邻-[(5(6)-取代苯并咪唑)-2-基]-苯氧乙酸乙酯的合成与表征

通过2－（2‘-羟苯基）－5（6）－取代苯并咪唑和溴乙酸乙酯反应，合成了7个标题化合物，通过元素分析，IR，^1HNMR及MS，并确证了它们的结构。     

6-苄氨基嘌呤的合成研究

[目的]系统研究脱水法合成6-苄氨基嘌呤（6-BA）的反应条件。[方法]以一定比例的腺嘌呤和苯甲醇为原料制备6-BA,用紫外分光光度计测定产品含量。[结果]随着反应时间的增加,反应物中产品的含量逐渐增大,2．5h以后,产品含量增加速度变缓,3．0h以后基本不再增加。PEG的用量在0．5％时,产品产率最高。当氢氧化钠与腺嘌呤的摩尔比小于1．0：1．0时,得不到产品。当氢氧化钠与腺嘌呤的摩尔比大于1．0：1．0时,产率很高,并且氢氧化钠的用量与产率无明显的相关关系。当氢氧化钠与腺嘌呤的摩尔比大于1．1：1．0时,产率基本不变。[结论]脱水法合成6-苄氨基嘌呤的最佳反应条件为：腺嘌呤：NaOH：苯甲醇：PEG400=1．0：1．1：6～7：0．03,反应时间为2．5～3．0h,反应温度低于250℃。     

实用光源的lx与μmol·m~(-2)·s~(-1)的转换关系

探讨了不同光谱组成光源的光照度（ｌｘ）与光量子数（μｍｏｌ·ｍ－２·ｓ－１）、辐射通量密度（Ｗ·ｍ－２）的关系,针对不同光源确定了其定量转换关系。为使用照度计进行光合作用等涉光农业科学研究的数据向国际标准单位制换算实现定理化。     

N-硝基-N-氨基(取代)甲酰-2，4，6-三氯苯胺类化合物 的合成

合成两种新型植物生长调节剂和除草剂N-硝基-N-氨基（取代）甲酰-2，4，6-三氯苯胺类化合物，并经元素分析、红外光谱取证实了2个新化合物的结构。     

高效液相色谱法测定心脉素注射液中20(S)-人参皂苷Rg2和20(R)-人参皂苷Rg2构型异构体的含量

建立心脉素注射液中20（S）-人参皂苷Rg2和20(R)-人参皂苷Rg2构型异构体的高效液相色谱测定法。采用YWG-C18分析柱，以甲醇-磷酸溶液(1→25)(7：3)为流动相，在203nm波长处检测。平均回收率分别为99．5％和100．6％。相对标准偏差分别为1．2％和1．4％。该方法准确、简便。     

90%灭多威(快灵)可溶性粉剂防治小麦穗蚜的药效试验

试验结果表明，９０％灭多威ＳＰ药后１天击倒率优于乐果，药后３、７天各处理间防效无显著差异，推荐使用剂量１１２．５ｇ／ｈｍ２。     

氨解对溶胶-凝胶法合成Ti(C,N)纳米粉末的影响

以TiO(OH）2溶胶和炭黑为原料，经氨解溶液－凝胶工艺和碳热还原法合成了粒径为50－200nm的分散性能良好的Ti（C，N）粉末，该粉末是由一个富C和一个富N的两个Ti（C，N）分相组成的，氨解可破坏凝胶中TiO2的网络结构，导致凝胶粒子细化及反应活性提高，也是使Ti(C,N)出现分相的主要原因。     

18%乙·苄·甲(金锄)WP防治移栽晚稻田间杂草的药效试验

试验表明,１８％乙·苄·甲（金锄）ＷＰ,在用量不超过４５０ｇ／ｈｍ２的情况下,采用毒土法撒施,对移栽晚稻安全;用量３７５～４５０ｇ／ｈｍ２,在药后４０天内对稗草、牛毛毡、节节菜的防效理想,但对陌上菜、鸭舌草、矮慈菇、眼子菜等的理想用量应为４２０～４５０ｇ／ｈｍ２。经济有效的用量为４２０ｇ／ｈｍ２。     

N-硝基-N-氨基(取代)甲酰-2,4,6-三氯苯胺类化合物的生物活性研究

试验了N－硝基－N-（N'－间羧基苯基）－氨基甲酰－2，4，6－三氯苯胺对单子叶和双子叶作物的植物生长调节活性及对单子叶和双子叶杂草的除草活性，确定了其植物生长调节活性和除草活性的EC50。试验表明，该化合物对水稻、油菜具植物生长调节活性，对稗草、青葙具除草活性。     

2,6-二氟苄酰胺类生物碱的合成及抑菌活性研究

[目的]在苄基酰胺核心骨架上进行结构修饰,设计、合成新型辣椒碱类似物,并对其抑菌活性进行测定。[方法]以2,6-二氟苄胺为原料,通过N-酰化反应合成13个氟苄酰胺类生物碱(3a~3m),并通过质谱和核磁共振氢谱分析对其结构进行了表征。[结果]抑菌活性测定结果表明,化合物3a、3d、3e和3f对白菜软腐病菌具有明显的抑制作用,其抑菌圈直径分别为15、16、11和18 mm。[结论]苄基酰胺作为一种抑菌活性先导化合物,具有一定的潜力。     

脱落酸(Abscisic acid, ABA)对映异构体的生物活性比较

 采用新方法精制脱落酸(ABA)异构体试样,改变以往靠光学离析法分离racemic型(SR)-(±)-ABA,提高了(S)-(+)-ABA与(R)-(-)-ABA两镜像体纯度。抑制生长试验和残留量分析结果表明:天然型(S)-(+)-ABA活性,显着高于非天然型(R)-(-)-ABA或(SR)-(±)-ABA活性。抑制莴苣种子发芽50%的活性强度(S)-(+)-ABA约是(R)-(-)-ABA的5倍,(SR)-(±)-ABA介于二者之间。抑制萝卜下胚轴生长试验,最显着有效期2～6天,(6天后差异渐小,8日甚微),生理作用期约为一周,(S)-(+)-ABA活性是(R)-(-)-ABA的3.6倍。差异原因可能是两异构体分子立体结构不同所致。     

3-(2-丙烯基)苯甲基氯的合成

本研究以间溴苯甲醛为原料,先用氢化铝锂还原得3-溴苯甲醇,然后保护羟基得甲氧基甲基(3-溴苄基)醚。将其先进行格氏化,再与丙酮反应得3-(2-羟基异丙基)甲氧基甲基醚,然后脱水得3-(2-丙烯基)苯甲醇.将其与氯化亚砜反应得目标产物3-(2-丙烯基)苯甲基氯。     

4-(1-甲基乙烯基)-1-环己烯-1-乙醇的酯类衍生物的合成

以β-蒎烯和多聚甲醛合成诺卜醇反应中的主要副产物4-(1-甲基乙烯基)-1-环己烯-1-乙醇为原料,合成了4-(1-甲基乙烯基)-1-环己烯-1-乙醇乙酸酯和丙酸酯,并用IR,MS,1H NMR及13C NMR分析对它们的结构进行了表征。这2个化合物均未见文献报道,并且具有良好的香气性质。采用共沸脱酸的方法,2个产物GC纯度分别为98.8%和98.6%,产率均在96%以上,因此共沸脱酸比较适合这2个产物的合成。     

盐酸2-芳基-4-羟乙基-2-吗啉醇的合成及表征

6-甲氧基-2-(2-溴丙酰基)萘、a-溴-3-氯苯丙酮、a-溴-4-苄氧基苯丙酮和a-溴-4-苄氧基苯戊酮分别与二乙醇胺于50℃搅拌反应1h，合成相应的2-(6-甲氧基-2-萘基)-3-甲基-4-羟乙基-2-吗啉醇、2-(3-氯苯基)-3-甲基-4-羟乙基-2-吗啉醇、2-(4-苄氧基苯基)-3-甲基-4-羟乙基-2-吗啉醇、2-(4-苄氧基苯基)-3-丙基-4-羟乙基-2-吗啉醇，2-芳基-4-羟乙基-2-吗啉醇经氯化氢酸化得其盐酸盐，收率58．3％～89．8％．其结构经^1HNMR，^1H-^1H COSY，IR，MS确证．     

4-(N-叔丁氧羰基)氨甲基-1-(N-叔丁氧羰基)吡咯烷-3-醇的合成

[目的]改进4-(N-叔丁氧羰基)氨甲基-1-(N-叔丁氧羰基)吡咯烷-3-醇的合成工艺。[方法]以4-氰基-1-(N-叔丁氧羰基)吡咯烷-3-酮为原料,经硼氢化钠、漆原钴催化加氢还原、氨基保护"一锅法"制得目标化合物。[结果]改进的工艺采用漆原钴催化加氢代替原来的氢化铝锂还原,总收率由原来的75%提高至88%,结构经1HNMR确证。[结论]该工艺操作安全,适用于工业化生产。     

6-三氟甲基-3,4,5,6-四氢嘧啶-2(1H)-(硫)酮类化合物的合成及其除草活性

以取代苯甲醛、三氟乙酰乙酸乙酯和脲(或硫脲)为原料,以氨基磺酸作催化剂,以无水乙醇为溶剂,在加热搅拌条件下回流反应3 h,得到6个6-三氟甲基-3,4,5,6-四氢嘧啶-2(1H)-(硫)酮类化合物。初步生物活性测试表明该类化合物具有一定的除草活性,但活性不强,在浓度100μg/m L时,最佳抑制效果是化合物d对油菜根长生长抑制率为45%。     

R262K点突变将紫穗槐二烯合酶变为(3R)-(E)-nerolidol合酶

倍半萜合酶家族催化单一底物法尼基焦磷酸形成近300多种链式、单环、双环和三环倍半萜烯、醇,进一步的加工修饰产生种类更加繁多的倍半萜衍生物。详细了解倍半萜合酶产物特异性性决定机制将会为倍半萜合酶的理性设计,定向生成新型化合物打下基础。本研究利用定点突变技术,对紫穗槐二烯合酶RxR基序及相关的D300位点进行了点突变,发现保守基序中R262K单点突变后其酶促反应主产物为(3R)-(E)-nerolidol,而R262L突变使酶失去活性,R264K突变则对产物比例无影响,显示保守基序中第一个精氨酸在活性中心疏水环境的维持中非常关键。D300突变结果显示此氨基酸对酶的活性维持非常必要,结合R262突变结果,推测R262和D300间的非键相互作用对酶活性的维持起重要作用。由于RxR基序在倍半萜合酶家族中非常保守,因此其作用是否具有普遍性值得进一步验证。     

芳硒化铯与炔硒醚反应合成(Z)-1,2-二芳硒基烯

芳硒化钠与炔硒醚在室温不反应．但是，在室温、氮气保护下芳硒化铯与炔硒醚能有效的进行反应，立体选择生成(Z)-1，2-二芳硒基烯，产率在88％～95％．这表明ArSeCs中ArSe^-具有较强的亲核性．本方法具有反应条件温和、产率高、不需无水条件、实验操作简单．这一方法为(Z)-1，2-二芳硒基烯的合成提供了一条新的有效的途径．     

对溴苯甲醛-4-苯基-2-噻唑脲与人血清蛋白相互作用的研究

采用荧光法研究了对溴苯甲醛-4-苯基-2-噻唑脲(BHP)与人血清蛋白(HSA)之间的相互作用。根据溴苯甲醛-4-苯基-2-噻唑脲与HSA相互作用的荧光敏华作用,利用Stern-Volmer方程及非辐射能量转移理论处理试验数据,采用同步荧光光谱探讨了BHP对HSA构象的影响。结果表明,BHP可以使HSA的荧光增强,表明两者之间发生了能量转移,能量转移的机理是BHP与HSA结合形成了复合物。荧光增强(敏化)效应主要源于给体-受体间的偶极-偶极作用的能量转移。能量转移的结果为内原发色基团(给体donor)的荧光被猝灭和外源发色基团(受体acceptor)荧光被敏化,计算得到其敏化常数为-2.494 5×104。同步荧光光谱表明,相互作用引起HSA构象变化,提示结合位点更接近于色氨酸。