兽用抗菌药物的肺部药动学研究进展

肺部药动学是基于肺部药物浓度来描述或预测药物在肺部随时间变化规律的一项新兴研究手段,也是临床防治呼吸道疾病药物制定合理给药方案的重要依据。近年来,国内外关于动物的肺部采样手段以及药物分析技术日趋成熟,使得兽用抗菌药物的肺部药动学研究正成为兽医药理学中的研究热点。论文综述了目前兽药肺部药动学研究中的肺部采样手段、动物麻醉方法、药物提取手段以及肺泡液中药物分析技术等研究概况,旨在使兽用抗菌药物的肺部药动学研究技术能更好的应用于如药动学—药效学结合模型、折点分析及制定给药方案等兽药研究领域中。     

莫西菌素药效学与药动学研究进展

莫西菌素是一种半合成的单一成分的大环内酯类抗寄生虫药,其药代动力学特征与药效密切相关.通常莫西菌素药代动力学会因制剂、动物品种、机体状态以及与其他药物的相互作用而发生改变.综述了莫西菌素药效学和药代动力学,为莫西菌素的临床应用提供参考.     

生理药动学模型及在兽药残留分析中的应用

生理药动学模型是一种模拟机体循环系统的血液流向,将各器官或组织相互联结起来而建立的整体模型,能够准确描述兽药在动物可食性组织的残留消除规律,并可预测休药期。就生理药动学模型及在兽药残留分析中的应用进行综述。     

环丙沙星在大鼠体内的生理药动学模型的血流图设计

【目的】建立更能准确预测环丙沙星在大鼠体内药物浓度经时变化的生理药动学模型。【方法】通过搜集环丙沙星的理化性质、药动学特点及大鼠的生理生化参数,根据生理学和解剖学知识及质能守恒定律,对模型进行了必要的前提假设。【结果】成功设计了环丙沙星在大鼠的生理药动学模型的血流图。【结论】血流图的成功设计,为环丙沙星在大鼠的生理药动学模型的建立奠定了良好的基础。     

SPE-HPLC法测定三七皂苷β-环糊精包合物血药浓度及在大鼠体内的药动学研究

采用固相萃取-高效液相色谱(SPE-HPLC法)测定PNS-β中人参皂苷Rgl的浓度,以3P97药代动力学程序计算药代动力学参数,比较PNS-β和PNS在静脉注射和灌胃给药条件下在大鼠体内的药动学特征.结果表明:PNS-β经大鼠灌胃给药后,其吸收半衰期(T1/2ka)为(0.48±0.12)h,最大血药浓度(Cmax)为(15.91±1.17)μg/mL,消除半衰期(T1/2ke)为(7.38±0.52)h,生物利用度(F%)为50.81%,而PNS经大鼠灌胃给药后,其吸收半衰期(T1/2ka)为(0.55±0.06)h,最大血药浓度(Cmax)为(5.32±0.16)μg/mL,消除半衰期(T1/2ke)为(4.89±0.39)h,生物利用度(F%)为18.43%.PNS-β环糊精包合物口服给药,吸收迅速,能达到较高的血药浓度,消除缓慢,药物在体内维持时间长,不仅达到药物缓释的效果,还提高了PNS口服给药的生物利用度.     

阿莫西林在猪血清和组织液中对金黄色葡萄球菌的半体内药动-药效同步模型的研究#br#

 【目的】为合理应用阿莫西林治疗猪金黄色葡萄球菌感染。【方法】采用了体内药动和体外药效联合的方法研究了阿莫西林在血清和组织笼液中抗金黄色葡萄球菌的活性。【结果】体外测定,阿莫西林在血清和组织笼液中对猪金黄色葡萄球菌的MIC均在0.2 µg•mL-1＜MIC＜0.4 µg•mL-1的范围之内。如果在血清和组织液中添加更多的细菌,则需要高于MIC药物浓度才能能持续抑制细菌的生长。猪按10 mg•kg-1的剂量肌内注射阿莫西林后,在血清中,半效浓度（EC50）为143.63±54.35,即血清药物浓度为2.39 μg•mL-1时可产生50%最大效应。在组织液中,半效浓度（EC50）为29.61±5.07,即组织液药物浓度为0.49 μg•mL-1时可产生50%最大效应。【结论】临床上选择阿莫西林治疗猪金黄色葡萄球菌感染时,用药的剂量和间隔应根据实际情况确定,当治疗猪金黄色葡萄球菌轻度感染时,建议给药方案可设定为10 mg•kg-1体重的剂量进行颈部肌内注射,给药间隔为2次/日。当治疗重度感染时由于体内MIC的升高,体内药物维持抗菌时间减少,必须增加给药次数,可设为3次/日,必要时可增加为4次/日。     

土霉素在子宫内膜炎奶牛血浆中的药动学试验

对8头健康和8头患子宫内膜炎奶牛经子宫内灌注土霉素注射液,研究了土霉素在奶牛血浆中的药动学特征.应用反向高效液相色谱法为检测手段对血浆中土霉素浓度进行测定,采用3p97药动学软件分析药-时数据.结果表明:土霉素在健康奶牛子宫内不易被吸收入血,而在患病奶牛血浆中的最高血药浓度较低.土霉素在患子宫内膜炎奶牛体内的药动学特征符合一级吸收一室开放模型,主要药动学参数:药时曲线下面积(AUC)为(18.53±10.92)mg.L-1.h-1,血药峰浓度(Cmax)为(1.66±0.84)μg/mL,达峰时间(tmax)为(0.35±0.06)h,吸收半衰期(t1/2ka)为(0.05±0.01)h,清除半衰期(t1/2ke)为(7.67±2.44)h.土霉素灌注给药在患子宫内膜炎的奶牛子宫内吸收快但不完全,消除较慢.     

盐酸林可霉素-硫酸大观霉素混悬注射液在猪体内的药动学研究

8头健康猪按体质量单次深部肌内注射盐酸林可霉素-硫酸大观霉素(5 mg.kg-1林可霉素,10 mg·kg-1大观霉素)混悬注射液后,用高效液相色谱法分别测定林可霉素和大观霉素的血药浓度,使用非房室统计矩分析方法处理得到血药浓度-时间数据.林可霉素主要药动学参数分别为:ke=(0.21±0.01)h-1;t1/2β=(3.38±0.09)h;tmax=(0.29±0.02)h;Cmax=(5.15±0.18)μg·mL-1;AUC0～LOQ=(10.27±0.38)μg·mL-1.h;MRT=(3.52±0.11)h;ClB/F=(0.46±0.01)L·h-1·kg-1;VZ/F=(2.26±0.12)L·kg-1.大观霉素主要药动学参数分别为:ke=(0.43±0.01)h-1;t1/2β=(1.64±0.06)h;tmax=(0.44±0.03)h;Cmax=(20.05±0.70)μg·mL-1;AUC0～LOQ=(51.82±0.98)μg·mL-1·h;MRT=(2.39±0.04)h;ClB/F=(0.19±0.01)L·h-1·kg-1;VZ/F=(0.46±0.02)L·kg-1.结果表明,肌内注射盐酸林可霉素-硫酸大观霉素混悬注射液后,两药均迅速吸收并快速消除,但后者吸收稍慢,消除较快.     

阿德呋啉-β-环糊精包合物的制备及其在鸡体内药动学研究

【目的】研制阿德呋啉-β-环糊精包合物(阿德呋啉-β-CD),探讨其在鸡体内的药动学特征。【方法】以溶液搅拌法制备阿德呋啉-β-CD包合物;以β-CD与阿德呋啉物质的量比、包合温度、冰醋酸与水的体积比和搅拌时间为影响因素,以综合评分(包合率和增溶倍数之和)为指标,通过正交试验优化制备条件;采用紫外光谱、薄层色谱和相溶解度法对制备的包合物进行验证。将10只试验鸡均分为2组,分别单次口服8mg/kg阿德呋啉和阿德呋啉-β-CD包合物,采用液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)方法检测不同时间点的血药质量浓度,用3p97药代计算程序进行分析,计算主要药代动力学参数。【结果】阿德呋啉经包合作用形成了新的物相,优选的阿德呋啉-β-CD制备工艺为:β-CD与阿德呋啉物质的量比为1.5∶1,搅拌时间为8h,冰醋酸与水体积比为2∶8,包合温度为65℃。阿德呋啉-β-CD包合物在鸡体内的药动学特征符合口服吸收二室模型,其主要药代动力学参数峰质量浓度(Cmax)为(246.76±17.88)ng/mL,达峰时间(T(peak))为(0.312±0.004)h,曲线下面积(AUC)为(1 614.91±1.232)(ng·h)/mL,相对生物利用度(F)为146.4%。【结论】成功制备了阿德呋啉-β-CD包合物,其在鸡体内达峰时间缩短,峰质量浓度提高,表明包合后阿德呋啉在鸡体内的吸收速度、程度和生物利用度均提高。     

司帕沙星在E.coli-MG混合感染鸡的药动学与生物利用度研究

大肠杆菌-败血霉形体(Escherichia Coli.-Mycoplasma gallisepticu,E.coli-MG)疾病模型鸡单剂量(5mg.kg-1)内服和静注司帕沙星,研究其血液动力学特征和内服生物利用度。采用HPLC面积-内标法测定血浆中司帕沙星浓度,利用药动学分析软件MCPKP分析药-时数据。结果表明:疾病模型鸡内服司帕沙星血浆药-时数据符合一级吸收二室开放式模型,主要动力学参数如下:t1/2α1.7208h,t1/2β13.1773h,tm ax0.9083h,Cm ax0.6198μg.mL-1,AUC 3.8161mg.L-1.h-1。静注给药血浆中司帕沙星的经时数据符合无吸收二室开放式模型,主要动力学参数为:t1/2α0.4442h,t1/2β4.7557h,Kel0.5608h-1,Vd4.1204L.Kg-1,AUC 8.3274mg.L-1.h-1,C lB0.6004L.Kg-1.h-1。疾病模型鸡内服司帕沙星的生物利用度为47.03%。     

基因治疗及其在兽医学中的应用

基因治疗是20世纪90年代形成的，该技术的研究一开始就与动物医学的发展密不可分，主要是通过建立动物疾病模型分析和研究基因治疗各种层面上的问题，但它真正在兽医临床上的研究是近年才开始的。许多试验结果表明，一旦载体的安全性有了保障，基因治疗将有可能成为动物重大疫病有效预防和治疗的方法，在兽医学中有很广阔的应用前景。     

探讨抗生素在兽医临床上的应用

抗生素是治疗动物疫病的有力武器,但使用不当或滥用会造成畜禽的体内微生物态不平衡,给公共卫生造成严重威胁。     

探讨抗生素在兽医临床上的应用

抗生素是治疗动物疫病的有力武器,但使用不当或滥用会造成畜禽的体内微生物态不平衡,给公共卫生造成严重威胁。     

兽药单克隆抗体研究进展

综述了兽药单克隆抗体的制备、种类和在兽药残留检测中的应用前景。     

舒巴坦、EDTA对抗菌药物体外抗菌活性的影响

为探明β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦和膜通透性促进剂EDTA对抗菌药物体外抗菌活性的影响及二者之间的相互作用。采用微量肉汤稀释法,测定了12种抗菌药物及其与舒巴坦、EDTA、舒巴坦+EDTA联用对临床分离的6株产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)鸡大肠杆菌的最低抑菌浓度(MIC)。结果表明,舒巴坦降低了第3代头孢菌素类、阿米卡星、氟苯尼考及磷霉素的MIC值;EDTA降低了氟喹诺酮类、多西环素、氟苯尼考及黏菌素的MIC值;舒巴坦+EDTA与阿米卡星、磷霉素、氟苯尼考、第3代头孢菌素联用较舒巴坦或EDTA与这4类抗菌药联用对多数菌株的MIC值均进一步降低。β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦和膜通透性促进剂EDTA不仅可以增强部分抗菌药对产ESBLs鸡大肠杆菌的抗菌效果,而且二者之间有一定的协同作用。     

浅谈兽药的保管与贮藏

随着养殖业规模化程度的提高,疾病防控力度的加大,兽药在养殖业中的作用和地位越来越大。该文简介了兽药的各种剂型,常用兽药保管的基本操作步骤,不同兽药的保管与注意事项。以及药房管理的常规注意事项,为兽药的贮藏与管理指明方向和提供思路。     

欧美兽药质量管理分析

我国兽药产业较欧美等发达国家起步晚,质量水平和管理水平有待进一步提高。为有效提高我国兽药质量和管理水平,发达国家成熟的管理经验值得学习和借鉴。本文分别从法律体系、管理体系及企业现状三个方面介绍了美国和欧盟的兽药质量管理现状,以供业内人士参考。     

浅谈猪无名高热病的流行特点及预防措施

介绍了猪无名高热病的流行特点、临床症状,分析了其剖检变化与治疗情况,并提出了相应的对策。     

兽用氟喹诺酮药物长效制剂的研究与应用进展

概述了兽用氟喹诺酮类抗菌药长效制剂的特点,及其近年来在国内外的研究进展和应用情况,分析了氟喹诺酮药物长效制剂亟待解决的问题,并对其发展前景进行了展望。