磺胺间甲氧嘧啶在成年兔体内的药物代谢动力学研究

研究磺胺间甲氧嘧啶在4只健康成年兔体内的药物代谢动力学过程。于给药后不同时间采集血液样本,并用重氮—偶合比色法分析了游离磺胺间甲氧嘧啶血液中的浓度。其药代动力学的结果显示,4只兔的血药浓度—时间数据适合开放式二室模型。研究选用Mcpkp自动化药动学程序进行药代动力学计算。药动学参数:分布半衰期(t1/2α)为1.42±0.49(h),消除半衰期(t1/2β)为2.87±0.48(h),中央室消除速率常数(k10)为0.5808±0.51(h-1),总表同观分布容积(Vb)为75.86±37.97(100ml/kg),总清除率(CIB)为17.69±10.42(100ml/kg.h)。     

环丙-林可霉素复方长效注射剂在猪体内的药物动力学研究

18头健康猪随机分成3组,分别按每公斤体重10 mg单剂量颈部注射环丙沙星注射液、盐酸林可霉素注射液及环丙-林可霉素长效注射液后,用高效液相色谱法分别测定环丙沙星和林可霉素的血药浓度,评价环丙-林可霉素长效注射液在猪体内的药物动力学特征。环丙-林可霉素长效注射液中环丙沙星及参比注射液主要药动学参数分别为:药时曲线下面积(AUC)23.62和15.67μg·h/mL,消除半衰期(t1/2β)12.34和5.22 h,达峰时间(Tp)1.54和0.94 h,吸收半衰期(t1/2α)0.45和0.27 h。林可霉素及参比注射液主要药动学参数分别为:AUC为25.68和18.40μg·h/mL,t1/2β为10.74和3.59 h,Tp为1.03和0.69 h,t1/2α为0.37和0.25 h。结果表明:肌内注射环丙-林可霉素长效注射液后,两药均迅速吸收,体内释放平稳,消除缓慢,具有长效和缓释的作用。     

欧孢美诺在猪体内的药物代谢动力学研究

本试验以6头长白猪(W18.3～18.8kg)为靶对象,进行了兽用长效粉针剂欧孢美诺单剂量用药的药代动力学研究;以2万IU/kg进行单剂量用药后,其药代动力学特征符合有滞留的一级吸收二室模型(C=2.289e-0.259t+8.241e-0.016t+10.53e-0.168t)具体参数为:Tl/2α2.68±0.12(h)、T1/2β43.31±2.06(h)、T1/2ka4.12±0.37(h)、Auc585.679±51.58(μ/mL·h)、vd3878.74±201.19(100mL/kg)、CLB620.61±19.88(mL/kg/min)、Tmax2.14±0.16(h)、Cmax38.59±2.089(μ/mL)。以0.25μ/mL为安唐西林的有效血药浓度,那么欧孢美诺在在猪体内的有效血药浓度维持时间tcp(ther)是216.48h。     

长效磺胺间甲氧嘧啶注射液稳定性研究

按照农业部兽药稳定性试验技术规范,采用在温度(40±2)℃、相对湿度(75±5)%条件下的加速试验(6个月)和光加速试验(10 d)对磺胺间甲氧嘧啶(SMM)注射液稳定性进行了研究。建立了高效液相色谱法测定制剂中磺胺间甲氧嘧啶的含量,SMM的标准曲线在30~150μg/mL范围内呈现良好线性关系,相关系数R=0.9996(n=5)。试验结果表明,该制剂对温度、湿度和光照具有良好的稳定性。     

五种土霉素注射液在猪体内的药物代谢动力学比较研究

对五种土霉素注射液产品(A、B、C、D和得米先20%)进行了猪体内的药代动力学比较研究。五组猪分别按20 mg/kg的剂量耳后肌肉注射,HPLC测定血药浓度,3P97软件拟合血药浓度-时间数据,计算药代动力学参数。五种长效土霉素注射液均符合二室开放模型,峰浓度值分别为1.511、.772、.132、.022、.72μg/mL,AUC分别为48.456、0.22、52.41、66.045、9.8(μg.h)/mL。比较而言,得米先20%药动学最好,其次为产品C,产品B最差。     

磺胺间甲氧嘧啶混悬注射液在猪体内的药动学研究

本文比较了磺胺间甲氧嘧啶(SMM)和SMM-Na两种混悬注射液与SMM-Na注射液在猪体内的药物代谢动力学特征,旨在为SMM混悬注射液的开发和注册提供依据。将18头猪随机分成SMM混悬注射液、SMM-Na混悬注射液和SMM-Na注射液3个试验组,按100 mg/kg BW单次肌注给药。HPLC分析血浆中的药物浓度,用MCPKP程序计算动力学参数。3种制剂在猪体内的动力学过程都符合一级吸收二室模型,主要药动学参数如下,SMM混悬注射液:t1/2α(2.86±0.85)h,t1/2β(45.57±8.06)h,AUC(712.04±108.20)mg.L-1.h,Cmax(12.16±0.52)mg/L;SMM-Na混悬注射液:t1/2α(7.90±1.21)h,t1/2β(24.87±12.92)h,AUC(1 489.78±164.63)mg.L-1.h,Cmax(97.86±10.24)mg/L;SMM-Na注射液:t1/2α(0.10±0.04)h,t1/2β(6.20±0.57)h,AUC(1080.83±93.78)mg.L-1.h,Cmax(84.30±4.26)mg/L。SMM混悬注射液虽然消除缓慢,但血药浓度低,有效血药浓度时间短,很难达到临床治疗的要求;SMM-Na混悬注射液血药浓度高,有效血药浓度时间长,是一种较理想的缓释制剂。     

磺胺间甲氧嘧啶在猪体内的药代动力学及生物利用度

健康猪只5头,按50 mg.kg-1剂量分2个阶段分别给猪静注、肌注,研究其在猪体内的药代动力学规律。采用高效液相色谱法测定血浆中的药物浓度。采用3P97药代动力学程序软件处理药时数据。结果静注药时曲线符合一室开放模型,其理论方程为C=139.6 e-0.24 t,V(c)为(0.38±0.02)L.kg-1,AUC为(537.7±37.6)μg.h.mL-1,t1/2Ke为(2.84±0.08)h,CL(s)为(0.09±0.005)L.kg-1.h-1。肌注药时数据符合一室开放模型,其理论方程为C=19.2(e-0.04 t-e-0.73 t),t1/2Ka为(0.87±0.14)h,t1/2Ke为(16.3±1.9)h,C(m ax)为(15.4±0.6)μg.mL-1,AUC为(427±43)μg.h.mL-1,F为(79.5±8.0)%。表明本制剂肌注后在猪体内吸收较好,具有较长的半衰期,为一种长效制剂。以化脓链球菌为例,肌注剂量有效浓度维持时间为72 h。     

喹烯酮在猪体内的代谢动力学研究

猪5只,单剂量30 mg/kg口服给药,进行代谢动力学研究.依据本实验建立的HPLC方法进行血液中药物含量测定.口服给药符合一级吸收一室开放模型:T1/2Ka=2.87 h,T1/2K=5.05 h,Tp=6.53 h,Cmax=0.28μg/mL,AUC=3.78 mg·L-1·h,说明喹烯酮口服给药后,其吸收较慢,消除较快,生物利用度较低.     

长效土霉素注射液在猪体内的生物等效性研究

研究自制长效土霉素注射液与进口长效土霉素注射液(得米先注射液)在猪体内单剂量注射的药代动力学和生物等效性,为临床应用提供参考和依据.采用双处理、双周期随即交叉试验设计.12头健康猪分为两组,分别先后单剂量肌肉注射自制长效土霉素注射液与得米先注射液,用高效液相色谱法测定血浆中土霉素的浓度,3P97软件计算药代动力学参数.自制长效土霉素注射液与参比制剂的主要药动学参数如下:AUC分别为(145.41 ±3.59)、(159.28 ±4.47) μg·mL-1·h,T1/2β分别为(84.776±2.21)、(72.740±1.95)h,Cmax分别为(3.519±1.66)、(3.924±1.34)μg/mL,Tmax分别为(1.848±0.54)、(1.760±0.41)h.采用3P97药代动力学软件分析比较AUC和Cmx90％置信区间,自制长效土霉素注射液的AUC、Cmax的90％置信区间分别为94.7％～105.2％、85.0％ ～114.6％,分别落在参比制剂的80％～125％、70％ ～143％范围内,两组参数差异不显著(P＞0.05),结果表明二者具有生物等效性.     

复方磺胺间甲氧嘧啶注射液对猪无名高热的临床疗效试验

以隆昌猪场自然发病的各种无名高热的猪为病理模型,以10%磺胺间甲氧嘧啶钠注射液和2.5%恩诺沙星注射液为对照,观察复方磺胺间甲氧嘧啶注射液对猪无名高热的治疗效果.试验结果表明,复方磺胺间甲氧嘧啶注射液对治疗猪的无名高热总有效率为98.09%、痊愈率为96.18%.对治疗猪无名高热,复方磺胺间甲氧嘧啶注射液的痊愈率与磺胺间甲氧嘧啶钠注射液对照组差异显著（0.05＞P＞0.01）;复方磺胺间甲氧嘧啶注射液的有效率和痊愈率和恩诺沙星注射液以及空白对照组差异极显著（P＜0.01）.     

托芬那酸肌注后在犬体内的药物代谢动力学研究

建立用于检测犬血浆中托芬那酸浓度的高效液相色谱法,并对犬单次肌肉注射托芬那酸注射液后的药物代谢动力学特征进行研究。选用6只健康成年拉布拉多犬,按4 mg·kg-1剂量单次肌肉注射托芬那酸注射液,血浆样品经甲醇沉蛋白、高速离心后,取上清用反相高效液相色谱法进行检测;用3p97药动学软件对药物浓度-时间数据进行分析。结果显示:健康试验犬肌肉注射后的药物代谢动力学过程符合一级吸收二室开放模型,其主要药动学参数为:药时曲线下面积(AUC)为(9.57±1.30)μg·h·m L-1,清除率(CL)为(0.51±0.20)L/h/kg,达峰时间(Tpeak)为(0.35±0.11)h,峰浓度(Cmax)为(4.10±0.45)μg·m L-1,消除半衰期(t1/2β)为(5.71±2.21)h,吸收半衰期(t1/2α)为(0.66±0.20)h。结果表明:犬肌肉注射托芬那酸后,吸收快,在血浆中能迅速达到血药高峰且达峰浓度高,起效迅速。     

欧孢美诺在猪体内的药物代谢动力学研究

目前,在兽医临床用药中,长效制剂用得较为普遍,三效青霉素、长效阿莫西林、长效磺胺等相继开发成功并应用于实践,且在体内药物作用时间可达3～5天.     

复方磺胺间甲氧嘧啶-氧氟沙星注射液对猪咳喘症的临床疗效

选取某畜牧场2012年2月-12月期间的病猪213头,其中患咳喘病的患猪有90头,随机将其分为A组(30头),B组(30头),C组(30头),观察对比3组患猪的临床效果。结果表明,A组治愈21头,有效8头,无效1头,总有效率为96.7%;B组治愈16头,有效7头,无效7头,总有效率为76.7%;C组治愈11头,有效5头,无效14头,总有效率为53.3%。3组的差异显著(P<0.05),具有统计学意义。采用高剂量的复方磺胺间甲氧嘧啶-氧氟沙星注射液对猪咳喘症的效果显著,治愈率高,效果佳,值得临床推广使用。     

不同生产工艺生产的复方磺胺间甲氧嘧啶钠粉在猪上的药代动力学研究

为研究不同生产工艺对复方磺胺间甲氧嘧啶钠粉药代动力学的改善作用,本试验对利用超微粉碎技术和固体分散技术两种生产工艺生产的复方磺胺间甲氧嘧啶钠粉在猪上的药代动力学进行了比较研究。将12头体重较一致的健康猪随机分成2组,其中一组试验猪口服50 mg/kg用超微粉碎技术生产的复方磺胺间甲氧嘧啶钠粉,另一组试验猪口服50 mg/kg用固体分散技术生产的复方磺胺间甲氧嘧啶钠粉。给药后按预定时间采集血样,分析血浆中磺胺间甲氧嘧啶钠和甲氧苄啶的含量。实测血药浓度-时间数据采用Das3.0药代动力学分析软件计算药代动力学参数。研究表明,与用超微粉碎技术生产的复方磺胺间甲氧嘧啶钠粉相比,用固体分散技术生产的复方磺胺间甲氧嘧啶钠粉中磺胺间甲氧嘧啶钠相对生物利用率达450%。     

恩诺沙星长效注射液肌注后在猪体内的药动学研究

研究了恩诺沙星长效注射液给猪肌注后的药物动力学特征。将12只白猪随机分成两组,每组6只,分别肌注恩诺沙星注射液(5mg/kg)和长效恩诺沙星注射液(18.75mg/kg),并于给药后0.1, 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 12, 24, 36, 48, 60h, 从前腔静脉采取5ml血,用HPLC分析各血浆样品中的药物浓度,用MCPKP软件计算药动学参数。结果表明:长效恩诺沙星注射液肌注后,经5.64h达到4.86μg/ml的最高浓度,吸收半衰期和消除半衰期分别为2.42h和19.47h,有效浓度维持时间为128.73h, AUC为166.96mg/L.h。吸收半衰期显著延长(p<0.05),达峰时间极显著推迟(p<0.01),消除半衰期也显著长于恩诺沙星注射液。     

氧氟沙星缓释注射液在猪体内的药物动力学研究

研究了氧氟沙星缓释注射液肌注给药后在猪体内的药物动力学特征,给药剂量为10mg/kg,采用反相高效液相色谱荧光检测法(HPLC-FLD)测定血浆中氧氟沙星浓度。采用3p97药物动力学程序软件处理药-时数据,得出相关药物动力学参数。静注氧氟沙星注射液在猪体内的药物动力学过程符合无吸收一室开放式模型,肌注氧氟沙星注射液、缓释注射液在猪体内的药物动力学过程均符合一级吸收一室开放式模型。氧氟沙星缓释注射液的吸收半衰期(t1/2ka)为(0.292 0±0.102 4)h,消除半衰期(t1/2ke)为(6.902 2±0.901 9)h,达峰时间(Tmax)为(1.379 5±0.373 2)h,达峰浓度(Cmax)为(2.148 1±0.296 1)μg/mL,生物利用度为(95.70±12.56)%,在猪体内的持效时间(MIC=0.5μg/mL)为(15.736 4±1.854 2)h,与氧氟沙星注射液相比,该制剂的吸收半衰期延长,消除半衰期延长,达峰时间延迟,峰浓度降低,生物利用度提高,持效时间延长。     

长效头孢噻呋混悬注射液在猪体内的药物动力学试验

头孢噻呋是半合成的第3代头孢菌素类抗生素,是第1个动物专用的头孢类抗生素.由于其抗菌活性强、抗菌谱广、药代动力学特征优良、毒副作用小、残留低.     

复方磺胺间甲氧嘧啶钠注射液测定方法的研究

磺胺间甲氧嘧啶钠作为一种化学治疗药物,具有抗菌谱广、性质稳定、使用方便等优点.