SPE-HPLC法测定三七皂苷β-环糊精包合物血药浓度及在大鼠体内的药动学研究

采用固相萃取-高效液相色谱(SPE-HPLC法)测定PNS-β中人参皂苷Rgl的浓度,以3P97药代动力学程序计算药代动力学参数,比较PNS-β和PNS在静脉注射和灌胃给药条件下在大鼠体内的药动学特征.结果表明:PNS-β经大鼠灌胃给药后,其吸收半衰期(T1/2ka)为(0.48±0.12)h,最大血药浓度(Cmax)为(15.91±1.17)μg/mL,消除半衰期(T1/2ke)为(7.38±0.52)h,生物利用度(F%)为50.81%,而PNS经大鼠灌胃给药后,其吸收半衰期(T1/2ka)为(0.55±0.06)h,最大血药浓度(Cmax)为(5.32±0.16)μg/mL,消除半衰期(T1/2ke)为(4.89±0.39)h,生物利用度(F%)为18.43%.PNS-β环糊精包合物口服给药,吸收迅速,能达到较高的血药浓度,消除缓慢,药物在体内维持时间长,不仅达到药物缓释的效果,还提高了PNS口服给药的生物利用度.     

二氢吡啶-β-环糊精包合物的制备及其稳定性

探讨应用β-环糊精包合技术,制备二氢吡啶-β环糊精包合物以提高二氢吡啶溶解度和稳定性的方法.以二氢吡啶利用率为指标,采用正交设计研究饱和水溶液法制备包合物的最佳处方工艺.经普通光学显微镜,紫外光谱鉴定,确证为包合物并测定对比其溶解度.制备包合物的最佳主客分子质量比为5:1,最佳包合温度为75℃,最佳包合时间为4 h.9批包合物包合率在31.8%～48.2%之间.二氢吡啶经β-环糊精包合后,溶解度约为原料药的4.6倍,在光照条件下,包合物的抗氧化能力约为原料药的4.5倍.二氢吡啶-β-环糊精包合物可提高其溶解度和稳定性.     

链霉素β—环糊精包合物的制备及其体内释药试验

研究链霉素β－环糊精包合和物的制备方法及包合后能否延长体内释药时间，用研磨法制备链霉素β－环糊精包合物，经过含量分析测定血药浓度，并与链霉素原料药进行比较，链霉素经包合后，在体内释药缓慢，持续时间可达18h，能延长在体内作用时间，达到缓慢释放目的。     

中药HDβ-环糊精包合物的制备及性质研究

目的：研究中药HDβ-环糊精（β-CD）包合物的制备工艺及其药效研究。方法：选用饱和溶液法制备中药HD的包合物,采用正交试验法对包合物的制备条件进行优化。结果：制备中药HDβ-CD包合物的最佳工艺条件为中药HDβ-CD投料质量比1∶3,反应温度50℃,搅拌时间4h,搅拌速度1500 r/min,包合率为35.56%。结论：该法包合效果较好,掩盖了药物的苦味,改善了药物的稳定性,且其药效没有发生改变。     

阿德呋啉对小鼠的毒性研究

为评价新型抗球虫药阿德呋啉的安全性,采用改良寇氏法和剂量递增法对小鼠进行急性、蓄积性毒性试验和小鼠骨髓细胞的微核试验.急性毒性试验结果表明,阿德呋啉对小鼠的LD50为43.76 mg/kg,95％的可信限为35.73～53.58 mg/kg;蓄积性毒性试验结果表明,阿德呋啉对小鼠蓄积系数是3.76,为中等蓄积;小鼠骨髓细胞的微核试验结果为阴性,无骨髓细胞毒性.研究结果说明,阿德呋啉具有一定的毒性,仍须继续其他相关的毒理学研究.     

降香挥发油β-环糊精包合物制备工艺研究

[目的]确定降香挥发油β-环糊精的最佳包合工艺。[方法]采用正交设计法,以包合物得率与挥发油利用率为评价指标,优选降香挥发油β-环糊精包合条件。[结果]降香挥发油最佳包合工艺为：β-环糊精和挥发油的包合比例为6 g：1 ml,包合温度为60℃,包合时间为1 h。[结论]此包合工艺简单可行,包合物得率和挥发油利用率高,适合于工业生产。     

β-环糊精-磷酸一铵包合物的制备及缓/控释性能研究

以β-环糊精(β-CD)为主体分子,磷酸一铵(MAP)为客体分子制备主客体包合物,红外光谱证实了β-CD对磷酸一铵的包合作用.水中溶出度实验表明:磷酸一铵与β-CD的摩尔比为2∶1时,纯水中磷酸一铵的初期溶出率为13.27％,微分溶出率为2.64％,28 d累积溶出率为44.10％;当磷酸一铵本底浓度为0.5、1.0、2.0、3.0 g/L时,磷酸一铵的初期溶出率、微分溶出率和28 d累积溶出率均随本底浓度增大而减小,证明包合物对磷酸一铵确实具有缓/控释作用.     

吡喹酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

采用超声法制备吡喹酮-羟丙基-β-环糊精包合物，利用正交设计筛选最佳工艺，经相溶解度图研究、熔点测定、薄层色谱分析、红外吸收光谱测定以及溶解度测定等对包合物进行检验。包合反应最佳条件为：羟丙基-β-环糊精与吡喹酮比率为2：1，溶剂为60％乙醇溶液，包合时间为30min，形成包合物性质稳定，且溶解度增大了27倍；经鉴定包合物并非简单的混合，而是形成了新的物相，但包合前后吡喹酮未发生化学变化，只是通过范得华力及分子间氢键等稳定结合。结果证明，采用超声法可制备吡喹酮-羟丙基-β-环糊精包合物，并明显提高吡喹酮的溶解度。     

白藜芦醇-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及鉴定

采用冷冻干燥法制备白藜芦醇-羟丙基-β-环糊精包合物。采用正交试验以包合率为指标筛选最佳工艺条件:白藜芦醇∶羟丙基-β-环糊精为1∶2(物质的量的比),包合温度为20℃,包合时间为60 min。以红外光谱、紫外光谱方法对包合物进行鉴定,初步证明包合物已形成。通过测定包合率的大小证明羟丙基-β-环糊精包合白藜芦醇效果较好。     

盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的制备

【目的】制备盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物,并评价其溶解度和稳定性。【方法】通过L9(34)正交试验设计,优化β-环糊精饱和水溶液法制备盐酸沙拉沙星包合物的工艺。采用紫外可见分光光度法测定药物的质量浓度,考察药物和包合物的溶解度及光稳定性;用X射线衍射对制备的盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物进行表征。【结果】盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的最佳制备条件为:盐酸沙拉沙星与β-环糊精投料质量比为1∶5、包合温度30℃、反应时间3h,在该条件下制备的盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的收率为86%;其溶解度及稳定性分别是原料药的4.87倍和1.83倍;X射线衍射分析表明,盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物制备成功。【结论】确定了盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的最佳制备工艺条件,在该条件下制备的包合物可以提高盐酸沙拉沙星的溶解度和稳定性。     

饱和水溶液法制备松节油β-环糊精包合物的工艺研究

利用L9(34)正交试验设计,以松节油的包合率及包合物产率为考察指标进行综合评分,研究饱和水溶液法制备松节油-β-环糊精包合物的最佳工艺,并采用显微镜法、热稳定性试验、薄层色谱法(TLC),红外光谱法(IR),气质联用(GC-MS)等对松节油-β-环糊精的包合效果进行评价.结果表明:饱和水溶液法制备松节油β-环糊精的最佳包合工艺为松节油∶β-环糊精为1∶8(mL∶g),包合时间2.5h,包合温度60℃;包合物形成一种新的物相,且包合前后松节油的化学组成基本不变;该工艺简单、稳定,所得包合物产率和包合率较高.     

氟苯尼考β-环糊精包合物的制备与表征研究

为提高氟苯尼考的溶解度和生物利用度,制备氟苯尼考β-环糊精包合物。以β-环糊精为包合材料,采用饱和水溶液法制备包合物。包合物用红外分光光度法、相溶解度图法、差热分析法、溶出速率法验证,并计算包合常数,比较了氟苯尼考原料、物理混合物和包合物的溶解度。结果显示,氟苯尼考和β-环糊精包合完全,相溶解度图为AL型,形成了摩尔比为1∶1的包合物,包合常数为298.2 L/mol,在25℃时包合物的溶解度提高了7.63倍,氟苯尼考在50.0～350.0μg/mL浓度范围内吸光度与浓度间线性关系良好。氟苯尼考β-环糊精包合物制备方法简单,可以显著提高药物的溶解度和溶出度。     

TAP-HP-β-CD包合物在体外释药和鸡体内的药动学研究

[目的]研究甲砜霉素-羟丙基-β-环糊精（TAP-HP-β-CD）包合物的体外释药和鸡体内的吸收动力学特性。[方法]以甲砜霉素（TAP）原料药为对照药,采用小杯法测定TAP-HP-β-CD包合物的累积体外溶出度;将10只三黄鸡分成2组,即试验组和对照组,分别灌服TAP-HP-β-CD包合物和甲砜霉素粉后,分别在给药前、给药后0.08、0.25、0.50、1.00、1.50、2.00、3.00、4.00、6.00、8.00、10.00和12.00h鸡翅静脉采血2ml,取其血浆加入内标氟甲砜霉素,以乙腈提取溶剂,用RP-HPLC内标法检测其不同时间的血药浓度,采用3p87程序计算药物吸收动力学参数。[结果]TAP-HP-β-CD包合物的体外释药速度快,TAP包合物血药浓度达峰时间短、相对生物利用度高。[结论]该研究为TAP新剂型开发与利用提供了科学依据。     

β-紫罗兰酮与β-环糊精包合物的制备及卷烟加香效应

利用饱和水溶液法制备了β-环糊精和β-紫罗兰酮的包合物,通过正交试验确定最佳包合工艺为:β-环糊精与β-紫罗兰酮投料比1:1,搅拌时间6 h,包合温度60℃,溶媒(无水乙醇)/加入量为整个反应体系的20%.通过红外光谱和核磁共振方法证实了包合物的生成.将包合物添加于卷烟中,具有提高卷烟烟气的香气质和香气量、降低刺激性和...     

金银花精油及其与β-环糊精包合物的制备工艺研究

[目的]优选金银花精油及其与β-环糊精包合物的制备工艺。[方法]采用水蒸气蒸馏法制备金银花精油,用GC-MS分析金银花精油的主体呈香成分及含量;采用饱和水溶液法,通过正交试验设计,以金银花精油的包合率为指标,考察金银花精油与β-环糊精的包合比例、包合温度、搅拌时间和烘干温度对金银花精油-β-环糊精包合物制备工艺的影响。[结果]水蒸气蒸馏法制备金银花精油的得率为0.12%,经GC-MS分析,金银花精油的主体呈香成分为单萜和倍半萜类化合物,占金银花精油含量的75.30%,其中,金银花精油中芳樟醇及其衍生物含量大于25.60%;最佳金银花精油-β-环糊精包合物制备工艺条件为金银花精油与β-环糊精的包合比例1∶10(m L∶g)、包合温度60℃、搅拌时间3 h、烘干温度45℃,在此最优条件下,金银花精油的包合率为68.95%。[结论]水蒸气蒸馏法和饱和水溶液法可分别用于金银花精油及其与β-环糊精包合物的制备。     

氟苯尼考-β-环糊精包合物的研制

选择饱和水溶液法制备氟苯尼考-β-环糊精包合物;通过高效液相色谱法(HPLC)测定氟苯尼考-β-环糊精包合物的溶解度和溶出度;采用差热分析法对氟苯尼考-β-环糊精包合物进行物相鉴定.结果表明,氟苯尼考-β-环糊精包合物中氟苯尼考溶解度和溶出度明显增大,氟苯尼考-β-环糊精包合物能显著提高氟苯尼考的水溶性.     

恩诺沙星β-环糊精包合物的制备

β-环糊精（β-CD）是一种环状低聚糖化合物,具有特殊的环状中空圆筒型结构,内径0．7～0．8nm,在一定条件下能与客分子药物形成包含物。因功效显著,β-CD包合技术在兽药新剂型研究中得到了应用。本试验以B一环糊精为包合材料,将恩诺沙星制备成包合物并对包合结果进行验证,以期为恩诺沙星包合物制剂的开发提供理论依据。     

橙皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的优化

为探索橙皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法和最佳包合工艺,以橙皮苷与羟丙基-β-环糊精为原料,采用磁力搅拌法、超声法和研磨法等制备包合物,并以橙皮苷-羟丙基-β-环糊精包合率为指标,通过正交试验优化包合工艺参数。结果表明,磁力搅拌法为制备橙皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳方法,且最佳制备条件为橙皮苷与羟丙基-β-环糊精投料摩尔比为1∶4,乙醇浓度为50%,包合温度50℃,反应时间3h,在此条件下包合率最高且包合物稳定。     

肉桂醛-羟丙基-β-环糊精包合物的研制

为提高肉桂醛的溶解性,本试验采用水溶液搅拌法制备肉桂醛-羟丙基-β-环糊精包合物,并用正交设计法优化工艺条件,以包合率和包合物得率为判断指标,得到肉桂醛-羟丙基-β-环糊精包合物能够包合的最佳条件为肉桂醛和羟丙基-β-环糊精投料摩尔比是1∶1,包合时间为4h,包合温度为45℃。所得包合物经红外光谱法、差示扫描量热分析法进行分析鉴定,表明肉桂醛与羟丙基-β-环糊精已形成包合物,其包合率可达到75.64%,得率达到99.0%。因此,该包合工艺能进行肉桂醛包合物的制备,提高其溶解性并将肉桂醛由挥发油制备成固体粉末剂型。     

三七总皂苷β-环糊精包合物稳定性研究

考察免疫佐剂——三七总皂苷(PNS)β-环糊精包合物的稳定性.采用比色法,以PNS含量为指标,分别对PNSβ-环糊精的包合物和混合物进行强光照射、高温、高湿、恒温加速试验.结果表明:在光、热、湿等因素影响下,包合物中PNS含量没有明显变化,而混合物中PNS含量明显下降,包合物的热失重百分率比混合物小.说明PNSβ-环糊精包合物具有一定的抗光照性、热稳定性和湿稳定性,其稳定性明显优于单纯PNS.