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4β-卤代-4-脱氧鬼臼毒素和4β-氨基-4-脱氧鬼臼 毒素的合成及其拒食活性 总被引:1,自引:0,他引:1
为研究鬼臼毒素类化合物结构与杀虫活性的关系,设计合成了3个4β-卤代- 4-脱氧鬼臼毒素和4个4β-氨基- 4-脱氧鬼臼毒素类化合物,通过IR、MS、1H NMR和元素分析对其结构进行了确证。采用小叶碟添加法测试了合成化合物对3龄粘虫Mythimna separate幼虫24 h和48 h的拒食活性,结果表明: 4β-卤代- 4-脱氧鬼臼毒素类化合物的活性相对高于氨基取代产物、母体化合物鬼 臼毒素和对照品脱氧鬼臼毒素, 其中4β-溴代- 4-脱氧鬼臼毒素活性最高,其对粘虫幼虫24 h和48 h 的 AFC50分别为280.8和392.9 mg/L,分别是母体化合物鬼臼毒素的3.43和 1.90 倍,是对照品脱氧鬼臼毒素的2.46和1.57倍; 4β位引入氨基活性降低, 4β-叠氮衍生物的活性最低。 相似文献
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为研究鬼臼毒素类化合物结构与杀虫活性的关系,设计合成了3个4β-卤代-4-脱氧鬼臼毒素和4个4β-氨基-4-脱氧鬼臼毒素类化合物,通过IR、M S1、H NMR和元素分析对其结构进行了确证。采用小叶碟添加法测试了合成化合物对3龄粘虫M ythimna separate幼虫24h和48h的拒食活性,结果表明:4β-卤代-4-脱氧鬼臼毒素类化合物的活性相对高于氨基取代产物、母体化合物鬼臼毒素和对照品脱氧鬼臼毒素,其中4β-溴代-4-脱氧鬼臼毒素活性最高,其对粘虫幼虫24h和48h的AFC50分别为280.8和392.9mg/L,分别是母体化合物鬼臼毒素的3.43和1.90倍,是对照品脱氧鬼臼毒素的2.46和1.57倍;4β位引入氨基活性降低,4β-叠氮衍生物的活性最低。 相似文献
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为研究鬼臼毒素类化合物结构与杀虫活性的关系,在前期研究基础上设计合成了3个4β-硫酯-4-脱氧鬼臼毒素、2个4β-硫醚-4-脱氧鬼臼毒素及4β-巯基-4-脱氧鬼臼毒素共6个未见文献报道的化合物。其结构经IR、MS、1H NMR和元素分析确证。采用小叶碟添加法测试了化合物对3龄粘虫Mythimna separate幼虫的拒食活性,结果表明:4β-巯基-4-脱氧鬼臼毒素的活性最高,24和48 h 的AFC50(拒食中浓度)分别为164.6 和248.1 mg/L,分别是母体化合物鬼臼毒素活性的5.8和 3.0倍。引入硫醚及硫酯后活性均降低。 相似文献
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以4-甲氧基-2-硝基苯胺(1)为起始原料,经烷基化、硝基还原和环化反应制得中间体1-异丙基-5-甲氧基苯并咪唑酮(4),再经N-酰化反应得到24个1-异丙基-3-酰基-5-甲氧基苯并咪唑酮衍生物(5a~5x),通过核磁共振氢谱及元素分析对其结构进行了表征。初步抑菌活性测定结果表明,所有目标化合物对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea的孢子萌发均有不同程度的抑制作用,其中5i(2-乙基丁酰基衍生物)和5q(2-甲基苯甲酰基衍生物)活性最高,在50 μg/mL时的抑制率分别为95.9%和93.4%。 相似文献
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2-酰氨基苯并噻唑-7-甲酸甲酯类化合物的合成及其抗病诱导活性 总被引:2,自引:0,他引:2
以3-氨基苯甲酸为原料,经酯化、关环、酰基化等反应合成了22个未见文献报道的2-酰氨基苯并噻唑-7-甲酸甲酯类化合物,其结构经过IR、1H NMR和元素分析确认。初步的生物活性测定结果表明:在1 000mg/L浓度下,部分化合物对黄瓜灰霉病菌Botrytis cinerea具有一定的离体抑制活性,抑制率为60%~73%;化合物Ⅲ-4、Ⅲ-13、Ⅲ-19、Ⅲ-20的活体抑菌活性(抑制率)分别为83.0%、65.0%、88.9%和74.8%,均高于相应的离体活性,表现出一定的抗病诱导活性。 相似文献
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1-酰基苯并咪唑酮酰胺衍生物的合成及其抗菌活性 总被引:4,自引:4,他引:0
以邻苯二胺和乙酰乙酸乙酯为起始原料制得异丙烯基苯并咪唑酮(Ⅲ),再经N-酰化反应得到13个苯并咪唑酮酰胺衍生物(Ⅳ-01~Ⅳ-13)以及由Ⅳ-02脱异丙烯基的产物Ⅳ-02a,其中9个为未见文献报道的新化合物。通过核磁共振氢谱和碳谱、质谱以及元素分析对其结构进行了表征。抑菌活性测定结果表明,化合物Ⅳ-01~Ⅳ-03、Ⅳ-11及Ⅳ-02a对供试病原细菌和真菌均表现出明显的抑菌活性,其中化合物Ⅳ-02和Ⅳ-02a尤为突出,且二者活性相近,其中Ⅳ-02对蜡状芽孢杆菌Bacillus cereus(1.184 6)、枯草芽孢杆菌Bacillus subtilis(1.88)、金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus(1.89)和大肠杆菌Escherichia coil(1.157 4)的MIC(抑制生长的最低浓度)值分别为0.78、12.5、1.56和1.56 μg/mL,对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea的有效抑制中浓度(EC50)为7.02 μg/mL。 相似文献
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苏云金杆菌对抗性及敏感小菜蛾的拒食活性 总被引:4,自引:0,他引:4
调查了苏云金杆菌对抗性和敏感小菜蛾的拒食活性。选择性和完全拒食试验表明,Bt对抗性和敏感小菜蛾种群都有一定的拒食作用,且拒食活性随Bt浓度的增加而显著增强。相对于抗性种群,小菜蛾敏感种群对Bt杀虫剂表现了更强的拒食趋势,其拒食中浓度AFC50(0.089 3 μg/mL)显著低于抗性种群(0.148 1 μg/mL)。试验结果表明,抗性种群对有毒叶片的行为避害能力弱于敏感种群,小菜蛾对Bt杀虫剂的抗性产生应与其行为机制无关。 相似文献
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以第一个扁桃酰胺类杀菌剂双炔酰菌胺为模板,在炔丙氧基的邻位引入第二个甲氧基,设计合成了15个未见文献报道的 N-(3,5-二甲氧基-4-烷氧基苯乙基)扁桃酰胺类化合物(8a~8o),其结构通过核磁共振氢谱和高分辨质谱确认。初步的离体和活体杀菌试验结果表明,化合物 8e、8h和8o 对辣椒疫霉 Phytophthora capsici 具有较好的杀菌活性,其中 8h和8o 在62.5 mg/L下对辣椒疫霉活体抑制率达100%。 相似文献
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炔类化合物对亚洲玉米螟拒食活性和电生理反应 总被引:5,自引:0,他引:5
利用饲料柱法测定了人工合成的 9个共轭二炔和 3个单炔类化合物对亚洲玉米螟 Ostrinia furnacalis(Guene'e) 5龄幼虫的拒食活性 ,并利用顶端记录技术 ,诱发该虫栓锥感受器感受细胞的电位脉冲反应。结果表明 :受试的炔类化合物对亚洲玉米螟幼虫具有不同程度的拒食活性 ,特别是化合物 2 (6,6-二甲基-2,4-庚二炔-1-醇、化合物 3(2,4-己二炔-1,6-二醇 )、化合物 9(1-苯基-2 ,4-己二炔 )和化合物 11(3-溴-2-丙炔-1-醇 ) ,实验剂量为 500μg/g饲料时 ,2 4 h非选择性拒食率在 80%左右。电生理测定结果表明 :浓度为 1mg/mL时 ,该系列化合物刺激中栓锥感受器能诱发感受细胞发放不同频率的脉冲和振幅 ,脉冲频率在 8.30~31.00imp/s,振幅在 400~1000μV之间。刺激侧栓锥感受器 ,也能诱发感受细胞发放不同频率的脉冲 ,脉冲频率在 6.00~ 15.66imp/s之间。将化合物诱发中栓锥感受细胞电位脉冲频率与生测拒食活性进行比较 ,发现二者存在一定程度的相关性。在剂量 -发放频率测试中 ,测得化合物 9诱发栓锥感受器脉冲频率具有浓度依赖性。 相似文献
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为考察对苯氧基苯甲酰胺类化合物的生物活性特点,以3-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)苯甲酸和氯化亚砜为原料先合成得到酰氯,再与取代芳胺反应,得到了8个新的标题化合物。通过IR、1H NMR、MS和元素分析对该系列化合物的结构进行了确证。采用小麦芽鞘法和黄瓜子叶法测定了它们对小麦和黄瓜的植物生长调节活性,结果表明:在10 μg/g浓度下,所有化合物均显示出促进小麦芽鞘伸长的活性,其中3b的促进率为27.08%,高于对照药剂吲哚乙酸IAA(10.10%);而化合物3d、3h则显示了很强的促进黄瓜生根的活性,在10 μg/g浓度下,促进率分别为66.66%和55.55%,显著高于IAA(12.5%)。 相似文献
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为了寻找新的高效的Strobilurin类杀菌剂,以1-取代基-3-三氟甲基吡唑啉-5-酮与N-甲氧基-N-(2-溴甲基苯基)氨基甲酸甲酯反应,合成了系列新型N-甲氧基-N- 苯基氨基甲酸甲酯化合物 (IV1~IV13) ,其结构经IR、1H NMR、LC/MS及元素分析确认。生物活性测定结果表明,该类化合物在50 mg/L下对稻瘟病菌Pyricularia oryzae、黄瓜灰霉病菌Botrytis cinerea、小麦白粉病病菌Erysiphe graminis等具有较高的抑菌活性,如 IV13 对稻瘟病菌P.oryzae 的抑制率达94.0%. 相似文献
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以吲哚甲醛和硝基乙烷为起始原料,经Henry、Pictet-Spengler等反应合成了12个9-取代-3-甲基-β-咔啉衍生物,其中10个未见文献报道,其结构均通过核磁共振和质谱确证。毒力测定结果表明:化合物Z-5(3-甲基-9-异丙基-β-咔啉)抑制玉米弯孢霉叶斑病菌Curvularia lunata和番茄灰霉病菌Botrytis cinerea孢子萌发的EC50值分别为4.23和6.73 μg/mL;相应地, Z-7(3-甲基-9-炔丙基-β-咔啉)的EC50值分别为11.16和7.51 μg/mL。 相似文献
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几种植物源杀虫剂对小菜蛾的杀虫活性和拒食试验 总被引:1,自引:0,他引:1
测定苦皮藤1%乳油等5种植物源杀虫剂对小菜蛾的室内杀虫活性及拒食作用,结果表明:苦皮藤1%乳油及鱼藤酮2.5%乳油具有较好的杀虫活性及拒食作用,尤其是苦皮藤1%乳油,三个试验浓度对小菜蛾的室内杀虫效果均在97.10%以上,非选择性拒食率也在96.25%以上. 相似文献
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