多拉菌素的作用及使用方法

多拉菌素（Doramectin）是新大环内脂类抗生素阿维菌素的第三代衍生物（伊维菌素是第二代），它与伊维菌素的驱虫机制相同，都是通过加强畜禽体内的r—氨基丁酸（GABA）的作用来实现。GABA是一种抑制性神经递质，在大脑GABA主抑制突触后神经传导，GABA的释放量增加，使突触后细胞的正常休止位能提高，神经难以将刺激传递给肌肉，使肌肉不能收缩，     

猪蛔虫病防治效果对比试验研究

利用多拉菌素和伊维菌素对猪蛔虫病进行防治,结果表明:肌肉注射多拉菌素0.3 mg/kg.体重、多拉菌素0.4 mg/kg.体重、伊维菌素0.3 mg/kg.体重的剂量组,药后21 d的驱除率分别达83%、89%、82%,表明治疗时以多拉菌素0.4 mg/kg.体重的效果较好。     

多拉菌素对哈萨克羊外寄生虫的驱杀效果研究

[目的]探讨多拉菌素对哈萨克羊体外寄生虫的驱杀效果.[方法]将120只哈萨克羊随机分为多拉菌素低、中、高剂量组、伊维菌素组、杀虫油剂组和对照组等6组,每组20只,给药后1、3、7d观察绵羊血虱、颚虱、蜱蝇、痒螨、草原革蜱等蜘蛛昆虫的存活情况.[结果]多拉菌素中、高剂量组对哈萨克羊绵羊血虱、颚虱,羊蜱蝇、痒螨病的驱杀率均为100％,低剂量组杀灭效果为95％.伊维菌素剂量组的杀灭效果略低于多拉菌素剂量组,为90％.杀虫油剂组的杀灭效果最低,为85％.[结论]多拉菌素对哈萨克羊各种体外寄生虫的驱杀效率为100％,比伊维菌素强,比伊维菌素更安全,最佳剂量为0.2 mg/kg.应在养殖哈萨克羊的地区大面积推广应用.     

Pharmacokinetics of Ivermectin in Salvelinus leucomaenis Following Two Ways of Administration

[目的]研究伊维菌素在白点鲑体内的药动学。[方法]对白点鲑以0．3mg／kg的剂量分别单次口灌和腹腔注射伊维菌素,采用高效液相色谱-紫外检测法（HPLC—UV）于给药后不同时间点连续进行采样检测,通过3p97软件分析药动学参数。[结果]在2种给药方式下,伊维菌素在血浆、肌肉、肝和肾中的药时关系均符合一级吸收一室开放模型。口灌给药方式下,血浆中药动学参数为Tmax=4．503h、Cmax=0．252mg／L、t1/2ka=0．476h、t1/2ka=331．160h、AUC=121．524（mrdL）·h;腹腔注射给药方式下,血浆中药动学参数为Tmax=2．751h、Cmax=0．230mg／L、t1/2ka=0．306h、t1/2ka=153．868h、AUC=51．689（mg／L）·h。[结论]两种给药方式下伊维菌素在白点鲑体内的药动学存在差异,腹腔注射给药比口灌给药吸收快。     

猪肝中阿维菌素类药物残留的液相色谱检测方法

阿维菌素类药物属大环内酯类抗生素，主要用于治疗家畜禽的线虫病、疥螨和寄生性昆虫等。阿维菌素类药物目前已商品化的有阿维菌素(Avermectin B1，AVM或Abamectin)伊维菌素(Ivermectin，IVM)、多拉菌素(doramectin。DRM)和Eprinomectin等。阿维菌素类药物化学结构见图1。     

多拉菌素在犬体内药代动力学研究

 采用RP-HPLC法荧光监测器测定单剂量皮下注射多拉菌素［300μg/（kg BW）］）后，犬体内不同时间点的血浆药物浓度。血浆药物浓度-时间数据采用3P97药动软件分析。结果表明，本试验条件下血浆中药物添加浓度在0.1～100 ng/mL范围内与峰面积呈良好线性关系，检测限为0.5 ng/mL。不同浓度水平的日内日间变异系数分别小于3%和4%，各浓度的平均回收率均大于90%。给药后血药浓度－时间数据符合一级吸收一室开放模型，主要药物动力学参数为：t_1/2ka为（0.58±0.13）d，t_1/2β为（4.78±0.31）d，T_max为（2.00±0.29）d，C_max为（20.29±2.04）ng/mL，AUC为（187.43±24.99）（ng·d）/mL。提示多拉菌素在犬体内血药浓度维持的时间长，消除缓慢，且根据其半衰期判断，多拉菌素属于慢性消除药物。     

新一代广谱抗寄生虫类药——帝诺玢

帝诺玢是以药物代谢力学为基础，将伊维菌素、芬苯哒唑、增效剂和稳定剂科学组合，结合猪的生理特点精心研发的新型制剂，具有史无前例的高效性和安全性，其作用机理：通过促进虫体内抑制性神经递质r-氨基丁酸（GABA）释放，产生抑制作用，致使虫体麻痹、死亡，且不易穿过血脑屏障，在起到驱除杀灭寄生虫效果的同时，对动物自身安全无害。     

2种给药方式下伊维菌素在白点鲑体内的药动学研究（英文）

[目的]研究伊维菌素在白点鲑体内的药动学。[方法]对白点鲑以0.3 mg/kg的剂量分别单次口灌和腹腔注射伊维菌素,采用高效液相色谱-紫外检测法(HPLC-UV)于给药后不同时间点连续进行采样检测,通过3p97软件分析药动学参数。[结果]在2种给药方式下,伊维菌素在血浆、肌肉、肝和肾中的药时关系均符合一级吸收一室开放模型。口灌给药方式下,血浆中药动学参数为Tmax=4.503 h、Cmax=0.252 mg/L、t1/2ka=0.476 h、t1/2ke=331.160h、AUC=121.524(mg/L)·h;腹腔注射给药方式下,血浆中药动学参数为Tmax=2.751 h、Cmax=0.230 mg/L、t1/2ka=0.306 h、t1/2ke=153.868 h、AUC=51.689(mg/L)·h。[结论]两种给药方式下伊维菌素在白点鲑体内的药动学存在差异,腹腔注射给药比口灌给药吸收快。     

猪粪便中伊维菌素排泄及降解规律的研究

通过建立检测猪粪便中伊维菌素含量的HPLC方法,研究伊维菌素在猪粪便中的排泄规律,并在实验室条件下研究光照、温度和微生物因素对猪粪中伊维菌素降解的影响。结果表明,健康育肥猪分别混饲给予30、100、200 mg/kg的伊维菌素后,可在混饲给药后1 d的猪粪便中检测到伊维菌素,猪粪中伊维菌素排泄量在采食后3.5 d达到最高峰,峰浓度分别为13.58、30.11、52.16 mg/kg,并于144、168、168 h时检测不到伊维菌素。在伊维菌素初始浓度分别为20、40、80 mg/kg的猪粪中,避光条件下,其平均半衰期为126.64 d,而光照条件下的平均半衰期仅为55.16 d。相同伊维菌素浓度的猪粪在15、25、35℃时的半衰期随温度升高有缩短趋势,而50℃时半衰期较15℃时延长。在未灭菌、灭菌及灭菌后添加伊维菌素高效降解菌的情况下,3组的平均半衰期分别为62.9、113.2、33.1 d。由此可见,应重视伊维菌素原形进入环境后的生态毒理学效应,必要时适当延长其休药期,另外还可以通过加强光照、堆肥和添加一定浓度的高效降解菌来加速猪粪中伊维菌素的降解,减少环境中药物的残留。     

兔排泄物中阿维菌类药物的高效液相色谱检测

建立了一种同时检测兔排泄物中阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、爱普菌素的高效液相色谱方法,样品用乙腈提取,Bond Elut C18柱净化,用三氟乙酸酐和1-甲基咪唑的乙腈溶液作衍生化试剂,然后加入冰乙酸和三乙胺进行衍生化反应30 min,用液相色谱荧光检测器检测,该方法检测兔排泄物在2～10 ng/g的添加范围内兔粪的平均回收率73.17%～101.30%,日内变异系数小于11.61%,日间变异系数小于11.31%,兔尿的的平均回收率在75.69%～101.84%,日内变异系数小于12.20%,日问变异系数小于10.880%.爱普菌素、阿维菌素、多拉菌素和伊维菌素在兔粪中的检出限为0.09～0.25ng.g-1,在兔尿中的检测限为0.04～0.28 ng·ml-1.4种药在兔t兔粪便和尿液中的定量限分别是2ng·g-1和2 ng·ml-1.该方法可靠、灵敏.可用于常规的残留检测.     

苦皮藤素Ⅳ杀虫机理电生理研究初报

应用电生理技术研究了苦皮藤素Ⅳ对兴奋性突触后电位（EPSP）和神经－肌肉接头兴奋性接点电位（EJPs)的作用。甘露醇间隙法对美洲大蠊（Periplaneta americana)中枢神经离体标本兴奋性突触后一（EPSP）的测定表明,质量浓度为0.1g/L的若皮藤素Ⅳ在用药后72min阻断了EPSP。细胞内微电极记录法对果蝇（Drosophila melanogaster)运动神经,即腹纵肿离体标本的神经－肌肉兴奋性接点电位（EJPs)的测定表明,0．1g/L的苦皮藤素Ⅳ作用19．5min可阻断EJPs。     

伊维菌素PLA及PLGA微球混悬液在犬体内的药代动力学研究

【目的】研究并比较伊维菌素微球与伊维菌素普通注射液在犬体内的药代动力学(简称药动学)特征.【方法】18只健康比格犬随机分为3组,分别单次皮下注射伊维菌素聚乳酸(Poly lactic acid,PLA)微球混悬液(3 mg·kg-1),乙交酯丙交酯共聚物(Poly lactic-co-glycolic acid,PLGA)微球混悬液(3 mg·kg-1)及伊维菌素普通注射液(0.3mg·kg-1),反相高效液相色谱法测定犬血浆内伊维菌素的浓度,运用药动学软件Winnonlin 5.2.1的非房室模型分析方法,计算出有关药动学参数.【结果和结论】伊维菌素普通注射液皮下注射给药后,达峰时间为(1.33±0.21)d,达峰质量浓度为(44.3±5.1)ng·mL-1,药时曲线下面积(AUC0~∞)为(323.26±23.56)ng·mL-1·d;伊维菌素PLA及PLGA微球混悬液皮下注射给药,AUC0~∞分别为(1 041.47±73.73)、(1 461.77±102.54)ng·mL-1·d,伊维菌素在犬体内维持血药质量浓度1 ng·mL-1的时间达140 d以上,所制备的PLA微球和PLGA微球具有明显缓释特性.     

规模化兔场驱虫程序

一、规模化兔场驱虫程序 1．对全场兔群普遍注射一次伊维菌素（杀虫星）或阿维菌素（虫克星）。 2．种兔产仔前10～15天混料使用杀球灵直到仔兔断奶，同时在产仔前10～15天皮下注射伊维菌素或阿维菌素；     

东北农大新型农用抗生素研究通过验收

最近,由东北农业大学承担的哈尔滨市科技攻关计划"新型农用抗生素多拉菌素代谢工程菌的构建及剂型加工与应用研究"项目通过专家验收。专家组认定该成果为国内首创,达到国际先进水平。据悉,多拉菌素代谢工程菌是第三代农用抗生素产品,对各种螨、线虫有较高的防效,在毒性、安全性、稳定性、抗氧化性方面都优于前两代产品,尤其对防     

多拉菌素的研究进展及应用

多拉菌素是新一代大环内酯类抗寄生虫药,具有安全、广谱、高效、长效和奶中残留低等特点,文章从多拉菌素的药物制剂、药代动力学、药物残留检测、毒理学及其对机体免疫力的影响以及在临床兽医中的应用等几个方面进行了阐述,为临床合理用药提供可靠的指导。     

貉大爪子症防治技术

近几年,貉大爪子症自黑龙江省的肇源、泰康及兴凯湖等地的多数养貉户开始呈散发和地方性流行之后,在内蒙、吉林、辽宁、河北等省部分养貉户也陆续发病和流行,造成了较大的经济损失.最初误认为是疥螨感染所致,均使用伊维菌素或多拉菌素治疗,不但未治愈,反而由于用药过量或反复多次用药导致药物残留蓄积而引起貉中毒死亡.     

绵羊血浆中多拉菌素的HPLC测定及其药动学研究

为利用高效液相色谱法(HPLC)—荧光检测器法测定绵羊血浆中的多拉菌素浓度,并对多拉菌素浇泼剂在绵羊体内的药代动力学进行研究。试验以绵羊6只,按0.5 mg·kg-1·bw-1给药并采血,血浆样品经固相萃取并进行衍生化反应,以反相HPLC测定血浆药物浓度,药代动力学参数用3P97程序进行处理。结果表明,试验条件下血浆中药物添加浓度在0.1～100 ng·mL-1范围内与峰面积呈良好线性关系,检测限为0.1 ng·mL-1,多拉菌素在绵羊体内的动态规律符合二室开放模型。其药物代谢动力学参数分别为:T1/2kα为1.89±0.68 d,T1/2kβ为4.95±0.86 d,Tmax为3.18±0.89 d,Cmax为19.93±0.37 ng·mL-1,AUC为144.7±23.36 ng·d·mL-1。结果显示,多拉菌素浇泼剂在绵羊体内血药浓度较高,吸收分布迅速,体内分布容积较大。研究结果对认识多拉菌素浇泼剂在绵羊体内的药物动力学特征和指导临床用药具有重要意义。     

如何提高猪群驱虫效果

驱虫是提高猪群生长速度和饲料报酬的重要措施。在实际生产中应采用正确的驱虫方法,才能获得较好的驱虫效果,一般应掌握以下几个要点:一、科学选用驱虫药目前,对猪场危害较大的寄生虫主要有疥螨、鞭虫、蛔虫、圆线虫等寄生虫,在猪场使用效果较好的驱虫药主要有多拉菌素、伊维菌     

新一代广谱抗寄生虫类药——帝诺玢

帝诺玢是以药物代谢力学为基础．将伊维菌素、芬苯哒唑、增效剂和稳定剂科学组合．结合猪的生理特点精心研发的新型制剂，具有史无前例的高效性和安全性。其作用机理：通过促进虫体内抑制性神经递质卜氨基丁酸(GABA)释放．产生抑制作用，致使虫体麻痹、死亡．且不易穿过血脑屏障，对把动物安全从而达到驱除、杀灭的效果。     

紫外分光光度法测定伊维菌素注射液含量方法的建立

以甲醇为参比液,采用紫外分光光度法在245nm波长处测定伊维菌素注射液中伊维菌素的含量。实验结果表明,伊维菌素在5～30μg/ml浓度范围内,其吸光度与浓度呈良好的线性关系,相关系数r=0.9999,平均回收率为99.58%,RSD为0.56%（n=6）。该方法操作简便、快速、结果准确,适于作为生产企业中间产品的质量控制方法。