响应面优化血根碱β-环糊精包合物的制备工艺

本研究旨在制备血根碱β-环糊精包合物,从而拓宽其应用范围.首先通过单因素试验对条件进行优化,随后再以包合率考察指标,采用响应面法对包合比、包合温度、包合时间3个因素进行优化,确定最佳的工艺参数.结果 表明:包合时间140min,包合比7∶1,包合温度62℃时包合率达到56.05％,与软件预测值(56.11％)接近(相对...     

响应面法优化沙拉沙星/β-环糊精包合物制备工艺与稳定性评价

为制备沙拉沙星/β-环糊精包合物微囊,解决沙拉沙星原药溶解度低,理化性质不稳定的问题.通过响应面法优化沙拉沙星/β-环糊精包合物的制备工艺,采用液相色谱法对沙拉沙星/β-环糊精包合物进行载药量及溶解度测定,以干燥失重试验和影响因素试验对沙拉沙星/β-环糊精包合物的含水量与稳定性进行评价.结果显示,优化后的包合工艺参数为...     

利用响应曲面法优化γ-亚麻酸-β-环糊精包合物制备工艺的研究

[目的]优选β-环糊精包合γ-亚麻酸的最佳工艺。[方法]采用BOX-Behnken设计和响应曲面分析优选包合的最佳工艺,并采用差示扫描量热分析及X-射线衍射对包合物进行定性分析。[结果]β-环糊精包合γ-亚麻酸的最佳工艺条件为：β-环糊精与γ-亚麻酸的物质的量比6.47∶1、温度51.15℃、包合时间2.03h,在该条件下包合率达91.51%。定性分析表明γ-亚麻酸与β-环糊精确实形成了包合物,其包合物的结构与简单混合物的结构有明显不同,已构成新的固体相。[结论]该研究可有效地减少工艺操作的盲目性,为进一步的放大生产提供依据。     

饱和水溶液法制备松节油β-环糊精包合物的工艺研究

利用L9(34)正交试验设计,以松节油的包合率及包合物产率为考察指标进行综合评分,研究饱和水溶液法制备松节油-β-环糊精包合物的最佳工艺,并采用显微镜法、热稳定性试验、薄层色谱法(TLC),红外光谱法(IR),气质联用(GC-MS)等对松节油-β-环糊精的包合效果进行评价.结果表明:饱和水溶液法制备松节油β-环糊精的最佳包合工艺为松节油∶β-环糊精为1∶8(mL∶g),包合时间2.5h,包合温度60℃;包合物形成一种新的物相,且包合前后松节油的化学组成基本不变;该工艺简单、稳定,所得包合物产率和包合率较高.     

降香挥发油β-环糊精包合物制备工艺研究

[目的]确定降香挥发油β-环糊精的最佳包合工艺。[方法]采用正交设计法,以包合物得率与挥发油利用率为评价指标,优选降香挥发油β-环糊精包合条件。[结果]降香挥发油最佳包合工艺为：β-环糊精和挥发油的包合比例为6 g：1 ml,包合温度为60℃,包合时间为1 h。[结论]此包合工艺简单可行,包合物得率和挥发油利用率高,适合于工业生产。     

二氢吡啶-β-环糊精包合物的制备及其稳定性

探讨应用β-环糊精包合技术,制备二氢吡啶-β环糊精包合物以提高二氢吡啶溶解度和稳定性的方法.以二氢吡啶利用率为指标,采用正交设计研究饱和水溶液法制备包合物的最佳处方工艺.经普通光学显微镜,紫外光谱鉴定,确证为包合物并测定对比其溶解度.制备包合物的最佳主客分子质量比为5:1,最佳包合温度为75℃,最佳包合时间为4 h.9批包合物包合率在31.8%～48.2%之间.二氢吡啶经β-环糊精包合后,溶解度约为原料药的4.6倍,在光照条件下,包合物的抗氧化能力约为原料药的4.5倍.二氢吡啶-β-环糊精包合物可提高其溶解度和稳定性.     

橙皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的优化

为探索橙皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法和最佳包合工艺,以橙皮苷与羟丙基-β-环糊精为原料,采用磁力搅拌法、超声法和研磨法等制备包合物,并以橙皮苷-羟丙基-β-环糊精包合率为指标,通过正交试验优化包合工艺参数。结果表明,磁力搅拌法为制备橙皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳方法,且最佳制备条件为橙皮苷与羟丙基-β-环糊精投料摩尔比为1∶4,乙醇浓度为50%,包合温度50℃,反应时间3h,在此条件下包合率最高且包合物稳定。     

中药HDβ-环糊精包合物的制备及性质研究

目的：研究中药HDβ-环糊精（β-CD）包合物的制备工艺及其药效研究。方法：选用饱和溶液法制备中药HD的包合物,采用正交试验法对包合物的制备条件进行优化。结果：制备中药HDβ-CD包合物的最佳工艺条件为中药HDβ-CD投料质量比1∶3,反应温度50℃,搅拌时间4h,搅拌速度1500 r/min,包合率为35.56%。结论：该法包合效果较好,掩盖了药物的苦味,改善了药物的稳定性,且其药效没有发生改变。     

氟苯尼考β-环糊精包合物的制备与表征研究

为提高氟苯尼考的溶解度和生物利用度,制备氟苯尼考β-环糊精包合物。以β-环糊精为包合材料,采用饱和水溶液法制备包合物。包合物用红外分光光度法、相溶解度图法、差热分析法、溶出速率法验证,并计算包合常数,比较了氟苯尼考原料、物理混合物和包合物的溶解度。结果显示,氟苯尼考和β-环糊精包合完全,相溶解度图为AL型,形成了摩尔比为1∶1的包合物,包合常数为298.2 L/mol,在25℃时包合物的溶解度提高了7.63倍,氟苯尼考在50.0～350.0μg/mL浓度范围内吸光度与浓度间线性关系良好。氟苯尼考β-环糊精包合物制备方法简单,可以显著提高药物的溶解度和溶出度。     

金银花精油及其与β-环糊精包合物的制备工艺研究

[目的]优选金银花精油及其与β-环糊精包合物的制备工艺。[方法]采用水蒸气蒸馏法制备金银花精油,用GC-MS分析金银花精油的主体呈香成分及含量;采用饱和水溶液法,通过正交试验设计,以金银花精油的包合率为指标,考察金银花精油与β-环糊精的包合比例、包合温度、搅拌时间和烘干温度对金银花精油-β-环糊精包合物制备工艺的影响。[结果]水蒸气蒸馏法制备金银花精油的得率为0.12%,经GC-MS分析,金银花精油的主体呈香成分为单萜和倍半萜类化合物,占金银花精油含量的75.30%,其中,金银花精油中芳樟醇及其衍生物含量大于25.60%;最佳金银花精油-β-环糊精包合物制备工艺条件为金银花精油与β-环糊精的包合比例1∶10(m L∶g)、包合温度60℃、搅拌时间3 h、烘干温度45℃,在此最优条件下,金银花精油的包合率为68.95%。[结论]水蒸气蒸馏法和饱和水溶液法可分别用于金银花精油及其与β-环糊精包合物的制备。     

吡喹酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

采用超声法制备吡喹酮-羟丙基-β-环糊精包合物，利用正交设计筛选最佳工艺，经相溶解度图研究、熔点测定、薄层色谱分析、红外吸收光谱测定以及溶解度测定等对包合物进行检验。包合反应最佳条件为：羟丙基-β-环糊精与吡喹酮比率为2：1，溶剂为60％乙醇溶液，包合时间为30min，形成包合物性质稳定，且溶解度增大了27倍；经鉴定包合物并非简单的混合，而是形成了新的物相，但包合前后吡喹酮未发生化学变化，只是通过范得华力及分子间氢键等稳定结合。结果证明，采用超声法可制备吡喹酮-羟丙基-β-环糊精包合物，并明显提高吡喹酮的溶解度。     

白藜芦醇-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及鉴定

采用冷冻干燥法制备白藜芦醇-羟丙基-β-环糊精包合物。采用正交试验以包合率为指标筛选最佳工艺条件:白藜芦醇∶羟丙基-β-环糊精为1∶2(物质的量的比),包合温度为20℃,包合时间为60 min。以红外光谱、紫外光谱方法对包合物进行鉴定,初步证明包合物已形成。通过测定包合率的大小证明羟丙基-β-环糊精包合白藜芦醇效果较好。     

羟丙基-β-环糊精对白屈菜红碱的包合工艺优化

为研究羟丙基-β-环糊精对白屈菜红碱的包合作用,对影响白屈菜红碱包合率的羟丙基-β-环糊精与白屈菜红碱的包合比、包合温度、包合时间等3个因子进行研究.在单因素基础上,通过Box-Behnken响应面法的3因素3水平进行试验设计,以白屈菜红碱包合率为响应值,优化包合工艺.结果表明,影响包合率的因素表现为包合比>包合温度>...     

盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的制备

【目的】制备盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物,并评价其溶解度和稳定性。【方法】通过L9(34)正交试验设计,优化β-环糊精饱和水溶液法制备盐酸沙拉沙星包合物的工艺。采用紫外可见分光光度法测定药物的质量浓度,考察药物和包合物的溶解度及光稳定性;用X射线衍射对制备的盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物进行表征。【结果】盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的最佳制备条件为:盐酸沙拉沙星与β-环糊精投料质量比为1∶5、包合温度30℃、反应时间3h,在该条件下制备的盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的收率为86%;其溶解度及稳定性分别是原料药的4.87倍和1.83倍;X射线衍射分析表明,盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物制备成功。【结论】确定了盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的最佳制备工艺条件,在该条件下制备的包合物可以提高盐酸沙拉沙星的溶解度和稳定性。     

β-紫罗兰酮与β-环糊精包合物的制备及卷烟加香效应

利用饱和水溶液法制备了β-环糊精和β-紫罗兰酮的包合物,通过正交试验确定最佳包合工艺为:β-环糊精与β-紫罗兰酮投料比1:1,搅拌时间6 h,包合温度60℃,溶媒(无水乙醇)/加入量为整个反应体系的20%.通过红外光谱和核磁共振方法证实了包合物的生成.将包合物添加于卷烟中,具有提高卷烟烟气的香气质和香气量、降低刺激性和...     

北苍术挥发油β－环糊精包合物制备工艺试验

为了探讨苍术挥发油与β－环糊精（β－CD）包合物的制备方法及包合最佳条件,采用正交方法,以包合物得率为指标,对影响挥发油的β－CD包合的条件进行优化试验,选定包合的最佳条件,采用薄层色谱法对制备的包合物进行检查。结果表明：包合的最佳条件为挥发油∶β－CD＝1∶8,搅拌时间2 h,包合温度60℃。说明采用饱和水溶液法包合苍术挥发油,包合工艺稳定可行。     

β-环糊精辅助提取茶末总黄酮的工艺优化

以制茶副产物茶末为原料,采用β-环糊精辅助提取茶末总黄酮,在单因素试验基础上,采用BoxBehnken试验设计和响应面分析法研究了料液比(g∶m L)、β-环糊精含量和提取温度对茶末总黄酮提取率的影响,并建立该工艺的二次多项式模型。结果表明,回归模型具有极显著性,可以对茶末总黄酮提取率进行很好地分析和预测;确定了茶末总黄酮提取工艺的最佳条件为料液比1∶61.83(g∶m L)、β-环糊精含量8.27%、温度53℃,且在此条件下验证茶末总黄酮提取率为7.843%,接近预测值7.835%。与传统的水回流法和超微粉碎法相比,β-环糊精辅助提取法高效环保,且提取率更高。     

基于响应面法优化HY15发酵生产β-环糊精葡萄糖基转移酶的发酵条件

为了提高β-环糊精葡萄糖基转移酶产酶活力,应用Plackett-Burman设计法对影响高温菌株HY15发酵的10个因素进行了筛选,确定了主要影响因素,然后通过响应面法优化了各因素的最优质量浓度,建立了β-环糊精葡萄糖基转移酶产率的二次多项式数学模型,并分析了模型的有效性与因子间的交互作用。结果表明:影响β-环糊精葡萄糖基转移酶产率的主要因素及其最优质量浓度为:糖蜜+玉米淀粉22.45 g/L,K2HPO40.97 g/L,MgSO40.18 g/L,玉米浆+酵母21.82 g/L,pH值6.98。在优化后的培养基条件下,β-环糊精葡萄糖基转移酶酶活力达到1 409.70 U/mL,验证值1401.81 U/mL,二者吻合较好。     

氟苯尼考β-环糊精包合物中试产品的质量评价

[目的]对氟苯尼考β-环糊精包合物中试产品进行质量评价,验证中试工艺的可行性。[方法]采用超声波-离心喷雾干燥中试生产工艺,以β-环糊精为包合材料制备包合物,通过薄层色谱法、X-射线粉末衍射法、高效液相色谱法对氟苯尼考β-环糊精包合物进行质量评价。[结果]采用超声波-离心喷雾干燥法制备的产物为β-环糊精包合物,收率为98.2%,包合率为95.1%。[结论]采用该生产工艺制备的β-环糊精包合物收率和包合率较高,工艺可行性高,可扩大生产。     

恩诺沙星β-环糊精包合物的制备

β-环糊精（β-CD）是一种环状低聚糖化合物,具有特殊的环状中空圆筒型结构,内径0．7～0．8nm,在一定条件下能与客分子药物形成包含物。因功效显著,β-CD包合技术在兽药新剂型研究中得到了应用。本试验以B一环糊精为包合材料,将恩诺沙星制备成包合物并对包合结果进行验证,以期为恩诺沙星包合物制剂的开发提供理论依据。