我国中草药透皮吸收研究现状

透皮给药系统是药剂学中一个诱人而具有挑战性的新兴领域，硝酸甘油贴片自８０年代问世以来，一直是世界上最畅销的５０种药物之一犤１犦，随着透皮给药系统的深入研究，越来越多的药物有望制成透皮制剂。中草药作为祖国传统药物，与化学药品相比，具有低毒、低残留、不易产生耐药性等优点。近年来，我国科研工作者在中草药透皮吸收研究方面做了大量的工作。本篇文章中，我们将对国内中草药透皮吸收的研究状况进行综述。１传统医药透皮吸收治疗体系（transdermaltherapeuticsys－temTTS）理论属于近代新兴的研究理论，而祖国医学自古以来…     

兽用透皮贴剂研究概况

透皮给药系统操作简便、不良反应少,药物吸收不受消化道复杂环境的影响。透皮贴剂作为透皮给药的主要剂型,它还具有药物释放持久、可随时终止给药,有效减少过量给药和过敏反应的发生。尤其随着伴侣动物和马产业的发展,兽药透皮贴剂逐渐成为现代兽药制剂的研究热点之一。论文阐述国内外兽用贴剂的发展现状以及透皮贴剂的给药优势,从透皮贴剂中药物分子穿过皮肤角质层进入血液循环的过程、影响药物分子透过皮肤进入机体的因素以及相对应的促进吸收方法等方面对透皮贴剂进行了综述。     

低频超声透皮给药的作用机制和影响因素

低频率超声可以提高药许多药物的透皮传输,其机制有多种解释,但最被普遍认可的是超声的空化作用,多数研究人员认为超声是通过改变皮肤角质层角化细胞的排列结构来促进药物的透皮吸收。低频超声透皮给药在离体和动物活体实验研究上得到广泛的应用,不论是小分子药物的透皮吸收还是大分子药物的透皮吸收都取得了不错的成果。然而临床上应用低频超声介导药物进行治疗的相关报道不多。若低频超声给药的安全性得到证实,低频超声透皮给药必将成为一种安全、快速、可控、有效、经济的新型给药方式。     

中药透皮吸收的研究进展

中药透皮吸收因无首过清除、血药浓度稳定等优点已成为经皮给药研究的热点和重点之一,与此相应的透皮吸收促渗剂、促渗方法也取得较大的发展.本文介绍了中药透皮吸收机理、透皮吸收药物的研究现状及促渗剂和促渗方法研究,简要分析了中药透皮吸收中存在的问题.     

药物透皮吸收常用实验方法概述

治疗畜禽疾病的传统给药方式主要是采用注射、口服或将药物投入饮水或饲料中。随着制剂技术的不断发展 ,透皮制剂在兽医临床上的应用日趋广泛。透皮制剂与其他给药方式相比较 ,主要具有可产生持久、恒定及可控的血药浓度 ;避免肝脏对药物首过代谢的降解作用 ;给药方法简单、可减轻副作用、在发生问题时能及时停止给药 ;可减少给药次数和剂量等优点。鉴于此 ,透皮制剂在兽医临床领域倍受关注。近年来 ,兽医科技工作者通过不懈努力 ,已有许多兽用透皮制剂相继问世 ,使用最多的是杀虫剂。透皮实验法是研究透皮吸收药物必不可少的实验手段 ,笔者…     

伊维菌素透皮溶液驱猪线虫效果试验

目前,驱除体内寄生虫的药物很多,给药途径多为注射或口服.伊维菌素是一种高效广谱驱虫药,为扩大给药途径,简化使用方法,浙江海正化工股份有限公司研制了0.5%伊维菌素透皮溶液.为探讨该制剂对猪消化道线虫的疗效,设计了本试验. 1 材料与方法 1.1 供试药物 0.5%伊维菌素透皮溶液,浙江海正化工股份有限公司生产,对照药物为15%盐酸左旋咪唑擦剂.     

利福平透皮溶液的经皮渗透研究

本实验采用Franz扩散池，研究了利福平（Rifampin）透皮溶液的体外透皮吸收情况。实验结果表明，透皮溶液中的药物能透过离体小白鼠皮肤，且透皮渗透促进剂能明显促进药物的透皮吸收。     

中药透皮吸收研究进展

经皮给药系统,又称经皮治疗系统,系指皮肤贴敷方式用药,药物以一定的速率通过皮肤经毛细血管吸收进入体循环产生药效的一种给药方式。作者对经皮给药系统的发展历史、吸收机制、影响因素,透皮吸收的作用途径、促进方法等作一综述。     

洛美沙星（Lomefloxacin）透皮吸收搽剂中氮酮的最佳浓度

应用洛美沙星搽剂作为模型药物，采用离体鼠皮，研究了氮酮（Azone)在0%，1%，3%，5%，7%浓度时对洛美沙星透皮吸收的影响。试验结果表明，氮酮在洛美沙星透皮吸收搽剂中最佳浓度为4.01%。     

中药软膏剂体外透皮效果研究

为评价复方中药软膏剂中不同浓度的透皮剂药物氮酮对马属动物的透皮效果,首先利用中药复方水提醇沉浓缩液制备中药软膏剂,然后在软膏剂中分别加入2%、4%、5.5%、7%的透皮剂药物氮酮,以软膏剂中的淫羊藿苷成分作为标记物,利用酶标仪法测定经智能药物透皮仪处理后的马皮肤透过液中的标记物含量。结果表明,在中药软膏剂中加入5.5%的氮酮作为促渗剂,所获得的药物渗透效果最佳。该研究为马属动物中药软膏剂中透皮剂药物的选择提供了理论依据,也为复方中药透皮给药系统的研究提供了更为安全、有效、稳定的给药途径。     

杀痢王透皮擦剂体外抑菌试验

“杀痢王”是一种以利福平为主药的透皮擦剂，投产６年并于最近获得中国发明专利（专利号：ＺＬ９２０５５８２．Ｘ）。该制剂对鸡白痢沙门菌、大肠杆菌、链球菌、多杀性巴氏菌等有很好的抗菌作用。现将“杀痢王”透皮擦剂的体外抑菌效果报告如下。１　材料和方法１．１　药品　“杀痢王”透皮擦剂，广西生物制品厂生产，批号：９２０１１２。“杀痢王”主药为利福平。１．２　菌种　鸡白痢沙门氏菌（Ｃ７９－１），猪大肠杆菌（Ｋ８８、Ｋ９９、９８７Ｐ），猪链球菌（四川强毒株），猪源多杀性巴氏杆菌（Ｃ４４－１），牛源多杀性巴氏杆菌…     

伊维菌素长效透皮剂和普通注射剂在家兔体内的药代动力学比较研究

为比较研究制备的伊维菌素长效透皮制剂与普通伊维菌素注射剂药物代谢及药效时间,本研究制备伊维菌素含量分别为0.5%、1.0%和1.5%的长效透皮制剂,采用高效液相色谱法检测不同药量相同体积伊维菌素长效透皮制剂和普通伊维菌素注射剂（1.0%）在家兔体内的药代动力学,并通过PKSolver药代动力学处理软件对数据进行分析。结果显示,0.5%、1.0%、1.5%伊维菌素长效透皮剂和1.0%普通注射剂吸收半衰期分别为0.81、0.52、1.02和0.12 d;达峰时间为1.55、0.97、1.62和0.42 d;峰浓度为47.36、72.02、115.30和99.53 ng/mL;消除半衰期为3.61、5.92、5.59和1.79 d;平均滞留时间为5.27、7.37、5.13和2.16 d;药时曲线面积为1 488.70、3 081.98、3 161.20和480.00 ng·d/mL,伊维菌素长效透皮剂体内维持有效药物浓度的时间长达35 d,普通注射剂仅为9 d。结果表明,伊维菌素长效透皮剂效果稳定,可进行更深入的研究。     

复方乳腺康膏体外透皮吸收研究

采用体外扩散池法,以乳腺康膏中盐酸小檗碱的经皮渗透量为指标,计算盐酸小檗碱的经皮渗透量,以探讨复方乳腺康膏药中药物透皮吸收的动力学模式。结果:盐酸小檗碱的经皮渗透近似于零级动力学特征,表明该透皮剂具备良好的透皮效果。     

氮酮促进洛美沙星仔猪皮肤吸收机理的研究

选用10～12日龄同品种仔猪,随机分组,于仔猪腹部皮肤涂搽含氮酮的洛美沙星透皮吸收剂, 分别于涂药前、涂药后2、4、6、12、24、48和72 h 在体取皮,应用透射电镜观察皮肤表皮结构变化,探讨氮酮促进洛美沙星透皮吸收的作用机理.结果表明,氮酮通过以下途径促进药物透皮吸收:(1)作用于表皮角质层细胞间脂质,使角质层变得疏松,细胞间距增大,外角质层细胞易于脱落,降低了皮肤对药物的屏障作用;(2)氮酮进入角质细胞内,与细胞内基质相作用,引起基底角质层肿胀,增加了角质细胞水化程度和药物存储空间.研究还发现,氮酮在体对仔猪皮肤的作用可维持72 h 以上;由氮酮引起皮肤结构的改变是一非损伤可复性过程.     

阿维菌素透皮制剂防治猪疥螨病的试验观察

以阿维菌素配伍免疫调节剂,按药剂学方法配制成透皮吸收新制剂经皮肤给药,与阿维菌素注射剂经肌肉注射给药进行对比试验,观察其对猪疥螨病的防治效果。结果表明,透皮制剂的治愈率为90%,注射剂的治愈率为80%,经t检验,差异显著(P<0.05)。     

抗动物寄生虫药的几种特殊剂型

1透皮吸收剂透皮吸收是使抗寄生虫药物通过皮肤或黏膜吸收，进人血液循环，再分布到宿主全身与寄生虫接触。皮肤本身能吸收少量药物，但一般达不到驱杀体内和体外其他部位寄生虫的作用。透皮吸收剂系加入促进药物渗透吸收的促进剂而使药物能够较多被皮肤吸收而转入血液中。渗透促进剂有氮酮、二甲亚     

透皮给药后吡喹酮在小鼠体内组织分布及药代动力学

目的研究透皮给药后吡喹酮在小鼠体内的组织分布及药代动力学。方法用200mg/mL吡喹酮透皮剂涂擦小鼠腹部后,采用高效液相色谱法检测各时间点小鼠器官(肝、心脏、脾和肾)的吡喹酮浓度,分析其在各器官药代谢动力学特点。结果透皮给药后吡喹酮在小鼠肝脏分布浓度最高,脾和肾次之,心脏的浓度最低。吡喹酮在小鼠肝脏、脾和肾脏c-t曲线,各出现两个峰值,第一个峰值4min,Cmax分别为31.78μg/mL和7.87μg/mL,第二个峰值15min,Cmax分别为27μg/mL,11.1μg/mL。小鼠心脏的c-t曲线,有一个峰值3min,Cmax3.91μg/mL。结论吡喹酮透皮给药后,在小鼠肝脏分布浓度高,达到了临床治疗的要求。     

黄藤素柔性纳米脂质体水凝胶贴剂的制备及体外透皮给药研究

为奶牛乳房炎的治疗提供了一种新型高效的透皮给药制剂,并考察其体外透皮给药的行为特点。采用薄膜分散法制备黄藤素柔性纳米脂质体(PFL),高效液相色谱仪(HPLC)测定包封率,透射电镜(TEM)观察PFL的结构、激光粒度仪(LPSA)测定PFL的粒径和表面Zeta电位;然后将PFL制备成水凝胶贴剂(PFL-HP),并采用立式双室扩散池考察PFL-HP体外透皮给药的行为特点,并同药物水凝胶贴剂(P-HP)与加入5%氮酮的水凝胶贴剂(P-A-HP)进行对照。结果表明,PFL对黄藤素的包封率为(79±2.23)%,PFL为圆球形层状囊泡结构,粒径为(190±24)nm,Zeta电位为(-54±2.65)m V;PFL-HP膏体柔软、膏面平整光洁,黏附性良好可48 h黏附于奶牛乳房而不脱落;24 h时,PFL-HP的药物累积透过量是P-HP与P-A-HP的2.12倍(t-test,P0.05)与1.13倍(t-test,P0.05),同时,PFL-HP组中药物在皮肤组织的滞留量(即"储库效应")也高于P-HP与P-A-HP(t-test,P0.05)。黄藤素柔性纳米脂质体水凝胶贴剂(PFL-HP)药物透皮吸收效率高、黏附性良好、使用方便,奶牛对其具有良好的依从性。PFL-HP可作为治疗奶牛乳房炎的一种新型高效透皮给药制剂。     

呋喃妥因透皮吸收作用的研究

采用简单小室法，初步研究了呋喃妥因软膏体外透皮吸收情况。结果表明，０．５％的氨酮对呋喃肥因无透皮促进作用，含２％氮酮的呋喃肥因软膏在各时间下的透皮吸收量比不含氮酮者均提高１倍以上；含２％与１％呋喃妥因的软膏之间，含两种透皮促进剂与一种透皮促进剂的软膏之间，呋喃妥因的透皮吸收在数量统计学上无显著差异。     

兽用经皮吸收制剂的研究进展

透皮剂是药物由皮肤吸收进入血液循环而发挥全身或局部治疗作用的一类新制剂。就透皮剂及其在兽医临床上的应用和研究进展进行了综述。