橘皮素乙酰酯毒性试验

橘皮素乙酰酯是橘皮素结构改造后获得的衍生物，具有良好杀螨作用，为评价其安全性，进行了急性毒性及刺激性试验。结果：橘皮素乙酰酯小白鼠腹腔注射ＬＤ５０为２５０．０３ｍｇ／ｋｇ，口服ＬＤ５０分别为１８２１．３８ｍｇ／ｋｇ（溶剂为玉米油）和２４９９．１９ｍｇ／ｋｇ（溶剂为吐温－２０）。兔急性皮肤毒性ＬＤ５０大于１ｇ／ｋｇ。兔皮肤刺激试验中，１０％浓度有轻度刺激；１％时无刺激性。眼刺激试验中，１％浓度有轻度     

橘皮提取物对瘤胃微生物体外发酵的影响

为揭示橘皮提取物对奶牛瘤胃体外发酵参数的影响,本试验采用体外批次培养法,选用3头健康、装有瘤胃瘘管的荷斯坦奶牛用于瘤胃液的采集。试验分为2组,每组3个重复。对照组添加0.6 mL 80%甲醇,试验组添加0.6 mL橘皮提取液。分别在体外培养6、12、24 h和48 h记录产气量,发酵48 h后,测定瘤胃发酵参数。结果表明：（1）试验组发酵液pH较对照组降低1.51%(P <0.05)。（2）试验组产气量较对照组提高55.99%(P <0.05),试验组发酵液尿素氮浓度较对照组提高83.97%(P <0.05),试验组发酵液丙酸浓度较对照组提高21.44%(P <0.05),试验组发酵液戊酸浓度较对照组提高37.14%(P <0.05)。综上,添加橘皮提取物可有效调控瘤胃微生物发酵状态。     

橘皮素乙酰酯致突变性研究

橘皮素乙酰酯是搐皮素结构改造后获得的衍生物，是一种新型杀螨药物，通过Ames试验、小鼠骨髓细胞微核试验、精子畸形试验，考察了橘皮素乙酰酯的致突变性。结果：在活化与非活化条件下，诱发TA97、TA98、TAl00和TAl02的回变菌落数与自发回变菌落数相近，无剂量反应关系；各试验组微核率(2．20‰～2．40‰)与阴性(2．00‰)和溶剂对照组(1．88‰)相近；精子畸形率(2．48％～2．72％)与阴性(2．36％)和溶剂对照组(2．06％)比较也无显著差异。表明橘皮素乙酰酯无致突变性．     

地黄提取物的急性毒性和亚慢性毒性试验研究

试验通过考察地黄提取物的急性毒性和亚慢性毒性,评价其安全性,为临床用药提供理论依据。急性毒性试验采用昆明种小鼠进行半数致死量（LD₅₀）和最大给药量（MTD）的测定。亚慢性毒性选取80只SD大鼠,分为低、中、高地黄提取物组和对照组,连续灌胃30 d,试验结束后进行血液常规和血液生化指标检测,处死后测定脏器系数,并做病理组织学观察。急性毒性试验结果显示,在试验期内未发现小鼠死亡,未测得LD₅₀,小鼠最大给药量为61.54 g/kg。亚慢性毒性结果显示,各给药组大鼠的体重、血液生化指标、脏器系数及内脏组织病理学观察与对照组均无显著差异（P>0.05）,未见与药物作用有关的病理变化。结果表明,在本试验条件下,根据世界卫生组织（WTO）有关外源性化学物急性毒性分级标准,地黄提取物属实际无毒物质,结合急性毒性和亚慢性毒性试验结果,说明按临床剂量使用地黄提取物是安全无毒的。     

地胆头提取物的急性和亚急性毒性研究

采用650mL／L乙醇热回流浸提结合冰冻干燥法,制备了地胆头提取物。分别给昆明种雄性小鼠腹腔注射不同剂量的地胆头提取物,研究该提取物对小鼠的急性毒性和亚急性毒性试验。结果表明,地胆头提取物对供试小鼠腹腔注射的LD50为2123．24mg／kg,959／6可信限为1742.86mg／kg～2503．62mg／kg,地胆头提取物对供试小鼠属于低毒。亚急性毒性试验结果表明,地胆头提取物未引起供试小鼠临床表现和体重异常,未引起心、肺和肾等脏器的病理变化,但高剂量的地胆头提取物能够导致肝脏中央静脉轻度充血。     

辣蓼黄酮提取物的急性毒性和亚慢性毒性研究

【目的】 明确辣蓼黄酮提取物的毒理作用,评价其安全性。【方法】 在急性毒性试验预试验中,选取20只健康SPF级昆明系小鼠,随机分为6组,对照组(0 g/kg BW)和辣蓼黄酮提取物1~5组(灌胃给予辣蓼黄酮提取物20、10、5、2.5和1.25 g/kg BW),连续观察7 d,记录小鼠中毒和死亡情况。在急性毒性试验的最大给药量试验中,对20只小鼠分3次在24 h内按照30 g/kg BW灌胃给药,观察其生理状态,中毒情况及有无死亡情况,于试验第8天剖检观察其脏器有无异常情况。在亚慢性毒性试验中,取80只健康SPF级SD大鼠,随机分为4组,对照组(0 g/kg BW)和辣蓼黄酮高、中、低剂量组(分别灌胃给予辣蓼黄酮提取物20、10和5 g/kg BW),每组20只大鼠(雌、雄各半),喂养30 d,记录其体重、摄食量和饮水量。停药第7天,采血进行血常规和血液生化指标检查,计算其脏器指数,并进行组织病理学检查。【结果】 急性毒性试验各剂量组小鼠均未出现死亡情况,无法得出辣蓼黄酮提取物的半数致死量(LD₅₀),小鼠对辣蓼黄酮提取物的最大耐受量为30 g/kg BW,说明辣蓼黄酮提取物安全无急性毒性。亚慢性毒性试验中,各给药组大鼠体重、饮水量、采食量及脏器系数与对照组虽有差异,但在正常范围内。给药30 d血常规指标中,与对照组相比,高剂量组大鼠白细胞及淋巴细胞显著下降(P<0.05),中性粒细胞显著上升(P<0.05);中剂量组大鼠白细胞显著或极显著下降(P<0.05;P<0.01);其余各组之间无显著差异(P>0.05)。血液生化指标中,与对照组相比,高剂量组大鼠甘油三酯(TG)水平显著上升(P<0.05),尿素氮(BUN)、肌酐(CREA)、总胆红素(TBIL)水平显著下降(P<0.05);中剂量组大鼠BUN水平显著下降(P<0.05),CREA水平显著上升(P<0.05),低剂量组大鼠谷丙转氨酶(ALT)、TG水平显著上升(P<0.05),BUN水平显著下降(P<0.05),其余各组间均无显著差异(P>0.05)。剖检和病理学检查未见明显异常变化,说明辣蓼黄酮提取物安全无亚慢性毒性。【结论】 5 g/kg BW及以下的辣蓼黄酮提取物无毒副作用,安全性好。     

橘皮素的结构改造及应用研究

通过磺酸化、卤化、酯化、乙酰化等途径对橘皮素进行结构改造后得到８种新衍生物：橘皮素磺酸取代物－１、橘皮素磺酸取代物－２、橘皮素溴取代物－１、橘皮素溴取代物－２、橘皮素碳酸酯、橘皮素甲基酮－１、橘皮素甲基酮－２、橘皮素乙酰酯。并对这８种衍生物进行了离体兔耳痒螨药效筛选试验。结果除磺酸取代物－１无杀螨作用外，另７种都具有较强的杀螨作用，其中橘皮素乙酰酯作用最强，将橘皮素乙酰酯制成乳浊液作药效试验。在０     

桔皮提取物有效成分的毒性研究

进行了桔皮提取物有效成分对小鼠急性毒性,眼刺激性和致突变性研究。结果,桔皮有效成分对小鼠口服LD_(50)为1578.0±268.2mg/kg,腹腔注射LD_(50)为379.7±36.0mg/kg;浓度为0.1％时对兔眼无刺激作用;Ames试验,桔皮有效成分对TA_(97)、TA_(93)、TA_(100)和TA_(102)的回变菌落数与其自发回变菌落数相近,无剂量效应关系;鼠骨髓细胞微核试验,各试验组微核率(1.8‰～2.3‰)均在正常范围内,精子畸形试验,各试验组精子畸形率(1.72％～2.04％)与阴性对照组无显著差异。表明桔皮提取物有效成分无致突变性。     

芦荟多糖提取物的急性毒性试验

选用体重18～22 g的小白鼠,腹腔注射芦荟多糖提取物水溶液,采用改良寇氏法,测定了芦荟多糖提取物的急性半数致死量LD50,并观察了供试小白鼠的临床表现.结果发现,芦荟多糖提取物对小白鼠的LD50为25 002.01 mg/kg,95%可信限为21 647.14～28 876.83 mg/kg,说明芦荟多糖提取物对小白鼠实际无毒.     

黄芪总黄酮对小鼠的急性毒性和致突变性研究

用小鼠最大耐受量法、小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验和小鼠精子畸形试验等方法,研究黄芪总黄酮对小鼠的急性毒性和致突变性作用。结果显示,黄芪总黄酮的小鼠急性经口最大耐受剂量(MTD)大于15g/kg,小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验和小鼠精子畸形试验结果均为阴性。结果表明,黄芪总黄酮属无毒物,对小鼠体细胞、雄性生殖细胞均无致突变性。     

橘皮中可溶性膳食纤维理化性质的研究

本试验通过碱法提取干燥橘皮中含有的可溶性膳食纤维（SDF）,研究碱液浓度、浸提时间、浸提温度、料液比对SDF提取率的影响,选择出碱法提取橘皮SDF最佳条件。在该试验范围内,提取橘皮可溶性纤维最适宜条件为料液比1:30（g/mL）、浸提时间5 h、浸提温度70 ℃、碱液浓度35 mg/mL,在最适条件下平均提取率为9.23%。提取出来后,再对其持水力、溶胀性、脂肪结合能力、还原力等理化性质进行测定。结果表明：橘皮SDF的持水力为1.21 g/g,脂肪结合量在30 min时测得吸附量为4.42 g/g,1 h时测得吸附量为4.39 g/g。表明0 ～ 30 min吸附量增加较大,在30 ～ 60 min几乎未增加,30 min后已达到吸附平衡|溶胀性为2.32 mL/g,还原力测定中橘皮可溶性膳食纤维具备一定的还原能力,但还原能力不如维生素C（Vc）,为Vc的53.06%。[关键词] 橘皮|可溶性膳食纤维|理化性质|橘皮渣|碱法提取     

使君子提取物的毒性试验及安全性研究

使君子主要含有使君子酸（Quisqualic acid）、使君子酸钾（Potassium Quisqualate）、植物甾醇（Phytosterol）、糖类、苹果酸、柠檬酸、琥珀酸、胡芦巴碱（Trigonelline）等化合物,具有驱虫、消积、健脾的功效,是主治虫积腹痛、小儿疳积等症良药。为了探讨使君子提取物的毒性及安全性,我们用昆明系（km）小白鼠和Wistar大鼠进行了半数致死量（LD50）的测定、蓄积毒性试验和亚慢性毒性试验,结果表明使君子提取物是一种低毒、无副作用、可靠且可以安全使用的中药材。     

千里光提取物的小鼠骨髓微核试验

制备了千里光70%乙醇提取物冻干粉,用昆明种雌雄性小鼠进行了该提取物的微核试验。结果发现,在雌性小鼠,中、高剂量的千里光70%乙醇提取物能够引起小鼠骨髓细胞微核发生率升高,而低剂量(130.9mg/kg)千里光70%乙醇提取物不能引起小鼠骨髓细胞微核发生率升高;在雄性小鼠,高剂量(1309.0mg/kg)千里光70%乙醇提取物能够引起小鼠骨髓细胞微核发生率升高,而低、中剂量的千里光70%乙醇提取物不能引起小鼠骨髓细胞微核发生率升高;而且小鼠骨髓细胞微核发生率与千里光70%乙醇提取物具有剂量依赖性。说明千里光70%乙醇提取物仅在较高剂量时能够对小白鼠产生致突变作用。     

金翁止痢颗粒急性毒性和反复给药毒性试验研究

为了探讨金翁止痢颗粒急性毒性、微核率和反复给药的毒性,急性毒性试验采用灌胃法观测小鼠最大耐受量(MTD)和给药后小鼠毒性反应;微核试验采用给药后观察小鼠是否有致突变作用,检测其微核率;反复给药毒性试验采用灌胃的方法对大鼠进行连续给药30 d,观察其一般状况、血常规和血液生化指标以及主要脏器的病理变化。结果表明:金翁止痢颗粒的LD5020 g/kg;微核率均低于4‰,与生理盐水组相比较,差异不显著(P0.05);连续给药后,大鼠一般情况良好,体重、脏器指数均无异常改变,血常规及生化指标均在正常范围内,各脏器组织学检查均未见明显病理改变。说明金翁止痢颗粒对大鼠、小鼠无急性毒性、致突变性和反复给药毒性。     

橘皮油及其单体作为驱避剂的研究

此项研究用不同浓度橘皮油在温室内对小白鼠作驱避蚊虫试验，１－２％者２－３ｈ，有驱避作用、５－７％者４有驱避作用，用不同驱避剂在自然环境和温室内对小白鼠作驱避蚊虫对比试验，结果：７％橘皮油、后水（ＰＲＡＮＢＯＷ，ＵＳＡ）和驱蚊露均有４－５display status     

牛蒡子提取物长期毒性试验研究

为评价牛蒡子提取物在兽医临床使用中的安全性,根据兽药长期毒性试验指导原则的方法,对SPF级Wister大鼠进行了牛蒡子提取物6、3、1.5 g/kg.bw剂量灌胃给药的30 d长期毒性试验。试验结果表明:试验各组大鼠活动正常,精神状态良好,均未出现死亡情况和明显中毒症状;牛蒡子提取物给药组与对照组比较,大鼠体重、进食量、饲料利用率、血常规、血液生化、脏器重量、脏/体比值等指标差异均不显著,大体解剖均未发现异常,对高剂量组和空白组进行病理组织学检查并进行病理积分,两组比较差异不显著,结果为未发现牛蒡子粉有明显毒性作用。     

桔皮素乙酰酯急性毒性和致突变性研究

目的与方法：通过小鼠急性毒性试验，骨髓嗜多染红细胞（PCE）微核试验，小鼠精子畸形试验，探讨桔皮素乙酰酯的急性毒性和致突变性。结果：小鼠腹腔注射LD50为250.03mg/kg，口服LD50为2499．19mg/kg，各试验组微核率（2．20‰－2．40‰）与阴性（2．00）‰和溶剂对照组（2．88‰）相近，精子畸形率（2．48％02．72％）与阴性（2．36％）和溶剂对照组（2．06％）比较也无显著差异，结论：桔皮素乙酰酯属低毒类物质，无致突变性。     

沙葱乙醇提取物亚慢性毒性作用的研究

48只Wistar大鼠随机均分为4组,雌雄各半,用于沙葱乙醇提取物亚慢性毒性试验,其中对照组不添加沙葱提取物,试验I、II、III组分别按常规添加量的3倍、6倍、12倍饲喂沙葱乙醇提取物,预饲期7d,正试期30d。结果试验期内沙葱乙醇提取物未引起大鼠任何临床中毒反应。体增重,试验I组显著高于对照组和试验III组(P<0.05),与试验II组差异不显著(P>0.05);白细胞计数,各组间差异均不显著(P>0.05);红细胞计数,对照组和试验I组分别显著高于试验II组、III组(P<0.05);血红蛋白含量,对照组显著高于试验II组、III组(P<0.05);血清谷草转氨酶(GOT)、谷丙转氨酶(GPT)、总蛋白、白蛋白,对照组显著高于各试验组(P<0.05);尿素氮(BUN),试验I组显著高于其他处理组(P<0.05);碱性磷酸酶(AKP),对照组显著低于各试验组(P<0.05),而各试验组之间随剂量的增加依次显著升高(P<0.05)。     

牛蒡苷元及牛蒡子提取物的急性毒性试验研究

为评价牛蒡苷元及牛蒡子提取物在兽医临床使用中的安全性,根据兽药急性毒性试验(LD50测定)指导原则的要求,开展了牛蒡苷元及牛蒡子提取物在SPF级昆明小鼠经口给药的急性毒性试验研究。试验结果表明:小鼠灌胃给予牛蒡苷元的半数致死量为219.8 mg/kg,死亡均发生在3 h以内,存活动物均正常生长;鼠灌胃给予牛蒡子提取物后采用最大耐受量法测定发现,给药组与对照组雌雄小鼠生长良好,在14 d观察期内均未出现明显中毒症状和死亡情况,药物急性经口MTD≥36 g/kg.bw;根据兽药指导原则经口给药急性毒性试验剂量分级标准,牛蒡苷元属中等毒级,牛蒡子提取物为实际无毒级。     

橘皮素衍生物对离体痒螨及临床药效观察

通过磺酸化、卤代、酯化、乙酰化等途径对橘皮素进行结构改造后得到 8种衍生物 ,并对这 8种衍生物进行了离体兔耳痒螨药效试验。结果除磺酸取代物 - 2无杀螨作用外 ,其余 7种均具有较强的杀螨作用 ,橘皮素磺酸取代物 - 1,在 0 .2 %时 4 0 min内将被试螨虫全部杀死 ;在 0 .0 5 %时橘皮素溴取代物 - 1和橘皮素溴取代物 - 2分别在 35 min和 30 min内、橘皮素碳酸酯在 2 0 min内、橘皮素甲基酮 - 1和橘皮素甲基酮 - 2分别在 16 min和 4 3min内将被试螨虫全部杀死 ;橘皮素乙酰酯杀螨效力最强 ,在 0 .0 5 %浓度时 5 min内、0 .0 2 %浓度时 10 min内将被试螨虫全部杀死。将橘皮素乙酰酯制成 1%的擦剂 ,两次滴耳、涂擦治疗 2 5只耳痒螨感染病兔和 4 75只耳痒螨感染病狐 ,两周后治愈率达 96 .5 % ;将其制成 5 0 %的乳油 ,再稀释至 0 .0 5 %和 0 .0 2 5 % ,间隔 1周 ,药浴两次 ,共治疗 172只和 132只两群螨虫感染病羊 ,两周后 ,治愈率分别达到 99%和 98% ,优于同期药浴的辛硫磷对照组 ,且无任何毒副作用发生