磺胺二甲基嘧啶在马体内的代谢动力学

本文选用高效液相色谱(HPLC),测定磺胺二甲基嘧啶(SM_2)在6匹健康成年马体内动力学。色谱柱采用反相 ODS 柱(46mm ID×250mm)。紫外检测器波长为275nm,流动相由50%甲醇与50%无离子水组成,并用36%乙酸校正 pH 至4.0,流速为0.5ml/min。SM_2的平均保留时间约为8分钟,内标物的保留时间平均9.9分钟。血药浓度—时间数据,符合多室模型,用夏普 PC—1500袖珍计算机处理数据。主要动力学参数如下:分布相半衰期(t_((1/2)α))为1.41±1.01(hr),消除相半衰期(t_(1/2)β))为12.92±4.17(hr),曲线下面积(AUC)为245.14±61.35,总表观分布容积(V_a)为7.59±1.77(100ml/kg),中央室表观分布容积(V_c)为3.49±0.61(100ml/kg),总清除率(Cl_B)为0.4314±0.13(100ml/kg·hr)。计算出多剂量给药参数如下:给药后24小时稳态下最高(C∞)max。平均(?)与最低(C∞)min 浓度分别为26,10.45与4.49(mg%);累积系数(R)为1.33,先导剂量为133(mg/kg)。本文提出,多剂量给药间隔时间为24小时。     

氯霉素在猪体内代谢动力学的研究

对6头猪(29.92±4.01公斤)单剂量静注15毫克/公斤的氯霉素,药后分别在0.08、0.25、0.5、1、2、3、4小时收集血样,用分光光度计测定血清中氯霉素浓度。血药浓度一时间曲线符合开放二室模型。由模型算出的药物代谢动力学参数如下:瞬时血药浓度(C°p)34.75±15.24(微克/毫升);分布半衰期(t_(1/2)α)0.07±0.02(小时);消除半衰期(t_(1/2)β)1.59±0.70(小时);药时曲线下面积(AUC)31.23±5.79(微克×小时/毫升),表观分布容积(Vd)1.08±0.33(100毫升/公斤),清除率(Cl_B)0.50±0.09(小时×100毫升/公斤),有效浓度维持时间(Tcp(ther))2.05±0.27(小时)。     

四环素在马体内代谢动力学的研究

本文报告了盐酸四环素在四匹健康成年马体内药代动力学过程。根据二室开放式模型的数学公式,算出了四环素在马体内代谢动力学的一些重要参数如下: 生物半衰期T 1/2β:5.79小时±3.33。维持有效浓度时间Tcp(ther):15.15小时±3.96,这说明四环素在马体内药效维持时间比人(为12小时)持久。药——时曲线下面积AREA 159.43(单位/毫升·时)±68.76。表观分布容积Vd:548.79(毫升/公斤)±74.23,表明它较广泛分布于各组织。清除率ClB:71.12(毫升/公斤·时)±18.72。为选择用药,决定给药方案(包括:给药途径、剂量、剂型、间隔时间及疗程等),提供可靠依据。     

洁霉素在马体内的代谢动力学

本文分析了洁霉素在健康马体内的代谢动力学过程。肌肉注射后血清药物浓度——时间曲线符合开放式二室模型。洁霉素的药代动力学参数如下:药物的分布半衰期(t(1/2α))为0.35±0.34小时,生物半衰期(t(1/2)β)) 为8.08±0.73小时,吸收半衰期(t(1/2)k_a) 为0.14±0.03小时,药物在中央室与周边室间分布的转运速率常数 k_(12)为2.229±1.551(h~(-1))与 k_(21)为0.5129±0.1981(h~(-1)),清除率(CLB)为0.1803±0.0808(ml/kg·h),药物从中央室清除的消除速率常数(kel)为0.5784±0.5644(h~(-1))。根据单剂量给药的参数预测了多剂量给药间隔。给药后12小时的稳态最高与最低浓度为9.66(μg/ml)与6.23(μg/ml),积累系数 R 为1.56。本研究确定洁霉素的给药间隔时间为12小时。     

磺胺啶嘧在湘东山羊体内代谢动力学研究

本文对磺胺嘧腚(SD)在湘东山羊体内代谢动力学过程作了初步分析。一次静脉推注磺胺癌啶钠100毫克/公斤体重,给药后6小时内按不同时间采血,用重氮化-偶合比色法测定血中磺胺嘧啶的浓度。3头湘东山羊的试验结果表明,血药浓度-时间曲线符合一室开放模型,不符合二室开放模型。其药代动力学数据如下:消除速率(8)0.3221±0.01(小时);初始浓度(B)18.0±1.12(毫克/100毫升);血药浓度半衰期(T1/2)2.10±0.10小时;维持有效血浓度时间(TCP)3.32±0.16小时;表现分布容积(Vd)5.56±0.35(100毫升/公斤);廓清率(CLB)1.76±0.14(100毫升/公斤,小时):药对曲线下面积(AUC)55.92±2.90(毫克,小时/100毫升),其多剂量绐药参数;给药间隔时间(τ)3.85±0.05小时;蓄积系数(R)1.38±0.02;负荷剂量(D)138.00±2.64(毫克);稳态下平均血药浓度(C)13.98±0.73(毫克/100毫升);稳态下最高血药浓度(C∞)max 24.86±1.28(毫克/100毫升),稳态下最低血药浓度(C∞)min 6.86±0.46(毫克/100毫升)。     

磺胺嘧啶在成年马体内的代谢动力学研究

本文研究了磺胺嘧啶在六匹健康成年马体内的代谢动力学过程。于给药后不同时间采血,用重氮一偶合比色法分析游离磺胺的血药浓度。通过对数图法和F—检验法确定为二室开放式模型。磺胺嘧啶在马体内的动力学参数值如下:消除半衰期(t1/2β)为5.41±1.45(小时);表观分布容积(Vdβ)为10.34±1.13(100毫升/公斤);清除率(CIB)为1.44 76±O.52(100毫升/公斤·小时)。本文还根据单剂量给药的动力学参数值,推算出多剂量给药的参数值。     

氨苄青霉素在马体内的代谢动力学

本文报告了氨苄青霉素在健康成年马体内的代谢动力学过程。选用了合适的动力学模型描述了氨苄青霉素的药动学特点。计算出氨苄青霉素的药动学参数如下:消除半衰期(t(1/2)β),2.23±0.37(小时),吸收半衰期(t(1/2)Kα),0.15±0.09(小时),峰时(tp),0.46±0.23(小时),峰浓度(Cmax),8.19±1.13(μg/ml),有效血浆浓度维持时间Tcp(ther),4.54±1.46(小时)。还根据单剂量给药的参数值,推算出多剂量给药的参数。     

磺胺-5-甲氧嘧啶(SMD)在马体内的代谢动力学

本文研究了磺胺-5-甲氧嘧啶(SMD)在正常马体内的分布与消除动力学.单剂量快速静脉注射SMD 50mg/kg,药物动力学符合二项指数数学式:Cp=Ae~(-αt)+Be~(-βt).药物在马体内的分布半衰期(t(1/2)α)为0.13±0.09小时,消除半衰期(t(1/2)β)为5.76±1.22小时,表观分布容积(Vd)为4.91±0.46(100mg/kg).曲线下面积(AUC)为84.37±12.73(mg·h/100ml),中央室分布容积(Vc)为1.79±0.72(100ml/kg),清除率(Cl_B)为0.6030±0.0909(100ml/kg).本文还计算了多剂给药参数.给药后12小时的最高,平均与最低稳态浓度分别为21.52mg%,7.03mg%与2.81mg%,负荷剂量(D~*)为65.50mg/kg,蓄积因子(R)为1.31.本研究确定多剂量给药间隔时间为10小时.     

磺胺二甲嘧啶在猪体内的代谢动力学研究

7头猪(65.14±9.65kg)单剂量静注100mg/kg磺胺二甲嘧啶。给药后分别在不同时间间隔采集血样,用分光光度计测定血中游离磺胺浓度。血药浓度随时间变化符合开放二室模型,所得主要动力学参数为。分布半衰期(t1/2a)0.22±0.88(h);消除半衰期(t1/2)15.32±1.44(h);表观分布容积(V_d)4.8840±0.7821(100ml/kg);清除率(Cl_B)0.2221±0.0372(h×100ml/kg);药时曲线下面积(AUC)461.27±79.21(h×mg/100ml)有效血药浓度维持时间(Tcp(ther))31.14±4.39(h)。本文还根据单剂量给药参数推算了多剂量给药方案,供兽医临床参考应用。     

给马单剂量静脉注射红霉素后血清中抗生素浓度的药动学分析

本文分析了红霉素在健康成年马体内的药动学过程。给药后于不同时间取血样,用管碟法测定血清中抗生素含量。给马单次快速静脉注射红霉素(12.5mg/kg)后,血清中药物浓度(对数座标)随时间下降(线性座标)符合无吸收因素二室模型。按二室模型的数学式计算出的理论值与实测值相符。还算出静脉给药后的药动学参数,以及多剂量给药的参数。红霉素的药动学参数是: 初始血浆浓度(C°P,5.59±3.28mg％),半衰期值(t1/2β,2.91±1.24h.),表观分布容积(Vd.(β),5.54±2.22,100ml/kg),药物自中央室消除的一级速率常数(K_(10),1.04±0.45h.~(-1)),治疗浓度维持时间[Tcp(ther),5.56±3.61h],总清除率(Cl_B,1454±596ml/kg.h.),曲线下面积(AUC,10.52±6.45,u/ml.h.)。多剂量给药参数是: 给药间隔时间(τ,6h.),稳态下最高,平均与最低血浆浓度C_(pmax)~∞、C_p~∞、C_(pmin)~∞)分别为10.34、1.75、0.47mg％,负荷剂量(D_0~*,15.41mg/kg),维持剂量(D_0,12.5mg/kg)。     

三甲氧苄胺嘧啶(TMP)在马体内代谢动力学

本文简要描述了三甲氧苄胺嘧啶(TMP)在成年健康重挽马体内的动力学过程。用灵敏的高效液相色谱仪测定了不同时间血药浓度。按二室模型的数学式算出单剂量给药的主要动力学参数如下:t1/2β为4.20±1.08(hr),A∪C为41.67±10.40(μg·hr/ml),Vc为0.82±0.05(L/kg),Vd为2.24±0.60(L/kg),ClB为0.38±0.07(ml/kg·hr)及Tcp(ther)为11.46±2.50(hr)。按单剂量给药有关参数算出多剂量给药参数如下:τ(给药间隔时间)为8hr,R(积累系数)为1.31,平均、最高与最低稳态浓度分别为5.21(μg/ml),13.59(μg/ml)与2.57(μg/ml),D_0~*(首次剂量)为19.65(mg/kg)。     

西藏八角莲不同部位鬼臼毒素的HPLC分析

[目的]建立了西藏八角莲[Dysosma versipellis（Hance）M.Cheng]不同部位鬼臼毒素的HPLC分析方法,并对鬼臼毒素含量进行检测。[方法]色谱条件为：色谱柱,Whates C18柱（125.0 mm×4.6 mm,5μm）;流动相,甲醇∶水（55∶45,V/V）;流速,1.0 ml/min;检测波长,290 nm;柱温,25℃;进样量,20μl。线性范围为1~200μg/ml,回归方程：y=15121x-46585,r=0.9991。[结果]西藏八角莲根、块茎、叶、叶柄、花和果实中均检测到鬼臼毒素,但是不同部位含量差异较大。其中,块茎中鬼臼毒素含量最高,为（180.50±2.74）（md）μg/g,之后依次为根中（58.83±1.59）（md）μg/g,花中（40.33±1.24）（md）μg/g,叶中（36.93±1.09）（md）μg/g,叶柄中（29.90±0.45）（md）μg/g,果实中（6.03±0.12）（md）μg/g,依次降低。[结论]该检测方法灵敏度高、稳定性好、重复性高、分离效果好,不同组织中鬼臼毒素含量以块茎中最高,果实中最低。该研究可为西藏药源植物功效成分的分析提供理论与实践指导。     

葛根素在大鼠体内的药动学研究

[目的]研究葛根素在大鼠体内的药代动力学规律。[方法]大鼠灌胃给予葛根提取物4.285 g/kg（相当于葛根素300 mg/kg）后,采用HPLC测定不同时间点大鼠血浆中葛根素的含量,绘制各时间点平均血药浓度-时间曲线,采用3P97药动学软件对数据进行处理。[结果]葛根素在0.11~17.80μg/ml线性关系良好（r=0.999 9）,其在大鼠体内的药代动力学行为符合二室开放模型,主要药动学参数：t1/2（ka）为（9.719±2.765）min,t1/2α为（16.038±4.211）min,t1/2β为（123.222±20.886）min,T（peak）为（30.679±8.305）min,C（max）为（1.178±0.575）μg/ml,AUC为（218.816±81.526）μg.min/ml,CL/F（s）为（1.515±0.492）L/（kg.min）,V/F（c）为（198.197±66.301）L/kg,Ka为（0.076±0.020）L/min,Lag time为（0.655±0.732）min。[结论]该测定方法专属、准确、灵敏,适用于葛根素的药动学研究,为合理利用药用植物葛根提供了参考。     

丙硫苯咪唑在奶山羊体内药代动力学研究

本文报道用高压液相色谱法研究了奶山羊一次口服丙硫苯咪唑粉剂(20mg/kg)后,血中丙硫苯咪唑及其代谢物—亚砜和砜的药代动力学规律。测定条件YWG-80μm,150×4.6mm不锈钢柱;流动相:正已烷—乙醇—乙晴(360:50:0.26V/V/V);紫外检测波长:292nm。甲苯咪唑作内标。主要动力学参数:亚砜和砜的T1/2、Tmax、Cmax、AUC分别为:10.98(hr);20.48(hr),12.01(hr);20.72(hr);50.11(μg/ml);1.79(μg/ml);173.18(μg/ml.hs);106.56(μg/ml.hr)     

磺胺-6-甲氧嘧啶在肉鸡体内的药代动力学

本研究以B—M比色法和高效液相色谱(HPLC)法为定量手段,探讨了磺胺-6-甲氧嘧啶(DS-36)在肉鸡体内的药动学特征。结果表明:9～10周龄肉鸡单剂量(200mg/kg)口服DS-36混悬液后,血药浓度变化符合一级吸收一室开放模型,经非线性最小二乘拟合得如下动力学参数:t1/2Ka=1.50±0.92(hr)t1/2K=9.05±1.50(hr)t_(max)=4.39±1.40(hr)C_(max)=20.67±0.97(mg％)AUC=381.80±20.50(mg％.hr)据此求出多剂量给药参数,推荐的治疗方案为:负荷剂量D_0~*=236mg/kg,维持剂量D_0=200mg/kg给药间隔为24小时。此外,还对两种定量方法进行了比较。