基于推荐用量分析我国新烟碱类杀虫剂的登记现状

本文对目前中国农药信息网上公布登记的吡虫啉、烯啶虫胺、啶虫脒、噻虫啉、噻虫嗪、噻虫胺、呋虫胺、氯噻啉、哌虫啶、环氧虫啶等10种新烟碱类杀虫剂的信息进行了查询,分别从登记剂型、作物、防治靶标等方面对这10种杀虫剂的登记推荐有效成分用量情况进行了统计分析,最后,挑选用量范围最大的3种有效成分,5种作物,5种靶标进行组合,并对可能的18种组合进行了数据分析。结果发现:1)在防治草坪-蛴螬和甘蔗-蔗螟上,吡虫啉的有效成分用量要明显高于噻虫嗪和噻虫胺两种药剂,最高分别为2 100.00和1 500.00 g/hm~2;2)在防治韭菜-韭蛆上,噻虫嗪的有效成分用量要明显高于吡虫啉和噻虫胺,最高为1 732.50 g/hm~2;3)在防治小麦-蚜虫方面,吡虫啉的推荐有效成分用量范围最大(相差120倍),且偏高数值点最多;4)在防治水稻-飞虱上,同样是吡虫啉的偏高数值点最多。为减少农药施用,建议在病虫防治时推荐应用有效成分用量较低的农药类型(包括推荐有效成分用量更低的农药剂型和生物活性更高的农药有效成分)。未来农药登记用量将在农药最低有效剂量研究的基础上,针对不同药剂在不同作物的特定防治靶标提出更加科学、合理的推荐用量,为我国农药的合理减施提供科学依据。     

新烟碱类杀虫剂毒理学研究进展

以吡虫啉和啶虫脒为代表的新烟碱类杀虫剂具有卓越的内肖活性及很高的残留活性。放射配基结合实验表明，新烟碱类杀虫剂对多种昆虫乙酰胆碱受体具有高亲和力，乙酰胆碱是其竞争性结合抑制剂，电生理学研究表明，该类杀虫剂与乙酰胆碱类似，可诱导瞬时内向电流，并可作用于药理学性质不同的昆虫烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR)亚型，分子生物学研究进一步表明，该类杀虫剂主要作用于昆虫nAChRα亚基。     

四种新烟碱类杀虫剂对蜜蜂的急性毒性及初级风险评估

采用饲喂管法和点滴法,分别测定了吡虫啉、噻虫嗪、噻虫胺、啶虫脒4种原药及其制剂对意大利蜜蜂成年工蜂的急性毒性,并采用危害商值(HQ)法进行了初级风险评价。结果表明:饲喂管法测得97.3%吡虫啉原药、25%吡虫啉可湿性粉剂、96%噻虫嗪原药、30%噻虫嗪悬浮剂、97%噻虫胺原药、5%噻虫胺可湿性粉剂、96%啶虫脒原药及40%啶虫脒可溶性粉剂的经口毒性48 hLD50值分别为有效成分8.04×10-3、9.46×10-3、7.04×10-3、4.64×10-3、11.8×10-3、5.25×10-3、5.22和6.31μg/蜂;点滴法测得各药剂的接触毒性48 h-LD50值分别为有效成分2.46×10-2、1.33×10-2、3.63×10-2、9.27×10-3、1.52×10-2、2.21×10-2、5.82和5.07μg/蜂。按《化学农药环境安全评价试验准则》的毒性等级划分标准,啶虫脒原药及其可溶性粉剂对蜜蜂的急性毒性均为中等毒,其他6种药剂对蜜蜂的急性毒性均为高毒;根据危害商值(HQ),啶虫脒对蜜蜂为低风险,吡虫啉、噻虫嗪和噻虫胺对蜜蜂均存在高风险。     

新烟碱类杀虫剂抗药性研究进展

新烟碱类杀虫剂是一类新开发的杀虫剂。研究表明，害虫野外种群对其敏感性差弄较大，现已有多种害虫对吡虫啉和啶虫脒产生了抗性。初步研究显示，马铃薯叶甲对吡虫啉抗性以不完全隐性的常染色体遗传；抗性似不稳定，交互抗性谱随虫种而变化，抗性形成可能与多功能氧化酶和酯酶有关。合理轮用和高剂量杀死策略是治理其抗性的有效措施。     

棉蚜对新烟碱类杀虫剂的抗性现状及其治理策略

棉蚜Aphis gossypii Glover是棉花生产中最严重的害虫之一。长期以来防治棉蚜主要依赖于化学杀虫剂,其中新烟碱类杀虫剂扮演着十分重要的角色,但由于其长期、大量的使用,棉蚜已对该类杀虫剂产生了较高水平的抗性,严重影响了对棉蚜的防治效果。抗性机制研究表明,棉蚜对新烟碱类杀虫剂产生抗性的机制主要涉及解毒代谢能力增强和靶标敏感性下降。细胞色素P450、羧酸酯酶、谷胱甘肽S-转移酶、UDP-葡糖基转移酶等解毒酶基因过量表达介导的解毒代谢增强和烟碱型乙酰胆碱受体β1亚基突变引起的靶标敏感性下降是棉蚜对新烟碱类杀虫剂产生抗性的关键。针对我国棉蚜对新烟碱类杀虫剂抗性问题突出的现状,为更好地利用该类药剂防治棉蚜,亟需根据棉蚜抗性机制制定合理的抗性治理策略。本文将从棉蚜对新烟碱类杀虫剂的抗性现状、抗性机制以及抗性治理策略等方面进行综述,以期为抗性棉蚜的科学治理提供参考。     

新烟碱类杀虫剂的作用机制、应用及结构改造的研究进展

新烟碱类杀虫剂具有高效、低毒、广谱、选择毒性强和对环境安全等现代提倡的有机农药特点,是目前常用的最佳杀虫剂品种之一。本文结合最新进展,介绍了新烟碱类杀虫剂及其受体的结构特点、作用机制、应用及新烟碱类杀虫剂化合物分子结构改造等方面的研究。     

新疆北疆马铃薯甲虫成虫对新烟碱类杀虫剂的敏感性变化

采用点滴法于2009和2010年监测了新疆维吾尔自治区北疆马铃薯甲虫Leptinotarsa decemlineata 9个田间种群成虫对新烟碱类杀虫剂吡虫啉、啶虫脒、噻虫嗪和噻虫啉的敏感性变化,发现其对吡虫啉和噻虫嗪的敏感性逐年降低。2009年监测的6个种群中有3个对啶虫脒和噻虫嗪低抗(抗性倍数5.0~10.0);2010年监测的6个种群全部对噻虫嗪产生了抗性,其中中抗(抗性倍数10.1~40.0)和低抗种群各3个。噻虫嗪与高效氯氟氰菊酯可能存在交互抗性。     

新烟碱类杀虫剂对蜜蜂亚致死效应的研究进展

蜜蜂是一种经济型昆虫,其授粉作用在农业生产、濒临植物保护等方面具有重要意义。新烟碱类杀虫剂的广谱性、高效性、对哺乳动作的低毒性使得这类药剂备受人们关注,被广泛使用在农业生产生活中。近年来,新烟碱类杀虫剂对蜜蜂的潜在威胁也成为研究的热点,特别是对蜜蜂亚致死效应的研究。本文简要介绍了新烟碱类杀虫剂的应用概况及其作用机理,重点阐述了亚致死剂量的新烟碱类杀虫剂对蜜蜂生长发育及行为等的影响,并提出了几个有待进一步研究解决的问题,以期为我国新烟碱类杀虫剂对蜜蜂的安全性评价工作提供参考信息。     

多旋翼植保无人机喷施新烟碱类杀虫剂对蜜蜂的飘移风险

为明确植保无人机喷施新烟碱类杀虫剂对非靶标生物蜜蜂的飘移风险,在田间试验场景下,比较分析多旋翼植保无人机和背负式电动喷雾器喷施新烟碱类杀虫剂时的雾滴飘移量及对蜜蜂的影响。结果表明:应用背负式电动喷雾器和多旋翼植保无人机进行施药作业时,距离施药区下风向5 m处的雾滴飘移率分别为0.50%和23.98%;而多旋翼植保无人机施药时,即使距离施药区下风向17 m处的雾滴飘移率仍高达2.79%,且多旋翼植保无人机施药时的飘移总量显著高于背负式电动喷雾器。喷施新烟碱类杀虫剂时,应用背负式电动喷雾器作业时距离下风向5 m处的蜜蜂在施药后1 d内的死亡数量为75头,分别是距离下风向17 m处和对照组的2.4倍和1.8倍,施药后2～8 d内蜜蜂的死亡数量与对照组无明显差异;应用多旋翼植保无人机作业时距离下风向5 m处的蜜蜂在施药后1 d内的死亡数量为4 721头,分别是距离下风向17 m、29 m处和对照组的3.0倍、6.1倍和112.4倍,施药后2～8 d内蜜蜂的死亡数量明显降低,但距离施药区较近的蜜蜂其死亡数量明显高于对照组,表明多旋翼植保无人机喷施新烟碱类杀虫剂对蜜蜂存在较高的飘移风险。     

4种新烟碱类杀虫剂对大型溞的急性活动抑制

以大型溞(Daphnia magna Straus)为试验生物,在实验室条件下测定了吡虫啉10%悬浮剂,烯啶虫胺10%水剂,噻虫嗪25%水分散粒剂,噻虫胺600g/L悬浮剂4种新烟碱类杀虫剂对大型溞的急性活动抑制,并进行安全性评价。结果表明:噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺和烯啶虫胺对大型溞的急性活动抑制EC50值(48h)分别为2.73×10-2a.i.mg/L、9.98×10-1a.i.mg/L、2.14a.i.mg/L和22.5a.i.mg/L,其毒性分别为剧毒、高毒、中毒和低毒。     

害虫对新烟碱类杀虫剂的抗药性及其治理策略

烟碱和新烟碱类杀虫剂都是作为后突触烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)的激动剂作用于昆虫中枢神经系统,但这两类杀虫剂存在明显不同的选择毒性:烟碱类对哺乳动物毒性较高,而杀虫活性低;新烟碱类具有高杀虫活性,而对哺乳动物低毒。由于新烟碱类杀虫剂的作用方式独特,对以前使用的如拟除虫菊酯类、氯化烃类、有机磷类和氨基甲酸酯类等杀虫剂很少或无交互抗性,该类杀虫剂为防治一些世界性重大害虫(包括对以前使用的杀虫剂具有长期抗性的害虫)作出了重要贡献。但现已发现不少害虫对新烟碱类杀虫剂产生了抗性。文章就害虫对新烟碱类杀虫剂的抗性概况、抗性机理和抗性治理策略进行了综述。     

新烟碱类簇合物的合成及其生物活性

为寻找高活性的新烟碱类杀虫剂,根据簇合效应原理,以吡虫啉为母体,合成了几类酰基连接的吡虫啉二效价簇合物。其化学结构经1H NMR和元素分析确证。初步的生物活性测试结果表明,化合物 4a、4c 在100 mg/L时对麦长管蚜Macrosiphum avenae的平均致死率分别达78.4%和77.3％,但活性均低于对照药剂吡虫啉。     

新烟碱类杀虫剂专利技术综述

新烟碱类杀虫剂是一类具有高效、低毒、广谱及内吸性的杀虫剂。以新烟碱类杀虫剂中的八个具体品种为研究对象,分析了近二十年来该类杀虫剂的专利申请数量、典型品种和申请趋势。并对环氧虫啶的申请进行了全面梳理。     

新烟碱类杀虫剂亚致死剂量对麦长管蚜和棉蚜取食行为的影响

为了明确新烟碱类杀虫剂亚致死剂量对麦长管蚜和棉蚜拒食作用的差异,通过铷标记法、蜜露法以及两种蚜虫体内总糖、总脂含量的测定研究了新烟碱类杀虫剂亚致死剂量对麦长管蚜和棉蚜取食的影响。结果表明,铷标记法和蜜露法测定的新烟碱类杀虫剂亚致死剂量对麦长管蚜的拒食率均在80%以上,而对棉蚜的拒食率均在25%以下。蚜虫体内总糖总脂含量测定结果表明,新烟碱类杀虫剂亚致死剂量处理后麦长管蚜体内总糖、总脂含量均显著低于对照,而棉蚜体内总糖、总脂含量与对照均无显著差异。三种方法测定结果一致表明新烟碱类杀虫剂亚致死剂量对麦长管蚜具有很强的拒食作用,而对棉蚜没有明显的拒食作用。     

新型烟碱类杀虫剂啶虫脒研究进展

本文对新型氯化烟碱类杀虫剂啶虫脒在国内外的研究进展作了详细论述,并对其存在的问题和有效利用提出了一些见解和展望。     

山东省不同地区棉蚜对新烟碱类杀虫剂的抗药性检测及酶抑制剂的增效作用研究

为明确山东省棉蚜对新烟碱类杀虫剂的抗性水平,采用毛细管微量点滴法测定了泰安、聊城和东营3个田间种群及1个敏感种群对吡虫啉、烯啶虫胺、啶虫脒、噻虫嗪、噻虫啉、噻虫胺6种新烟碱类杀虫剂的敏感性,同时测定了磷酸三苯酯(TPP)、顺丁烯二酸二乙酯(DEM)和增效醚(PBO)3种酶抑制剂的增效作用。结果表明:泰安棉蚜种群对烯啶虫胺的抗性倍数为16.95,处于中等抗性水平,对吡虫啉和啶虫脒的抗性倍数分别为5.69和9.57,已产生低水平抗性,对噻虫胺、噻虫嗪和噻虫啉的抗性倍数均小于3.0,仍较敏感;聊城棉蚜种群对吡虫啉、啶虫脒和噻虫嗪的抗性倍数分别为28.51、25.88和18.16,属中等抗性水平,对噻虫啉和噻虫胺的抗性倍数分别为6.01和6.37,已产生低水平抗性,对烯啶虫胺仍处于敏感阶段;东营棉蚜种群对吡虫啉、啶虫脒和噻虫胺的抗性倍数分别为37.95、21.52和12.95,已产生中等水平抗性,对噻虫啉、烯啶虫胺和噻虫嗪的抗性倍数分别为7.07、6.38和4.75,处于低水平抗性阶段。多功能氧化酶抑制剂PBO和羧酸酯酶抑制剂TPP对6种供试新烟碱类杀虫剂的增效作用明显,谷胱甘肽-S-转移酶抑制剂DEM对这6种药剂也具有一定的增效作用。研究表明,山东省泰安等3地区棉蚜种群对6种新烟碱类杀虫剂均产生了不同程度的抗药性,多功能氧化酶和羧酸酯酶可能在棉蚜对该类杀虫剂的抗性中起主要作用,谷胱甘肽-S-转移酶可能也具有一定的作用。     

新烟碱类等杀虫剂对葱蝇的毒力及其对生长发育和繁殖的影响

采用定量滴加法和浸渍法测定了8种药剂对葱蝇1龄和3龄幼虫的毒力,用噻虫胺和噻虫嗪等新烟碱类杀虫剂的亚致死浓度分别处理葱蝇1龄和3龄幼虫,观察其对葱蝇生长发育和繁殖的影响,并进行了田间药效试验。结果表明,噻虫胺和噻虫嗪对3龄幼虫48 h的LC₅₀分别为14.7839 mg/L和13.3055 mg/L,毒力为毒死蜱的0.41倍和0.50倍。但LC_30-40剂量处理葱蝇3龄幼虫后,第6天存活幼虫体重分别较对照降低35.47%和36.34%,幼虫发育历期延长3.68天和3.98天,化蛹率降低71.91%和78.65%,雌蛹重降低13.36%和14.72%,雄蛹重降低15.97%和18.32%,羽化率降低12.50%和17.86%,单雌产卵量降低47.71%和51.68%。噻虫胺和噻虫嗪处理1龄幼虫,对其生长发育也有显著不利影响。田间药效试验结果显示,1 200 g/hm²噻虫胺和噻虫嗪处理后7天防效分别达98.16％和92.46％,表明这两种药剂对葱蝇防治效果高、推广应用价值大。     

新烟碱类杀虫剂吡虫啉和噻虫嗪的代谢研究进展

对新烟碱类杀虫剂吡虫啉和噻虫嗪的化学结构特点及代谢研究进展进行了综述,重点对其在哺乳动物、植物和昆虫体内的代谢途径及相关的生物代谢酶进行了阐述。吡虫啉和噻虫嗪在环境中可被动物、植物、微生物及昆虫所代谢,与其生物代谢相关的酶主要是微粒体细胞色素P450同工酶和醛氧化酶,其中,P450同工酶可催化吡虫啉和噻虫嗪发生羟基化、去饱和、脱烷基、硝基还原等代谢反应,而醛氧化酶主要催化其硝基部分的还原。吡虫啉和噻虫嗪经过代谢后其生物活性通常有所降低,但也有部分代谢产物的活性反而升高,增加了其对昆虫的毒性以及对非靶标生物的风险。明确吡虫啉和噻虫嗪的代谢途径、代谢产物及其生物活性,对于了解新烟碱类杀虫剂的代谢机理,以及安全有效地使用该类杀虫剂具有重要意义。     

欧盟新烟碱类农药限用政策对我国农药相关产业的风险分析

欧盟宣布从2013年7月1日起对新烟碱类农药实施限用政策,以降低或避免对蜜蜂的种群危害。根据欧盟的这一法规,新烟碱类杀虫剂除冬播麦类外几乎不能在其它大田、露地作物上使用,首批涉及农药品种有吡虫啉、噻虫嗪和噻虫胺3个品种。新烟碱类农药是我国目前使用在蔬菜水果和粮食作物上的最广泛的杀虫剂品种,也是我国农药出口创汇的主打品种,欧盟新烟碱类农药管理政策的变化,势必将对我国农药生产、使用以及农产品贸易带来较大影响。本文详细阐述了欧盟新烟碱类农药限用政策背景、我国新烟碱类农药登记使用情况以及新烟碱类农药管理政策调整对我国可能产生的影响和应对措施。通过对限用新烟碱类农药进行风险分析,以期减少或降低该政策对我国农药相关产业的负面影响。