兽医大环内酯类抗生素的开发应用

大环内酯类抗生素应用在兽医临床上已有十几年的历史,在治疗畜禽呼吸道及消化道疾病方面起到了极大的作用,特别是红霉素、泰乐菌素对家禽呼吸道疾病的治疗,为养殖业带来了很好的经济效益。为了更好的开发应用大环内酯类抗生素,特将一些较为新颖的产品作以下介绍,以飨读者。大环内酯类抗生素是一类具有12~16碳内酯环共同化学结构的抗感染药物,因都具有大环内酯的基本结构而命名。1952年由美国Elililly公司首先开发了第一个大环内酯类抗生素———红霉素。近年来,又相继开发了许多红霉素的衍生物和新型大环内酯类抗生素,如罗红霉素、阿奇霉素…     

吉他霉素在猪生产中的应用研究

吉他霉素（kitasamycin）又称北里霉素、柱晶白霉素,是由北里链霉菌（Streptomyces kitasatoensis）产生的一种多组分大环内酯类抗生素,在欧美和日本等国常作为饲料添加剂使用,     

大环类酯类抗菌药物的分类及研究进展

大环内酯类抗生素是一类具有大环内酯这一基本化学结构和相似抗菌谱的抗菌药物。大环内酯类抗生素主要作用于革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌、军团菌、衣原体和支原体细菌等,在临床治疗中发挥了重要作用。本文就大环内酯类药物的发展历史和分类进行了综述,并对临床上常用的几种动物专用大环内酯类抗生素进行简单介绍。     

新型大环内酯类兽用抗菌药：托拉菌素

托拉菌素（tulathrormycin）又称土拉霉素,是半合成的大环内酯类抗生素,该药物于2002年7月被欧洲药品局（EMEA）认可,2005年7月FDA批准通过了辉瑞动物保健品公司的产品Draxxin Injectable Solution。     

抗感染药在抗支原体上的应用与进展

综述了替米考星和罗红霉素等大环内酯类抗生素，沙拉沙星和二氟沙星等氟喹诺酮类抗菌药以及多西环素等四环素类抗生素在抗支原体上的应用与进展。     

吉泰肥——吉他霉素预混剂

本品是由杭州爱力迈动物药业有限公司生产．公司是一家中美合资企业，通过国家兽药GMP认证和ISO9001国际质量体系认证以及ISO14001环境管理体系认证。吉他霉素预混剂是农业部批准的唯一可在饲料中长期添加的大环内酯类抗生素，是预防呼吸道疾病的首选药物添加剂．     

大环内酯类抗生素研究进展

大环内酯类抗生素是一类化学结构和抗菌作用相近的药物。因其抗菌活性强、抗菌谱广、疗效显著和不易产生耐药性等优点而被广泛应用于临床。研究表明 ,大环内酯类抗生素能与细菌核糖体 50 s亚单位的 L 2 7及 L 2 2蛋白质结合 ,抑制细菌的蛋白合成而发挥抗菌作用。近年来 ,其家族新成员不断涌现 ,种类逐渐增多 ,并且新一代大环内酯类抗生素具有对酸稳定性好、半衰期长、组织药物浓度高等特点 ,不仅在感染性疾病治疗中起着极为重要的作用 ,而且在非感染性疾病发挥着独特的疗效。目前 ,其作用机制、构效关系、动力学特征和耐药机制逐渐被人们所认识 ,使这类药物的应用前景更加广阔。然而 ,大环内酯类抗生素有一定的毒性 ,尤其是静脉注射时会产生肾毒性、低血钾症和血栓性静脉炎等副作用 ,因此临床应用时应注意克服     

细菌对大环内酯类药物耐药机制简介

大环内酯类抗生素是许多放线菌属细菌的次级代谢产物,主要结构特征是以14～16元大环内酯为母核,以糖苷键与1～3分子的糖相连[1]。该类抗生素对革兰氏阳性菌和某些阴性菌、支原体有较强的抗菌活性,且毒副作用比氨基糖苷类、四环素类和多肽类等抗生素低,特别是少有青霉素类抗生素的严重过敏反应,因此在临床上,大环内酯类药物已得到广泛的应用,包括抗菌药(如红霉素)、抗癌药(如苔藓抑素)、抗寄生     

治疗猪、牛呼吸道疾病的新型兽用抗菌药物——泰拉霉素

<正>泰拉霉素是半合成的猪牛专用大环内酯类抗生素,由美国辉瑞动物保健公司开发。1抗菌活性泰拉霉素含三个碱性的氨基基团,在溶液中呈强的负电性,可穿透革兰氏阴性菌的外膜。     

超高效液相色谱串联高分辨四极杆飞行时间质谱法快速筛选鉴别猪血浆中的大环内酯类抗生素

采用超高效液相色谱串联高分辨四极杆飞行时间质谱法(UPLC-Q-TOP-MS)结合大环内酯类抗生素数据库,建立快速筛查鉴别猪血浆中常见大环内酯类抗生素的方法。猪血浆经甲醇提取,通过UPLC-Q-TOP-MS正离子模式全扫描分析,采用Agilent Extend-C18色谱柱(50×2.1 mm,1.8μm)分离,以乙腈-2 mmol/L乙酸铵水溶液(含0.1%甲酸)为流动相梯度洗脱,流速0.4 m L/min,柱温40℃,得到猪血浆中大环内酯类抗生素准分子离子峰精确质量数、主要碎片峰的精确质量数和保留时间后,结合大环内酯类抗生素数据库筛查,实现猪血浆中大环内酯类抗生素的快速定性识别。所建数据库包含26种常见猪血浆中大环内酯类抗生素的准分子离子峰精确质量数、主要碎片峰的精确质量数和保留时间,其中13种常见大环内酯类抗生素的检测限在1.00~8.00ng/g范围内。该方法分离度高、检测灵敏,可以作为快速筛查鉴别猪血浆中大环内酯类抗生素的有效方法。     

猪场怎样正确使用大环内酯类抗生素

大环内酯类是由链霉菌产生或半合成的一类弱碱性抗生素,主要对革兰氏阳性（G＋）菌、某些革兰氏阴性（G-）球菌及支原体有良好抗菌作用。因具有14-16元环内酯结构,故称大环内酯类抗生素。自1952年发现红霉素以来,已有竹桃霉素、螺旋霉素、吉他霉素、麦迪霉素、交沙霉素及它们的衍生物问世。近年来又开发出罗红霉素、阿奇霉素和克拉霉素等新品种。动物专用品种有泰乐菌素、替米考星等。大环内酯类对很多临床常用抗生素的耐药菌株有较好疗效,毒性低,无严重的不良反应。但本类抗生素之间有不完全的交叉耐药性。     

大环内酯类抗生素的临床研究进展

大环内酯类抗生素为一类含１０～２０元内酯环的碱性化合物，抗菌作用相近似，微溶于水。对革兰氏阳性细菌、某些革兰氏阴性细菌、支原体等其它病原体有较强的活性。包括红霉素、螺旋霉素、交沙霉素、麦迪霉素、柱晶白霉素等，近年来又开发出了一些令人瞩目的新品种，如阿奇霉素（Azithromycin），克拉霉素（Clarithromycin），罗红霉素（Roxithromycin），地红霉素（Dirithromycin），罗他霉素（Rokitamycin），氟红霉素（Flurithromycin）等，大大改善了传统大环内酯类抗生素的临床治疗局限，提高了此类药物在抗感染治疗中的地位。１作…     

阿奇霉素对奶乍急性乳腺炎的疗效试验

阿奇霉素是由克罗地亚普利瓦大药厂研制开发成功的第1个15元环大环内酯类抗生素，也是氮环内酯类抗生素的第1个品种，其化学结构是在14元内酯环的9位上取代1个甲基氮而成为15元环，作用于细菌核糖体的50s亚单位而抑制菌体蛋白合成。该药抗菌活性强，抗菌谱广，对革兰阳性菌具有明显抗菌活性；对革兰阴性菌的抗菌谱比红霉素广，尤其对流感嗜血杆菌具有极好的抑菌活性。阿奇霉素的抑菌活性比大环内酯类的克托霉素和罗红霉素高4—8倍；对百日咳杆菌、杜克雷嗜血杆菌、奈瑟氏淋球菌、脑膜炎双球菌和幽门弯曲菌均有较强活性；对许多厌氧菌，如梭状芽胞杆菌、消化链球菌作用较强，对肺炎衣原体和支原体、沙眼衣原体、嗜肺军团菌有很好的活性。为了给阿奇霉素在临床上治疗奶牛急症乳腺炎提供理论依据，特进行了阿奇霉素的体外抑菌试验和临床疗效试验，现报道如下。     

猪牛专用新型大环内酯类抗生素 用于防治呼吸系统疾病——泰拉霉素

泰拉霉素（tulathromycin）是半合成的猪牛专用大环内酯类抗生素，由美国辉瑞动物保健公司开发。该药2004年在欧盟和美国上市，主要用于胸膜肺炎放线杆菌、支原体、巴氏杆菌、副猪嗜血杆菌、支气管败血性博德特菌等引起的猪、牛呼吸系统疾病的防治。     

不同形态的吉他霉素对生长猪生产性能的影响

吉他霉素(Kitasraycin)又称柱晶白霉素(Leucomycin)为十六元的大环内酯类抗生素，是农业部《饲料药物添加剂使用规范》Ⅰ类药中批准使用的惟一大环内酯类抗生素。1953年，日本首次报道了其产生菌。吉他霉素对革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性菌、钩端螺旋体、立克氏体均有较强的抗菌活性。尤其对耐青霉素、红霉素和四环素的金葡萄球菌、溶血链球菌、肺     

兽用替米考星的组织残留研究概况

替米考星是畜禽专用大环内酯类抗生素，具有很好的应用前景。综述了替米考星在牛、绵羊、猪以及奶中的残留情况，并建议不将其用于治疗泌乳奶牛的疾病。     

鱼肌肉组织中阿维菌素残留的高效液相色谱法测定

阿维菌素(AVM)是由放线菌产生的一种大环内酯类抗生素,是目前全球使用最为广泛的抗寄生虫药.     

新型大环内酯类药在养猪生产中的应用

乙酰异戊酰泰乐菌素又称泰万菌素,作为一种新型大环内酯类抗生素,克服了许多大环内酯类药物的不足,具有高效、广谱、不易产生耐药性、毒副作用小等特点,成为目前临床上防治急慢性呼吸道系统和消化道系统疾病的良好抗生素,在养猪生产中得到较为广泛的应用。     

对猪要慎用替米考星注射液

替米考星属于大环内酯类抗生素,其抗菌作用与泰乐菌素相似,主要抗革兰氏阳性菌,对少数革兰氏阴性菌和支原体也有效.但替米考星注射液对猪务必慎用!     

兽用新型大环内酯类抗生素——土拉霉素(ulathromycin)

本文对兽用新型大环内酯类抗生素——土拉霉素(tulathromycin)的抗菌作用,抗菌谱,药代作用,临床疗效,动物安全试验,副作用等方面做了简要阐述。