磺酰脲类及咪唑啉酮类除草剂的特性及其应用问题

磺酰脲类及咪唑啉酮类除草剂的特性及其应用问题王焕民（农业部农药检定所１０００２６）目前，在我国获得登记和应用的磺酰脲及咪唑啉酮类除草剂有６个品种：绿磺隆（ｃｈｌｏｒｓｕｌｆｕｒｏｎ）、甲磺隆（ｍｅｔｓｕｌｆｕｒｏｎｍｃｔｈｙｌ）、豆磺隆（氯嘧磺隆ｃｈ...     

除草剂与乙酰乳酸合成酶相互作用的分子机理研究进展

综述了酵母乙酰乳酸合成酶(ScALS)与磺酰脲类除草剂氯嘧磺隆(chlorimuron-ethyl,CE)形成的复合物在0.28 nm分辨率下的晶体结构及拟南芥乙酰乳酸合成酶(AtALS)与磺酰脲类和咪唑啉酮类除草剂复合物的三维结构。除草剂的分子结构与酶、底物并不相似,但它们与酶形成的复合物可阻断底物进入酶活性位点通路而起抑制作用。连接磺酰脲的10个氨基酸残基同样连接咪唑喹啉酸,另有6个残基只与磺酰脲而不与咪唑喹啉酸相连,有2个残基只与咪唑喹啉酸而不与磺酰脲相连,即两种抑制剂占据了特别的重叠位点,但以不同方式连接。抗性杂草的产生是因为突变株ALS的残基位点变异,从而引起除草剂与ALS结合方式的变化。这些研究对进一步理解除草剂与靶分子的作用方式及除草剂的分子药物设计具有重要的指导作用。     

除草剂靶酶-AHAS酶及基因突变体与除草剂设计(Ⅱ).AHAS及W464突变酶与除草活性分子的相互作用

乙酰羟基酸合成酶(AHAS)是磺酰脲类、咪唑啉酮类、三唑嘧啶磺酰胺类及水杨酸类除草剂的作用靶标,大田使用中杂草对这几类除草剂产生抗性的主要因素是AHAS酶的突变。利用大肠杆菌AHAS Ⅱ中464位的色氨酸突变体(W464A、W464F、W464L、W464Y),研究了野生型和突变酶对商品化除草剂(氯嘧磺隆、氯磺隆、咪唑乙烟酸、咪唑喹啉酸)以及烷硫基磺酰脲的敏感性。野生型E. coli AHAS Ⅱ对这些化合物的抑制作用较为敏感,而突变酶对其呈现出不同程度的抗性,使商品化除草剂的抑制常数增加了10~1.0×104倍不等,烷硫基磺酰脲的抑制常数增加幅度较小。烷硫基磺酰脲 1a 对W464L突变酶的高抑制活性,暗示着发展针对靶酶抗性的除草剂的可能性。     

磺酰脲类除草剂的使用与杂草抗药性

1970年首次报道了杂草对均三氮苯类除草剂产生抗性,杂草对除草剂的抗性也随着除草剂的使用而不断发展与蔓延。到目前为止,已有100种以上杂草对不同类型除草剂产生了抗性,其中涉及均三氮苯、联吡啶、苯氧羧酸、苯基脲、二硝基苯胺、芳氧苯氧丙酸、环己烯酮、三唑、咪唑啉酮、磺酰脲等,从而使杂草抗性成为除草剂品种开发及化学除草中的重要问题。在杂草对众多类型除草剂产生抗性的事例中,杂草对超高效除草剂磺酰脲类化合物的抗性最引人注目。     

安全剂减轻磺酰脲类和咪唑啉酮类除草剂药害的作用机制

本文综述了安全剂减轻磺酰脲类和咪唑啉酮类除草剂药害的作用及安全剂的作用机制。     

乙酰乳酸合成酶抑制剂的分子生物学和晶体学基础

乙酰乳酸合成酶（ALS）催化支链氨基酸生物合成中的第一步是包括磺酰脲类、咪唑啉酮类等多种除草剂的作用靶标。本文从基因学、分子生物学和晶体学的角度对ALS与ALS抑制剂的作用进行了综述,同时也阐述了ALS分子抗性机制。     

抑制ALS的除草剂新品种及在我国的应用前景

作用靶标为乙酰乳酸合成酶（ＡＬＳ）的除草剂近年有了长足的发展，由最初的磺酰脲类，咪唑啉酮类除草剂发展至今的三唑并嘧啶磺酰苯胺类，嘧啶氧代苯甲酸类等品种，这些新品种具有活性高，用药量极低，对哺乳动物低毒，对环境影响较小等优异的特点，近年开发的一些新品种正代表着未来除草剂的发展方向，本文介绍了近年世界各大公司新开发的ＡＬＳ抑制剂，并就其在中国的应用前景进行了讨论。     

延边地区稻田抗药性杂草防除技术研究

2002年在延边稻区首次发现抗磺酰脲类除草剂慈姑以来,稻田陆续出现抗磺酰脲类除草剂的雨久花、藨草、牛毛毡和抗二氯喹磷酸的稻稗生态型。其中,抗性藨草和稻稗生态型仍处于蔓延状态。抗药性特征的分析结果,抗性稻稗生态型的抗二氯喹磷酸程度因地而异,高抗生态型的抗性系数(R90/S90)达到60。在标准使用剂量条件下,有效防除抗二氯喹磷酸稻稗生态型的除草剂有氰氟草酯、五氟磺草胺、丙草胺、丁草胺;有效防除抗磺酰脲类除草剂的慈姑、雨久花、藨草、牛毛毡生态型的除草剂有灭草松、2甲4氯、五氟磺草胺、嘧啶肟草醚、吡唑特。     

酰胺类三大除草剂品种市场需求增速快

酰胺类除草剂在市场中所占的份额非常大,其市场销量仅次于氨基酸类（草甘膦、草铵膦等）和磺酰脲类。酰胺类除草剂在国内或全球市场中最火热的产品当属乙草胺、异丙甲草胺和丁草胺。     

对羧苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂及作用特性

寻找新的除草剂靶标酶一直是生物学家和农药化学家不断探索的课题,每当发现一个新的作用靶标,就会有一批新的除草剂问世,并带来一场化学除草的革命。如乙酰乳酸合成酶（ＡＬＳ）的发现,将除草剂推入到一个超高效的时代,并开发出磺酰脲类、咪唑啉酮类、磺酰胺类、三唑...     

甜菜田除草剂应用研发进展

本文介绍了甜菜田经常使用的19个除草剂,包括芳氧苯氧羧酸类6个、环己二酮类2个、酰胺类3个、(硫代)氨基甲酸酯类4个、二硝基苯胺类2个、三嗪类1个、苯并呋喃甲磺酸酯类1个。提出了可以在甜菜田筛选的9个除草剂,包括磺酰脲类5个、磺酰胺类4个。简述了甜菜田除草剂的选用策略。     

磺酰脲类除草剂与杂草对其抗性的研究进展

1磺酰脲类除草剂的概况1.1磺酰脲类除草剂的发展20世纪70年代末,美国杜邦公司Levitt等首次开发和报道了磺酰脲类除草剂绿磺隆的除草活性[1]。80年代初,这一除草剂开始进行大规模商品化生产,此后,又不断研制和开发了许多磺酰脲类除草剂新品种。此类除草剂问世以后,以其活性高、选择性强、杀草谱广及对动物安全等特性在世界各地得到广泛应用。目前有关磺酰脲类除草剂的专利有400多项,已商品化的有30多种。这类除草剂有很高的除草效率,用量一般为2~100 g/hm2,比传统除草剂的除草效率高100~1 000倍[2]。磺酰脲类除草剂对动物低毒,在非靶标生物…     

靶酶与除草剂品种的设计与开发

80年代以来,随着国际市场上油价下跌,适用作物、防治对象及使用方法相同或基本一致的同类及不同类型除草剂品种增多,播种面积缩小,增效剂普遍应用,复配制剂增多,导致除草剂品种竞争日趋激烈;在此形势下,各农药公司为保持更强的竞争力,大力投资开发高活性新品种,在二苯醚类、芳氧苯氧基丙酸类、磺酰脲类、咪唑啉酮类、环己烯二酮类等取得了突破性进展,开发出一系列高效与超高效新品种。     

延边地区稻田抗药性杂草的研究

延边地区及其周围稻田大量发生外来杂草狼巴草(BidenstripartitaL.)、大狼巴草(BidensfrondosaL.)和柳叶鬼针草(BidenscernuaL.)。长期连续使用农得时,稻田杂草雨久花(Monochoriakorsakowiikegelet Maack.)、野慈姑(SagittariatrifoliaL.)对磺酰脲类除草剂表现出很强的抗性,初步认为这些杂草为抗磺酰脲类除草剂的生态型。     

典型咪唑啉酮类除草剂的微生物降解研究进展

咪唑啉酮类除草剂是中国广泛应用的除草剂,具有杀草谱广、活性高、选择性强等优点,但其在土壤中残留期长,影响后茬作物.本文综述了典型的咪唑啉酮类除草剂甲氧咪草烟、咪唑乙烟酸和甲咪唑烟酸残留对后茬作物的影响,探究了降解部分咪唑啉酮类除草剂(甲氧咪草烟、咪唑乙烟酸和咪唑烟酸)的微生物所属类群及降解途径,分析了影响微生物降解咪唑...     

咪唑啉酮类除草剂及其开发设想

咪唑啉酮类除草剂是美国氰胺公司于80年代初开发的一类高活性广谱除草剂,可防除一年生与多年生禾本科及阔叶杂草。这类除草剂具有新型的化学结构,高效低毒,用量低,改进了环境安全性,并具有新的作用方式,它们是通过抑制乙酰羧酸合成酶的活性,阻止缬氨酸、亮氨酸与异亮氨酸的生物合成,导致植物生长停止而死亡的。在美国,这类除草剂可与磺酰脲类除草剂媲美。如Scepter,上市仅几年,便已成为美国1987年用量最多的除草剂品种之一。迄今为止,业已开发投放市场的咪唑啉酮类除草剂还有Arsenal、Assert及Purs-     

广东省稻菜轮作区中牛筋草对十种除草剂的抗性水平及靶基因序列分析

为明确广东省稻菜轮作区中牛筋草对10种常用除草剂的抗性水平及抗性分子机制,采用整株生物测定法测定广东省稻菜轮作区内8个牛筋草种群P1～P8对草甘膦、草铵膦和乙酰辅酶A羧化酶(acetyl-CoA carboxylase,ACCase)抑制剂类等10种除草剂的抗性水平,并进一步分析P1和P8种群相关靶标酶基因5-烯醇丙酮酰莽草酸-3-磷酸合酶(5-enolpyruvyl-shikimate-3-phosphate synthase,EPSPS)、谷氨酰胺合成酶(glutamine synthetase,GS)和ACCase的部分功能区序列特征。结果显示,牛筋草P1～P8种群对草甘膦抗性指数为敏感种群的5.9倍～17.7倍,其中P8种群对草甘膦的抗性水平最高;8个种群对草铵膦也产生了不同程度的抗性,抗性指数为敏感种群的2.3倍～14.2倍,其中P1种群抗性最高。牛筋草P1和P8种群均对ACCase抑制剂类除草剂精喹禾灵、氰氟草酯和噁唑酰草胺产生了交互抗性;P1种群ACCase基因在第2 041位氨基酸处发生突变,该突变在牛筋草种群中首次发现;而P8种群ACCase基因则在第2 027位氨基...     

磺酰脲类除草剂与其抗药性的研究进展

本文简述了磺酰脲类除草剂的概况及其抗性和延缓其抗性的研究进展,展望了磺酰脲类除草剂制成混配制剂对延缓抗性发展的前景。     

植物乙酰乳酸合成酶抑制剂作用方式及机理研究进展

以拟南芥Arabidopsis thaliana等植物为主要对象,系统评述了乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂在作用靶标、选择性机制、毒性机理及化学杀雄作用等方面的研究进展。ALS是磺酰脲类、咪唑啉酮类等多种除草剂的共同作用靶标,最新研究又发现苯磺隆、酰嘧磺隆等多种ALS抑制剂可作为敏感植物的化学杀雄剂。目前该研究领域的薄弱环节是ALS抑制剂的毒性机理,先后提出了支链氨基酸饥饿、核酸合成受阻、ALS底物积累、养分转运障碍、无氧呼吸等假说,但均未能被证实。借助高通量的代谢组学、转录组学、蛋白质组学检测技术将能够更全面地揭示ALS抑制剂的生理生化效应,为研究其毒性机理提供新证据。     

杂草对磺酰脲类除草剂抗性的研究动态

杂草对磺酰脲类除草剂抗性的研究动态刘东卫，闻永星（江苏省农科院杂草研究中心南京２１００１４）（安徽白湖）磺酰脲类除草剂的开发始于７０年代末期。由于其具有极高的活性，杀草谱广，选择性强，标志除草剂新品种的开发进入了“超高效阶段”。正是由于这类除草剂的优...