地克珠利可溶性粉的工艺研究

提高难溶性药物溶解度的方法很多,降低药物粒径和采用环糊精包合是比较常用的方法,有操作简便、适用于大生产等优点。主要采用这两种技术提高了难溶性药物地克珠利的溶解度。     

固体分散技术——一种新型兽药制剂技术

固体分散技术是固体分散在固体中的新技术，通常是将一种难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形态分散在另一种水溶性材料或分散的难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体（soliddispersion）。固体分散技术是上世纪６０年代初开始发展起来的新技术，研究表明应用固体分散技术，可显著改善难溶性药物的溶解度、溶出速率及生物利用度。近年来，采用水溶性聚合物、脂溶性材料、脂质材料等为载体制备固体分散技术，成为缓释和控释制剂，大大扩展了固体分散技术的应用范围。固体分散体作为中间剂型，可以根据需要制成胶囊剂、片剂、滴丸剂、软膏剂、…     

纳米混悬剂的特征及其在兽医上的应用前景

纳米混悬剂可增大难溶性药物的溶解度,提高安全性和有效性,是20世纪末发展起来的一种纳米微粒药物传递系统。作为一种新的制剂技术,纳米混悬剂在提高低溶解度药物的生物利用度和有效性等方面具有重要作用。     

影响养猪用药效果的原因分析

影响养猪用药效果的原因来自于兽药本身、猪的状态、饲养管理和环境因素等3个方面。 1 兽药方面 1．1药物的理化特性与化学结构药物的物理性质如溶解度和旋光性对药物作用的影响很大。通常易溶解的药物比难溶解的药物易被吸收且作用快，难溶解的药物较难吸收，作用的发挥也缓慢而持久。     

影响养猪用药效果的因素分析

1兽药方面 1．1药物的理化特性与化学结构 药物的物理性质如溶解度和旋光性对药物作用的影响很大。通常易溶解的药物比难溶解的药物易被吸收且作用快，难溶解的药物较难吸收，作用的发挥也缓慢而持久。     

纳米混悬制剂在兽药中的研究进展

部分兽药原料药由于水溶性较差或渗透性较低，导致生物利用度低，不能发挥良好的疗效。将药物制成纳米混悬制剂，能够减小药物粒度，改善药物溶解度，增加药物溶出度，并改变药物在生物体内的药代动力学特征，有效提高生物利用度。另外，纳米混悬制剂具备制造方法简单、条件温和等优势，满足理想的兽药开发条件。本文就纳米混悬制剂的制备方法，及其在兽药应用领域给药途径进行了综述，为纳米混悬制剂在兽药领域的研制提供参考及借鉴。     

芬苯达唑-甲基-β-环糊精包合物的制备及物相鉴定

【目的】提高难溶性兽药芬苯达唑(fenbendazole, FBZ)的水溶性和溶出度,提高药物在临床应用中的治疗效果。【方法】采用恒温磁力搅拌法,配合冷冻干燥技术,制备芬苯达唑-甲基-β-环糊精包合物(FBZ-Me-β-CD)。通过设计单因素正交试验,以包合物的包合率和产率为指标,研究包合物的最佳制备工艺;通过相溶解度试验,根据5种不同环糊精对药物的增溶效果,确定最佳包合材料;使用高效液相色谱法(HPLC)对包合物的溶解度、包合率及体外溶出度进行检测;最后,使用差示扫描量热法(DSC)和扫描电镜(SEM)对包合物的物相结构进行表征。【结果】包合物的最佳制备工艺为：搅拌时间3 h、转速600 r/min、主客摩尔比1∶3,温度50℃,最佳包合材料为甲基-β-环糊精。包合物在水中的溶解度为12.02 mg/mL,是芬苯达唑原药(0.3μg/mL)的4万倍。包合物的体外溶出度是芬苯达唑原药的7倍。包合物的平均产率、包合率分别为89.50%和29.20%,经扫描电镜和差示扫描量热法分析鉴定,芬苯达唑和环糊精处于非晶体结构的包合状态。【结论】本研究通过制备芬苯达唑环糊精包合物,提高了难溶性药物芬...     

纳米乳药物载体应用的研究进展

药物载体是指能够改变药物进入体内的方式和在体内的分布,控制药物的释放速率,并将药物输送到靶器官的物质。纳米乳作为新型药物载体,具有不可比拟的优点。纳米乳为各向同性的透明液体,热力学稳定,可过滤灭菌,易于保存;可作为油溶性药物和水难溶性药物的载体,使不溶或难溶性药物的溶解度显著提高,从而提高药物的生物利用度及机体的吸收速度;能够促进大分子水溶性药物在机体内的吸收,提高易酸败、易水解和易挥发药物的稳定性,也可作为缓释给药系统或靶向给药系统可使药物浓集在靶向器官,增强药物的疗效;乳滴粒径小且均匀,能提高包封药物的分散度,     

β-环糊精在兽药制剂方面的应用

β－环糊精系由Bacillus属杆菌所产生的环糊精糖苷转移酶分解淀粉而制成。它是一种由６～１２个葡萄糖分子连结的环状低聚糖化合物，简称β－CD。其性状为白色结晶性粉末，具水溶性和非还原性。外围呈亲水性，内部为流水性，在药剂应用中，它有“分子微囊”之称。能被环糊精包含的物质范围很广，包括稀有气体、卤素等无机化合物和许多有机化合物。其形成的包合物一般溶于水，在药剂学中具有广泛的用途。１制剂应用１．１增加药物的溶解度难溶性药物如对乙酰氨基酸、巴比妥等与β－CD混合，可形成水溶性包合物，便于制成水溶性制剂。醋酸泼…     

固体分散载体材料在药物制剂中的应用概况

固体分散技术是指将药物（主要是难溶性药物、易挥发药物或稳定性差的药物）以分子、胶态、微晶或无定形状态,高度均匀分散在水溶性、难溶性或肠溶性固态载体物质中形成药物一载体固体分散体（Solid dispersion,SD）的制剂技术,目前主要用于增加难溶性药物的溶出,提高生物利用度。制备固体分散体的关键是选择合适的载体,所用载体应价廉、易得,具有物理、化学和热稳定性,     

紫苏油纳米乳中α-亚麻酸在家兔体内的药动学研究

<正>紫苏油是传统中药,近年来发现其在治疗心血管疾病、抗肿瘤方面亦有显著功效。由于紫苏油难溶于水,吸收差,生物利用度低,大大限制了其在临床上的应用和药效的发挥。生物利用度低主要由肝脏代谢及在水中的溶解度低引起,而纳米乳可提高难溶性药物的溶解度,从而提高生物利用度。本试验采用气相色谱法测定药物在体内的含量,研究紫苏油纳米乳在家兔体内的药动学,现将结果报道如下。1材料1.1试验动物     

农业部发布 允许作饲料药物添加剂使用的兽药品种

为了加强兽药使用的管理,指导农牧民科学、准确地使用兽药,控制兽药在动物性食品中的残留,保障人民身体健康,农业部发布了允许制成饲料药物添加剂的兽药品种及其使用规定。目前可与适当的载体混合制成饲料药物添加到饲料产品中的兽药     

羟丙基-β-环糊精对阿苯达唑增溶作用的研究

通过羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）对难溶性药物阿苯达唑（ABZ）的包合,提高ABZ在水中的溶解度。采用冷冻干燥法制备ABZ-HP-β-CD包合物,测定其溶解度和溶出度,用差热扫描量热法（DSC）,红外光谱（FIR）对包合物进行物相鉴别。物相鉴别证明ABZ和HP-β-CD已形成包合物,包合物溶解度较原料药提高12.8倍,溶出度提高90%。结果表明HP-β-CD能大幅度地提高ABZ的溶解度和溶出度。     

农业部发布《允许作饲料药物添加剂的兽药品种及使用规定》

为加强兽药使用的监督管理．指导农牧民正确使用兽药，控制兽药在动物性食品中的残留，农业部以农牧发（1997）8号文发布了《允许作饲料药物添加剂的兽药品种及使用规定》。凡在饲料或饲料产品中使用兽药的单位，均必须严格遵守本规定，科学、准确地使用兽药，各级兽药管理机关应加强兽药使用的监督管理工作。本规定所指的饲料药物添加剂是指为预防动物疾病和促进动物生长、提高饲料转化率的需要，将兽药与适当的载体混合制成的剂型。本规定所列品种是指可用于制成饲料药物添加剂的兽药品种，除表中所列品种及农业部批准可用于制成饲料药物…     

正交设计优选复方恩诺沙星混悬型注射剂处方的研究

恩诺沙星属氟喹诺酮第三代产品,具有抗菌谱广,杀菌活性强,体内分布广,抗菌作用独特,与其他抗菌药无交叉耐药性等特点。它对大部分革兰阴性菌、部分革兰阳性菌及某些支原体、衣原体、立克次体均有效。目前,临床上使用的恩诺沙星剂型主要有片剂、普通注射剂、散剂、溶液剂等。混悬剂是指难溶性固体药物以微粒状态分散于液体介质中而形成的非均相液体制剂,注射用的混悬剂要求颗粒大小适宜,具有良好的通针性和再分散性,而且不能沉降太快。将药物制成混悬型注射剂不仅解决了难溶性药物注射给药的问题,而且混悬剂注射给药后吸收延缓,可显著延长疗…     

农业部强化药物添加剂和兽药残留管理

农业部以农牧函（1998）9号、10号分别公布了“关于加强饲料药物添加剂管理的通知”、“关于开展兽药残留检测工作的通知”．9号函指出：农业部将陆续公布饲料药物添加剂允许使用品种、使用规定．除农业部批准可制成饲料药物添加剂的兽药品种及饲料药物添加剂允许使用品种外，其他兽药及产品均不得做饲料药物添加剂生产、经营、使用．已批准用于防治动物疫病并规定使用疗程的预混剂属兽药制剂，其产品的审批、核发批准文号的格式均按兽药进行管理．严禁未经农业部批准可制成饲料药物添加剂的兽药品种非法制成药物添加剂或加放饲料中使用．10…     

晶型药物在兽药领域中的应用前景

药物晶型不仅影响药物稳定性和生产、制剂工艺的可操作性,也影响药物的溶解度、溶出速率,进而影响到药物的生物利用度和有效性。因此,对晶型药物质量控制和管理的研究,是在兽药领域中非常重要的课题之一。本文晶型药物研究的效应、研究方法,并对晶型药物在兽药中的应用前景进行综合分析和讨论,以期对晶型兽药的研究和管理提供参考。     

兽药制剂中增加药物溶解度的常用方法

<正> 兽药制剂——可溶性粉剂、针剂、溶液剂、消毒剂等产品为兽药中的常用制剂。针剂因剂量准确、使用方便、疗效好而深受广大养殖户的欢迎,更适合于集约化养殖防病治病的需要。但由于有些原料药的溶解度小或溶解后不稳定,使其药效降低,达不到治疗所需的浓度。又由于现在国内大批企业已经通过 GMP,新药开发要跟上企业的发展,其技术要求之一是解决药品的溶解度问胚。因此,要开发、研制出生物     

乌鸡球虫病的诊治

一饮水给药法 1了解药物的溶解度所有药物最好易溶于水,对难溶于水的（对热稳定、安全性好）采取加热或加助溶剂方法使其溶解度符合要求也可使用;某些毒性大、溶解度低、对热不稳定的药物,不宜用此法。如喹乙醇对家禽毒性较大,难溶于水,加热时溶解度增加,稀释后会因温度下降很快析出沉淀,一部分家禽摄入过量药物导致中毒,另一部分则因摄人不足而难以取得治疗效果。     

脂质体递药系统设计思路及其兽药应用研究进展

脂质体作为一种优良的药物载体,具有载药范围广、高效、低毒等特点,能增加包载药物的稳定性和溶解度,赋予药物靶向和缓释的递药特性,并能有效提高药物的生物利用度,是近年来多领域研究和应用的热点。作者从脂质体的结构、粒径设计及制备方法筛选层面总结脂质体的构建思路,结合兽药应用特点和用药需求归纳脂质体递药系统在兽药领域的研究进展,以期为新型递药系统在兽药领域的研发应用提供参考。