氟尼辛葡甲胺在牛上的应用

本文综述了氟尼辛葡甲胺的性质、药代药动力学以及毒性,并主要介绍其在牛上的临床应用。     

氟尼辛葡甲胺

1理化性质及作用机制 氟尼辛葡甲胺的分子量为491．46，熔点为137～140℃。性状为白色至类白色粉末，在水或乙醇中易溶，在氯仿中难溶。     

氟尼辛葡甲胺结晶工艺探讨

为了优化氟尼辛葡甲胺的结晶工艺,提高晶体的内在质量和收率,提高生产操作安全性,选用纯化水替代有机溶媒作为结晶溶剂.试验结果表明,以水作结晶溶剂是可行的,并且结晶液质量浓度在25％时,同样可以得到纯度高,杂质少,收率稳定的晶体.改善了生产环境,提升了生产和用药安全.     

一种动物专用解热镇痛抗炎药--氟尼辛葡甲胺

氟尼辛葡甲胺(flunixin meglumine)是一种有效的非麻醉、非类固醇类的止痛剂(NSAID’S)，最早由Doran；Henry等人于1996年研制生产(U．S．P NO．5484931)，美国先灵葆雅公司将其做成注射液(商品名为Banamine)，用于动物疾病的治疗。由于其疗效好、毒性低，在欧美等国家应用广泛，并于2004年10月被FDA批准用于产乳期奶牛。本文简要介绍一下该药。     

氟尼辛葡甲胺对母猪产后恢复的影响

文中主要研究氟尼辛葡甲胺对于母猪产后恢复的影响。将42头刚产仔的母猪随机平均分为3个组,A组产后当天肌注5%的氟尼辛葡甲胺10mL,一天一次,连用3 d;B组产后当天肌注10%的恩诺沙星10mL,仅一次;C组产后当天肌注5%的氟尼辛葡甲胺10mL+10%的恩诺沙星10mL,氟尼辛葡甲胺一天一次,连用3 d;恩诺沙星仅一次。结果显示,A组母猪体温变化,产后精神状态、食欲、外阴红肿以及流脓的恢复情况和B组相似,都在产后第4天基本恢复正常。而C组母猪体温波动最小,产后恢复速度最快,基本在产后第3天全部恢复。说明氟尼辛葡甲胺对于母猪产后的恢复有较好地促进作用,与恩诺沙星效果相当,但与恩诺沙星联用后效果更佳。     

氟尼辛葡甲胺注射液对靶动物奶牛的安全性研究

为研究氟尼辛葡甲胺注射液对靶动物奶牛的安全性,选择20头健康泌乳奶牛,随机分成4组,即1×(2.2 mg/kg bw)、3×(6.6 mg/kg bw)、5×(11.0 mg/kg bw)推荐剂量组,空白对照组(注射无菌注射用水)。静脉注射给药每日1次,连续给药7 d,观察用药后奶牛的直肠温度、精神状态以及乳房局部症状等临床症状,并进行血液生理和血清生化指标的测定。结果显示,1×、3×推荐剂量组临床观察未发现明显的不良反应,血液生理、生化指标检测结果均在正常范围内,表明氟尼辛葡甲胺注射液在临床上用于靶动物奶牛是安全的。     

氟尼辛葡甲胺对患呼吸道疾病奶牛的解热效果

为了研究氟尼辛葡甲胺对患呼吸道疾病奶牛的解热效果,试验选75头患呼吸道疾病泌乳期的奶牛并分为5个组,分别为高剂量组(氟尼辛葡甲胺4.4 mg/kg·bw土霉素20 mg/kg·bw)、中剂量组(推荐剂量,氟尼辛葡甲胺2.2 mg/kg·bw土霉素20 mg/kg·bw)、低剂量组(氟尼辛葡甲胺1.1 mg/kg·bw土霉素20 mg/kg·bw)、药物对照组(福乃达2.2 mg/kg·bw土霉素20 mg/kg·bw)和土霉素组(20 mg/kg·bw),每组15头奶牛。在给药前和最后一次给药后的第1、2、3、7天和14天分别记录奶牛的直肠温度、呼吸频率、食欲、呼吸困难以及咳嗽情况,并依据评分表进行打分。结果在最后一次给药后的第1、2、3、7天和14天,高剂量组、中剂量组和药物对照组之间,直肠温度无显著差异(P>0.05);在最后一次给药后的第14天,高剂量组与中剂量组均比土霉素组在降低动物直肠温度方面具有更显著的效果(P≤0.05)。最后1次给药后的第14天,高剂量组、中剂量组与土霉素组相比,临床症状得分降低更显著(P≤0.05);高剂量组、中剂量组、低剂量组与药物对照组相比,临床症状得分虽然无显著性差异(P>0.05),但是临床症状得分数值上,高剂量组、中剂量组均略低于药物对照组。在最后1次给药后的第14天,高剂量组、中剂量组、低剂量组、土霉素组和药物对照组对奶牛呼吸道疾病的治愈率分别为80.00%、73.33%、60.00%、53.33%和66.67%。结论:建议氟尼辛葡甲胺注射液临床上用于治疗呼吸道疾病引起的奶牛高热时,给药方式为静脉给氟尼辛葡甲胺注射液2.2 mg/kg·bw,每日1次,连用5 d,并单次肌肉注射土霉素注射液20 mg/kg·bw,连用5 d。     

奶牛产后注射氟尼辛葡甲胺对乳房炎发生率的影响

氟尼辛葡甲胺在缓解分娩疼痛、促进奶牛产后生理代谢功能恢复、预防围产后期代谢病方面有一定效果。为探讨奶牛产后注射氟尼辛葡甲胺对奶牛乳房炎发生率的影响,笔者选取50头经产母牛分为两组进行了临床试验,并对北京郊区某奶牛场使用氟尼辛葡甲胺注射液前后奶牛乳房炎发生情况进行了统计比较。结果表明奶牛产后注射氟尼辛葡甲胺可一定程度上降低奶牛乳房炎的发生率。     

氟尼辛葡甲胺

氟尼辛葡甲胺（flunixin meglumine）是一种新型的、非甾体类动物专用的解热镇痛药物，属于烟酸类衍生物，是环氧化酶的抑制剂。由美国先灵葆雅公司于20世纪90年代开发（商品名为Banamine），现已在美国、法国、瑞士、德国、英国等许多国家广泛应用。齐鲁动物保健品有限公司独立研制并申报的氟尼辛葡甲胺已于2007年6月1日被农业部批准为国家三类新兽药。证书编号为（2007）新兽药证字23、24号。     

液相色谱法测定氟尼辛葡甲胺注射液含量的不确定度评定

为提高检验结果的准确性,确定检验过程中的关键影响因素,对液相色谱法测定氟尼辛葡甲胺注射液含量进行不确定度评估。依据《中国兽药典》2020 版氟尼辛葡甲胺注射液质量标准对其含量进行测定,分析影响不确定度的因素,参照 JJF 1135 - 2005《化学分析测量不确定度评定》和JJF 1059.1-2012《测量不确定度评定与表示》中的规定及要求,对检验过程中的不确定因素进行评估,根据CNAS-GL006:2019 构建了氟尼辛含量的不确定度评估数学模型,对检测过程中各种不确定度的来源进行分析,并计算合成相对标准不确定度和扩展不确定度?氟尼辛葡甲胺注射液含量的不确定度结果表示为(102.2 ± 2.72)% ,（k = 2,置信区间为 95% ）,主要来源于仪器重复性?     

内标法和外标法测定氟尼辛葡甲胺注射液含量的比较分析

比较内标定量法和外标定量法在测定氟尼辛葡甲胺注射液含量的差异。运用高效液相色谱法对样品进行分析,然后分别采用内标法和外标法计算其含量。内标法的准确度和精密度均优于外标法,内标法和外标法之间无显著性差异。高效液相色谱法分析含量,采用内标法和外标法的定量方式获得的结果均能满足检测要求。分析人员可根据实际情况视实验室条件而使用相应的定量方式。     

动物专用解热镇痛抗炎药——氟尼辛葡甲胺

1理化性质 氟尼辛葡甲胺的化学名称：2-[2-甲基-3（三氟甲基）苯基]氨基]-3吡啶羧酸复合1-脱氧-1-（甲氨基）-D-山梨醇（1：1）；分子量为491．46；熔点为137～140℃。性状为白色至类白色粉末，在水或乙醇中易溶，在氯仿中难溶。     

动物专用解热镇痛抗炎新药——氟尼辛葡甲胺

氟尼辛葡甲胺（flunixin meglumine）是一种有效的非麻醉、非类固醇类的止痛剂，最早由Doran；Henry等人于1996年研制生产，美国先灵葆雅公司将其做成注射液（商品名为Baaamine），用于动物疾病的治疗。由于其疗效好、毒性低．在欧美等国家应用广泛，并于2004年10月被FDA批准用于产乳期奶牛，目前，该药在我国兽医临床应用较少．故对该药做一介绍。     

新兽药氟尼辛葡甲胺的研究

氟尼辛葡甲胺（Flunixin meglumine），是美国先灵葆雅公司于20世纪90年代开发的业经批准的少数兽用非甾体类药物之一，主要通过抑制环氧化酶、减少前列腺素等炎性介质的生成而发挥解热、抗炎和镇痛作用。该药最早用于缓解马的炎症和肌肉，骨骼紊乱及绞痛等相关疼痛，随后被批准用于牛传染病引起的急性炎症、母猪无乳综合征的辅助治疗和犬的内毒素血症等，现已在英国、法国、瑞士、德国、美国等许多国家广泛应用。     

新兽药——氟尼辛葡甲胺介绍

氟尼辛葡甲胺是美国先灵葆雅公司于20世纪90年代开发的已经批准的少数兽用非甾体类药物之一，主要通过抑制环氧化酶、减少前列腺素等炎性介质的生成而发挥解热、抗炎和镇痛作用。该药最早用于缓解马的炎症和肌肉骨骼紊乱及绞痛等相关疼痛，随后被批准用于牛传染病引起的急性炎症、母猪无乳综合征的辅助治疗和犬的内毒素血症等，现已在许多国家广泛应用。本文对氟尼辛葡甲胺做简要介绍。     

氟尼辛葡甲胺注射液与氟苯尼考注射液联用对人工感染猪巴氏杆菌的治疗试验

氟尼辛葡甲胺(flunixin meglumine)是一种有效的非麻醉、非类固醇类的解热镇痛剂,通过抑制环氧酶的活性从而阻止前列腺素的合成,减少炎性病变介质的繁殖来发挥抗炎作用。最早由Doran等于1996年研制生产(U.S.P NO.5484931),美国先灵葆亚公司将其做成注射液,用于马跛行和关节肿胀、牛呼吸道疾病感染等动物疾病的治疗。齐鲁动物保健品有限公司研制开发了5%氟尼辛葡甲胺注射液,为评价氟尼辛葡甲胺注射液对猪呼吸道疾病的解热效果,于2005年2月下旬在山东省农科院试验农场进行了氟尼辛葡甲胺注射液的临床解热效果试验,现将整个试验过程与结果报…     

新兽药氟尼辛葡甲胺的解热镇痛作用

通过小鼠醋酸扭体法、家兔蛋白胨致热法对氟尼辛葡甲胺的解热、镇痛作用进行了研究。结果表明,氟尼辛葡甲胺具有明显的解热、镇痛作用。和对照组相比,氟尼辛葡甲胺4个剂量组（1.25、2.5、5、10 mg/kg）对醋酸所致的小鼠扭体反应均有极强的抑制作用,抑制率最高达100%。2.5 mg/kg的氟尼辛葡甲胺镇痛率即达82.7%,明显强于双氯芬酸钠（65.4%）和安乃近（58.7%）。对蛋白胨所致家兔发热的解热效果,氟尼辛葡甲胺高剂量组（4 mg/kg）优于安乃近组（0.2 g/kg）（P〈0.05）和氨基比林组（0.2 g/kg）（P〈0.01）。中剂量氟尼辛葡甲胺组（2 mg/kg）作用稍逊于安乃近组,但差异不显著。低剂量氟尼辛葡甲胺组（1 mg/kg）作用与氨基比林组相当。     

氟尼辛葡甲胺对猪实验性链球菌感染的解热作用

氟尼辛(flunxin),是美国先灵葆雅公司于20世纪90年代开发的兽用非甾体类抗炎药,主要通过抑制环氧化酶、减少前列腺素等炎性介质的生成而发挥解热、抗炎和镇痛作用[1].     

复方氟苯尼考注射液在猪体内的药代动力学研究

本文对自制氟苯尼考(FF)和氟尼辛葡甲胺(FM)复方制剂在猪体内的药代动力学进行了研究。试验选用健康断奶仔猪6头(30±5 kg),采用三周期交叉设计。FF给药剂量均为20 mg/kg体重。FM给药剂量均为2 mg/kg体重(以氟尼辛计),同一头猪不同给药的时间间隔为2周,给药途径均为颈部肌肉注射。试验结果显示,自制复方制剂与两种进口市售单方制剂在动物体内的药代过程基本一致,氟苯尼考和氟尼辛葡甲胺相对生物利用度分别为99.89%和108.78%,表明本复方注射液中两种药物的药效均与国外进口单方产品相当。一次给药即可获得两种进口单方制剂同时给药的良好疗效,且具有方便临床给药、减少动物应激的显著优点。     

氟尼辛葡甲胺对大鼠小鼠的抗炎镇痛作用研究

氟尼辛葡甲铵盐是一种动物专用的非甾体抗炎药,具有镇痛和解热功能,但抗炎是其主要功效。本试验通过对鸡蛋清诱导的大鼠踝关节炎性肿胀模型和冰醋酸所致小鼠疼痛扭体反应来研究其抗炎镇痛效果。与对照组相比,FM高中低各剂量组(0.55、1.1、2.2 m g/kg)对大鼠足关节炎症均有显著的对抗作用(P<0.05,P<0.01),呈明显的量效关系。高剂量组(2.2m g/kg)抗炎功效明显优于吲哚美辛组(2.25 m g/kg)和地塞米松组(2.52 m g/kg)。中剂量组(1.1 m g/kg)作用堪比吲哚美辛,而低剂量组(0.55 m g/kg)稍逊于地塞米松。与同类对照药双氯芳酸钠(16.25 m g/kg)和安乃近(32.5 m g/kg)相比,结果显示FM(2.5 m g/kg)对小鼠扭体抑制作用最强,抑制率高达82.69%。