中西药联用体外抗菌活性的研究

采用试管二倍稀释法分别测定了7种中药和9种西药对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和沙门氏菌的MIC值。再采用微量棋盘稀释法进行了中西药联用体外抗菌试验,计算出FIC指数,并判定药物联用的性质。实验结果表明：黄连、连翘分别与头孢拉定、甲氧苄啶联用,以及蒲公英、金银花与庆大霉素联用抗金黄色葡萄球菌呈现协同作用;黄连、金银花与乙酰甲喹联用,黄连、连翘与甲氧苄啶联用抗大肠杆菌呈现协同作用;黄连与甲氧苄啶联用抗沙门氏菌为协同作用;其他中西药联用多呈现无关或拮抗作用。     

辣椒炭疽病菌抗啶氧菌酯突变体渗透压敏感性及交互抗性

为了探讨辣椒炭疽病菌Colletotrichum gloeosporioides敏感菌株与抗啶氧菌酯突变体对渗透压敏感性的差异,室内诱导获得了C.gloeosporioides对啶氧菌酯的抗性突变体,在此基础上,对其抗感菌株渗透压敏感性及交互抗性进行了研究。结果表明,抗感菌株在供试葡萄糖浓度下均可生长,相比无糖培养基,在含有葡萄糖的培养基上菌落直径显著增加;随着培养基中NaCl浓度的升高,抗感菌株菌丝生长均受到抑制,且敏感菌株与不同抗性水平抗性突变体对高浓度NaCl渗透压均敏感,但渗透压敏感性没有显著差异。啶氧菌酯与嘧菌酯、醚菌酯、多菌灵、咪鲜胺的交互抗性测定结果显示,啶氧菌酯与同属甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的嘧菌酯、醚菌酯之间存在正交互抗性,与多菌灵、咪鲜胺之间均无交互抗性产生。该研究结果可为指导生产中合理用药提供理论依据。     

甲氧苄啶对连翘体外抗菌增效作用的研究

采用微量棋盘法测定甲氧苄啶、连翘及药物联用对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和沙门氏菌的最小抑菌浓度,计算连翘与甲氧苄啶联用的FIC指数。再采用平板计数法测定连翘与甲氧苄啶联合作用于三种细菌1、2、4和8 h后的细菌数,并计算杀菌率。利用最小二乘法对杀菌率进行拟合,计算出甲氧苄啶与连翘配伍的最佳添加剂量。试验结果表明：连翘与甲...     

啶氧菌酯环境归趋与生态风险研究进展

啶氧菌酯是一种对生态系统存在安全风险的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，从环境归趋，生态毒理的角度出发，综述了啶氧菌酯在土壤、水中、农作物中的归趋，阐述了啶氧菌酯对蚯蚓、蜜蜂和水生非靶标生物急/慢性毒性，和对组织、酶活、蛋白、基因等方面的影响进行了归纳，并讨论了啶氧菌酯未来的生态毒理学研究方向。以期为进一步研究啶氧菌酯对非靶标生物毒性效应和作用机理，并制定相关策略以减少其生态风险提供依据。     

三甲氧苄氨嘧啶单克隆抗体制备以及酶联免疫试剂盒的研究（英文）

[目的]探讨系统地检测水质中三甲氧苄氨嘧啶残留量的方法。[方法]通过三甲氧苄氨嘧啶与马来酸酐反应,得到三甲氧苄氨嘧啶半抗原,再通过免疫动物得到抗三甲氧苄氨嘧啶的单克隆抗体,并将其应用于能够检测水质中三甲氧苄氨嘧啶残留量的ELISA试剂盒。[结果]该试剂盒对水质中三甲氧苄氨嘧啶的检测限为2.34μg/kg,IC50(50%抑制浓度)为4.8μg/L,回收率为60.5%~79.7%,试剂盒的标准曲线范围为0~80μg/L,批内、批间的相对标准偏差均小于10%。三甲氧苄氨嘧啶单克隆抗体与二甲氧苄氨嘧啶的交叉反应率小于1%。4℃下能够保存12个月,稳定性较好。[结论]研究结果为监管三甲氧苄氨嘧啶的滥用提供参考依据。     

三甲氧苄氨嘧啶单克隆抗体制备以及酶联免疫试剂盒的研究

[目的]探讨系统地检测水质中三甲氧苄氨嘧啶残留量的方法.[方法]通过三甲氧苄氨嘧啶与马来酸酐反应,得到三甲氧苄氨嘧啶半抗原,再通过免疫动物得到抗三甲氧苄氨嘧啶的单克隆抗体,并将其应用于能够检测水质中三甲氧苄氨嘧啶残留量的ELISA试剂盒.[结果]该试剂盒对水质中三甲氧苄氨嘧啶的检测限为2.34 μg/kg,IC50(50％抑制浓度)为4.8 μg/L,回收率为60.5％～79.7％,试剂盒的标准曲线范围为0～80 μg/L,批内、批间的相对标准偏差均小于10％.三甲氧苄氨嘧啶单克隆抗体与二甲氧苄氨嘧啶的交叉反应率小于1％.4℃下能够保存12个月,稳定性较好.[结论]研究结果为监管三甲氧苄氨嘧啶的滥用提供参考依据.     

三甲氧苄氨嘧啶单克隆抗体制备以及酶联免疫试剂盒的研究

[目的]探讨系统地检测水质中三甲氧苄氨嘧啶残留量的方法。[方法]通过三甲氧苄氨嘧啶与马来酸酐反应,得到三甲氧苄氨嘧啶半抗原,再通过免疫动物得到抗三甲氧苄氨嘧啶单克隆抗体,并将其应用于能够检测水质中三甲氧苄氨嘧啶残留量的ELISA试剂盒。[结果]试验表明,该试剂盒对水质中三甲氧苄氨嘧啶的检测限为2.34μg/kg,IC50(50%抑制浓度)为4.8μg/L,回收率为60.5%~79.7%,试剂盒的标准曲线范围为0~80μg/L,批内、批间的相对标准偏差均小于10%,三甲氧苄氨嘧啶单克隆抗体与二甲氧苄氨嘧啶的交叉反应率小于1%,4℃下能够保存12个月,稳定性较好。[结论]研究可为监管三甲氧苄氨嘧啶的滥用提供参考。     

复方癸氧喹酯可溶性粉的安全性与临床疗效观察

癸氧喹酯是一种喹啉类抗球虫药,复方癸氧喹酯可溶性粉是以癸氧喹酯-2-羟丙基-β-环糊精包合物与磺胺氯吡嗪钠、甲氧苄啶按一定比例混合而成。本试验通过对复方癸氧喹酯可溶性粉的安全性与临床疗效观察,为临床选药用药提供一定的理论依据。     

巯氧吡啶钠抗人癌细胞及胚胎组织细胞作用的体外试验

体外培养试验表明巯氧吡啶钠在0.01～1μg/ml浓度下对人低分化鼻咽癌上皮细胞、伯基特淋巴瘤细胞、人胚肺细胞,人胚肾细胞,宫颈癌细胞都有显著的抑制作用,接触后12小时可见细胞大量脱落死亡,生长曲线明显下降。药物作用主要表现浓度依赖性,但也表现时间依赖性。     

啶氧菌酯降解菌的分离鉴定及其降解特性研究

[目的]筛选可高效降解啶氧菌酯的微生物资源,并研究其降解特性,为啶氧菌酯等甲氧基丙烯酸酯类农药残留的微生物修复提供新资源.[方法]采用富集培养法分离啶氧菌酯降解菌,以生理生化特征结合16S rRNA序列系统发育分析鉴定降解菌;利用气相色谱仪(HPLC)测定啶氧菌酯残留量,分析其降解特性;采用气相色谱质谱联用仪(GCMS)测定降解菌降解啶氧菌酯的中间代谢产物,分析降解菌降解啶氧菌酯的代谢途径.[结果]分离获得一株能以啶氧菌酯为唯一碳源的降解菌株(PY3),其生理生化特征结合16S rRNA序列系统发育分析结果表明,PY3菌株属沼泽红假单胞菌(Rhodopseudomonas palustris).PY3菌株最佳生长条件测定和降解特性分析结果表明,PY3菌株生长和降解啶氧菌酯的最佳条件为pH 6.0、35℃,在最佳降解条件下培养11 d,对50 mg/L啶氧菌酯的降解率可达72.0%.PY3菌株降解啶氧菌酯的途径包括苯环和N杂环间氧桥键断裂后酯化,以及苯环和N杂环开环反应.[结论]沼泽红假单胞菌PY3菌株具有高效降解啶氧菌酯的活性和较广的pH和温度耐受性,且具有应用于农田生态环境中啶氧菌酯等甲氧基丙烯酸酯类农药残留物微生物修复的潜力.     

田间条件下啶氧菌酯在小麦中残留及长期膳食摄入风险评估

为明确啶氧菌酯在小麦上使用可能产生的膳食摄入风险,在我国12个小麦主产区开展规范田间残留试验。基于最终残留试验结果、啶氧菌酯每日允许摄入量(ADI)及小麦的膳食消费量,应用风险熵对小麦中残留的啶氧菌酯进行膳食风险评估。结果表明:按照73.5 g a.i./hm~2的施药剂量在小麦上间隔7 d喷雾2次,最后一次施药28 d后麦粒中啶氧菌酯残留量小于方法定量限(0.01 mg/kg)。膳食摄入风险评估结果显示:啶氧菌酯针对普通人群的风险商(RQ)为0.067,远低于1。因此,按照此推荐剂量使用,小麦中啶氧菌酯的残留量不会对我国一般人群健康产生影响。     

土壤和水中啶氧菌酯的环境行为研究

通过对啶氧菌酯在三种典型土壤(潮土、褐土和红壤土)和水中挥发性、光降解和淋溶性的研究,明确了其环境行为。啶氧菌酯在三种土壤表面和水中,24 h吸收液中未检测到挥发的啶氧菌酯;啶氧菌酯在三种土壤表面的光降解半衰期分别为潮土26.70h、褐土32.80 h和红壤土12.80 h,在水中的光解半衰期为3.20 h;啶氧菌酯在三种土壤中的迁移率分别为潮土0.083、褐土0.08、红壤土0.25。结果表明:啶氧菌酯在三种土壤和水中均难挥发,在土壤表面难光降解,而在水表面较易光降解;在潮土和褐土中移动性等级为不移动,而在红壤中移动性等级为不易移动。综上认为,啶氧菌酯在三种土壤中稳定性高、迁移率低,长期高频次施容易导致土壤中啶氧菌酯累积,而在水中易于降解,不容易累积。     

露地黄瓜啶氧菌酯的残留分析及黄瓜个体残留水平的差异

在天津主要蔬菜产区对新型杀菌剂啶氧菌酯在露地黄瓜上的残留状况进行研究,并对黄瓜个体的差异与农药残留量之间的关系进行分析和评价,为啶氧菌酯在黄瓜上的污染控制及其合理使用提供科学依据。首先建立了基于QuEChERS方法结合液相色谱法的黄瓜中啶氧菌酯残留量分析检测方法,在0.02 mg/kg、0.2 mg/kg和1 mg/kg 3个添加水平上啶氧菌酯的平均回收率为76.5%~93.4%,相对标准偏差均小于10%,其准确度和精确度均符合我国农药残留试验准则要求。在对黄瓜中啶氧菌酯的残留状况进行研究时发现,施药后1 d内药剂消解迅速,之后消解速率逐渐趋缓,3 d时残留量已降至欧盟制定的最大残留限量(0.05 mg/kg)以下。而在对黄瓜个体中啶氧菌酯残留量的差异进行研究时发现,平均残留量(0.639 mg/kg)大于残留量中值(0.508 mg/kg),黄瓜个体的质量与其中啶氧菌酯的残留量没有明显的关系。     

磺胺类药物在土壤中的微生物降解

通过室内模拟降解试验,研究了6种磺胺类药物在砂土中的微生物降解,并考察了土壤类型、浓度和温度对磺胺嘧啶降解的影响。结果表明,实验范围内磺胺嘧啶在土壤中降解的较佳条件为：砂土、308.15K和25mg·kg^-1。6种磺胺类药物在砂土中的微生物降解均较慢,其微生物降解速率常数基本上按磺胺对甲氧嘧啶、磺胺甲恶唑、磺胺二甲氧嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺嘧啶和磺胺二甲基嘧啶的顺序依次减小。磺胺类药物在砂土中的降解主要是由水解和化学降解等非生物降解作用引起的,而由微生物引起的降解作用则较小,这主要与其较强的抑菌性有关。     

啶氧菌酯对辣椒炭疽病菌室内抑制与田间防效

为探究啶氧菌酯对辣椒炭疽病原(Collerotrichum gloeosporioides)的活性抑制效果和田间防效,采用室内孢子萌发法和生长速率法分别测定啶氧菌酯对辣椒炭疽病菌丝生长、孢子产生和孢子萌发的抑制作用;采用大田药剂试验分别测定啶氧菌酯对辣椒炭疽病发病率的抑制作用及对辣椒的增产效果。结果表明,25%啶氧菌酯SC可显著抑制辣椒炭疽病菌丝生长、孢子产生和孢子萌发,抑制效果最好。药后3、7和14 d对辣椒炭疽病的大田防效显著。对辣椒经济产量（辣椒红果）增加率最明显,红果干鲜重、产量增加率、单株红果干鲜重增加率,均为最高,对辣椒红果干鲜产量增加率幅度表现一致。建议在栽培管理应用中,在辣椒结果期的初期,喷施25%啶氧菌酯SC,预防辣椒炭疽病,且促进辣椒红果的转化,提高红果数。在结果期的中期,可再次喷施25%啶氧菌酯SC,提高辣椒红果的生物量,进一步提高辣椒经济产量。     

啶氧菌酯和吡虫啉高效杀菌杀虫组合物对黄瓜白粉病及蚜虫的防治效果研究

进行啶氧菌酯和吡虫啉高效杀菌杀虫组合物对黄瓜白粉病及蚜虫的防治效果研究,结果表明:40%啶氧菌酯·吡虫啉悬浮剂对黄瓜白粉病及黄瓜蚜虫的防治效果最好,分别达85.98%、84.89%。     

2-巯基-N-氧化吡啶钠的抗肿瘤及抑制免疫作用

2-巯基-N-氧化吡啶钠(巯氧吡啶钠Sodium Pyridinethione,SPT)在试管内0.01mg/L可抑制多种传代人     

二甲氧苄啶在猪体内的残留消除

【目的】建立在猪组织中二甲氧苄啶浓度的检测方法,并对二甲氧苄啶在猪体内的残留消除进行研究,制订该药在猪体内的休药期.【方法】常规饲养条件下,将30头健康猪随机分为6组,按体质量以5 mg·kg-1剂量混饲给药,每天2次,连用7 d,于最后一次给药后6、24、96、168、240和336 h各宰杀1组猪,分别采集每头猪的肌肉、肝脏、肾脏和脂肪组织,采用HPLC法对二甲氧苄啶在各组织的残留量进行测定.【结果和结论】二甲氧苄啶在猪组织中消除较快,给药后第240小时所有检测组织中的二甲氧苄啶已全部低于方法的定量限(40μg·kg-1),二甲氧苄啶在肌肉中消除最快,在肾脏中消除最慢.根据日本肯定列表规定的二甲氧苄啶在禽组织的最大残留限量(50μg·kg-1)和WT1.4休药期软件计算结果,建议该药在猪体内的休药期为8 d.     

巯氧吡啶及其金属盐的合成

以18％过氧乙酸为氧化剂,采用连续反应法合成巯氧吡啶,收得率与文献报道相同,而大大提高了安全性并降低了成本。     

6种杀菌剂对甘蔗梢腐病菌和卷叶病菌的室内毒力测定

采用菌丝生长速率法测定了50%嘧菌环胺水分散粒剂、50%啶酰菌胺水分散粒剂、240 g·L~(-1)噻呋酰胺悬浮剂、22.5%啶氧菌酯悬浮剂、430 g·L~(-1)戊唑醇悬浮剂和50%醚菌酯水分散粒剂共6种杀菌剂对甘蔗梢腐病菌和卷叶病菌的室内毒力。结果表明:22.5%啶氧菌酯悬浮剂对甘蔗梢腐病菌菌丝生长有很好的抑制作用,EC50值为0.469 9 mg·L~(-1),在试验设计的最大剂量下,对菌丝生长的抑制率达90.30%;50%啶酰菌胺水分散粒剂、50%嘧菌环胺水分散粒剂、240 g·L~(-1)噻呋酰胺悬浮剂和22.5%啶氧菌酯悬浮剂对甘蔗卷叶病菌菌丝生长有很好的抑制作用,EC50值分别为0.247 4、0.784 0、2.657 4和4.189 7 mg·L~(-1),在试验设计的最大剂量下,对菌丝生长的抑制率分别为93.45%、73.88%、79.21%和83.11%。可分别对22.5%啶氧菌酯悬浮剂和50%啶酰菌胺水分散粒剂、50%嘧菌环胺水分散粒剂、240 g·L~(-1)噻呋酰胺悬浮剂进一步开展防治甘蔗梢腐病和卷叶病的田间药效试验。