一类化合物的合成及其抑菌活性

【目的】合成高活性的(E)-2-甲氧亚胺基-2-[2-(2-氧代喹啉-4-氧甲基)苯基]乙酸甲酯类化合物,为以后优化和设计新化合物提供理论依据。【方法】以(E)-2-甲氧亚胺基-2-[2′-(溴甲基)苯基]乙酸甲酯和4-羟基喹啉-2-酮类化合物为原料,通过醚化反应,合成了10a~10k等11种(E)-2-甲氧亚胺基-2-[2-(2-氧代喹啉-4-氧甲基)苯基]乙酸甲酯类化合物,对其进行ESI-MS、IR谱及1 H NMR谱分析。以嘧菌酯为对照,采用生长速率法测定化合物10a~10k对烟草赤星病菌、棉花枯萎病菌、水稻瘟疫病菌、玉米弯孢病菌、番茄早疫病菌、苹果腐烂病菌的抑菌活性。【结果】合成了11个(E)-2-甲氧亚胺基-2-[2-(2-氧代喹啉-4-氧甲基)苯基]乙酸甲酯类化合物,确认了其结构。除10a和10d外,其他9个化合物在质量浓度为50mg/L时对6种供试植物病原菌均具有一定的抑菌活性;化合物10a对烟草赤星病菌的抑制率达91.5%,10c对水稻瘟疫病菌的抑制率达93.3%。【结论】合成了11个(E)-2-甲氧亚胺基-2-[2-(2-氧代喹啉-4-氧甲基)苯基]乙酸甲酯类化合物,除个别化合物外均对6种供试病原菌具有较好的抑菌活性。     

嘧菌酯的合成研究

[目的]探讨合成嘧菌酯的新方法。[方法]以3-（α-甲氧基）甲烯基苯并呋喃-2（3H）-酮为原料,合成33,-二甲氧基-2-（2-羟基苯基）丙酸甲酯,3,3-二甲氧基-2-（2-羟基苯基）丙酸甲酯再与4,6-二氯嘧啶反应得到（E）-2-[2-（6-氯嘧啶-4-基氧基）苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯,最后（E）-2-[2-（6-氯嘧啶-4-基氧基）苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯与水杨腈反应得到嘧菌酯。[结果]试验得目标产物20.8 g,熔点115～116℃,总收率63.5%。[结论]该合成方法具有合成工艺简单,对环境污染小,总收率高的优点,有利于工业化生产。     

核桃(Juglans regia L.)维生素E代谢相关基因jrVTE3的克隆与分析

核桃(Juglans regia L.)坚果是重要的天然维生素E源.在维生素E合成代谢中,2-甲基-6-叶绿基-1,4-苯醌甲基转移酶(MPBQMTase)催化2-甲基-6-植基-1,4-苯醌(MPBQ)向2,3-二甲基-5-植基-1,4-苯醌(DMPBQ)的合成,是γ-生育酚和α-生育酚生物合成过程中的关键酶.本研究以‘香玲’核桃开花后90d的胚组织为材料,利用RACE技术克隆了核桃MPBQMT的cDNA.序列分析表明,得到的cDNA全长1280 bp,有1020 bp的开放阅读框(ORF),编码340个氨基酸,将其命名为jrVTE3.序列同源性比较显示,jrVTE3基因与毛果杨MPBQ/MSBQ甲基转移酶基因以及蓖麻、葡萄、大豆的内膜包装蛋白基因有同源性较高;其ORF编码的多肽序列与橡胶、莴苣、毛果杨的MPBQ/MSBQ转移酶及葡萄、蓖麻的内膜包装蛋白有较高的同源性.jrVTE3编码的多肽序列中,有15个氨基酸可能为蛋白激酶磷酸化位点,多肽序列二级结构中有α-螺旋、无规则卷曲.在多肽序列中,有一个低成分复杂性区域和一个跨膜区段,还有一个第一类S-腺苷甲硫氮酸甲基转移酶(AdoMet-MTases,Class Ⅰ)的保守域,这些序列结构体现了甲基转移酶结构的特点.这些结果对进一步研究核桃坚果仁中维生素E的合成的调控机制及核桃品质的遗传改良具有参考意义.     

喙尾琵琶甲化学防御物质气相色谱-质谱分析及抑菌试验

对喙尾琵琶甲(Blaps rynchopetera Fairmai)化学防御物质的抑菌作用进行了研究。结果表明,喙尾琵琶甲化学防御物质能够抑制细菌的生长,且对革兰氏阳性菌的抑制效果好于革兰氏阴性菌;用二氯甲烷萃取喙尾琵琶甲化学防御物质,经过气相色谱—质谱分析,共鉴定出25种化合物,占总量的90.15%,其最主要成分是2-乙基-2,5-环己二烯-1,4-二酮、二十二碳烯酰胺、十八碳烯酰胺、十三碳烯、2-甲基-2,5-环己二烯-1,4-二酮。     

E-1-碘-3-苯基-3-三甲硅氧基-1-辛烯的合成

以己酸为原料,经六步合成出标题化合物。对于中间体——3-苯基-3-羟基-1-辛炔(Ⅳ)。设计了两条不同的合成路线,即由乙炔基锂或乙炔基溴化镁与酮反应高产率地合成出(Ⅳ)。研究了二氢吡喃和三甲基氯硅烷保护(Ⅳ)的反应条件。最后,利用三正丁基锡烷为氢化剂,碘为卤化剂,由3-苯基-3-三甲硅氧基-1-辛炔以93.2％的产率立体专属性地合成出标题化合物。     

盐酸2-芳基-4-羟乙基-2-吗啉醇的合成及表征

6-甲氧基-2-(2-溴丙酰基)萘、a-溴-3-氯苯丙酮、a-溴-4-苄氧基苯丙酮和a-溴-4-苄氧基苯戊酮分别与二乙醇胺于50℃搅拌反应1h，合成相应的2-(6-甲氧基-2-萘基)-3-甲基-4-羟乙基-2-吗啉醇、2-(3-氯苯基)-3-甲基-4-羟乙基-2-吗啉醇、2-(4-苄氧基苯基)-3-甲基-4-羟乙基-2-吗啉醇、2-(4-苄氧基苯基)-3-丙基-4-羟乙基-2-吗啉醇，2-芳基-4-羟乙基-2-吗啉醇经氯化氢酸化得其盐酸盐，收率58．3％～89．8％．其结构经^1HNMR，^1H-^1H COSY，IR，MS确证．     

3种含1,2,4-三氮唑噻吩并嘧啶酮衍生物的合成及抗菌活性

以自制膦亚胺与芳基异氰酸酯、正丙醇经aza-Wittig串联反应合成了3个新型的2-正丙氧基-3-芳基-5-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-1-基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物(3a-3c),利用~1H NMR、MS和元素分析对其结构进行表征。目标化合物对选用的农作物部分菌体均表现出较好的杀菌效果,其中以2-正丙氧基-3-对氯苯基-5-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-1-基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮对黄瓜灰霉菌的抑制效果最优。     

一类新型4,6-二甲氧基嘧啶类化合物的合成及其生物活性研究

【目的】寻找具有除草活性及抑菌活性的新型化合物。【方法】以2-(2-硝基苯基)乙腈为原料,经缩合、氧化、还原、环化、取代5步反应,合成了5-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-取代-3,5-二氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓-2(1H)-酮类化合物,对合成的化合物进行核磁共振谱(1 H NMR)、质谱(MS)及元素分析,并分别测定合成衍生物的除草活性及抑菌活性。【结果】经1 H NMR、MS及元素分析确认,成功合成了15个新型的5-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-取代-3,5-二氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓-2(1H)-酮类化合物5和6a~6n。生物活性试验结果表明,在450g/hm2的剂量条件下,目标化合物5、6a、6b和6c对芥菜,6m和6n对芥菜、反枝苋及小藜显示出30%~40%的除草活性。在200mg/L的质量浓度下,目标物6c、6h和6m对黄瓜白粉病表现出30%以上的抑菌活性。【结论】本研究合成的化合物具有一定的除草和抑菌活性,其结构具有进一步改造研究的价值。     

黄芩苷对诱导性佐剂关节炎大鼠的药理作用研究

研究黄芩苷对大鼠实验性佐剂关节炎的作用及其机制。应用弗氏完全佐剂诱发大鼠产生佐剂性关节炎,观察黄芩苷对大鼠左右足跖厚度、白细胞介素-1、前列腺素E2、肿瘤坏死因子的含量变化。与模型组比较,黄芩苷能抑制大鼠足肿胀程度,降低炎症介质白细胞介素-1、前列腺素E2、肿瘤坏死因子的含量。黄芩苷能抗佐剂关节炎并能降低致炎因子和相关炎症介质,其抗炎机制可能是通过抑制白细胞介素-1、前列腺素E2、肿瘤坏死因子的含量而发挥抗炎作用。     

雌激素对荷斯坦奶牛输卵管上皮细胞中前列腺素E2受体EP2和EP4 mRNA表达的影响

本实验旨在探讨奶牛输卵管上皮细胞中是否存在前列腺素E2受体EP2和EP4,且该受体mRNA表达是否受雌激素(E2)的调控。将前列腺素类化合物PGE2和受体选择性激动剂(butaprost)按10-9mol/L-10-5mol/L的浓度分别作用于体外培养的奶牛输卵管上皮细胞,应用Elisa方法检测细胞中第二信使cAMP量的变化。然后,将E2作用于体外培养的奶牛输卵管上皮细胞,应用real time RT-PCR技术检测EP2和EP4受体mRNA表达量的变化。Elisa实验结果显示,前列腺素类化合物PGE2和受体选择性激动剂(butaprost)可引起奶牛输卵管上皮中cAMP量的变化,且cAMP量具有对PGE2和butaprost浓度依存性的变化规律,表明奶牛输卵管上皮细胞中存在前列腺素受体EP2和EP4。Real time RT-PCR实验结果表明,奶牛输卵管上皮细胞中存在前列腺素受体EP2和EP4,且E2对EP2和EP4受体mRNA的表达具有调控作用,低浓度(10-12mol/L)可提高该受体mRNA的表达量。     

纳米铁氧化物催化类Fenton反应降解抗生素磺胺

采用纳米铁矿物(赤铁矿α-Fe₂O₃、磁赤铁矿γ-Fe₂O₃、磁铁矿Fe₃O₄、水铁矿Fe₅HO₈·4H₂O)为催化剂与H₂O₂构成类Fenton反应,进行抗生素磺胺的氧化降解研究,并考察磺胺初始浓度、铁氧化物投加量、H₂O₂浓度、溶液pH等对磺胺氧化降解过程的影响。结果表明,磺胺初始浓度2 mg·L^-1、赤铁矿投加量1 g·L^-1、H₂O₂浓度30 mL·L^-1、溶液pH 3.6和温度25 ℃条件下,反应72 h后磺胺的降解率为99.27%。利用LC-MS进行产物分析,表明铁氧化物催化类Fenton反应降解磺胺主要是催化氧化反应,磺胺分子结构中的对位氨基被氧化成硝基。     

残膜对农田土壤养分含量及微生物特征的影响

【目的】探究残膜对土壤养分含量和生物学特征的影响,明确产生危害的土壤残膜强度限值,为中国残膜污染防治工作提供理论支撑。【方法】于2011—2015年在甘肃张掖设置0（CK）、150 kg·hm^-2（T1）、300 kg·hm^-2（T2）、450 kg·hm^-2（T3）以及600 kg·hm^-2（T4）残膜梯度试验,并测定不同残膜强度下土壤理化性状、微生物量碳氮、微生物群落丰度以及土壤酶活性等关键指标。【结果】残膜对土壤含水量、有机质（SOM）、全氮（TN）、铵态氮（NH₄⁺-N）、硝态氮（NO₃^--N）、有效磷（Olsen-P）的影响较大,随着残膜强度的增加,土壤含水量显著增加（P＜0.05）,而SOM、TN、NO₃^--N以及Olsen-P显著降低（P＜0.05）,NH₄⁺-N则表现出先升高后降低的变化趋势。低残膜强度下,土壤微生物量碳（MBC）和土壤微生物量氮（MBN）含量增加,但高残膜强度（T3和T4）则会显著降低土壤微生物量（MBC和MBN）及微生物群落丰度（吸光值平均变化率、丰富度、Shannon指数、Simpson指数以及McIntosh指数）（P＜0.05）。土壤酶活性随残膜强度的变化趋势同微生物量碳氮含量基本一致,残膜强度为300—450 kg·hm^-2时,土壤中α-葡萄糖苷酶（AG）、β-葡萄糖苷酶（BG）、纤维素酶（CBH）、木聚糖酶（BXYL）以及几丁质酶（NAG）活性普遍较高,残膜强度为600 kg·hm^-2时土壤酶活性显著降低（P＜0.05）。【结论】农田土壤中低量残膜存在下可通过保水作用提高土壤微生物活性及其丰富度,而当残膜强度超过450 kg·hm^-2时,土壤微生物量、微生物群落丰度和土壤酶活性显著降低;同时,长期残膜作用下会降低土壤SOM、TN、NH₄⁺-N、NO₃^--N以及Olsen-P含量,引起土壤养分退化。因此,对于中国地膜残膜污染较严重的地区,应加大残膜防治工作力度,降低残膜引起的土壤退化风险。     

2-辛亚砜-5,8-二甲氧基-1,4萘醌通过ROS/Akt通路诱导HepG2细胞凋亡

为研究修饰后的萘醌类衍生物对人肝癌细胞株HepG2诱导细胞凋亡作用及其机制。采用MTT、流式和Western blot方法观察2-辛亚砜-5,8-二甲氧基-1,4萘醌对人肝癌细胞的生长作用。结果表明:2-辛亚砜-5,8-二甲氧基-1,4萘醌可通过促进早期ROS水平升高,抑制Akt的磷酸化水平,并选择性地激活p38,ERK信号通路,从而抑制肝癌细胞株HepG2细胞的增殖并诱导其发生凋亡。     

辛夷油抗炎机理探讨

通过测定小鼠炎症足组织中前列腺素E2 (PGE2 )和组胺的含量 ,以及胸膜炎大鼠胸腔渗出液中白细胞介素 1(IL - 1)、肿瘤坏死因子 (TNF)和磷脂酶A2 (PLA2 )的活性 ,发现给动物灌服辛夷挥发油对动物体内这四种炎症介质及磷脂酶A2 均有抑制作用 ,为辛夷油的抗炎效应提供了实验依据。     

UV协同Fenton试剂氧化法处理水中1,4对苯二酚及其动力学研究

[目的]研究UV/Fenton法降解水中1,4对苯二酚的最佳工艺条件及其动力学。[方法]采用UV/Fenton法处理1,4对苯二酚模拟废水,考察了nH2O2∶nFe2+、反应时间、H2O2用量、初始pH、紫外光强对1,4对苯二酚降解效果的影响,并初步探讨了1,4对苯二酚的降解动力学规律。[结果]UV/Fenton法降解1,4对苯二酚的最佳工艺条件:nH2O2∶nFe2+为5∶1,反应时间为60 min,H2O2投加量为3.5ml/L,初始pH为3,紫外光强度为500 W。在此条件下,浓度为1 000 mg/L的1,4对苯二酚的COD和浓度去除率分别可达93.19%和87.75%。UV辐射和Fenton氧化对1,4对苯二酚的降解具有协同效应。UV/Fenton法对1,4对苯二酚的降解符合准一级反应动力学方程,其表观速率常数为0.005 1 min-1。[结论]该研究为1,4对苯二酚污染治理提供了新途径。     

环境因子对两种纳米金属氧化物在水体中稳定性的影响

以纳米二氧化铈(Nano-Ce O2)及纳米二氧化钛(Nano-Ti O2)为主要实验材料,研究腐植酸(HA)、离子强度(IS)与p H对其在水体中稳定性的影响。结果表明:HA浓度升高(0~5 mg·L-1),两种纳米颗粒在水体中的稳定性均增强,其原因是吸附在纳米颗粒表面的HA使颗粒间产生巨大的空间位阻斥力与静电斥力,从而减弱了颗粒的凝聚;IS增加(1~50 mmol·L-1Na Cl),两种纳米材料稳定性均降低,颗粒凝聚后粒径变大,且HA的存在(5 mg·L-1)能显著减弱IS对其稳定性的影响,其原因是吸附在纳米颗粒表面的HA使颗粒间产生空间位阻斥力及静电斥力且这两种斥力占主导作用。实验p H范围内(6.01~10.02),随着p H的增加,纳米颗粒的稳定性增强,但当本体溶液中存在HA(5 mg·L-1),p H变化对纳米颗粒稳定性几乎不产生影响。此外,计算并运用XDLVO(extended Derjaguin-Landau-Verwey-Overbeek)理论进行预测分析的结果表明,XDLVO理论的预测与实验结果非常吻合。该研究结果有助于深入了解Nano-Ce O2及Nano-Ti O2在水体中的环境行为,并为进一步预测两者的生态环境风险提供理论依据。     

羟基自由基氧化对牛血清白蛋白结构及水合特性的影响

【目的】研究羟基自由基(·OH)氧化对蛋白结构及其水合特性的影响,探讨氧化介导的关于蛋白质和水分相互作用的变化情况。【方法】将牛血清白蛋白(bovine serum albumin,BSA)溶解在含15 mmol·L~(-1)的PIPES缓冲溶液中(pH 6.0),并在不同浓度H_2O_2(0、0.5、1.0、5.0、10.0和20.0 mmol·L~(-1))的铁-抗坏血酸-过氧化氢(FeCl_3-Vc-H_2O_2)羟基自由基氧化体系孵育12 h,采用氨基酸自动分析仪分析BSA不同程度氧化的氨基酸含量变化;通过测定羰基含量、巯基含量分析蛋白的氧化程度;通过测定BSA表面疏水性、离子键、氢键,考察BSA氧化不同程度后水合能力的变化情况;通过测定Zeta电位值来分析蛋白氧化后表面电荷的变化;采用傅里叶红外光谱法分析蛋白二级结构的变化。【结果】随着羟基自由基氧化体系中H_2O_2浓度的增加,氨基酸含量呈下降趋势,但不同种类氨基酸对·OH氧化敏感性不同,在1 mmol·L~(-1) H_2O_2处理浓度下,苏氨酸(Thr)、赖氨酸(Lys)含量显著降低,较对照组(未经H_2O_2处理组)分别下降了4.30%、4.22%;当H_2O_2浓度升高到20 mmol·L~(-1)时,较对照组蛋氨酸(Met)、酪氨酸(Tyr)、组氨酸(His)这3类氨基酸的含量下降程度最大,分别为35.32%、19.19%、11.15%,其次为异亮氨酸(Ile)、甘氨酸(Gly)、半胱氨酸(Cys)。随H_2O_2浓度的增加,BSA的羰基含量显著增加(P0.05),20 mmol·L~(-1) H_2O_2处理组比对照组羰基含量升高了57.52%;巯基含量显著降低(P0.05),20 mmol·L~(-1) H_2O_2处理组比对照组巯基含量降低了74.04%,蛋白氧化程度显著加剧;BSA经氧化处理后,蛋白二级结构发生变化,α-螺旋、无规卷曲含量显著降低(P0.05),β-折叠、β-转角含量显著增加(P0.05),多肽链中α-螺旋结构伸展变成线性结构,蛋白表面疏水性随着氧化程度的加剧而显著增加(P0.05),蛋白持水力降低;同时氧化作用降低了蛋白表面的净电荷数,Zeta电位的绝对值随着羟基自由基氧化体系中H_2O_2浓度的增加而显著降低(P0.05),离子键和氢键作用力显著减弱,降低了蛋白-水分子相互作用力,蛋白持水力降低。【结论】BSA在羟基自由基氧化体系中,存在显著的浓度效应,随着氧化程度加剧,蛋白表面的净电荷显著降低,离子键和氢键作用力显著减弱,蛋白二级结构发生了变化,蛋白-水分子相互作用力降低。     

Na2S2O8、H2O2在氧化处理石油污染土壤中的持续有效性研究

以过氧化氢(H_2O_2)和过硫酸钠(Na_2S_2O_8)为氧化剂,通过室内模拟实验,研究不同氧化剂及分次添加方式(1次或分3次)、外源添加零价铁(ZVI)处理对石油污染土壤中石油烃类污染物的去除能力,探讨了不同处理下氧化剂的持续性和去除污染物的有效性。结果表明:在氧化剂初始浓度为21、63、105 mmol·L~(-1)的处理中,H_2O_2在反应第2 d均已检测不到,Na_2S_2O_8剩余量在反应10 d后分别为11、35、60 mmol·L~(-1);反应10 d后,总石油烃类(TPH)总去除率在氧化剂初始浓度为63、105 mmol·L~(-1)的Na_2S_2O_8处理中显著高于H_2O_2处理(P0.05),分别高出12.41%、14.21%;在第4～10 d Na_2S_2O_8和TPH剩余浓度的降低均非常缓慢,表明土壤中能活化Na_2S_2O_8的物质不足;加入ZVI显著提高了TPH总去除率(P0.05),尤其促进了第4～10 d TPH的持续降解(分别增加了8.46%、8.49%、12.26%)。总量相等的H_2O_2分3次在第0、24、48 h投加,反应10 d后TPH降解率比一次性投加分别提高了17.26%、25.43%、28.11%。通过对反应体系有机组分的GC-MS图谱分析,反应10 d后H_2O_2分3次添加、ZVI活化Na_2S_2O_8处理中石油烃类总峰值分别降低了56.64%和57.60%,且部分长链烷烃被降解为相对较短的烷烃组分。研究表明:Na_2S_2O_8在石油污染土壤中持续性优于H_2O_2,但Na_2S_2O_8去除TPH的有效性随反应时间增加而降低;添加ZVI提高了Na_2S_2O_8去除TPH的有效性;分批次投加H_2O_2提高了石油污染土壤中的TPH降解率。     

Effects of pentoxifylline, platelet activating factor and prostaglandin F 2-alpha on Giant Panda (Ailuropoda melanoleuca) post-thawed sperm in vitro fertilizing capability

Is it possible that Giant Panda (Ailuropoda melanoleuca) post-thawed sperm fertilization is improved with pentoxifylline (PF), platelet activated factor (PAF) and prostaglandin F 2-alpha (PGF_2α)? In our study Giant Panda post-thawed sperm was incubated in Ham’s F-10 medium with different concentration of PF, PAF and PGF_2α under 37°C. The effects of PF, PAF and PGF_2α on Giant Panda post-thawed sperm fertility were evaluated through sperm motility, survival time, sperm membrane integrity, acrosome state and heterospecific egg penetration. The results were that PF, PAF and PGF_2α all can affect Giant Panda post-thawed sperm in vitro fertilizing capability. In the experiment: 1 mg·mL^?1 PF was most suitable for improving Giant Panda post-thawed sperm in vitro fertilizing capability. In the 1 mg·mL^?1 PF group, sperm survival time was (15.33±4.73) h, the heterospecific egg penetration was 51.44% after incubating for 4 hours, the heterospecific egg penetration was 7.49% after incubating for 6 hours. The results of the 1 mg·mL^?1 PF group were significantly higher than those of the control group (P<0.01). The results were also higher than those of the other treatment groups; Treated Giant Panda post-thawed sperm with 50 ng·mL^?1 PAF had a better effect than 100 ng·mL^?1 PAF, but the sperm fertilizing capability was damaged when incubation time exceeded 2 hours; 50 ng·mL^?1 PGF_2α had no significant effect on Giant Panda postthawed sperm, but when the PGF_2α treated concentration was increased, sperm in vitro fertilizing capability decreased because of the damaged motility and declined acrosomal reaction rate. The conclusions suggest that it is possible to improve post-thawed Giant Panda sperm fertility with 1 mg·mL^?1 PF.     

溶栓候选药物双吲哚海洋生物碱FGFC1的转化特性

研究新型海洋纤溶化合物FGFC1体外药物代谢动力学特征及其转化产物。从Wistar大鼠获得肝微粒体,lowry法检测肝微粒体蛋白浓度,HPLC方法检测FGFC1及其转化产物的增减,LC-MS/MS方法分析和鉴定FGFC1的转化产物,4-苯基-1,2,3-噻二唑、去乙酰环丙氯地孕酮、苯妥英钠和酮康唑为CYP450酶系亚型的选择性抑制剂。结果显示,FGFC1的体外代谢半衰期T_(1/2)=(96.25±2.3) min,固有清除率CL_(int)=(0.072 0±0.001 4)mL/(min·mg)。FGFC1的唯一转化产物是((2S,3S)-2-((E)-7,8-dihydroxy-4-methylnon-3-en-1-yl)-3,5,8-trihydroxy-2-methyl-3,4,8,9-tetrahydropyrano[2,3-e]isoindol-7 (2H)-one)(PIO),其分子质谱和片段峰(m/z)分别为463.20[M+C_2H_3N+H]~+和m/z 110.90[C_7H_8O+H~+H]~+、215.70[C_(13)H_(26)O_2+H]~+、337.00[C_(18)H_(27)NO_5]~+、337.00[C_(25)H_(31)NO_2]~+。苯妥英钠显著抑制肝微粒体酶系CYP3A4亚型,FGFC1的转化产物PIO被减少49.11%。研究表明,肝微粒体CYP3A4亚型酶系通过N-脱烷基反应、N-氧化反应和水解反应转化FGFC1为PIO。