固体分散载体材料在药物制剂中的应用概况

固体分散技术是指将药物（主要是难溶性药物、易挥发药物或稳定性差的药物）以分子、胶态、微晶或无定形状态,高度均匀分散在水溶性、难溶性或肠溶性固态载体物质中形成药物一载体固体分散体（Solid dispersion,SD）的制剂技术,目前主要用于增加难溶性药物的溶出,提高生物利用度。制备固体分散体的关键是选择合适的载体,所用载体应价廉、易得,具有物理、化学和热稳定性,     

固体分散体的研究及其应用

固体分散技术是指制备制剂时将同体药物,特别是难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术.在制剂中,我们可以通过改变剂型、处方组成和工艺等方法来改变药物的分散状态,从而达到药物速效、高效、缓释及提高生物利用度的目的.     

氟苯尼考PEG6000固体分散体的无溶剂熔融法制备与分析

采用无溶剂熔融法,对难溶性药物氟苯尼考的水溶性粉进行了研究。以聚乙二醇6000（PEG6000）为载体,制备氟苯尼考（florfenicol,FF）固体分散体,用X-射线衍射法、红外光谱法、电子显微镜扫描法和溶出速率法对固体分散体进行了表征,比较氟苯尼考原粉、氟苯尼考PEG6000固体分散体、氟苯尼考-PEG6000物理混合物的溶出速率,并用高效液相法测定固体分散体的溶解度。结果显示,氟苯尼考原粉、固体分散体和混合物的X-射线衍射图谱、红外光谱、电镜结果和溶出速率存在明显差异,氟苯尼考原粉是晶体态的片层结构,固体分散体则为无定形态,固体分散体的溶出速率高于氟苯尼考原粉和物理混合物,固体分散体的溶解度达到3．441mg／mL。无溶剂熔融法制备氟苯尼考PEG6000固体分散体可以提高氟苯尼考溶解度,且方法简单,易于推广。     

吉他霉素肠溶颗粒剂的溶出度问题解析

众所周知，口服固体药物制剂比如片剂、颗粒剂后，药物在胃肠道内经历崩解、分散、溶出过程才可通过上皮细胞膜吸收。如果为水溶性药物，其崩解后可立即进入分散、溶出过程，能够被迅速吸收；对难溶性药物而言，药物从固体制剂中溶出的速度很慢，尽管崩解分散过程很快，其吸收过程往往受到药物溶出速度的限制，溶出是难溶性药物吸收的限速过程。     

固体分散体的载体选择及质量评价的新进展

应用固体分散体技术制备速效、高效制剂，缓释、控释制剂以及定位释药型制剂是当前研究的较为新颖的课题。近年来，人们采用水溶性聚合物、脂溶性材料、脂质材料以及表面活性剂等为载体制备成缓释、控释的固体分散体，大大扩大了其应用范围。其制备方法很多，载体选择的范围也很广，其质量评价包括固体分散体的鉴别及其稳定性考察。常用X-射线衍     

替米考星固体分散体的制备及性状研究和疗效观察

为了提高替米考星水溶性、适口性和临床使用疗效,试验采用固体分散体技术,通过喷雾熔融载体包被药物的工艺制备了替米考星固体分散体,并对该制剂水溶性、溶出度、稳定性及临床使用进行了考察。结果表明:本试验制备的替米考星固体分散体水溶性高于市售普通替米考星粉剂,溶水后8 min溶出度达到90%以上,制剂常温干燥放置90 d后溶出度依然达到95%以上;临床应用结果显示该制剂适口性和治疗效果优于市售普通制剂。说明采用固体分散体技术制备的替米考星制剂具有较好的水溶性、溶出度和稳定性,在临床应用中表现出良好的适口性和疗效。     

癸氧喹酯固体分散体制备及鉴定

本研究旨在通过研制癸氧喹酯固体分散体制剂,来提高其溶解度,为进一步研制水溶性制剂奠定基础.以熔融-溶剂法制备癸氧喹酯-PEG固体分散体,经差示扫描量热法和红外光谱法对固体分散体中药物的分散状态进行了鉴定,同时进行了溶出试验和含量测定试验.本研究成功制备出癸氧喹酯固体分散体,药物在固体分散体中以低共熔物状态存在；固体分散体中癸氧喹酯药物含量为10.97％,癸氧喹酯在水中的溶解度为152.28 μg/mL,癸氧喹酯溶液剂(3％)的推荐使用量15～ 30 mg/L,本试验制备的癸氧喹酯固体分散体满足临床饮永给药要隶.     

水溶性氟苯尼考的研制

采用溶剂法固体分散技术制备氟苯尼考固体分散体,增加氟苯尼考的水溶性,提高其生物利用度,为进一步制成理想剂型打下基础。通过高效液相色谱法测定氟苯尼考固体分散体的体外溶解度和溶出度;采用差热分析法鉴别氟苯尼考在载体中的存在状态。结果表明,与氟苯尼考本身相比,固体分散体中氟苯尼考溶解度和溶出度明显增大,氟苯尼考固体分散体能显著提高氟苯尼考的水溶性。     

癸氧喹酯干混悬剂的工艺研究

本研究采用固体分散技术-熔融法制备速释型癸氧喹酯固体分散体,以提高癸氧喹酯溶出速率。分别用聚乙二醇6000、泊洛沙姆188及二者不同比例联合做载体制备癸氧喹酯与载体比为1∶4的固体分散体,通过溶出试验考察其溶出速率,并考察联合载体在增加药物溶出速率上是否优于单一载体。结果表明,各种配比的固体分散体均能加快癸氧喹酯的溶出速率,联合载体制备的癸氧喹酯固体分散体的溶出速率比单一载体的固体分散体快。     

地克珠利尿素固体分散体的制备与质量研究

为了制备地克珠利尿素固体分散体并提高其溶解度,试验采用溶剂熔融法制备地克珠利尿素固体分散体,并用显微鉴别法、差示热分析法和溶出速率法验证,同时还建立紫外含量测定方法,比较地克珠利原料、物理混合物和地克珠利尿素固体分散体的溶解度和累积溶出度。结果表明:地克珠利原料、物理混合物、固体分散体的差示热曲线和累积溶出度有较大区别,固体分散体可以显著提高药物的溶解度,在5.0～20.0μg/mL浓度范围内吸光度与浓度间线性关系良好。说明地克珠利尿素固体分散体制备方法简单,质量可控,可以显著提高药物的溶解度,便于临床应用。     

微型包囊技术在动物营养中的应用

微型包囊是在药物生产领域应用的新工艺、新技术,其制备加工过程统称为微型包囊技术(microencapsulation),简称为微囊化。其利用天然的或合成的高分子材料(囊材)作为囊膜壁壳(membrane wall),将固态或液态药物(囊心物)包裹成为药库型的微囊,也可以溶解或分散在这些高分子材料中     

拉曼和红外光谱法验证恩诺沙星固体分散体

用拉曼光谱法鉴别恩诺沙星固体分散体,以期获得一种新的简单易行的固体分散体的验证方法。采用熔融法制备恩诺沙星固体分散体,用显微共焦拉曼光谱仪和傅里叶变换红外光谱仪分别采集恩诺沙星粉末、PEG 6000、恩诺沙星∶PEG 6000（1∶6）的物理混合物以及恩诺沙星固体分散体的拉曼光谱和红外光谱并进行对比分析。恩诺沙星与PEG 6000之间存在氢键效应,恩诺沙星高度分散在PEG 6000中。结果说明拉曼光谱法快速、直接、对样品无损伤,是一种理想的验证固体分散体的方法。     

恩诺沙星固体分散体片的制备及体外溶出度的研究

为了提高恩诺沙星在水中的溶解度、溶出度,加速内服药物的溶解、扩散、吸收,达到速效、高效的目的,以ＰＥＧ６０００等高分子材料为载体,制备恩诺水利生的固体分散体,分别测定固体分散体与原料药的溶解度以及固体分散体片剂与普通片剂的溶出度,恩诺沙星－ＰＥＧ６０００固体分散体的体外溶出度均达到９５％以上,而普通片剂（自制）为５０％左右,市售片剂为１１％左右。ＥＮＲＯ在水中溶解度为１．０２５８,而普通沙星－ＰＥ     

替米考星固体分散体的制备与物相鉴定

为改善替米考星的水溶性，提高其生物利用度，试验选用聚乙二醇6000和泊洛沙姆188作为载体，采用熔融法制备替米考星固体分散体。以体外累积溶出度为评价指标，通过正交试验筛选最佳制备工艺，选用X-射线衍射法、傅里叶红外光谱法、扫描电镜法进行物相鉴定。结果显示，替米考星固体分散体最佳制备工艺为联合载体PEG6000：P188=20:1、药载比1:3、搅拌时间1 h、固化时间12 h；物相鉴定表明，替米考星为非晶态，固体分散体为晶体结构，替米考星以无定形态分散于载体中；替米考星固体分散体在2 min时溶出度达到71.8%，15 min时完全溶解，显著提高了替米考星的溶出速率。该制备工艺简单，选用联合载体制备替米考星固体分散体，能够有效避免单一载体制备替米考星固体分散体出现的缺陷，有效提高溶出度，方便临床饮水用药。     

超微粉碎技术在海南霉素钠制剂生产中的应用

超微粉碎技术是近几十年发展起来的粉体加工新技术，迄今已涉及到化工、医药、生物工程、食品等领域，并越来越得到广泛应用。文章对利用超微粉碎技术，改造药品传统粉碎工艺，提高难溶性药物——海南霉素钠抗球虫疗效方面进行了研究，取得较好的效果。     

反溶剂共沉淀技术制备氟苯尼考固体分散体

本文旨在通过制备氟苯尼考无定形固体分散体（amorphous solid dispersion,ASD）提高其溶解度和生物利用度。选用醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯（hydroxypropyl methyl cellulose acetate succinate,HPMCAS-MF）为载体,利用反溶剂共沉淀法制备氟苯尼考无定形固体分散体,利用X-射线衍射、热分析及扫描电镜对ASD进行表征,并通过测定溶出度和药物代谢动力学对其体内外释药进行研究。结果显示,当氟苯尼考与载体的比例为5：5时形成固体分散体,该固体分散体无氟苯尼考的晶体衍射峰,无氟苯尼考的特定熔点峰,扫描电镜结果未见氟苯尼考ASD表面光滑的晶体形态,而是显示疏松多孔结构,表面积增大,且使氟苯尼考的饱和溶解度提高了4.8倍,相对生物利用度提高了约37.2%,该固体分散体在3个月内稳定性良好。综上表明,利用共沉淀法制备的新型氟苯尼考固体分散体稳定性良好,可有效提高氟苯尼考溶解度和生物利用度。     

用固体分散法提高磺胺嘧啶片溶出速度的研究

为了提高磺胺嘧啶（SD）在水中的溶解度,溶出速度,加速其在体内的崩解,溶出,吸收过程,达到速效,高效的目的,以PEG－6000,尿素等材料为载体,采取溶剂熔融法,制备SD的固体分散,分别测定了固体分散体与原料药的溶解度以及固体分散体片剂和普通片剂的溶出度和溶出速度,固体分散体片剂的溶出度均达到90．0％以上,而普通片剂的最大溶出度为26％,方差分析固体分散体片剂组与普通片剂组具有极显差异（P＜0．01）,固体分散体能显提高SD的溶解度和溶出速度。     

固体分散体在兽药制剂开发中的应用

固体分散体在医药制剂工业中日益广泛的应用,为兽药制剂开发提供了借鉴。本文就固体分散体的特点、载体的分类、制备方法作了概述,并分析了固体分散体应用存在的问题,展望了其应用前景。     

提高伊维菌素水溶性方法的研究进展

伊维菌素因其广谱抗寄生虫的作用,被广泛应用于畜禽寄生虫病和人类河盲症的治疗。有研究发现,其还具有抗病毒、抗肿瘤和免疫调节等作用,有很大的开发利用潜能。但伊维菌素因其水溶性差,在临床上的应用受到了很大的限制。近年来制成纳米给药系统、环糊精包合物、固体分散体和自乳化给药系统是提高伊维菌素水溶性的常见方法,并可作为潜在的药物载体。纳米给药系统包括纳米混悬液、微乳液、纳米颗粒和混合胶束,通常需要添加表面活性剂或纳米载体来制备,主要是通过降低药物的粒径来提高其水溶性。环糊精包合物是用环糊精(主体分子)将药物(客体分子)包嵌形成,可提高药物的水溶性和稳定性,降低药物的毒副作用,同时还具有控制药物释放的能力。固体分散体是通过保持药物的非晶态来增加药物的溶解度,但非晶态的药物处于高能状态,有聚集的倾向。自乳化给药系统属于各向同性系统,由油、乳化剂、助乳化剂和药物组成,在体外加水搅拌或者体内水性环境中蠕动的状态下可自发地进行乳化形成乳液。作者就近年来提高伊维菌素水溶性的方法研究展开阐述,以期为伊维菌素制剂的制备工艺和临床开发应用提供理论依据。     

不同工艺处理芬苯达唑的驱虫促生长研究

芬苯达唑（Febendazole）是一种苯骈咪唑类广谱抗蠕虫药。国外报道，芬苯达唑一般作为饲料添加剂用于驱虫促生长，但在我国使用效果并不理想，大部分饲料企业都在直接使用芬苯达唑原料药，根本未考虑药物的生物利用度。芬苯达唑固体分散体是芬苯达唑的最新剂型，利用经典的制剂学及固体分散体的最新原理，在完全不改变有效成分的情况下，最终实现了芬苯达唑有效释放度的大幅度提高。试验以芬苯达唑原料作为对照药物，对芬苯达唑固体分散体的驱虫促生长效果进行试验验证。