印楝素(Azadirachtin)的全合成获得成功!

印楝素（Azadirachtin）是1968年从印楝Azadirachtaindica中分离得到的对200多种昆虫具有很好拒食活性和生长破坏作用的化合物,对高等动物无毒。由于其结构独特而又复杂,引起了世界许多合成化学家和农药化学家的兴趣。其中,自印楝素的分离得到直至其化学结构的确定,历时18年。     

植物性杀虫剂印楝的研究进展

对植物性杀虫剂印楝的研究正在向两个方向发展, 一是深入到分子毒理水平, 进行结构与活性关系的研究; 另一方面是研究其在害虫防治中的应用。文章就目前印楝制剂的使用技术研究状况作了评述。由于植物性杀虫剂在作用方式和作用机制上与有机合成杀虫剂有一定的差别, 对害虫的作用靶标有所不同, 因此, 在剂型和药剂分散体系的设计上也有所不同,对这些相关领域进行深入研究, 将能更有效地发挥包括印楝在内的植物性杀虫剂在田间的使用效果, 是植物性杀虫剂研究中一个非常重要的内容。     

印楝杀虫作用机理

印楝素能降低昆虫的血细胞数量、血淋巴蛋白质含量、血淋巴海藻糖和金属阳离子浓度、脂肪体中DNA和RNA含量,抑制昆虫中肠酯酶和脂肪体中蛋白酶、淀粉酶、脂肪酶、磷酸酶和葡萄糖酶的活性,降低昆虫的取食率和对食物的转化利用率,影响昆虫的正常呼吸节律,降低昆虫雌虫卵巢、输卵管、受精囊中蛋白质、糖原和脂类的含量及一些酶的活性,对雄虫生殖系统有影响,使昆虫的脑、咽侧体、心侧体、前胸腺、脂肪体等发生病变,影响昆虫体内激素平衡,从而干扰昆虫生长发育。     

楝科植物杀虫研究概况

由于植物质杀虫剂一般低毒、无残留 ,特别适合在果树、蔬菜、烟草、茶叶和其它经济作物上使用。在害虫综合治理和农业环境保护工作中都有广阔的应用前景。现已发现全世界约 1 6 0 0种以上植物具有杀虫活性物质 ,其中研究应用最多的是楝科植物 ,主要是苦楝、川楝和印楝的活性物质[1 ] 。楝科植物在我国有 1 5属 6 4种 ,以苦楝分布最广 ,川楝次之 ,华南农大 1 986年开始引种印楝 [2 ] ,并在海南、广东种植成功。我国研究最多的也是苦楝和川楝。赵善欢等 1 980年以来首先证明川楝中有对水稻三化螟具有内吸毒杀和拒食作用的成分 ,继而发现印楝、…     

印楝杀虫剂防治蝗虫的应用前景

印楝杀虫剂是公认的最优秀的生物农药之一，在环境中无残留，对非靶标生物安全，对中华稻蝗(Oxyachinensis)、东亚飞蝗(Locusta migratoria manilensis)、黄脊竹蝗(Ceraoris kiangsu)、青脊竹蝗(Ceraoris nigricornis)、沙漠蝗(Schistocerca gregaria)、血黑蝗(Melanoplus sanguinipes)和泣黑背蝗(Eyprepocnermis plorclnS)等多种蝗虫具有优异的杀虫活性，并具有独特的杀虫作用机理，是防治蝗虫的理想药剂。     

印楝杀虫剂的杀虫作用和机理

印楝杀虫剂的杀虫作用和机理钟平（中国─—欧共体农业技术中心北京１０００２６）使用化学杀虫剂引起的害虫抗药性和农药残留，污染农产品和环境的问题已受到世界各国的广泛关注。为寻找化学杀虫剂的替代品，近年各国积极开展对植物杀虫剂的研究。楝科植物中的印楝（Ａｚ...     

0.5%楝素杀虫乳油对天敌昆虫的影响

采用药膜法测定了０．５％楝素杀虫乳油对广赤眼蜂，暝黄赤眼蜂和松毛虫赤眼蜂的毒。结果表明，三种赤肯蜂对０．５％楝素杀虫乳油的敏感性均显著低于对照药剂溴氰菊酯约６０倍以上，其ＬＣ５０分别为１４０．０７，５０４．０７和５４．５４ｍｇ／Ｌ。田间药效试验证明，０．５％楝素杀虫乳油对菜青虫绒茧蜂，蚜茧蜂及瓢虫，食蚜蝇等昆虫天敌无明显影响。     

羧酸酰胺类(CAAs)杀菌剂研究进展

羧酸酰胺类(Carboxylic acid amides, CAAs) 化合物是一类对卵菌病害具有优异防治效果的新型杀菌剂。该类杀菌剂由3组化学结构各不相同的化合物组成,包括肉桂酰胺、缬氨酰胺氨基甲酸酯和扁桃酰胺类。由于这3类杀菌剂具有相似的杀菌活性且相互间存在正交互抗药性,国际杀菌剂抗药性行动委员会已于2005年底将这3类具有不同化学结构的杀菌剂归为羧酸酰胺类杀菌剂。对CAA类杀菌剂的化学结构特征、生物学活性、作用机制与抗药性的最新研究进展进行了综述。     

楝科植物杀虫作用研究进展

楝科植物中含有大量的活性成分,在药用、杀虫等方面具有独特的效果,是目前研究比较深入的植物种类之一.     

新烟碱类杀虫剂抗药性研究进展

新烟碱类杀虫剂是一类新开发的杀虫剂。研究表明，害虫野外种群对其敏感性差弄较大，现已有多种害虫对吡虫啉和啶虫脒产生了抗性。初步研究显示，马铃薯叶甲对吡虫啉抗性以不完全隐性的常染色体遗传；抗性似不稳定，交互抗性谱随虫种而变化，抗性形成可能与多功能氧化酶和酯酶有关。合理轮用和高剂量杀死策略是治理其抗性的有效措施。     

噻虫胺的合成

以2,3-二氯丙烯和硫氰酸钠为起始原料,首先生成中间体2-氯丙烯硫代异氰酸酯（1）,（1）经过氯化反应得到2-氯-5-氯甲基-1,3-噻唑（2）;（2）与1-甲基-2-硝基亚胺基-5-苄基-六氢-1,3,5-三嗪反应得到1-（2-氯噻唑-5-甲基）-2-硝基亚胺基-3-甲基-5-苄基-六氢-1,3,5-三嗪（3）;（3）在乙醇溶剂中,催化合成了产物噻虫胺。合成总收率达到51.38%。该工艺可以有效降低生产成本,经济效益和社会效益显著,具有很好的推广应用价值。     

Synthesis and Insecticidal Activity of Novel Pyrazole Methanesulfonates

A model has been used to design novel pyrazole methanesulfonates. The pyrazole carboxamide methanesulfonates demonstrated insecticidal activity with low levels of acute mammalian toxicity. The amides formed from amines with α-branching (e.g. isopropyl and sec-butyl) demonstrated the highest level of activity. The model has also been used to design novel pyrazole sulfonamide methanesulfonates with very high levels of insecticidal activity. Most of the sulfonamides also possessed significant acute mammalian toxicity. Rice paddy field testing of the carboxamides on field population hoppers gave poor results. © 1997 SCI     

3-[2-(4-氯-苯基)-1-(3,3-二甲基-氧代-丁基)-乙烯基]-2-氰基亚胺-1,3-噻唑的合成研究

本文研究了3-[2-(4-氯-苯基)-1-(3,3-二甲基-氧代-丁基)-乙烯基]-2-氰基亚胺-1,3-噻唑的合成方法,对反应的各个步骤中的投料摩尔比、溶剂、温度和催化剂进行了对比,优化了反应步骤,总结出了产率较高的合成路径。设计合成了未见报道的新型噻唑衍生物类化合物。其结构经红外光谱、氢核磁共振和气质联用谱图确认,总收率为37.3%。该合成技术降低了成本,减轻了对环境的污染,具有很好的发展前景和市场竞争力。     

杀虫剂及杀螨剂的研究进展

本文概述了近１０年国内外杀虫,杀螨剂的研究成果,文中涉及有机磷炎,拟除虫菊酯类,苯甲酰脲类,吡唑类,吡啶甲胺类,吡咯类,四嗪类,恶二嗪类及双酰肼类等１５类化合物,同时对其生物活性也做了介绍。     

Synthesis and Insecticidal Activity of Novel Pyridine Methanesulfonates

A model has been developed which has led to the design and synthesis of novel 6-methanesulfonyloxypyridine-2-carboxamides with insecticidal activity, low mammalian toxicity and safety to aquatic organisms. The amides formed from amines with α branching (e.g. isopropyl and sec-butyl) demonstrated the highest level of activity. Rice nursery box field test results on laboratory raised insects gave insufficient control of the entire Japanese hopper spectrum to warrant further development of these compounds. © 1997 SCI     

杀虫剂抗性监测技术研究进展

本文介绍了生物化学技术和分子生物学技术在害虫抗性监测中的应用进展。免疫盘分析法和斑点法能准确地监测具Ｅ４酯酶扩增和不敏感性乙酰胆碱酯酶的抗性频率,多种建立在ＰＣＲ技术基础之上的抗性基因监测法也显示了巨大的应用潜力。     

菊酯类农药对水田生物影响研究进展

拟除虫菊酯类农药是一个重要的杀虫剂类别,对有害昆虫具有良好的触杀作用.但是,在中国一直被禁止应用于水田害虫防治.本文综述了菊酯类农药对各种水田生物的急性和慢性作用机制、影响因子,提出拟除虫菊酯类农药能否在水田应用需要进行深入系统的研究论证.     

放射性同位素碳-14标记氯虫苯甲酰胺的合成与分析

以[14C]碳酸钡为放射性同位素原料,通过格氏反应、亲核取代、胺化和缩合等8步放化反应制备了2种放射性同位素碳-14标记的氯虫苯甲酰胺粗品,经反相高效液相色谱(RPHPLC)纯化获得标记物纯品14C-氯虫苯甲酰胺[3-溴-N-[4-氯-2-甲基-6-(甲氨基[羰基-14C]甲酰基)苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(2,55.6 mCi)和3-溴-N-[4-氯-2-甲基-6-(甲氨基甲酰基)苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-[羰基-14C]甲酰胺(3,58.6 mCi)]。以[14C]碳酸钡计,两种标记物的总放化收率分别为32%和52%。其结构经核磁共振氢谱、质谱和在线放射性高效液相色谱(HPLC-FSA)分析确认。放射性薄层成像分析(TLC-IIA)、离线放射性高效液相色谱分析(HPLC-LSC)、在线放射性高效液相色谱-二极管阵列检测器/质谱联用(HPLCFSA/PDA/MS)和LSC分析表明,两种14C-氯虫苯甲酰胺的放化纯度分别为99.8%和99.6%,化学纯度分别为99.1%和98.4%,比活度分别为52.45 mCi/mmol和52.30 mCi/mmol。这2种标记物可作为放射性示踪剂,可满足氯虫苯甲酰胺在中国的登记代谢试验研究的需要。