含酰肼结构阿维菌素衍生物的合成及生物活性

为减少能源消耗和环境污染,提高阿维菌素B2的实际应用价值,将阿维菌素B2a的23-OH氧化成羰基后分别与吡啶甲酰肼、苯磺酰肼、溴代苯甲酰肼以及肼基甲酸甲酯等反应,设计合成了6个新的酰肼类阿维菌素B2a衍生物,采用高分辨质谱(HRMS)、核磁共振氢谱(1H NMR)等对新化合物的结构进行表征,并初步测试了其对小菜蛾、蚜虫...     

华北白前生物碱对小菜蛾生物活性的研究

为明确华北白前生物碱对重要的鳞翅目害虫小菜蛾的生物活性,采用点滴法和叶碟饲喂法测定了从华北白前中提取的生物碱对小菜蛾的触杀、胃毒和生长调节作用。结果表明,白前生物碱浓度大于500 mg/kg时,对3龄小菜蛾幼虫触杀的死亡率达23.33%。叶碟饲喂小菜蛾结果显示,10 d内,白前浓度50mg/kg时无幼虫死亡,12 d后各浓度均表现出胃毒作用,但是死亡率不显著,500 mg/kg浓度的死亡率仅为30%;各处理小菜蛾幼虫的生长发育缓慢,体重均较对照低,幼虫生长受到显著抑制,抑制程度随生物碱浓度的增加而增加,药后12 d时生物碱对小菜蛾幼虫生长的抑制率在11.78%~92.20%之间。     

新型吡唑双酰肼类化合物的合成及除草活性

为了寻找具有较高除草活性的农药先导化合物,将吡唑环与双酰肼结构进行拼接,设计合成了13个未见报道的含吡唑环的双酰肼类目标化合物6a~6m,其结构均通过核磁共振氢谱及高分辨质谱确认。培养皿法测定结果表明:在200 mg/L下,化合物N'-(2-(2,4-二氯苯氧基)乙酰基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰肼(6i)对小麦Triticum aestivum、油菜Brassicacampestris、高粱Sorghum bicolor、萝卜Raphanus sativus和黄瓜Cucumis sativus根、茎的抑制率均达80%以上。盆栽试验表明:在有效成分150 g/hm2剂量下,采用苗后茎叶喷雾处理,化合物6i对反枝苋Amaranthus retroflexus和鳢肠Eclipta prostrata的抑制率均达80%;相同剂量下采用苗前土壤喷雾处理,6i对反枝苋A. retroflexus的抑制率也达80%。     

新型腙类衍生物的合成及其生物活性

利用3-(N-甲基-N-甲氧基氨基)-1-芳基-1-丙酮腙与酰氯反应,合成了14个新型N-酰基-3-(N-甲基-N-甲氧基氨基)-1-芳基-1-丙酮腙化合物,其化学结构经1H核磁共振和元素分析确证。初步的生物活性测试结果表明,部分化合物在50 mg/L时对淡色库蚊Culex pipiens pallens的致死率为95%~100%;化合物 c7 在1 000 mg/L时对粘虫Leucania separata Walke 的致死率达100%。     

马来松香酸酰腙类化合物的合成及杀菌活性

以马来松香酸为原料,经酰氯化和肼解反应制备了马来松香酸酰肼(3),3 与取代苯甲醛通过缩合反应合成了11个未见文献报道的马来松香酸酰腙类化合物 4a~4k, 其结构均经 IR、1H NMR、13C NMR和元素分析表征和确证。初步的生物活性测定结果表明:目标化合物在质量浓度为50 μg/mL下对5种供试植物病原菌均有不同程度的杀菌活性,其中化合物 4e (R=4-CH3OC6H4)对小麦赤霉病菌Gibberella Zeae的抑制率达68.3%。     

吡唑酰胺基脲类化合物的合成及除草活性

根据活性结构拼接原理,以1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼为起始原料,设计合成了19个新吡唑酰胺基脲类衍生物,其结构均经过核磁共振氢谱、红外光谱、质谱和元素分析确证。生物活性测试结果表明:大部分化合物对双子叶杂草苘麻Abutilon theophrasti、反枝苋Amaranthus retroflexus以及凹头苋A.ascedense显示出较好的除草活性及选择性,如在2 250 g/hm2的剂量下,3i在苗后和苗前处理时,对苘麻和反枝苋的抑制率都达到了100%。复筛的结果表明,在375 g/hm2下,3i对双子叶杂草表现出中等除草活性。     

含环丙甲酸类活性片段的新型二酰胺衍生物的设计、合成及生物活性

为探索具有新颖结构的杀虫剂先导,将多种含环丙甲酸的活性片段引入二酰胺类杀虫剂,设计并合成了21个新型的二酰胺类衍生物,其结构均经过核磁共振波谱(NMR)及高分辨质谱(HRMS)表征.测试了所有目标衍生物对苜蓿蚜Aphis craccivora、东方黏虫Mythimna separate、小麦赤霉病菌Fusarium g...     

嗜线虫致病杆菌CB6菌株对小菜蛾幼虫生物活性的研究

用叶碟法测定了嗜线虫致病杆菌CB6菌株发酵液对小菜蛾幼虫的致死率、拒食活性以及对生长发育的影响。结果表明 ,其发酵液对幼虫有较高的生物活性 ,取食 3d后 ,1～3龄幼虫的校正死亡率分别为 84.75%、68.33%和 59.32%。 4龄幼虫取食量显著减少 ,选择性拒食率为 76.59% ,非选择性拒食率为 69.72%。 3龄幼虫取食发酵液处理的叶片后 ,生长极其缓慢 ,在 48h时体重抑制率达 100% ,化蛹率和羽化率均明显下降 ,其中化蛹率仅为 15.56% ,100%蛹不能羽化。     

草麻黄提取物对小菜蛾幼虫的拒食活性研究

用浸渍圆形叶碟法测定了草麻黄(Ephedra sinica Stapf.)不同溶剂提取的不同浓度提取液对小菜蛾幼虫的拒食活性。研究结果表明,除石油醚提取液拒食活性较弱外,甲醇、乙醇、丙酮和氯仿提取液对小菜蛾3龄幼虫拒食活性均较强;在选择性拒食试验和非选择性拒食试验中,拒食活性都是随提取液浓度的升高而增大。在高浓度处理下(干重500 g/L),选择性拒食试验中氯仿提取液的活性最强,24 h拒食率为95.48%;在非选择性拒食试验中乙醇提取液的活性最强,24 h拒食率为97.32%。     

苏云金杆菌对抗性及敏感小菜蛾的拒食活性

调查了苏云金杆菌对抗性和敏感小菜蛾的拒食活性。选择性和完全拒食试验表明,Bt对抗性和敏感小菜蛾种群都有一定的拒食作用,且拒食活性随Bt浓度的增加而显著增强。相对于抗性种群,小菜蛾敏感种群对Bt杀虫剂表现了更强的拒食趋势,其拒食中浓度AFC50(0.089 3 μg/mL)显著低于抗性种群(0.148 1 μg/mL)。试验结果表明,抗性种群对有毒叶片的行为避害能力弱于敏感种群,小菜蛾对Bt杀虫剂的抗性产生应与其行为机制无关。     

Design, synthesis and insecticidal activities of novel pyrazole amides containing hydrazone substructures

BACKGROUND: Pyrazole and hydrazone derivatives possess good insecticidal activities; their substructural units are widely used in pesticide design. In an effort to discover new molecules with good insecticidal activities, a series of pyrazole amide derivatives containing hydrazone substructures were synthesised and bioassayed. RESULTS: Bioassays demonstrated that some of the title compounds exhibited notable control of Plutella xylostella (Linnaeus), Helicoverpa armigera (Hübner), Culex pipiens pallens, Laphygma exigua (Hübner), Spodoptera litura (Fabricius), Nilaparvata lugens (Stål) and Rhopalosiphum maidis (Fitch) at 5, 10, 0.25, 200, 20, 100 and 500 mg L^?1 respectively. Comparative molecular field analysis (CoMFA) based on the bioactivities for P. xylostella was studied; the values of q² and r² for the CoMFA model were 0.701 and 0.964 respectively. CONCLUSION: Some of the title compounds displayed good and broad‐spectrum insecticidal activities against different insect species; the CoMFA model revealed that a bulky and negatively charged group at the 4‐position of benzene could enhance insecticidal activity. These results could provide useful information for the design of novel insecticide containing substructural units of pyrazole amide and hydrazone. Copyright © 2011 Society of Chemical Industry     

杠柳的不同溶剂提取分离物对小菜蛾幼虫的拒食和毒杀作用

以生物活性跟踪法测定了杠柳Periploca sepium Bunge 的不同溶剂提取液及其不同馏份对小菜蛾幼虫的拒食和毒杀活性。结果表明,杠柳根皮的乙醇提取液和氯仿提取液对小菜蛾具有较强的拒食和毒杀活性,该生物活性高于石油醚提取液。乙醇提取物水溶后分别用苯、正丁醇溶剂萃取。生物测定结果显示,苯萃取物对小菜蛾的活性最高,表明其活性成分主要分布在苯萃取物中。苯萃取物通过硅胶柱层析分离,淋洗液为石油醚、石油醚/乙酸乙酯不同比例混合液、乙酸乙酯、乙酸乙酯/甲醇不同比例混合液和甲醇,根据颜色和极性,将收集到的淋洗液分成8个馏份,其中5、6、7号3个馏份对小菜蛾幼虫具有强烈的拒食和毒杀作用,其200倍液对小菜蛾幼虫的拒食率分别为99.8%、99.1%和98.6%,校正死亡率分别为92.1%、91.5%和100%。     

小菜蛾对丁烯氟虫腈的抗性选育及生物适合度

用丁烯氟虫腈对小菜蛾敏感品系在室内经7代次药剂汰选,获得了抗性品系(R),与敏感品系(S)比较其抗性指数为77.58倍。抗性汰选前后,采用点滴法测定的结果表明,小菜蛾对阿维菌素、毒死蜱、灭多威、杀虫单和高效氯氰菊酯的敏感性并无明显变化,其抗性指数为0.80~1.36,均不存在交互抗性。通过构建种群生命表,观察比较了小菜蛾抗丁烯氟虫腈品系和敏感品系的一系列生长发育和繁殖特征。结果表明,抗丁烯氟虫腈品系较敏感品系幼虫期和蛹历期延长,低龄幼虫龄期转换时的虫口死亡率增加,蛹重减轻,化蛹率和羽化率降低;在繁殖上表现为产卵量增加,而孵化率和雌雄比降低,雌成虫的数量、寿命减少。抗丁烯氟虫腈种群相对于敏感种群的相对适合度为0.84,抗性种群在繁殖能力上存在明显的生存劣势。     

玫烟色棒束孢的生物学特性与其对小菜蛾致病力的相关性

测定了玫烟色棒束孢原始亲本菌株PFCF-O、退化亲本菌株PFCF-D和单孢分离子菌株PF-CF-D58、PFCF-D20、PFCF-D50的菌落生长速率、产孢量、孢子萌发率和胞外蛋白酶水平等生物学指标以及各菌株对小菜蛾2龄幼虫的校正死亡率。结果表明,菌株PFCF-O的生长速率呈先快后慢的趋势,产孢量为2.7×107个/mL,孢子萌发率为62.59%,胞外蛋白酶水平为1.16,对小菜蛾2龄幼虫校正死亡率达97.74%。而菌株PFCF-D、PFCF-D20、PFCF-D50和PFCF-D58间平均生长速率和孢子萌发率无显著差异,产孢量变化范围为1.05×107~2.34×107个/mL,胞外蛋白酶水平变化范围为1.02~1.07,各生物学指标及其对小菜蛾2龄幼虫的校正死亡率(19.86%~51.44%)都显著低于菌株PFCF-O。相关性分析结果显示,玫烟色棒束孢对小菜蛾的致病力与菌株生长初期的生长速率、产孢量、孢子萌发率和胞外蛋白酶水平呈极显著的正相关关系,与菌株生长后期的生长速率呈极显著负相关关系。     

四株虫生真菌的鉴定及其对小菜蛾的室内毒力

为了明确4株虫生真菌在小菜蛾防治中的应用潜力,采用生物测定法测定其室内毒力,并通过多相分类法研究其分类地位。结果表明:菌株GZU-BCECWC113对小菜蛾的毒力最强,在1.6×108孢子/mL浓度下对小菜蛾的校正死亡率最高,达到89.47%;半致死时间LT50值最小,为3.33天;感染8天时的LC50值最小,为0.45×105孢子/mL。根据形态特征、培养性状及ITS序列分析结果明确4株菌的分类地位,即GZU-BCECWC113为环链拟青霉Paecilomyces catenianulatus,GZU-BCECWQ16为玫烟色拟青霉P.fumosorosenus,GZU-BCECW122为蝉拟青霉P.cicadae,GZU-BCEC-WKKS2为细脚拟青霉P.tenuipes。     

欧洲山芥对小菜蛾个体发育及产卵选择性的影响

测试了欧洲山芥对小菜蛾个体发育和成虫繁殖力的影响，以及小菜蛾雌蛾经历不同植物后对其产卵选择性的影响。结果表明，在欧洲山芥开花结籽期植株上取食发育至化蛹的少量个体，与白菜、结球甘蓝上取食发育的个体相比，身体较小，繁殖力较低；欧洲山芥具有刺激小菜蛾成虫增加生殖力的作用，对甘蓝上发育出来的雌成虫，当分别提供欧洲山芥或结球甘蓝让其产卵时，在两种植物上平均每雌产卵量分别为267粒和139粒；经历不能明显改变小菜蛾雌成虫对欧洲山芥的强烈嗜好性，当小菜蛾在成虫期经历白菜或甘蓝后．对这两种植物的相对嗜好性虽有所提高，但仍将绝大部分或所有的卵产在欧洲山芥上。可见，欧洲山芥对于小菜蛾是一种较为理想的诱杀植物。     

抗阿维菌素小菜蛾的细胞色素P450酶系研究

通过对不同发育时期敏感和抗阿维菌素小菜蛾品系细胞色素P450含量的测定,以及使用不同模式底物对P450单加氧酶活性的比较研究发现:除成虫期外,不同发育时期抗性品系小菜蛾中P450和细胞色素b5的含量都高于敏感品系;抗性品系还原型辅酶Ⅱ(NADPH)-细胞色素P450还原酶活性是敏感品系的1.97倍;同时发现抗性品系中甲氧试卤灵-O-脱甲基酶(MROD)、乙氧试卤灵-O-脱乙基酶(EROD)、乙氧基香豆素-O-脱乙基酶(ECOD)以及对硝基苯甲醚-O-脱甲基酶(PNOD)的活性均明显高于敏感品系,分别为敏感品系的9.41、4.15、1.67和2.94倍。研究结果表明,细胞色素P450含量和单加氧酶活性的增高是小菜蛾对阿维菌素产生抗性的一个重要机制。     

菜蛾盘绒茧蜂主要寄生因子对寄主小菜蛾生长发育的调控

研究了菜蛾盘绒茧蜂的主要寄生因子(多DNA病毒、毒液和畸形细胞)对寄主小菜蛾生长和发育的影响.通过利用结合假寄生和过寄生方法,证明寄生蜂寄生因子对寄主生长和发育有明显影响.结果显示,假寄生初期,寄主体重降低;但到后期,当未寄生寄主正常化蛹后,假寄生寄主继续取食、发育,寄主末龄幼虫期显著延长,不能化蛹,成为超重幼虫,最大体重可达10.52mg.正常寄生后,寄主的发育与未寄生寄主相比,始终处于抑制状态.过寄生对寄主生长、发育的抑制程度加剧.研究结果表明,假寄生与正常寄生后寄主的生长和发育有明显差异,这种差异的部分原因可能是由畸形细胞引起的.     

小菜蛾溴氰菊酯抗性和敏感种群遗传差异的cDNARDA分析

寻找小菜蛾抗溴氰菊酯品系中差异表达基因,初步分析小菜蛾敏感品系与抗溴氰菊酯品系间的遗传差异.采用改进的cDNA代表性差异分析法,以小菜蛾抗溴氰菊酯品系的cDNA为Driver扩增子、敏感品系的cDNA为Tester扩增子,通过四轮消减杂交,获得1条200bp左右的差异扩增带.将此差异扩增带克隆于pMD18-T载体,随机挑选10个克隆测序.将所得的10个序列与GenBank等数据库作同源比较,发现仅有1个序列与已知泛素基因有较高同源性,但它与小菜蛾抗药性的关系尚未查明.