硫酸阿米卡星脂质体的制备及包封率测定

为研制硫酸阿米卡星脂质体，在研究了有关单一因素对硫酸阿米卡星脂质体包封率和稳定性影响的基础上，运用正交设计法，优化脂质体的制备工艺和处方为：m(磷脂)：(胆固醇)=1．5：1．0，m(硫酸阿米卡星)：m(总脂)=1：15，PBS液的pH值为7．0，V(脂)：V(水)=3：1，以乙醚为有机溶剂，运用逆相蒸发法制备了硫酸阿米卡星，其包封率和稳定性较好。     

兽用脂质体制剂的研究进展

简要介绍了脂质体制剂的制备方法,包括薄膜分散法、逆相蒸发法、表面活性剂处理法、熔融法、复乳法、超声分散法和冷冻法。从脂质体的稳定性、药物的包封率、脂质体在体内血循环中存留时间短等几个方面讨论了影响脂质体应用的因素及其解决办法。介绍了兽用脂质体制剂在抗寄生虫、促生长、抗菌及抗病毒等方面的应用,并探讨了兽用脂质体制剂研究中存在的问题。     

高效液相色谱法测定伊维菌素脂质体药物的含量及包封率

本试验旨在建立伊维菌素脂质体载体药物含量及包封率测定的高效液相色谱法。Waters surfire C18柱(150 mm×2.1 mm,5 μm),流动相为乙腈—甲醇—水(62∶30∶8),流速1 mL/min,检测波长245 nm,进样量10 μL,柱温30 ℃。采用凝胶过滤法、透析法、冷冻超速离心法、超滤离心法4种方法对脂质体与药物进行分离。结果表明,在优化色谱条件下伊维菌素与辅料及溶剂峰均得到良好分离,伊维菌素在1～50 μg/mL浓度范围内线性关系良好(r=0.9998,n=5),最终采用超速冷冻离心法可将脂质体与药物很好的分离,伊维菌素脂质载体的包封率可达98.54%±1.6%。该方法准确可靠、简单快速,可用于伊维菌素脂质体载体药物含量及包封率的测定。     

吡喹酮脂质体对实验动物感染血吸虫病的疗效试验

采用逆相蒸发法(REV)制备吡喹酮脂质体,包封率为59％～62％。小白鼠腹腔注射的半数致死量(LD50)为1865mg/kg。取小白鼠150只,感染血吸虫尾蚴(40士2)条/只;家免80只,接种尾蚴(200士20)条/只。一月后,由静注给药,经32d后剖杀动物,门静脉冲洗虫子计数。结果用吡喹酮脂质体5mg/kg组小白鼠总减雌率为91.27％,减虫率为85.00％;家兔的总减雌率为97.45％,减虫率为84.92％。用10mg/kg组小白鼠的总减雌率为99.40％,减虫率为93.30％;家兔的总减雌率为99.17％,减虫率为97.65％。对照组(PZQ50mg/kg)小白鼠的总减雌率为85.91％,减虫率为82.83％;家兔的总减雌率为93.37％,减虫率为87.30％。经统计检验,小白鼠用5mg/kg组与对照组比较,减雌率和减虫率差异不显著(P＞0.05);10mg/kg组与对照组比较,减雌率和减虫率差异显著(P＜0.05)。     

黄芪多糖脂质体的制备及表征研究

为了优选黄芪多糖脂质体的最佳工艺并对其进行表征验证,采用逆向蒸发法制备黄芪多糖脂质体,以膜材比、脂药比和超声时间为考察因素,包封率为评价指标,采用L_(9 )(3~4)正交试验设计优选制备条件,以超速离心法测定包封率,纳米颗粒分析仪和透射电镜测定其粒径大小与形态。结果显示,制备黄芪多糖脂质体的最佳工艺为膜材比8∶1,脂药比4∶1,超声时间90 s,包封率93.77%,24 h累积释放率62.67%,平均粒径557 nm。表明制备的黄芪多糖脂质体具有较高的包封率与良好的缓释作用,粒径和形态较均匀,重现性好。     

阿莫西林脂质体的制备及质量评价

采用薄膜分散法制备阿莫西林脂质体,以粒径和包封率为指标评价其质量.前期以正交设计优化筛选出最佳制备工艺,以最优工艺制备阿莫西林脂质体,测定其平均粒径和包封率.实验所制得的脂质体的平均粒径为114.6 nm,包封率为64.89％.结果表明,采用薄膜分散法制备阿莫西林脂质体的方法可行,阿莫西林脂质体的制备为兽药新剂型的研究与应用提供了有价值的参考.     

注射用两性霉素B脂质体包封率测定

建立注射用两性霉素B脂质体包封率的测定方法.通过微柱离心法分离脂质体和游离药物,以HPLC法测定药物含量,计算包封率.在选定色谱条件下,辅料不干扰测定,两性霉素B质量浓度在0.408-16.32 μg/mL范围内线性关系良好(r=1.000 0),3个浓度回收率分别为99.45％、99.75％、100.54％,RSD分别为0.34％、0.93％、0.42％(n=3);洗脱曲线和柱回收率的研究表明,Sephadex G-25微型柱可以较好地分离脂质体和游离药物,3个浓度的柱回收率分别为99.79％、97.11％、97.71％,RSD分别为0.48％、1.04％、1.03％(n=3).微柱离心-HPLC法可用于注射用两性霉素B脂质体包封率的测定.     

阿米卡星脂质体注射剂的性状研究

文章按逆相蒸发法制备了阿米卡星脂质体,并对其包封率进行了测定,观察了脂质体注射液的颜色,测定了脂质体粒径大小,对脂质体的性状进行了综合评价。     

转移因子纳米脂质体的制备及其体内吸收情况的观察

采用逆相蒸发法制备转移因子脂质体（TFL），以包封率为优化指标，正交试验优选最佳配方；电镜下观察TFL形态，紫外法检测包封率和渗透率；并用电镜观察用药后小白鼠小肠的吸收情况。结果，确定的最佳制备工艺为：卵磷脂与胆固醇的摩尔比为2：1，转移因子（TF）浓度为6mg／mL，吐温-80为1mL，有机相与水相的体积比为4：1。电镜下大部分TFL粒径小于100nm，分布均匀，包封率高达49．5％，4.5个月后的渗透率为52．4％。采用优选工艺制备的转移因子纳米脂质体具有一定的稳定性，而且小肠内吸收良好。     

左旋咪唑脂质体的制备及特性

应用注入法制备了位径为250±21nm的左旋咪唑大单层脂质体,并获得20％以下的药物包裹率.包裹率受药脂比和脂质组成的影响.制备脂质体的有机相、脂质成分是影响左旋咪唑脂质体稳定性的重要因素.综合结果表明,以氯仿为有机相,药脂比定为1:100(W/W),脂质成分比为卵磷脂:胆固醇=5:1时,用100℃煮沸灭菌药物渗漏小于10％,且贮存稳定,是制备左旋咪唑脂质体的适宜条件.灭菌后,脂质体的形态经电镜观察无明显变化.