康奶山羊单剂量快速静注 TMP(10mg/kg)后,六小时内不同时间采血,用反相高效液相色谱(RP—HPLC)法测定血清 TMP 浓度,以残量法拟合药一时曲线得最佳方程为:■=11.64e-5.4039t 1.47e-0.757t.其它动力学参数如下:Co:13.11±2.68μg/ml;t_(1/2α):0.15±0.06h;t(1/2)β:0.94±0.19h;Vd:3.4921±1.3285L/kg;AUC:4.29±1.35h·μg/ml;K_(12):1.6581±1.2942h~(-1);k_(21):1.2276±0.3234h~(-1);k_(10):3.2761±0.8732h~(-1);Cl:2.5328±0.7768L/kg;tcp(ther):2.33h.     

磺胺-6-甲氧嘧啶在肉鸡体内的药代动力学

本研究以B—M比色法和高效液相色谱(HPLC)法为定量手段,探讨了磺胺-6-甲氧嘧啶(DS-36)在肉鸡体内的药动学特征。结果表明:9～10周龄肉鸡单剂量(200mg/kg)口服DS-36混悬液后,血药浓度变化符合一级吸收一室开放模型,经非线性最小二乘拟合得如下动力学参数:t1/2Ka=1.50±0.92(hr)t1/2K=9.05±1.50(hr)t_(max)=4.39±1.40(hr)C_(max)=20.67±0.97(mg％)AUC=381.80±20.50(mg％.hr)据此求出多剂量给药参数,推荐的治疗方案为:负荷剂量D_0~*=236mg/kg,维持剂量D_0=200mg/kg给药间隔为24小时。此外,还对两种定量方法进行了比较。     

磺胺嘧啶(SD)在杂种细毛绵羊代谢动力学研究

给6只健康杂种细毛羊,采用磺胺嘧啶钠注射液,以70mg/kg,一次快速静脉推注,给药后不同时间采血,用重氮化——偶合比色法测定SD浓度。经模型选择,药时变化符合无吸收因素二室模型(=Ae~(-αt)+Be~(-βt)),按此模型计算动力学参数:半衰期(T1/2β)为2.274±0.967小时;有效血浓度维持时间(TCP)为3.116±0.767小时。表明SD在该品种绵羊体内代谢较快,应属短效磺胺。建议临床应用以每公斤体重100毫克静注,间隔12小时。因为据此算得稳态平均血浓度(C_∞)为5.869mg/100ml,在有效血浓度以上(最低有效血浓度为5mg/ml);蓄积因子R为1.02,符合R在1.4左右。如果以每公斤体重70mg静注,应每4小时给药一次,为克服用药过频,应与符合该品种羊的中效、长效或口服磺胺药配合应用。     

磺胺-6-甲氧嘧啶在鸡体内代谢动力学的研究

用鸡十一只,其中八只静注,三只皮下注射。制菌磺钠的剂量为70mg/kg。用重氮化—偶合比色法(Annino法)显色,用72型分光光度计测定,波长为550nm。经测定主要动力学参数:半衰期为9.21小时;表观分布容积为0.60L/kg;零时血药浓度为25.80mg％;血药有效浓度维持时间为12.39小时。     

磺胺嘧啶(SD)在鸡体内药代动力学的研究

雅安本地母鸡 8只 ,1次口服SD胶囊 2 0 0mg/kg ,血中药物浓度测定用经典的Annino测定法显色 ,分光光度计测定 ,测定波长为 5 5 0nm。磺胺嘧啶 (SD)在血中的浓度经一时过程符合一级吸收一室开放模型 ,主要的药代动力学参数为 :半衰期为 5 5 3h ,峰时为 5 86h ,峰浓度为 7 32mg/ 10 0mL ,血液有效浓度维持时间为 12 5h。     

磺胺—6—甲氧嘧啶在京Ⅲ鸡体内的药物代谢动力学

本文报告了磺胺—6—甲氧嘧啶(DS—36)在京Ⅲ鸡体内的药物代谢动力学(简称药动学)。用夏普PC—1500袖珍计算机,对血药浓度—时间数据进行药动学模型嵌合,并选用合适的动力学模型描述了DS—36的药动学特点。结果表明:静注DS—36后,血药经时过程符合无吸收因素二室模型。tyαβ=9.26±0.60(hr),Vd=8.40±1.60(100ml/kg·hr),Tcp(ther)=11.29±2.94(hr)。京Ⅲ鸡在单剂量胃管投服DS-36混悬液(100mg/kg)后,血药浓度变化符合有吸收因素一空模型。ka=0.513±0.0992(hr~(-1)),T_(max)=4.42+0.57(hr)、C_(max)=9.11±0.25(mg%),tyαke=9.38±0.49(hr),生物利用度F=94.47%。根据单剂量给药参数计算出多剂量给药参数,推荐的口服治疗方案为:负荷剂量Do=170mg/kg,维持剂量Do=100mg/kg,给药间隔L=12(hr)。     

甲氧苄氨嘧啶在大菱鲆体内的药代动力学

健康大菱鲆口服100 mg.kg-1(鱼体重)甲氧苄氨嘧啶(TMP)后,利用高效液相色谱仪测定TMP在大菱鲆肌肉、血液、肾脏、肝脏含量的变化,并用3P87药代动力学软件分析药代动力学参数.结果表明:TMP在肌肉、血液、肾脏、肝脏4种组织中的含量—时间数据均符合一级吸收二室开放模型,达峰时间分别为18.32、16.19、25.36、13.64 h,达峰含量分别为35.05、38.16、34.75、38.32μg.mL-1,消除半衰期分别为45.11、40.32、36.68、48.75 h.可见,在口服条件下,TMP在大菱鲆体内的吸收与消除较慢,含量高,维持时间长.     

十种抗生素在马体内的代谢动力学

 本文报告了十种抗生素在健康成年马体内的代谢动力学过程。十种抗生素为噻孢霉素、红霉素、氨苄青霉素、苯唑青霉素、四环素、氯霉素、洁霉素、链霉素、庆大霉素与卡那霉素，它们的主要动力学参数如下：消除半衰期（t#-(1/2)β）分别为0.5、2.91、2.23、2.36、5.79、1.77、8.08、3.05、2.18与2.30（h）；总清除率（Cl#-B）分别为0.3877、1.5512、0.3946、1.0190、0.0785、1.0760、0.1803、0.0872、0.1233与0.0868（ml/kg·h）；曲线下面积（AUC）分别为49.12、10.52、28.50、15.08、159.43、31.97、98.48、258.27、19.11与116.14、（μg·h/ml）。还计算了噻孢霉素、洁霉素、红霉素、庆大霉素、链霉素、卡那霉素、氨苄青霉素与四环素的多剂量给药参数。     

洁霉素在马体内的代谢动力学

本文分析了洁霉素在健康马体内的代谢动力学过程。肌肉注射后血清药物浓度——时间曲线符合开放式二室模型。洁霉素的药代动力学参数如下:药物的分布半衰期(t(1/2α))为0.35±0.34小时,生物半衰期(t(1/2)β)) 为8.08±0.73小时,吸收半衰期(t(1/2)k_a) 为0.14±0.03小时,药物在中央室与周边室间分布的转运速率常数 k_(12)为2.229±1.551(h~(-1))与 k_(21)为0.5129±0.1981(h~(-1)),清除率(CLB)为0.1803±0.0808(ml/kg·h),药物从中央室清除的消除速率常数(kel)为0.5784±0.5644(h~(-1))。根据单剂量给药的参数预测了多剂量给药间隔。给药后12小时的稳态最高与最低浓度为9.66(μg/ml)与6.23(μg/ml),积累系数 R 为1.56。本研究确定洁霉素的给药间隔时间为12小时。     

周效磺胺(SDM′)在马体内的代谢动力学的研究

本文报告了周效磺胺在四匹健康成年马体内的药代动力学过程。根据二室开放式模型的数学公式,算出了周效磺胺有关的一些药代动力学参数。周效磺胺的生物半衰期为14.13±2.15小时,其有效浓度维持时间为10.03±3.50小时。周效磺胺对马不是周效,而是属于中效磺胺。静脉推注50mg/kg体重,其负荷剂量(突击剂量)为115mg,给药间隔时间为10小时。     

氨苄青霉素在马体内的代谢动力学

本文报告了氨苄青霉素在健康成年马体内的代谢动力学过程。选用了合适的动力学模型描述了氨苄青霉素的药动学特点。计算出氨苄青霉素的药动学参数如下:消除半衰期(t(1/2)β),2.23±0.37(小时),吸收半衰期(t(1/2)Kα),0.15±0.09(小时),峰时(tp),0.46±0.23(小时),峰浓度(Cmax),8.19±1.13(μg/ml),有效血浆浓度维持时间Tcp(ther),4.54±1.46(小时)。还根据单剂量给药的参数值,推算出多剂量给药的参数。     

磺胺-5-甲氧嘧啶(SMD)在马体内的代谢动力学

本文研究了磺胺-5-甲氧嘧啶(SMD)在正常马体内的分布与消除动力学.单剂量快速静脉注射SMD 50mg/kg,药物动力学符合二项指数数学式:Cp=Ae~(-αt)+Be~(-βt).药物在马体内的分布半衰期(t(1/2)α)为0.13±0.09小时,消除半衰期(t(1/2)β)为5.76±1.22小时,表观分布容积(Vd)为4.91±0.46(100mg/kg).曲线下面积(AUC)为84.37±12.73(mg·h/100ml),中央室分布容积(Vc)为1.79±0.72(100ml/kg),清除率(Cl_B)为0.6030±0.0909(100ml/kg).本文还计算了多剂给药参数.给药后12小时的最高,平均与最低稳态浓度分别为21.52mg%,7.03mg%与2.81mg%,负荷剂量(D~*)为65.50mg/kg,蓄积因子(R)为1.31.本研究确定多剂量给药间隔时间为10小时.     

磺胺-6-甲氧嘧啶(DS-36)在马体内代谢动力学的研究

本文初步分析了DS-36在4匹健康成年马体内的药代动力学过程。静脉注射按100mg/kg,血药浓度——时间曲线符合开放式二室模型要求。按开放式二室模型计算得的血药浓度与实测值接近。按开放式二室模型公式计算出DS-36药代动力学参数。     

丙硫苯咪唑在兔组织内的代谢动力学

本文以高效液相色谱(HPLC)法研究了广谱抗蠕虫药丙硫苯咪唑在兔体内的动力学特征。检测了兔以20mg/kg 单剂量 ig 后,血浆及心、肝、肾、肌肉等组织中丙硫苯咪唑、代谢物亚砜及砜、药物总浓度的 Tmax,Cmax,t(1/2),AUC 等药动学参数;分析了血浆及各组织中丙硫苯咪唑及其代谢物的相对比例;对血药总浓度与各组织中药物总浓度,组织药物总浓度与血浆药物总浓度的比值,对相应给药后的时间进行了回归分析。     

四种抗菌药物在水牛体内代谢动力学的研究

磺胺二甲嘧啶用水牛4头,甲氧苄氨嘧啶用3头,氯霉素用3头,噻孢霉素用4头。一次颈静脉注射。剂量分别为100,10,15,15mg/kg。磺胺药的血药浓度测定用Annino法显色,用分光光度计测定,波长为550mμ;甲氧苄氨嘧啶血清浓度测定用微生物法,试验菌种用短小芽孢杆菌;氯霉素血药浓度测定用化学法;噻孢霉素血清浓度测定用微生物法,试验菌种用枯草杆菌。半衰期分别为5.84,3.41,10.2,1.47小时。表观分布容积分别为0.31,1.62,1.12,0.98L/kg。血药有效浓度维持时间分别为15.28,8.87,13.67,5.65小时。     

鸡静注和口服盐酸沙拉沙星的药物动力学研究

伊利莎蛋鸡８只单次快速静脉注射盐酸沙拉星１０ｍｇ／ｋｇ后,利用高效液相色谱法测定血清中沙拉星的浓度。房室模型分析表明;血药浓度－时间数据适合无吸收因素二室模型,其消除半误期,表观分布容积,总体清除率和药时曲线下面积分别为（２．４７±０．８７Ｏｈ,（５．１０±２．２５）Ｌ／ｋｇ,（１．４２±０．２４）Ｌ／ｋｇ．ｈ和（７．２７±１．３７）μｇ／ｍｌ．ｈ。