氟苯尼考β-环糊精包合物的制备

为提高氟苯尼考的溶解度和生物利用度,采用饱和水溶液法,以β-环糊精为包合材料制备包合物,通过正交试验对包合条件进行筛选,优选出的最佳包合工艺为包合温度70℃、包合时间5 h、搅拌速度300 r/min;并以扫描电镜、差示扫描量热分析等方法验证氟苯尼考β-环糊精包合物的形成;通过溶出速率法测定,氟苯尼考β-环糊精包合物比氟苯尼考对照品的水溶性提高了6.67倍。     

恩诺沙星-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

为提高恩诺沙星水溶性,采用溶液搅拌法制备恩诺沙星-羟丙基-β-环糊精包合物,并通过正交试验设计确定最佳制备方法及工艺。利用相溶解度法、紫外分光光度法、红外分光光度法对包合物进行鉴定。通过正交试验筛选的最优处方为恩诺沙星与羟丙基-β-环糊精的摩尔比为1∶2,包合温度60℃,包合时间3h,溶解度增大了165倍。结果表明,恩诺沙星与羟丙基-β-环糊精可形成稳定的包合物,羟丙基-β-环糊精可提高恩诺沙星的溶解度。     

莪术油-β-环糊精包合物的制备工艺及其稳定性研究

为方便莪术油在兽医临床上的使用,本试验采用正交设计筛选最佳包合工艺,研制出莪术油-β-环糊精包合物,并对包合物进行了稳定性研究.莪术油最佳包合工艺条件为75℃、搅拌1h,莪术油：β-环糊精为1∶8;包合物中吉马酮的含量为2.18±0.11％.高温、高湿可轻微影响包合物的稳定性,强光对包合物的稳定性影响不明显.室温储存6个月,包合物性状和含量均无显著变化.建议莪术油-β-环糊精包合物应在室温、干燥、避光的密闭容器中储存.     

伊维菌素HP-β-CD包合工艺的优化

本文采用L9(34)正交试验,以伊维菌素利用率和增容倍数为指标,优选出伊维菌素-羟丙基-β-环糊精包合工艺的最佳条件。主要参数:伊维菌素与羟丙基-β-环糊精的物质量之比1∶3,包合时间2 h,研磨温度55℃。羟丙基-β-环糊精研磨时间是影响伊维菌素包合效果的主要因素。本试验为伊维菌素新制剂开发和临床应用提供试验依据。     

连翘酯苷-羟丙基-β-环糊精包合物制备及其特性

针对连翘酯苷稳定性较差,限制了药物制剂制备及临床应用的问题,采用环糊精包合技术研制连翘酯苷注射剂,利用研磨法制备连翘酯苷-羟丙基-β-环糊精包合物.表征分析表明包合物光谱和熔点发生变化,对光稳定性和热加速实验稳定性明显增加.高效液相色谱分析鸡静脉注射给药血药浓度,表明连翘酯苷包合物与连翘酯苷药物动力学差异较小,血液中包合态药物能较快发生脱包合作用.     

金银花挥发油的提取及包合工艺研究

考察了兽用双黄连滴丸中金银花挥发油的最佳提取工艺和β-环糊精的最佳包合工艺。采用正交试验设计,以金银花挥发油得率为指标优选提取工艺;以金银花挥发油包合物的产率、含油率以及包合率的综合评分为指标优选包合工艺方法。金银花挥发油的最佳提取工艺：浸泡时间为2h,提取时间5h,加水量为8倍条件;金银花挥发油β-环糊精最佳包合工艺：油：β-环糊精为1：6,包合温度60℃,恒温搅拌时间60min。通过验证所选提取工艺提油率高,包合效果好。     

连翘挥发油的提取及包合工艺研究

本研究考察兽用双黄连滴丸中连翘挥发油的最佳提取工艺和β-环糊精的最佳包合工艺。采用正交试验设计,以连翘挥发油油得率为指标优选提取工艺;以连翘挥发油包合物的产率、含油率以及包合率的综合评分为指标优选包合工艺方法。得到连翘挥发油的最佳提取工艺：浸泡时间2h,提取时间4h,粉碎粒度40目;连翘挥发油β-环糊精的最佳包合工艺：连翘挥发油：β-环糊精1：8,包合温度20℃,恒温搅拌时间60m抽。通过验证,该提取工艺提油率高,包合效果好。     

超声波法制备阿苯达唑包合物工艺研究

采用超声波法制备阿苯达唑-β-环糊精包合物,用正交设计法筛选最佳工艺,经相溶解度图研究、熔点测定、紫外光谱分析及溶解度测定等对包合物的形成进行检验。包合反应最佳条件为:阿苯达唑与β-环糊精(β-CD)与比率为1∶2,超声时间40 min,β-CD水溶液浓度8%,此工艺条件下包合物性质稳定,重现性好。结果证明,采用超声波法可制备阿苯达唑-β-环糊精包合物,方法简便,工艺稳定,并可明显改善阿苯达唑水溶性。     

中药肠宁Ⅱβ－环糊精包合物的制备及药效学研究

研究中药肠宁Ⅱ(CNⅡ)β-环糊精(β-CD)包合物的制备工艺及其药效研究。选用饱和水溶液法制备包合物,采用正交实验对包合物的制备条件进行优化。采用显微镜观察法,薄层色谱法,药效学实验对包合物进行了验证。制备中药肠宁Ⅱβ-环糊精包合物的最佳条件是中药CNⅡ与β-CD投料质量比为1:3,反应温度为50℃,搅拌速度为1500r/min,包合率为35.56(。该法包合效果较好,掩盖了药物的苦味,改善了药物的稳定性,且其药效没有发生改变。     

黄芩苷-β-环糊精包合物的研究

用溶液——电动搅拌法制备黄芩苷-β-环糊精包合物，HPLC法测定其含量。结果黄芩苷-β-环糊精包合物与物理混合物的红外(IR)及X-射线衍射图谱均有明显差异，表明黄芩苷与β-环糊精包合成功。     

甲砜霉素羟丙基-β-环糊精包合物测定方法和制备工艺

采取正交试验以包合物收得率、含药量和包合率为指标筛选最佳工艺,并用紫外分光光度法测定含量,优选羟丙基-β-环糊精包合甲砜霉素的最佳工艺.确定最佳条件为:包合温度为50 ℃,包合时间为1 h,羟丙基-β-环糊精与甲砜霉素摩尔比为1∶ 1.     

烯丙孕素-β-环糊精水溶性衍生物包合物的制备及表征

为了提高难溶性药物烯丙孕素（altrenogest,ALT）的水溶性,本试验采用冷冻干燥法来制备烯丙孕素-羟丙基-β-环糊精（ALT-HP-β-CD）及其衍生物2,6-二甲基-β-环糊精（DIME-β-CD）包合物载药体系,并对ALT的线性关系和专属性、仪器的精密度以及包合物的回收率和稳定性进行了测定。以包合物的收率和包合物中ALT的包合率为评价指标,采用正交试验设计优选2种包合物的最佳制备条件,并使用傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法对所制得的ALT包合物进行表征分析,采用溶解度法测定包合物中ALT的溶解度。结果表明,ALT在1~12 μg/mL范围内具有较好的线性关系且专属性良好,仪器的精密度良好;加入0.1、0.2和0.3 mL ALT标准液的ALT-HP-β-CD包合物的平均回收率分别为97.78%、99.38%和99.90%,加入0.1、0.2和0.3 mL ALT标准液的ALT-DIME-β-CD包合物的平均回收率分别为93.86%、97.72%和94.93%;ALT-HP-β-CD包合物的最佳制备工艺为在55 ℃条件下,ALT与HP-β-CD的投料摩尔比为1∶7,包合时间为4 h,溶液pH为8,溶剂水的加入量为110 mL/g药物;ALT-DIME-β-CD包合物的最佳制备工艺为在55 ℃条件下,ALT与DIME-β-CD的投料摩尔比为1∶4,包合时间为4 h,溶液pH为9,溶剂水的加入量为100 mL/g;经傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法表征,证实成功制得包合物;溶解度试验得出包合物的溶解度分别约为ALT原药的1 012和1 354倍,表明两种包合物均可有效增加ALT的溶解度。本试验包合物的制备方法简单,条件温和,易于产业化生产。     

甲砜霉素羟丙基-β-环糊精包合物测定方法和制备工艺研究

采取正交试验以包合物收得率、含药量和包合率为指标筛选最佳工艺,并用紫外分光光度法测定含量,优选羟丙基-β-环糊精包合甲砜霉素的最佳工艺。确定最佳条件为：包合温度为50℃,包合时间为1h,羟丙基-β-环糊精与甲砜霉素摩尔比为1：1。     

烯丙孕素-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺优选

研究烯丙孕素-β-环糊精包合物以及烯丙孕素-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺。采用正交试验法优选β-环糊精以及羟丙基-β-环糊精对烯丙孕素的包合工艺。选用圆二色谱法对包合物进行表征,并考察包合物的稳定性。以包合物中收率和包合率为指标,筛选出最佳包合条件为烯丙孕素与β-环糊精投料摩尔比为1∶3,65℃加热搅拌3 h;烯丙孕素与羟丙基-β-环糊精投料摩尔比为1∶6,55℃加热搅拌4 h。经圆二色谱法鉴定,已经形成包合物,并且具有一定稳定性。试验得出的制备工艺稳定可行。     

芬苯达唑-甲基-β-环糊精包合物的制备及物相鉴定

【目的】提高难溶性兽药芬苯达唑(fenbendazole, FBZ)的水溶性和溶出度,提高药物在临床应用中的治疗效果。【方法】采用恒温磁力搅拌法,配合冷冻干燥技术,制备芬苯达唑-甲基-β-环糊精包合物(FBZ-Me-β-CD)。通过设计单因素正交试验,以包合物的包合率和产率为指标,研究包合物的最佳制备工艺;通过相溶解度试验,根据5种不同环糊精对药物的增溶效果,确定最佳包合材料;使用高效液相色谱法(HPLC)对包合物的溶解度、包合率及体外溶出度进行检测;最后,使用差示扫描量热法(DSC)和扫描电镜(SEM)对包合物的物相结构进行表征。【结果】包合物的最佳制备工艺为：搅拌时间3 h、转速600 r/min、主客摩尔比1∶3,温度50℃,最佳包合材料为甲基-β-环糊精。包合物在水中的溶解度为12.02 mg/mL,是芬苯达唑原药(0.3μg/mL)的4万倍。包合物的体外溶出度是芬苯达唑原药的7倍。包合物的平均产率、包合率分别为89.50%和29.20%,经扫描电镜和差示扫描量热法分析鉴定,芬苯达唑和环糊精处于非晶体结构的包合状态。【结论】本研究通过制备芬苯达唑环糊精包合物,提高了难溶性药物芬...     

响应曲面法优化黄芩苷-β-环糊精包合物的制备

运用响应曲面法优化黄芩苷-β-环糊精包合物(黄芩苷-β-CD)的制备工艺。在单因素试验的基础上,以β-CD与黄芩苷的比例、包合时间、包合温度为考察因素,采用响应曲面法优化包合工艺条件,模拟得到黄芩苷-β-CD包合率的二次回归方程模型。结果:最优包合条件是β-CD与黄芩苷的比例为2.51、包合时间1.57 h、包合温度63.79℃,包合率的实测结果 (89.83%)与响应曲面拟合所得方程的预测值(90.22%)符合性良好。表明采用响应曲面法建立的黄芩苷-β-环糊精包合物制备工艺包合率高,回归方程与实际情况拟合较好。     

饱和水溶液法制备莫能菌素-β-环糊精包合物的研究

为研究莫能菌素包合物的制备工艺,以β-环糊精为包合材料,采用饱和水溶液法制备莫能菌素β-环糊精包合物。用红外光谱法（IR）对包合物进行物相鉴定。以包合率为指标,运用正交设计法,确定最佳处方和工艺条件。IR结果表明,药物与环糊精形成了包合物。当投料比为3：1,包合温度为40℃,搅拌时间1.5 h时,该制备工艺最佳,包合率为57.54%。该制备工艺可行,扩大了莫能菌素的应用,为莫能菌素的剂型改进奠定了基础。     

HPLC法测定黄芩苷-β-环糊精包合物中黄芩苷的含量

为了建立HPLC法测定黄芩苷-β-环糊精包合物中黄芩苷的含量方法,在CLC-ODSC18柱上,以甲醇-水-磷酸(47:53:0.2)为流动相,检测波长280 nm,以外标法定量测定了黄芩苷-β-环糊精包合物黄芩苷的含量.结果:线性范围为20.0～80.0μg/ml,回归方程为Y=9753.1X 1546,r=0.9993(n=5),平均加样回收率为99.37%(n=5),精密度试验RSD为0.30%(n=6).本方法准确、可靠、重现性好,可作为黄芩苷-β-环糊精包合物中黄芩苷的含量测定方法.     

黄芩苷-β-环糊精包合物的制备与鉴定

本文描述了黄芩苷-β—环糊精包合物的制备和鉴定方法。用溶液—电动搅拌法制备黄芩苷—β-环糊精包合物，HPLC法测定其含量。黄芩苷—β—环糊精包合物与物理混合物的差示量热扫描(DSC)及x—射线衍射扫描图谱均有明显差异，证明黄芩苷与β-环糊精包合成功。     

氟苯尼考与β-环糊精包合物的可溶性粉研制

目的:探讨一种制备氟苯尼考与β-环糊精包合物的可溶性粉研制的新方法。方法:采用多重结晶技术,第一次母液用于第二次重结晶,第二次制得的母液应用于第三次重结晶,来提高结晶包合率,并对产物包合率进行考察。结论:多重结晶技术可显著提高氟苯尼考与β-环糊精的包合率,方法稳定,氟苯尼考与β-环糊精的包合产物可在2000ppm下完全溶解,可显著氟苯尼考的溶解性。