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天然产物是药物先导研发的重要资源。基于混合生源途径的drimane 醌/氢醌类天然产物因独特的结构和多样的生物活性而引起化学家和生物学家的广泛兴趣。这类天然产物由drimane或重排的drimane与醌或氢醌通过C(sp2)-C(sp3)链接,其中代表性的天然产物zonarol在分离之初被报道具有抗真菌活性,随后被证明具有拒食活性、抗肿瘤活性、抗炎活性和杀藻活性,具有较好的药物先导开发潜力。本文介绍了zonarol及其类似物的合成、结构优化及生物活性,可为合成结构多样的drimane醌/氢醌类化合物以及进一步的药理研究奠定基础,对农药先导创新具有有益的启发作用。 相似文献
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基于结构拼接思想,设计合成了10个N-取代氨基香豆素类化合物,并测定了其抑菌及除草活性。6-硝基香豆素经Fe/NH4Cl还原得6-氨基香豆素,再与不同醛缩合得Schiff碱,最后经硼氢化钠还原制得10个N-取代氨基香豆素类化合物(4a~4J),其中9个未见文献报道,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确认。抑菌活性测试结果表明,所有化合物对苹果腐烂病菌Valsa mali、葡萄白腐病菌Coniothyrium diplodiella、棉花枯萎病菌Fusarium oxysporium和柑橘炭疽病菌Citrusanthrax bacteria均有一定抑制作用,其中 4e 的抑菌活性最强,对苹果腐烂病菌和柑橘炭疽病菌的EC50值分别为7.53和12.93 mg/L,对其余2种植物病原菌的EC50值均小于25 mg/L;化合物 4f 次之,对苹果腐烂病菌和葡萄白腐病菌的EC50值均约为11 mg/L。除草活性测试结果表明,除 4f 外,所有目标化合物均有一定除草作用,其中 4c 的活性最强,100 mg/L下对反枝苋Amaranthus retroflexus种子根、茎生长的抑制率均为99%。 相似文献
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Karrikins类天然产物是从植物燃烧烟雾中分离发现的新型植物信号分子,可在极低浓度(<10-9 mol/L)下促进植物种子的萌发,在农业、园艺等领域具有潜在应用价值。Karrikins类天然产物的新颖化学结构及其优异的生物活性,加之其在自然界中含量较低,其化学全合成、及其衍生物的构效关系引起了研究人员的极大关注。本文主要对Karrikins类天然产物及其衍生物的全合成及其生物活性研究进展进行总结、综述,可为该类天然产物的进一步研究提供参考。 相似文献
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为从天然产物中获取新的除草活性成分,通过化学合成的方法对分离自瓜果腐霉Pythium aphanidermatum代谢产物中的阿魏酸进行了结构改造,并采用小杯法,以马唐、马齿苋和播娘蒿为供试杂草对所得化合物进行了除草活性测定。结果显示:所合成的4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯、4-羟基-3-甲氧基肉桂酸邻氯苯胺、4-羟基-3-甲氧基肉桂酸酰肼、4-羟基-3-甲氧基肉桂酸叔丁酯和4-乙酰氧基-3-甲氧基肉桂酸5种化合物的回收率分别为96.81%、97.39%、82.20%、75.67%和98.29%。4-羟基-3-甲氧基肉桂酸酰肼和4-乙酰氧基-3-甲氧基肉桂酸对马齿苋胚根的抑制活性最强,IC50分别为87.50 mg/L和74.86 mg/L,其余3种活性相对较弱;4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯和4-乙酰氧基-3-甲氧基肉桂酸分别在500 mg/L和1 000 mg/L浓度下可完全抑制播娘蒿和马齿苋胚根、芽的生长,而4-羟基-3-甲氧基肉桂酸邻氯苯胺则在1 000 mg/L浓度下可完全抑制播娘蒿胚根的生长。表明在阿魏酸分子中的不同位点引入适当的基团结构可以提高或者降低阿魏酸分子的除草活性,并获得新的除草活性物质。 相似文献
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探讨仲丁灵土壤喷雾处理防除移栽辣椒田杂草的可行性,采用室内盆栽法及田间小区试验测定仲丁灵对反枝苋等杂草的除草效果及对辣椒的安全性。结果表明,仲丁灵防除辣椒田杂草的选择性系数为4.27,安全性好;田间小区试验表明,仲丁灵对反枝苋等辣椒田具有代表性的杂草有很好的防效,施药后40 d的株数防效为84.67%~93.68%,鲜质量防效为88.70%~96.36%;辣椒收获时测产结果表明,除草、增产效果明显。总体可见,仲丁灵对于辣椒田具有代表性的杂草具有防效高、杀草谱广、安全性好等作用特点。 相似文献
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A GC-MS method capable of completely separating the four pairs of diastereoisomers of cyfluthrin is presented and the method used to show that isomerisation of the cyfluthrin enantiomers occurs in methanol. This methanol-induced isomerisation could also be demonstrated by bioassays using water fleas. The biological activities of the various cyfluthrin isomers contained in the commercial products cyfluthrin and beta-cyfluthrin were assayed using several strains of lepidopteran larvae including Plutella xylostella, Heliothis virescens and Spodoptera frugiperda. With the susceptible strains, the efficiencies of the isomers mixtures of cyfluthrin and beta-cyfluthrin were shown to obey the rules of additivity. However, in tests with a resistant strain of P. xylostella originating from Thailand, the ‘inactive’ isomer III acted synergistically with the active isomer IV. Resistance factors in strains of H. virescens and P. xylostella were found to be higher with cis than with trans isomers. This probably contributes to the superior action of cyfluthrin and beta-cyfluthrin against various pests of agricultural importance since the commercial products contain a high content of trans isomers (‘high trans pyrethroids’). 相似文献
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以苦皮藤Celastrus angulatus Max.提取物水解产物中的1β,2β,4α,6α,8β,9α,12-七羟基-β-二氢沉香呋喃为起始原料,与甲磺酰氯(MsCl)反应后,得到一结构新颖的双呋喃二氢沉香呋喃甲磺酸酯(Ⅱ),并设计合成了8个新的双呋喃二氢沉香呋喃醚类衍生物 2.1~2.8 ,其结构经核磁共振谱、质谱等方法鉴定。初步的杀虫活性测定结果表明:化合物 2.1~2.8 对粘虫Mythimna separata 3龄幼虫具有较强的胃毒活性,其中烯丙基醚和正丁基醚衍生物( 2.5和2.6 ) 在20 mg/mL的浓度下对粘虫3龄幼虫的校正死亡率分别为66.7 %和50.0 %。 相似文献
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二氢沉香呋喃醚类衍生物的合成及其杀虫活性 总被引:3,自引:1,他引:3
以苦皮藤Celastrus angulatus Max.提取物水解产物中的1β,2β,4α, 6α,8β,9α,13-七羟基-β-二氢沉香呋喃为起始原料,先经过甲基磺酸酯保护后再用氢化铝锂还原,得到一结构新颖的双呋喃二氢沉香呋喃倍半萜(化合物 S ),并以此为原料设计合成了7个未见文献报道的双呋喃二氢沉香呋喃醚类衍生物 (a~g ),其结构经核磁共振谱、红外光谱、高分辨质谱等方法确证。初步的杀虫活性测定结果表明:目标化合物对3龄粘虫Mythimna separate幼虫具有一定的杀虫活性,其中二烯丙基醚和三丁基醚衍生物(化合物 d和f )在10 mg/mL的浓度下该幼虫的死亡率分别为86.2% 和 82.7%。 相似文献
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N—芳基e唑烷酮类化合物的合成及其除草活性 总被引:3,自引:1,他引:3
通过2-羟基-3-甲基-3-丁烯腈与不同的取代异氰酸苯酸发生加成环化反应,进一步酰化或水解,合成了6个具有N-芳基e唑烷酮结构的化合物。其结构经过元素分析、质谱、核磁共振氢谱和红外光谱确认。初步生物活性测试表明,其中大部分化合物具有较高的除草活性。 相似文献