盐酸倍他洛尔温敏型眼用原位凝胶的制备及其含量测定

以泊洛沙姆407(F127)和泊洛沙姆188(F68)作为原位凝胶载体材料,研究胶凝温度优化处方,并采用高效波相色谱法测定原位凝胶中盐酸倍他洛尔的含量(色谱柱为ZorbaxSB-C18柱,流动相为乙腈-pH3.0磷酸盐缓冲液(45∶55,(V/V)),检测波长为280nm,流速0.8mL/min).结果表明:原位凝胶最...     

一种注射用温敏型水凝胶的制备及特征分析

温敏型水凝胶在药物或抗原富集、缓释、控释等方面具有重要的应用价值.为获得一种可用于注射的、在生理温度附近具有良好相变可控性的温敏型水凝胶,试验分析了F127、F68、HPMC等不同组分对成胶行为的影响,通过测定并比较不同配方的凝胶温度、凝胶时间等,筛选到6个符合最优成胶条件的温敏型水凝胶配方,其在室温下为无色透明液体,通针性良好,在温度为37℃时可快速转变为半固体凝胶态,成胶时间约3 min.本试验筛选出的温敏型水凝胶配方为后续在疫苗佐剂方面的应用提供了基本试验资料.     

一种温敏型凝胶子宫灌注液的制备及药物浓度的监测

目的 研制一种多西环素温敏型原位凝胶子宫灌注液,并对其进行质量评价及子宫内药物浓度的监测。方法 以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为主要温敏材料,采用“冷法”工艺制备原位凝胶。采用单因素分析和正交试验对处方进行筛选与优化,通过无膜溶出模型考察制剂体外溶蚀和释药情况,并在高温、高湿、强光等条件下对研制的温敏凝胶稳定性进行考察。选用5头二元杂交母猪对制剂进行子宫内药物浓度的监测。结果 最终优化处方为50 g制剂含多西环素1 g、P407 10 g、P188 2.5 g、氯化镁2.3 g和亚硫酸氢钠0.1 g,用乙醇胺调pH至4.0±0.2,余量为超纯水。制剂体外溶蚀及释药时间长达48 h,累积溶蚀率和释药率均达100%。制剂稳定性符合兽用化学药物稳定性研究技术指导原则的要求,在第2次给药96 h后母猪子宫内药物浓度仍能保持在68.54 μg/mL。结论 多西环素温敏型原位凝胶子宫灌注液制备方法简单,性质稳定,猪子宫灌注给药后局部药物浓度长时间维持在较高水平,具有缓释效果,有望为临床治疗母猪子宫内膜炎开创新途径。     

魔芋胶骨架片的制备及释药特性研究

以烟酸为模型药物,通过湿法制粒压片制备烟酸魔芋胶骨架片,对其释药特性进行研究.采用不同粒度烟酸、不同粒度和含量的魔芋胶制备骨架片,测定不同pH值释放介质、不同转速下的释放度,结果表明,影响药物释放的主要因素是魔芋胶用量、烟酸粒度,魔芋胶粒度对烟酸魔芋骨架片性能影响不大,随着烟酸粒度的减小和魔芋胶用量的增加,释药速率减慢;药物释放以在0.1 mol/L盐酸溶液中最快,在pH值6.8的PBS中次之,在蒸馏水中释放最慢;药物释放随搅拌转速升高而加快.烟酸魔芋胶骨架片的释药过程符合Higuchi方程,骨架片缓释效果良好.     

丹参热敏型眼用凝胶的研究

[目的]制备丹参热敏型眼用凝胶。[方法]以Poloxamer 188和壳聚糖为热敏材料制备丹参热敏型眼用凝胶,考察胶凝温度,累积溶蚀量,凝胶的眼刺激性,采用荧光示踪法观察了眼部滞留时间。[结果]以Poloxamer 188和壳聚糖为凝胶基质提高了凝胶的胶凝温度,凝胶的累积溶蚀量和凝胶的眼部滞留时间增加,凝胶对兔眼无刺激。[结论]丹参热敏型眼用凝胶具有更适宜的胶凝温度,达到了滴入眼内形成凝胶并且延长滞留时间的目的。     

恩诺沙星壳聚糖纳米粒的制备及其体外释药特性研究

建立了离子交联法制备恩诺沙星壳聚糖纳米粒的方法,并优化了工艺条件,以低温超速离心法评价了恩诺沙星壳聚糖纳米粒包封率.利用透射电子显微镜分析了恩诺沙星壳聚糖纳米粒的显微形态,以透析法测定其体外释放度.结果表明:恩诺沙星壳聚糖纳米粒呈球形,外观形态饱满,表面光滑,分散性良好,平均粒径为(131.1±10.2) nm,平均包封率51.2%±2.9%.相比恩诺沙星原料药,恩诺沙星壳聚糖纳米粒在1 h内减少约60%药物的释放,24 h总释放度为79.9%.说明利用离子交联法制备恩诺沙星壳聚糖纳米粒快速、简便、操作性强,恩诺沙星壳聚糖纳米粒制剂缓释性能强,适于作为新剂型在水产药物中应用.     

乙酰甲喹微乳的制备及其体外透皮释药研究

通过绘制伪三元相图优选处方,应用相转变法制备乙酰甲喹微乳,在透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)下考察其形态,用Zetasizer Nano ZS分析仪以光子关联能谱法(photon correlation spectroscopy,PCS)测定其粒径和多分散系数(polydispersity index,PDI),并用上述仪器测定其zeta电位,通过恒温加速试验评价其稳定性,并研究其在小鼠皮肤上的体外经皮释药效果。结果显示:在所考察的油相中,肉桂醛对乙酰甲喹的溶解度最大,聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)为最佳表面活性剂,用二者制备的乙酰甲喹微乳为黄色的澄清透明液体,流动性好;电镜观察微乳滴呈球形,纳米粒度仪测定其平均粒径为(13.9±0.3)nm,PDI为0.060±0.005;在25℃时,稀释5倍后的乙酰甲喹微乳的平均pH值为5.1±0.2,对应的平均zeta电位为(9.4±0.4)mV;高速离心、常温及低温下稳定,高温下颜色由黄色变为红色,但无药物析出,说明乙酰甲喹微乳符合微乳制剂的要求且稳定性较好;乙酰甲喹微乳配方中无氮酮和氮酮含量为2%及5%的表观透皮系数(Kp×10-3)分别为(12.701±0.012),(12.207±0.021)及(10.796±0.065)cm.h-1,而乙酰甲喹水溶液的表观透皮系数(Kp×10-3)是(4.908±0.034)cm.h-1,说明乙酰甲喹微乳的透皮效果优于其水溶液,且差异显著(P<0.01),其配方中无需透皮促进剂氮酮。     

低聚木糖的制备及其对益生菌体外增殖的作用

针对玉米芯微波消解-内切木聚糖酶水解制备低聚木糖的工艺,以低聚木糖的得率为主体评价指标,通过单因素实验时影响低聚木糖得率的微波消解过程和内切木聚糖酶水解过程的因素与水平进行研究,并考察获得的低聚木糖对益生菌的体外增殖作用.结果表明:玉米芯酶法制备低聚木糖的最佳工艺条件为微波处理压力1.6 MPa,微波处理时间5 min,内切木聚糖酶用量140 U·g-1,酶解时间6 h;在最适条件下,玉米芯酶解液中低聚木糖的得率为82.5%,质量浓度为11.02 g·L-1;低聚木糖对益生菌的体外增殖实验表明,低聚木糖添加量在0.2%和0.4%时,分别可以对乳酸杆菌和枯草芽孢杆菌起到最好的增殖作用,分别达到311%和183%,添加量进一步提高反而会抑制这2种菌的生长.     

多聚赖氨酸-硅纳米的制备及体外转染HepG2细胞的研究

目的观察多聚赖氨酸-硅纳米颗粒作为基因转染载体体外转染肝癌细胞系HepG2细胞的可行性。方法自制硅纳米颗粒并用多聚赖氨酸修饰,与增强型绿色荧光蛋白基因质粒(pEGFP-C1)结合后体外转染HepG2细胞,观察转染后绿色荧光蛋白表达情况,计算转染效率。结果制备出大小均匀、粒径30 nm、稳定性及分散性好的球形硅纳米,硅纳米表面经多聚赖氨酸修饰后作为基因转染载体,能有效地转染pEGFP-C1进入HepG2细胞,转染效率为30%~40%。结论本文成功制备了多聚赖氨酸-硅纳米,该纳米颗粒在体外可作为基因载体,有效转染质粒pEGFP-C1。     

纳豆芽孢杆菌的制备及其对番鸭生产性能的影响

采用液态发酵法和固态发酵法制备纳豆芽孢杆菌,并研究日粮中添加不同浓度纳豆芽孢杆菌制剂对番鸭生产性能的影响.结果表明:采用周态发酵法制备纳豆芽孢杆菌优于液态发酵法;在番鸭基础日粮中添加0.2％和0.4％纳豆芽孢杆菌制剂可显著提高番鸭日增重(P＜0.05)、采食量(P＜0.05)和饲料转化率(P＜0.01),以添加0.4％纳豆芽孢杆菌制剂的效果最佳.而日粮中添加0.1％纳豆芽孢杆菌制剂对番鸭日增重、采食量和饲料转化率的作用均不显著(P＞0.05).     

新型氧化羟丙基醋酸酯淀粉的制备及其膜性能测定

【目的】探究新型氧化羟丙基醋酸酯淀粉的制备及膜成型最佳工艺条件,测定膜的性能,为研发淀粉胶囊提供参考依据。【方法】选用木薯淀粉改性的氧化羟丙基淀粉和醋酸酐为原料,通过改变氧化羟丙基淀粉与醋酸酐的比例（10∶1.5、10∶2.0和10∶4.0）,制备新型氧化羟丙基醋酸酯淀粉。以氧化羟丙基醋酸酯淀粉为原料,甘油和山梨醇混合物为增塑剂,结冷胶为增强剂,用流延法制备成薄膜。通过红外吸收光谱法、X-射线、扫描电镜法、黏度测定仪和热重等对酯化淀粉进行物相鉴定,同时测定膜的抗拉强度、吸水性、疏水性和外观形态等性能。【结果】制备3种新型氧化羟丙基醋酸酯淀粉,取代度分别为0.100、0.142和0.152,并对其进行结构表征,红外吸收光谱分析结果显示,氧化羟丙基淀粉与醋酸酐发生酯化反应,取代度低,淀粉的空间结构更疏松。黏度分析结果显示氧化羟丙基淀粉的黏度最高,3种酯化后的淀粉黏度均较氧化羟丙基淀粉黏度低,取代度越高的淀黏度反而越小。电镜扫描分析结果显示,酯化反应仅发生在淀粉颗粒表面,并未对淀粉颗粒的内部结构造成破坏,且随着酯化量的减少,淀粉的空间结构越疏松。热重曲线分析结果显示,随着温度的升高,氧化羟丙基淀粉和酯化淀粉的质量变化有所不同。综上所述,氧化羟丙基淀粉的羟基被羰基取代,形成新型羟丙基淀粉醋酸酯淀粉并对其进行铺膜,测定并比较膜的性能从而筛选出性能最好的酯化淀粉膜,即氧化羟丙基淀粉与醋酸酐比例为10∶4.0时,淀粉膜的性能最佳,此时断裂伸长率为20.3%,吸水率为17.5%,最大接触角为88.6°。【结论】氧化羟丙基淀粉与醋酸酐比例为10∶4.0时,所得氧化羟丙基醋酸酯淀粉膜性能最佳（机械强度、吸水性和疏水性等均有所改善）,有望用于淀粉胶囊的制备。     

水稻温敏核不育系特性的研究与利用

自1973年石明松发现农垦58S光敏核不育株以来,全国已先后育成一大批两用核不育系.温敏型核不育系的育性主要受到温度的影响,在较高温度下表现不育,在较低温度下表现可育,适合华南诸省的利用[1].我们对温敏型核不育系W6154s、Ks-9和培矮64s进行了试验研究,为探索在潮汕地区特定环境条件下繁种和配制两系新组合提供科学依据.     

基因组原位杂交中封阻DNA制备方法研究

在基因组原位杂交中,适当的封阻可以大大提高基因组原位杂交的效率。本研究采用煮沸法、超声波剪切法对大白菜基因组DNA进行剪切,研究了大白菜封阻DNA的制备方法。结果表明:珠沸法效率高,操作简单,当煮沸70 min DNA片段大小主要集中在200～500 bp,适于在基因组原位杂交中作为封阻。研究结果为基因组原位杂交的应用奠定了基础。     

蒙古绵羊脾脏多肽的酶法制备及体外抗氧化性能

探索蒙古绵羊脾蛋白的最佳酶解条件,确定最具抗氧化活性的脾肽及其分子质量。将不同饱和度硫酸铵沉淀制得的脾蛋白分别经胰蛋白酶、木瓜蛋白酶及二者混合物(质量比1∶1,下称酶混合物)水解制得脾肽,经G-25柱层析分离后,电泳确定脾肽分子质量。分别在非脂质的DPPH.和.OH体系,及脂质的卵磷脂和猪油体系中对制得的脾肽进行体外抗氧化活性试验,结果表明:60℃,pH7.0,酶混合物添加量5.0%(质量分数),5.5 h为最佳酶解条件。饱和度为60%的硫酸铵沉淀制得的脾蛋白电泳条带最多,此脾蛋白经酶混合物水解后,柱层析分离得到F1、F2、F3、F44个峰区,其中F3(分子质量6 ku)的脾肽在非脂质体系中清除.OH的作用显著(P<0.01),且随剂量的增加对非脂质体系中DPPH.的清除能力增强。在脂质的卵磷脂体系中小分子质量脾肽在浓度较低时对TBARS仍有显著抑制作用(P<0.05),但随着浓度的增大,层析后不同脾肽对其抑制作用不尽相同。在猪油体系中,小分子质量脾肽均表现出一定的抗氧化活性(P<0.05),且随着浓度的增加抗氧化活性不断增强。脾肽的抗氧化性具有广谱性。