甲砜霉素羟丙基-β-环糊精包合物测定方法和制备工艺研究

采取正交试验以包合物收得率、含药量和包合率为指标筛选最佳工艺,并用紫外分光光度法测定含量,优选羟丙基-β-环糊精包合甲砜霉素的最佳工艺。确定最佳条件为：包合温度为50℃,包合时间为1h,羟丙基-β-环糊精与甲砜霉素摩尔比为1：1。     

甲砜霉素羟丙基-β-环糊精包合物测定方法和制备工艺

采取正交试验以包合物收得率、含药量和包合率为指标筛选最佳工艺,并用紫外分光光度法测定含量,优选羟丙基-β-环糊精包合甲砜霉素的最佳工艺.确定最佳条件为:包合温度为50 ℃,包合时间为1 h,羟丙基-β-环糊精与甲砜霉素摩尔比为1∶ 1.     

恩诺沙星-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

为提高恩诺沙星水溶性,采用溶液搅拌法制备恩诺沙星-羟丙基-β-环糊精包合物,并通过正交试验设计确定最佳制备方法及工艺。利用相溶解度法、紫外分光光度法、红外分光光度法对包合物进行鉴定。通过正交试验筛选的最优处方为恩诺沙星与羟丙基-β-环糊精的摩尔比为1∶2,包合温度60℃,包合时间3h,溶解度增大了165倍。结果表明,恩诺沙星与羟丙基-β-环糊精可形成稳定的包合物,羟丙基-β-环糊精可提高恩诺沙星的溶解度。     

相溶解法测阿莫西林和2-羟丙基-β-环糊精的包结常数

本文建立了阿莫西林的校正曲线,采用相溶解度法研究了阿莫西林(AMO)-2-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合作用情况。结果:阿莫西林在波长228 nm处有最大吸收峰值,在0.42~42μg/m L浓度范围内的阿莫西林溶液与吸光值有良好线性关系,校正曲线方程为:Y=0.0209x+0.0006,(n=8,r=0.9989);溶解度曲线方程及相关系数分别为:Y=0.005214x+4.38×10-6,(r=0.9963),阿莫西林-2-羟丙基-β-环糊精的包结常数为1.132×103L/mol。表明2-羟丙基-β-环糊精对阿莫西林有较好的包合增溶作用。     

羟丙基-β-环糊精对阿苯达唑增溶作用的研究

通过羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）对难溶性药物阿苯达唑（ABZ）的包合,提高ABZ在水中的溶解度。采用冷冻干燥法制备ABZ-HP-β-CD包合物,测定其溶解度和溶出度,用差热扫描量热法（DSC）,红外光谱（FIR）对包合物进行物相鉴别。物相鉴别证明ABZ和HP-β-CD已形成包合物,包合物溶解度较原料药提高12.8倍,溶出度提高90%。结果表明HP-β-CD能大幅度地提高ABZ的溶解度和溶出度。     

羟丙基-β-环糊精递送皂苷免疫佐剂效果的初步研究

为了了解羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin, HP-β-CD)作为递送剂对皂苷类免疫佐剂Quil A的递送效果和佐剂活性的影响,试验将25只6～8周龄健康的雌性Balb/c小鼠随机分为5组,分别为HP-β-CD+Q组、免疫刺激复合物(immunostimulatory complexes, ISCOMs)组、Quil A组、卵清蛋白(OVA)组及PBS组,其中HP-β-CD+Q组、ISCOMs组、Quil A组、OVA组均通过后肢肌肉注射免疫OVA抗原,HP-β-CD+Q组、ISCOMs组、Quil A组分别免疫HP-β-CD+Quil A、ISCOMs、Quil A,免疫时间为第0,21,42天,并于第14,35,56天分别进行采血,分离血清,采用酶联免疫吸附法(ELISA)检测IgG、IgG1和IgG2a抗体水平,MTT法检测脾淋巴细胞的刺激指数,流式细胞术检测免疫后脾脏CD4⁺、CD19⁺淋巴细胞亚群的数量变化。结果表明：第三次免疫后,HP-β-CD+Q组血清中OVA特异性抗体IgG质量浓度极显...     

甲氧苄啶、二甲氧苄啶与磺胺氯吡嗪钠联用的抗球虫效果比较

选用220只10日龄海兰褐公雏口服柔嫩艾美耳孢子化卵囊制造人工感染球虫病模型,对不同浓度的磺胺氯吡嗪钠(Esb3Na)以5:1比例与甲氧苄啶(TMP)、二甲氧苄啶(DVD)联合应用的抗球虫增效作用进行比较.结果表明:高剂量Esb3Na(0.06%)与TMP或DVD联用均呈高效,抗球虫指数(ACI)分别为180.32和181.30,二者之间无明显差异.中、低剂量Esb3Na (0.03%、0.015%)与TMP联用的ACl分别为181.56和129.38,抗球虫效果强于与DVD联用,对应的ACI分别为169.68和106.19.推荐使用0.03%的Esb3Na与TMP以5:1联用防治鸡球虫病感染.     

连翘酯苷-羟丙基-β-环糊精包合物制备及其特性

针对连翘酯苷稳定性较差,限制了药物制剂制备及临床应用的问题,采用环糊精包合技术研制连翘酯苷注射剂,利用研磨法制备连翘酯苷-羟丙基-β-环糊精包合物.表征分析表明包合物光谱和熔点发生变化,对光稳定性和热加速实验稳定性明显增加.高效液相色谱分析鸡静脉注射给药血药浓度,表明连翘酯苷包合物与连翘酯苷药物动力学差异较小,血液中包合态药物能较快发生脱包合作用.     

高效液相色谱法测定甲氧苄啶含量

建立甲氧苄啶含量高效液相色谱测定方法。采用Diamonsil C18色谱柱(200mm×4.6mm,5μm),以甲醇∶0.02mol/L磷酸二氢钾溶液(30∶70)为流动相,流速为1.0mL/min,柱温为25℃,检测波长为271nm。甲氧苄啶对照品浓度在10μg/mL～160μg/mL范围内与峰面积呈线性关系,线性回归方程A=0.389 2C-0.369 6,r=0.999 9(n=5);平均回收率为99.61%,RSD=0.41%(n=5)。高效液相色谱法快速、简便,专属性强,重现性好,准确度高,可用于甲氧苄啶原料含量的测定。     

薄荷、肉桂中挥发油提取及β-环糊精包合工艺研究

目的：研究七味养心健脾胶囊中薄荷、肉桂挥发油的提取及包合工艺条件和参数。方法：以吸水率、浸泡时间、加水量、提取时间等为考察指标,分别比较薄荷、肉桂挥发油提取条件,选择优化条件;以β-环糊精-油比例、包合温度、包合时间等因素进行正交试验,优选挥发油包合工艺条件。结果：薄荷、肉桂浸泡4 h,加水10倍,提取3 h,挥发油含量较高;最佳包合条件为：β-环糊精-油比例为5∶1,包合温度为60℃,包合时间2 h。用薄层鉴别和紫外鉴别,包合前后挥发油质量不变。结论：薄荷、肉桂包合工艺可改善挥发油挥发性,提高制剂质量。     

HPLC法检测磺胺间甲氧嘧啶钠和甲氧苄啶方法的研究

采用HPLC法同时测定复方磺胺间甲氧嘧啶钠蜂胶溶液中磺胺间甲氧嘧啶钠和甲氧苄啶的含量.色谱柱为Kromasil C18柱(250×4.6 mm,粒径5 μm),流动相为0.02 mol/L磷酸溶液-甲醇(80∶20,V/V),检测波长270 nm,流速1.0 mL/min,柱温30 ℃.在10～500 μg/mL浓度范围内,磺胺间甲氧嘧啶钠和甲氧苄啶均呈线性关系.平均回收率分别为99.3%和99.4%.该法准确可行,适用于同时检测复方磺胺间甲氧嘧啶钠蜂胶溶液中磺胺间甲氧嘧啶钠和甲氧苄啶的含量.     

兽药粉剂/预混剂中甲氧苄啶的测定

本文建立了HPLC测定兽药粉剂/预混剂中甲氧苄啶含量的方法。采用W aters C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-20 mmol/L磷酸二氢钾溶液(20∶80),流速1.0mL/m in,检测波长为271 nm,进样量为10μL。含量测定的线性范围为10~250μg/mL,r=1.0(n=6);甲氧苄啶的加样回收率在99.38%~100.6%之间;最低检出浓度为0.25μg/mL。结果表明本法简便、快速、准确、重复性好。     

磺胺二甲嘧啶与甲氧苄啶配伍治疗仔猪白痢的疗效试验

磺胺二甲嘧啶与甲氧苄啶以5∶1配伍制成复方磺胺二甲嘧啶片,治疗仔猪白痢,内服,用量25mg/kg·次（按磺胺二甲嘧啶计）,每日2次,有效率为92.9%。     

甲氧苄啶对蒲公英体外抗菌增效作用的研究

采用微量棋盘稀释法测定了蒲公英、甲氧苄啶及两药联用对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和沙门氏菌的最小抑菌浓度(MIC),计算蒲公英与甲氧苄啶联用的组分抑菌浓度(FIC)指数。结果表明,蒲公英与甲氧苄啶联用对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和沙门氏菌的FIC指数分别为0.75、0.75和1,呈相加作用。采用平板计数的方法,测定了蒲公英与甲氧苄啶联用作用于3种细菌1、2、4和8 h后的细菌数,并计算杀菌率。利用最小二乘法对杀菌率进行拟合,计算出甲氧苄啶增强蒲公英体外抗金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和沙门氏菌作用的最优添加剂量分别为4.0、1.8和2.0 mg/g。     

磺胺二甲嘧啶与甲氧苄啶配伍治疗仔猪白痢的疗效试验及分析

磺胺二甲嘧啶5份与甲氧苄啶1份配伍制成复方磺胺二甲嘧啶片,治疗仔猪白痢,内服,用量25mg／kg／次（按磺胺二甲嘧啶计）,每日2次,有效率为92．9％。     

氟苯尼考与甲氧苄啶复方注射液的抑菌性试验

对氟苯尼考与甲氧苄啶配伍来制备复方注射剂的有效性,进行了配伍增效的抑菌效果研究。采用体外抑菌效果试验,利用临床分离的5株猪大肠杆菌为试验菌株,进行了氟苯尼考与甲氧苄啶联用的体外抑菌效果试验,以及比较复方氟苯尼考与氟苯尼考的MIC值。测得氟苯尼考、甲氧苄啶的最小抑菌浓度(MIC)分别为8μg/m L和16μg/m L,两药联合应用的部分抑菌浓度指数(FIC)值介于0.375~0.75之间,呈现协同或相加作用,其中氟苯尼考与甲氧苄啶按照5∶1的比例联合应用时的MIC值最小,抗菌效果最好。复方氟苯尼考的抑菌效果明显高于氟苯尼考,比氟苯尼考的抑菌效果增加了4~8倍。说明氟苯尼考与甲氧苄啶配伍制备复方注射液具有实际应用价值,并提供了复方配比的参考比例。     

鸡组织中磺胺对甲氧嘧啶和二甲氧苄啶残留的HPLC-MS/MS测定

建立了同时测定鸡组织中残留的磺胺对甲氧嘧啶(SMD)和二甲氧苄啶(DVD)了的高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)。样品经乙腈提取,取部分提取液用正己烷脱脂后于氮气吹干,残渣用流动相溶解并定容后上机检测,外标法定量。采用C18色谱柱,流动相为乙腈和1mL/L甲酸水溶液。选择1个母离子和2个子离子进行反应监测,对磺胺对甲氧嘧啶和二甲氧苄啶残留进行定性,选择信号最强的子离子进行定量。结果显示,SMD和DVD分别在1ng/mL~200ng/mL和0.5ng/mL~100ng/mL范围内呈良好线性关系,相关系数R20.992。通过空白样品添加回收试验,所有基质中SMD和DVD的定量限分别为10μg/kg和5μg/kg,SMD和DVD分别在50、100、200μg/kg和25、50、100μg/kg 3个添加水平下的回收率为71.7%~115.0%,相对标准偏差为1.8%~13.2%,该方法定量限低,灵敏度高,重现性好,符合相关研究的要求。     

青蒿素与二甲氧苄啶联合抗鸡球虫的试验研究

为研究青蒿素(ART)与二甲氧苄啶(DVD)联合应用抗鸡球虫的效果,选用75只黄羽肉鸡,分为5个组,除阴性对照组外,ART组、DVD组、ART+DVD组和阳性对照组经嗉囊接种8×10~4个柔嫩艾美耳球虫孢子化卵囊,各组在攻虫前一天用药直至试验结束,观察鸡群发病和死亡情况,记录相对增重率、存活率、卵囊值、病变记分、血便数,计算抗球虫指数(ACI)。血便数结果显示,ART+DVD组高于DVD组,低于ART组和阳性对照组;存活率、病变记分、平均增重等结果显示,ART+DVD组低于DVD组,高于ART组。结果表明,ART单独使用时具有一定的抗球虫效果,但将其与抗菌增效剂联用则不仅能增强抗球虫效果,更可减少DVD的用药量,从而降低了DVD残留的可能性。     

磺胺对甲氧嘧啶和二甲氧苄啶在肉鸡体内的残留消除

采用高效液相色谱-串联质谱法研究磺胺对甲氧嘧啶(SMD)和二甲氧苄啶(DVD)预混剂在白羽肉鸡体内各组织中的残留消除规律。对48只健康白羽肉鸡连续饲喂添加1 000mg/kg磺胺对甲氧嘧啶和二甲氧苄啶预混剂(含SMD 200mg,DVD 40mg)的全价饲料10d,在停药后4h,1、3、6、9、12、15d分别宰杀6只鸡,采集各组织进行药物残留测定。通过空白样品添加回收试验,所有基质中SMD和DVD的定量限分别为10μg/kg和5μg/kg,SMD和DVD分别在50、100、200μg/kg和25、50、100μg/kg 3个添加水平下的平均回收率为71.7%~102.3%,相对标准偏差为1.0%~11.9%。结果表明,磺胺对甲氧嘧啶和二甲氧苄啶预混剂在肾脏中残留量最高,肝脏其次;肌肉和皮脂中的残留量显著低于肝脏和肾脏,停药9d时,残留量低于药物残留限量。综合各组织中总残留量和最高残留限量规定,建议磺胺对甲氧嘧啶和二甲氧苄啶预混剂在鸡的休药期为7d。     

HPLC法同时检测复方磺胺间甲氧嘧啶钠溶液中磺胺间甲氧嘧啶钠和甲氧苄啶

采用HPLC法同时测定复方磺胺间甲氧嘧啶钠溶液中磺胺间甲氧嘧啶钠和甲氧苄啶的含量。色谱柱为Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,粒径5μm),流动相为0.02 mol/L磷酸溶液-甲醇(80∶20,V/V),检测波长270 nm,流速1.0 mL/min,柱温30℃。在10~500μg/mL浓度范围内,磺胺间甲氧嘧啶钠和甲氧苄啶均呈线性关系。平均回收率分别为99.25%和99.76%。该法准确可行,适用于同时检测复方磺胺间甲氧嘧啶钠溶液中磺胺间甲氧嘧啶钠和甲氧苄啶的含量。