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含1,3,4-噻二唑的吡啶联吡唑乙酰胺类化合物的合成及除草活性 总被引:1,自引:1,他引:0
以乙酰丙酮、溴乙酸乙酯和2,6-二氯吡啶为起始原料,经取代、肼基化、环合、水解、酸化及缩合等反应,得到9个未见文献报道的吡啶联吡唑乙酰基类化合物 B1~B9 。其结构均经核磁共振氢谱和质谱表征。初步生物活性测定表明:在150 g/hm2的处理剂量下,大部分目标化合物表现出一定的除草活性,其中化合物 B2、B3、B6 和 B8 对苘麻Abutilon theophrasti Medicus、反枝苋Amaranthus retroflexus和凹头苋Amaranthus lividus L.生长的抑制率接近100%。 相似文献
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2-仲丁胺基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑(BCPT)是早期发现的一个具有良好除草活性的外消旋先导化合物,报道了使用R/S-仲丁胺为原料分别合成BCPT的两个对映异构体的方法。初步生测结果显示,3种噻二唑化合物(外消旋体和两个对映异构体)对稗草的根和茎均表现出较强的抑制作用,其中S-(+)对映异构体对茎的抑制作用强于R-(-)对映异构体和外消旋体,但对根的生长抑制作用三者间没有显著差异。 相似文献
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吡啶衍生物研究(X):2-仲丁氨基-5-(2-芳氧吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑的合成及除草活性 总被引:6,自引:0,他引:6
为了研究2-仲丁氨基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑(BCPT)的结构-活性关系和开发活性更高的新型除草剂,以BCPT为先导化合物,依据活性亚结构连接法,在吡啶环2-位上引入二芳醚类除草剂的典型结构单元——芳醚,设计并合成了一系列新的芳氧吡啶噻二唑类化合物,其结构经元素分析和1H NMR确证。初步除草活性测定结果表明,在500 mg/L剂量下,所有化合物的除草活性(抑制率0~45%)远低于先导化合物(抑制率72%~87%),说明吡啶环2-位上的氯原子可能对维持该类化合物的除草活性是必需的。 相似文献
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1,3,4-噻二唑环在医药上已被广泛研究 ,但目前在农药中的应用相对较少。许多 1 ,3,4-噻二唑衍生物具有杀虫、除草等各种生物活性 [1 ] ,而硝基亚氨基是吡虫啉类杀虫剂中具有特殊作用的活性基团 ,我们把硝基亚氨基引入 1 ,3,4-噻二唑啉环 ,合成了系列化合物 ,期望能发现新的具有较好生物活性的化合物。选择羧酸为起始原料 ,与氨基硫脲 在脱水剂浓硫酸作用下反应关环生成 5 -烷基 - 2 -氨基 - 1 ,3,4-噻二唑 , 与发烟硝酸于 0℃左右反应 ,得到 5 -烷基 - 2 -硝基氨基 - 1 ,3,4-噻二唑 , 与硫酸酯或卤代烷反应生成目标化合物 。其合成路线… 相似文献
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为寻找新型活性杂环化合物,通过活性亚结构拼接,以取代苯酚和氯乙酸为起始原料,经醚化、缩合、烃基化和氨解反应,设计并采用微波辅助合成了6种未见文献报道的含苯并咪唑环的1,3,4-噻二唑酰胺衍生物,其结构经红外和核磁共振氢谱确证。初步抑菌活性测试结果表明,所有目标化合物对5种供试病原菌都表现出一定的抑菌活性,其中,化合物7c、7d、7e和7f在50 mg/L下对5种供试病原菌的抑制率均达到80%以上。 相似文献
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为了进一步研究前期发现的除草先导化合物2-仲丁氨基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑(BCPT)的结构-活性关系并提高其除草活性,设计并合成了一系列N-(1-甲氧羰基)乙基-N-[5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑-2-基]酰胺类化合物。其苗后除草活性测定结果表明,所有化合物的活性都远低于BCPT本身。说明BCPT可能具有与传统酰胺类除草剂不同的作用机制。 相似文献
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对广泛存在于链霉菌和铜绿假单胞菌中的一种天然活性物质——申嗪霉素进行了结构修饰,合成了一系列高活性的含1,3,4-噻(噁)二唑的申嗪霉素衍生物 I 1 ~ I 28 。杀菌活性测定结果表明:所有目标化合物对禾谷镰刀菌具有较好的杀菌活性,均明显优于母体申嗪霉素。离体杀菌活性测定结果显示,化合物 I 8 (EC50 = 33.25 μg/mL)和化合物 I 22 (EC50 = 46.52 μg/mL)对禾谷镰刀菌的杀菌活性是申嗪霉素 (EC50 = 128.54 μg/mL)的3~4倍。活体杀菌活性显示,在500 μg/mL质量浓度下,化合物 I 8 (58.69%)和化合物 I 22 (55.37%)对禾谷镰刀菌的抑制率是申嗪霉素 (25.14%) 的两倍。构效关系分析结果表明,在苯环上引入吸电子基团对化合物的活性不利;而引入给电子基团则有利于提高其杀菌活性。同时,同一取代基在苯环上的取代位置依据活性的高低排列顺序为:邻位>对位>间位。这些结果可用于指导该类化合物的进一步结构改造。 相似文献
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Bruce L. Finkelstein Melissa A. Martz Christopher J. Strock 《Pest management science》1997,50(4):319-323
A model has been developed which has led to the design and synthesis of novel 6-methanesulfonyloxypyridine-2-carboxamides with insecticidal activity, low mammalian toxicity and safety to aquatic organisms. The amides formed from amines with α branching (e.g. isopropyl and sec-butyl) demonstrated the highest level of activity. Rice nursery box field test results on laboratory raised insects gave insufficient control of the entire Japanese hopper spectrum to warrant further development of these compounds. © 1997 SCI 相似文献
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从二硫代磷酸二乙酯钠盐或O,O-二乙基硫代磷酰氯出发 ,经酯化、去烷基化反应得到相应的硫代或二硫代铵盐 ,分别与 2 -氯 - 5 -氯甲基吡啶反应得产物 2 a~ 2 c。从 O-乙基硫代磷酰二氯或苯基硫代膦酰二氯出发 ,先与取代苯酚或甲胺反应 ,然后与 2 -氯 - 5 -羟甲基吡啶反应得到产物 2 d~ 2 k和 2 m~ 2 u。O-乙基 - S-丙基二硫代磷酰氯、O-乙基硫代磷酰二氯和苯基硫代膦酰二氯与 2 -氯 - 5 -羟甲基吡啶反应分别得产物 2 l、2 v和 2 w。所合成的 2 3个新化合物对9种植物病菌的离体及活体杀菌活性测试表明 ,其中一些化合物对水稻稻瘟病和水稻纹枯病有一定活性 ,个别化合物活性很好 ,但对其它病菌的活性均较低 相似文献
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新的吡啶杂环硫代磷酸酯类化合物的合成及杀虫活性 总被引:2,自引:0,他引:2
为了寻找高活性的新化合物,通过相转移催化反应,在二氯甲烷/水体系中合成了一系列新的吡啶杂环硫代磷酸酯类化合物,其结构均经1H NMR、13C NMR、31P NMR、IR和MS的表征,并通过元素分析确证。室内生物活性测试结果表明,部分化合物表现出较好的杀虫活性,其中化合物 3a 对苜蓿蚜Aphis medicaginis Koch和化合物 3c 对东方粘虫Mythimna separate的 LC50值分别为 1.64和 0.73 mg/L,与对照药剂毒死蜱的活性相当。 相似文献
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为寻找高活性的米尔贝霉素衍生物,以伊维菌素为原料,经脱糖、羟基保护、氧化、还原胺化、脱保护等将其转变为13-氨基米尔贝霉素类似物,通过三组分反应设计合成了一系列米尔贝霉素磺酰脒类化合物(7a~7i),并初步测定了其对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus和豆蚜Aphis craccivora的室内活性。结果表明:各衍生物对朱砂叶螨和豆蚜均有较好的触杀活性,其中7f、7h和7i对朱砂叶螨24 h的LC50值分别为1.04×10–2、9.60×10–4和1.44×10–2 mg/L;7i对豆蚜24 h的LC50值为7.81 mg/L。米尔贝霉素13位氨基上磺酰化的结构修饰有助于提高米尔贝霉素类化合物的杀螨、杀蚜活性。 相似文献