2-巯基烟酸的合成

以2–氯烟酸为起始原料,用硫脲引入巯基,合成了2–巯基烟酸,并通过改进反应条件使收率达82%。     

吡啶酰胺类化合物的合成及其抗植物真菌活性

为寻求绿色新农药创制过程中具有高活性的杂环酰胺类化合物,经过肼解、闭环和取代等反应合成了8个N-(1,4-取代吡唑基)-吡啶酰胺类化合物,采用生长速率法,测定了化合物对小麦赤霉病菌(Gibberella zeae)、辣椒枯萎病菌(Fusarium oxysporum)和苹果腐烂病菌(Cytospora mandshurica)3种植物病原菌的抑制活性.结果表明:部分目标化合物在50 μg/mL浓度下对小麦赤霉病菌、辣椒枯萎病菌和苹果腐烂病菌有一定的抑制作用,其中,化合物4f对小麦赤酶病菌(G.zeae)的抑制率为34.4％.     

药物中间体2-氯-4-氨基吡啶的合成研究

以2-氯吡啶为原料,采用“一锅法”经N-氧化、混酸硝化制得2-氯-4-硝基吡啶-N-氧化物,产率为85.8％;产物进一步还原得到2-氯-4-氨基吡啶,产率为86.7％.通过熔点测试、红外分析、MS、元素分析等手段对合成的化合物表征,结果表明所得的产物结构正确.     

2-吡啶氨基磺酰脲的合成及除草活性

磺酰脲类除草剂具有超高效、广谱、高选择性和对环境安全等优点 ,备受人们的关注和喜爱。迄今为止 ,已开发出 2 0多个磺酰脲类除草剂。杜邦公司的Ｌｅｖｉｔｔ博士在创制该类除草剂时 ,将其分子结构分为芳环、脲桥和杂环三部分〔1〕。后来 ,人们对脲桥进行修饰 ,在脲桥上引入亚甲基 (ＣＨ2 )、氧原子 (Ｏ)、亚氨基 (ＮＨ) ,依次研制出苄嘧磺隆 (Ｂｅｎ ｓｕｌｆｕｒｏｎ)、乙氧嘧磺隆 (ｅｔｈｏｘｙｓｕｌｆｕｒｏｎ)和环丙嘧磺隆(ｃｙｃｌｏｓｕｌｆａｍｕｒｏｎ)。例如美国氰胺公司开发的环丙嘧磺隆 ,可用于芽前及苗后防除稻田和麦类作物…     

吡啶衍生物研究(Ⅷ):2-[(2-氯吡啶)-4-基]-5-烷氨基-1,3,4-噻二唑的合成及其除草活性

为寻找新的农药先导化合物 ,依据活性亚结构拼接原理 ,以异烟酸为起始原料 ,共合成了 12个标题化合物 ,其结构通过元素分析、1H和13 CNMR予以确认。所有化合物均具有一定的除草活性 ,且茎叶处理高于土壤处理 ,其中Ⅰ 0 4和Ⅰ 0 6在 1 5kg·hm-2 剂量下 ,茎叶处理对反枝苋、稗草、油菜和苜蓿的抑制率分别达 71 9%～89 2 %和 4 5 3%～ 87 0 % ;因此 ,该类化合物具有作为除草先导化合物进一步研究的价值     

绿色合成2-氯-4-氨基吡啶工艺研究

以2-氯吡啶为原料,采用“一锅法”经N-氧化、绿色硝化、还原得2-氯--4-氨基吡啶.在硝化过程中,最佳的工艺条件为:浓硝酸和硝酸钾为硝化剂,120℃条件下反应3h,产率为81.3％.通过熔点测试、红外分析、MS、元素分析等手段对合成的化合物表征分析,结果表明所得的产物结构正确.     

N-甲氧基-N-2-甲基苯基氨基甲酸甲酯的合成工艺研究

对以邻硝基甲苯为主要原料，经锌粉一氯化铵溶液还原、氯甲酸甲酯酰基化、硫酸二甲酯甲基化合成N-甲氧基-N-2-甲基苯基氨基甲酸甲酯的工艺路线进行了研究．重点考察了还原反应中溶剂种类、还原温度对反应的影响以及N-羟基-N-2-甲苯氨基甲酸甲酯的纯化方法．N-羟基-N-2-甲苯基氨基甲酸甲酯、N-甲氧基-N-2-甲苯基氨基甲酸甲酯均经MS。^1HNMR确认．     

农药中间体2-溴-4-氨基吡啶的合成研究

[目的]研究农药中间体2-溴-4-氨基吡啶的合成。[方法]以2-溴吡啶为原料,经氧化、硝化“一锅法”制得2-溴-4-硝基吡啶-N-氧化物,再经铁粉还原制得2-溴-4-氨基吡啶。[结果]结果表明,2-溴吡啶-N-氧化物（Ⅰ）、2-溴-4-硝基吡啶-N-氧化物（Ⅱ）和2-溴4-氨基吡啶（Ⅲ）合成的总产率为71.2%,结构经IR1、H NMR确证。该方法具有工艺简单、收率高和对设备要求低的优点。[结论]该研究结果为农药中间体的合成实现工业化提供理论指导。     

2-芳基吲哚类化合物的合成及杀菌活性测定

本试验采用“一锅法”合成6个2-芳基吲哚类化合物,结构均经氢谱和高分辨质谱进行验证,采用菌丝生长速率法对目标化合物的离体杀菌活性进行评价。在100μg/m L浓度下化合物3a对立枯丝核菌的抑制率为80.3%;化合物3a和3f对禾谷丝核菌的抑制率为80%左右,优于阳性对照药剂三唑酮、氰烯菌酯和啶酰菌胺(P<0.05);化合物3a、3e和3f对黄瓜灰霉病的抑制率均在84%以上,与阳性对照相当。然后对化合物进行EC₅₀的测定,化合物3a对禾谷丝核菌EC₅₀为3.290μg/m L,优于对照药剂吡唑醚菌酯(P<0.05)。化合物3e和3f对黄瓜灰霉病EC₅₀值分别为7.408和9.662μg/m L,与阳性对照效果相当(P>0.05)。在100μg/m L浓度下评估了化合物3a、3e和3f对黄瓜灰霉病的活体防治效果,其中化合物3a防效达90%,与对照药剂啶酰菌胺和苯醚甲环唑效果相当(P>0.05)。本研究对新型杀菌活性化合物发现和新型杀菌作用靶标的挖掘具有重要意义。     

N-酰基-N-(2,3,4-三氟苯胺基)丙酸酯的合成和杀菌活性研究

采用重氮化和卤素交换法制备了2，3，4-三氟苯胺，然后与α-溴丙酸酯反应合成N-(2，3，4-三氟苯胺基)丙酸酯，再与7种不同的酰氯缩合制备N-酰基-N-(2，3，4-三氟苯胺基)丙酸酯。其生物活性试验表明，N-酰基-N-(2，3，4-三氟苯胺基)丙酸酯对小麦纹枯病和瓜类灰霉病有良好的抑制作用。     

旱地土壤N2O排放与土壤脲酶活性关系的研究

以年降雨量 6 32 m m的黄土高原南部旱地小麦田及休耕地为研究对象 ,研究了耕作措施及氮肥施用对小麦生长期土壤 N2 O排放及土壤脲酶活性的影响。结果表明 ,种植小麦对农田 N2 O排放及 10～ 2 0 cm和 0～2 0 cm土层中的脲酶有激发效应 ;地膜覆盖能使土壤 N2 O排放量和耕层不同层次中的脲酶活性升高 ;N2 O排放与耕层土壤脲酶活性之间具有极显著线性相关关系 (y=4 .5 6 0 x+6 .6 86 ,r=0 .6 94 * *) ,因此耕作层土壤脲酶活性可以作为旱作农田土壤 N2 O排放量的生物指标之一。     

灌溉方式对农田N2O排放影响的研究进展

N2O是大气中对温室效应和大气臭氧层损耗有重要影响的微量气体.农田气体排放是大气中N2O的重要来源.灌溉方式能从多个方面影响农田N2O的排放.因此,追踪灌溉方式对农田N2O排放影响的研究进展,不仅可以为我国农田N2O排放机理的进一步研究提供参考,而且对我国发展低碳环保农业具有十分重要的意义.该研究简要地探讨了淹灌、无水层灌溉、天然降雨3种灌溉方式对农田土壤N2O排放的影响,并对该领域的研究做出展望.     

甘草黄酮提取及其抗氧化能力测定方法研究进展

我国甘草资源丰富,具有较高的药用价值。主要对甘草黄酮的提取方法和抗氧化能力的测定方法进行了总结,分析比较了各自的优缺点,以期为进一步研究提供参考。     

舌癌动物模型的建立

目的：为研究舌鳞状细胞癌(SCC)的发生和发展规律建立舌鳞癌动物模型。方法：采用化学致癌剂4—硝基喹啉—l—氧化物(NQO)给水饮用法．对20只SD大白鼠舌粘膜进行诱癌实验、观察肿瘤诱发情况。结果：至32周时、20只大鼠有14只出现高分化鳞状细胞癌、3只为原位癌；余3只为轻、中度异常增生。结论：以饮水给4NQO能成功地建立舌癌的动物模型。     

Estimation of the Biological Methods of Assessing Soil N-Supplying Capacity in Calcareous Soil

Although many biological methods are used to determine soil nitrogen supplying capacity, there are certain differences in the results for different types of soils and various ways of measurement due to the complexity of soil N conformation, the high variance of soil and microorganism, and the difference of environment. Therefore, it is not clear about which biologic incubation method is better for calcareous soil. In this study, pot experiments were performed by using 25 different calcareous surface soil samples on the Loess Plateau and taking the N uptake of wheat and corn with leaching soil initial nitrate and without leaching in pot experiments as the control to investigate the difference of eight biological incubation methods for reflecting soil nitrogen supply capacity. The eight biological methods are waterlogged incubation, aerobic incubation for 2 weeks and for 4 weeks, dry-wet alternation aerobic incubation for 2 weeks, long-term alternate leaching aerobic incubation (and N mineralization potential, N^o), short-term leaching aerobic incubation, microbial biomass carbon (B_c), and microbial biomass nitrogen (B_N) method, respectively. Among these methods, the dry-wet alternation aerobic incubation and aerobic incubation for 4 weeks were the modification of the method of aerobic incubation for 2 weeks according to the actual farmland moisture. The results showed that the correlation coefficients between these methods and crop uptake N w with leaching soil initial nitrate were 0.530, 0.700, 0.777, 0.768, 0.764 (and 0.790, N₀), 0.650, 0.555, and 0.465, respectively (r_0.05 = 0.369, r_0.01 = 0.505). While without leaching soil initial nitrate, their coefficients were 0.351, 0.963, 0.962, 0.959, 0.825 (and 0.812, N₀), 0.963, 0.289, and 0.095, respectively (r_0.05 = 0.369, r_0.01=0.505). In conclusion, excluding the soil initial nitrate, the correlation coefficients between the eight methods and crop uptake N were, from high to low, N₀, aerobic incubation for 4 weeks, dry-wet alternation aerobic incubation for 2 weeks, and long-term alternate leaching aerobic incubation, while including the soil initial nitrate the correlation coefficients between them increased significantly and the values were all beyond 0.950 for these four methods, including aerobic incubation for 2 weeks and for 4 weeks, dry-wet alternation aerobic incubation for 2 weeks and short-term leaching aerobic incubation. The waterlogged incubation method, B_C and B_N in the calcareous soil, had lower correlation coefficient with crop uptake nitrogen compared with other methods. Thus, dry-wet alternation aerobic incubation for 2 weeks was a better index for evaluating calcareous soil N supply capacity due to some other methods having disadvantages and not suitable for the actual farmland characteristics.     

基于不同方法的汉中盆地稻麦轮作土壤供氮能力评价

【目的】比较多种指标评价汉中盆地稻麦轮作土壤供氮能力的可靠性,为当地土壤氮素管理提供参考。【方法】以采集于汉中盆地及周边丘陵区的12个农田耕层土壤为供试土样,以盆栽黑麦草地上部累积吸氮量为参比,以土壤理化性质指标以及矿质氮法、KCl冷凝回流法、酸性高锰酸钾法3种化学方法和淹水培养法、通气培养法2种生物培养方法测定土壤氮素矿化量作为土壤供氮能力指标。【结果】土壤类型是影响土壤供氮能力的重要因素;土壤全氮或有机质可以反映土壤潜在供氮能力;土壤质地、pH、有效磷、CEC、碳酸钙、颗粒组成(砂粒、粉粒、黏粒)均不能反映稻麦轮作土壤供氮能力。矿质氮法测定氮素值与作物吸氮量相关系数为0.963(P<0.01),但由于起始矿质氮不能反映有机氮矿化量,故矿质氮法只能反映当前供氮能力,不宜作为土壤供氮能力评价指标;KCl冷凝回流法测得的总矿质氮量与作物吸氮量相关系数为0.912(P<0.01),而KCl冷凝回流法测得的可矿化氮量与作物吸氮量相关系数为-0.766(P<0.01),由于KCl冷凝回流法浸取土壤可矿化氮过程中会造成铵态氮的挥发,导致在反映土壤潜在供氮能力和总供氮能力上可能不...     

发育时期及干燥方法对玫瑰花抗氧化活性及主要成分的影响

[目的]确定玫瑰花的最佳采摘时期、干燥方法和干燥温度。[方法]采集不同发育时期的玫瑰花,并对同一时期的玫瑰花进行不同干燥方法和干燥温度的处理,分析测定DPPH值和多酚、黄酮、氨基酸含量的变化。[结果]玫瑰花在发育过程中,抗氧化活性呈逐渐升高趋势,而多酚、黄酮和氨基酸含量呈下降趋势;玫瑰花采后在60℃下热风干燥,抗氧化活性较强,而微波干燥处理的多酚、黄酮和氨基酸含量较高;烘箱热风干燥条件下,随着干燥温度的升高,玫瑰花的抗氧化活性呈下降趋势。[结论]从营养价值和抗氧化活性考虑,玫瑰花适宜采摘时期为初开期;从抗氧化活性考虑,玫瑰花最佳干燥方法为烘箱热风干燥;从保留玫瑰花芳香成分和抗氧化活性考虑,建议采用低温热风干燥。     

施氮方式对中筋小麦陕农229产量及品质的影响

以优质中筋小麦陕农229为材料,于江苏淮北麦区研究氮肥不同施用量和基追比对小麦籽粒产量和品质的影响。结果表明:适当增加施氮量或增加拔节期追氮比例可显著提高小麦籽粒产量,并改善籽粒品质。中筋小麦陕农229采用施氮量262.5kg·hm-2、基追比6∶4、5∶5和4∶63种施氮方式,产量可达7200kg·hm-2以上,各项品质指标符合优质中筋小麦要求,能较好地实现优质与高产的协调统一。施氮量262.5kg·hm-2、基追比5∶5的施氮方式,产量高、品质较好且安全生产性好,是中筋小麦实现优质高产的最佳氮肥运筹方式。     

海漆不同提取方法提取物对3种植物病菌的抑制作用

以红树植物海漆不同提取方法的提取物对香蕉炭疽病、芒果炭疽病、香蕉枯萎病进行了室内抑菌活性试验。结果表明:4种提取方法的提取物对供试的病原菌有不同的抑制作用,其中溶剂浸渍法最好,索氏提取法和超临界CO2萃取法效果较差。     

不同耕作方法对抛秧水稻生长和氮素利用的影响

利用盆栽试验和^15N示踪技术研究了不同耕作方法对抛秧水稻生长和氮肥利用率的影响。结果表明，免耕抛秧水稻产量比传统耕减少32．6％，氮肥利用率降低15．6％，然而，轻耕和传统耕水稻产量和氮肥利用率相近。