挤出滚圆法制备微丸辅料用的研究进展

就目前挤出滚圆法制备微丸常用的几种辅料进行了综述,包括微晶纤维素、粉状纤维素、玉米芯粉、乳糖、壳聚糖、K-角叉菜胶、果胶脂酚和淀粉,为科学选择制备微丸用辅料提供资料。     

挤出-滚圆法制备味连须微丸

目的：考察味连须微丸的制备工艺。方法：利用挤出-滚圆法制备微丸,采用单因素考察和正交设计筛选最优处方及工艺。结果：所得微丸的制备工艺简单,大小均匀,载药量大而均匀,适于工业化生产。     

挤出滚圆法制备水产动物微颗粒饲料工艺分析

文章综述了研究水产动物微颗粒饲料加工工艺的必要性,提出了将挤出滚圆法用于微颗粒饲料的制备,对其制备工艺影响因素进行了分析,并经初步试验证明采用该方法制备水产动物微颗粒饲料是可行的。     

挤出滚圆造粒法制备玉米粉球形微丸的工艺研究

采用自行研制的挤出滚圆机制备了玉米粉球形微丸,可为饲料行业提供便捷、优质的产品。采用正交试验法,以表面形态、粒径分布、收率和圆整度作为综合评价指标,并探讨了物料比例和工艺条件对制备微丸的影响。结果表明,200g玉米粉加10g粘合剂糊精、130ml水,调整滚圆机频率20Hz,可以制备圆整度良好,收率达90%以上的玉米粉球形微丸。     

替米考星肠溶微丸的制备及其评价

采用挤出滚圆法制备含药微丸,药物以固体分散体的形式存在微丸中,流化床进行肠溶包衣,制得替米考星肠溶微丸。通过不同的工艺处方筛选,考察其理化性质及体外释放特性。分别采用紫外分光光度计测定替米考星的含量,电子显微镜、红外分光光度法和差示扫描量热法确证微丸的特性。结果显示,微晶纤维素在一定程度上对微丸骨架的成型有影响,而包衣的厚度影响微丸的体外释放行为。释放度实验表明替米考星肠溶微丸能达到肠溶制剂的效果。     

替米考星肠溶微丸的质量评价

采用高效液相色谱法和体外溶出度试验测定替米考星肠溶微丸的载药量和溶出度,对自行研制的替米考星肠溶微丸进行初步质量评价。结果显示,制剂含量平均在20%,在人工胃液中不溶出,在人工肠液中溶出度达90%以上,达到了肠溶效果。     

磷酸替米考星缓释微球的制备工艺研究

为解决磷酸替米考星在养殖生产中适口性的问题,本试验以丙烯酸树脂为囊材,采用乳液-溶剂蒸发法制备磷酸替米考星微球,并采用高效液相色谱法对药物含量进行测定。将3批磷酸替米考星微球置于冰箱(4℃)、室温(25℃)与40℃(RH 75%)放置3个月,进行外观形态、粒径及其分布、载药量、体外释药特性的考察。结果表明:在该试验方法下制备的磷酸替米考星微球的形态良好,平均粒径为10.65μm,粒径7～30μm范围内的微球占总数的96.7%,载药量和包封率分别是28.36%、99.25%,分散性好,具有较好的热稳定性。     

替米考星微丸肠溶包衣的处方筛选

采用挤出滚圆方法制备替米考星载药丸芯,以丙烯酸树脂Ⅱ和Ⅲ为材料利用离心造粒包衣设备对丸芯进行包衣。结果显示,所制备的替米考星肠溶微丸在pH=1盐酸溶液中2 h内累积释放度小于10%,用0.2 mol/L的磷酸钠溶液将溶出介质pH调至6.8,继续运转45 min后累积释放度达80%以上,符合《中国药典》对肠溶制剂的要求。     

挤出滚圆-流化床包衣法制备鲟鱼饵料加工工艺研究

用良好的人工饵料取代生物饵料,可以降低鲟鱼的饲养成本。试验对挤出滚圆-流化床包衣法制备鲟鱼饵料的加工工艺进行了研究,得到了试验条件下的最佳工艺参数。结果表明采用挤出滚圆工艺加工鲟鱼饵料是可行的。     

替米考星明胶微球在兔体内的靶向性研究

作者旨在研究替米考星明胶微球在兔体内的靶向性.采用高效液相色谱法测定肌内注射给药不同时间兔体各脏器组织的药物浓度,利用3p97药动学软件无房室模型计算药时曲线下面积,结果显示替米考星明胶微球肺脏的靶向效率较心脏、肌肉、肝脏和肾脏提高了5.18±0.13、3.11±0.06、3.94±0.06和3.74±0.02倍;肺脏、心脏,肌肉、肝脏和肾脏的相对摄取率分别为8.23±0.04、1.59±0.03、2.65±0.04、2.09±0.02和2.20±0.01;肺脏、心脏、肌肉、肝脏和肾脏的峰浓度比分别为2.22±0.04、0.42±0.02、0.46±0.01、0.61±0.02和0.71±0.02.表明替米考星明胶微球具有良好的肺靶向性,同时可以减轻替米考星的心脏毒性.     

替米考星淀粉微球的制备及缓释性能的研究

以可溶性淀粉为原料,N,N′-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂,采用包埋法制备了替米考星淀粉微球,通过L9(34)正交试验设计,以载药量和包封率的综合得分为指标,优化了替米考星淀粉微球的制备工艺;分别用激光粒度分布仪、扫描电镜和综合热分析仪对载药微球进行了表征。结果表明最佳工艺条件为：淀粉4 g、替米考星0.02 g、交联剂0.95 g、乳化剂0.75 g、反应时间1 h;影响因素的大小依次为：交联剂的质量＞替米考星和淀粉的投料质量比＞反应时间＞乳化剂的质量;按优化工艺参数制得的载药微球的总载药量2.24%,包封率为89.6%;替米考星载药微球具有一定缓释效果,其制备方法合理可行。     

乳化溶剂挥发法制备替米考星微囊的工艺研究

采用O/O乳化溶剂挥发法制备替米考星微囊,根据正交设计进行处方筛选,利用紫外分光光度法测定替米考星含量。以包封率为考察指标,最佳因素水平为:乙基纤维素120mg,替米考星100mg,水浴温度60℃,聚乙二醇30mg。     

替米考星脂质体的制备及体外释放度的研究

目的 研究替米考星脂质体的制备工艺以及体外释放。方法 以pH梯度法制备替米考星脂质体,以包封率为指标优化其制备工艺,观测其形态、粒径和Zeta电位,并进行体外释放实验。结果 电子显微镜下可见多层囊状脂质体,测得三批替米考星脂质体的平均包封率为96.93％,平均粒径112.3 nm,平均Zeta电位为+9.9 mV,体外释放符合一级动力学方程释放规律。结论 替米考星脂质体制备工艺简单、包封率高、成型良好,体外释放具有明显的缓释效果。     

不同工艺制备的替米考星颗粒体外释放度研究

通过考察3种替米考星颗粒制剂在酸性溶液和缓冲液中的释放情况,为新制剂的进一步研发和临床应用提供理论依据。采用高效液相色谱法对3种不同制剂中替米考星的含量及其体外溶出度进行测定。色谱柱选择Hypersil ODS-2 C18(4.6 mm×250 mm, 5μm),以水∶乙腈∶四氢呋喃∶磷酸二丁胺(790∶130∶55∶25)为流动相,流速1.0 mL/min,检测波长290 nm,柱温30℃。分别以盐酸溶液和磷酸盐缓冲液为溶出介质,测定3种新研制的替米考星不同制剂体外溶出曲线,溶出方法选用浆法,转速为75 r/min,温度为37℃±0.5℃。在所建立的方法学基础上,替米考星在10μg/mL～1000μg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系,在90 min时3种新研制的替米考星不同制剂在酸性溶液中的溶出度分别为100%、5.73%和8.29%,供试品1与供试品2、供试品3及对照品之间差异显著(P<0.05),供试品2、供试品3与对照品之间无明显差异;120 min时3种新研制的替米考星不同制剂在磷酸盐缓冲液中的累积溶出度分别为100%、97.53%和93.60%,3种供试品与对照品...     

不同工艺制备替米考星固体分散体及溶出特性研究

不同工艺制备替米考星固体分散体并研究其溶出特性。通过单因素考察选择载体与药载比后,采用正交设计优选替米考星固体分散体制备工艺,以药物溶出率为考察指标,搅拌速度、搅拌时间、固化时间作为影响因素,每个因素取3个水平,并利用HPLC法测定替米考星含量。结果表明,采用熔融法,以Poloxamer l88为载体,药载比为1∶3,中速搅拌45 min,固化12 h,优化得到的工艺稳定可行,溶出效果较好。     

替米考星在猪生产中的应用研究

替米考星是一种由泰乐菌素半合成的大环内酯类畜禽专用抗生素,具有抗菌谱广、抗菌活性强、吸收迅速、消除半衰期长、体内分布容积大且在肺组织和乳中药物浓度高等特点,主要排泄途径为消化道,药物残留及环境毒性不显著.兽医临床常用于防治动物溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、支原体和其他敏感菌所引起的感染性疾病,特别是畜禽呼吸道感染.替米考星在猪生产中主要应用于猪传染性胸膜肺炎、猪呼吸道疾病综合征、猪繁殖与呼吸障碍综合征、猪支原体肺炎以及猪巴氏杆菌病等呼吸道疾病的防治.     

HPLC法测定磷酸替米考星可溶性粉中替米考星含量的研究

建立了磷酸替米考星可溶性粉中替米考星含量的HPLC测定方法.采用高效液相色谱(HPLC)法,使用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的色谱柱,以水:乙腈:磷酸二丁胺缓冲液:四氢呋喃(805:115:25:55)为流动相,流速1.0 mL/min,检测波长280 nm,柱温25℃.按外标法以峰面积计算含量.在此色谱条件下,替米考...     

替米考星微球药效学试验

替米考星是一种大环内酯类动物专用抗生素,已先后被许多国家批准用于畜禽由敏感菌引起的感染性疾病,如霉形体病以及乳房炎的防治,尤其对传染性胸膜肺炎放线杆菌（APP）和巴氏杆菌等（PM）细菌引起的呼吸系统病有显著疗效。本文对替米考星明胶微球在猪体内,不同剂量肌肉给药的药效学进行了试验研究,验证了微球临床药效,为临床合理应用提供科学数据。     

牛奶中替米考星残留量的检测方法研究

建立了牛奶中替米考星残留量的检测方法。样品用乙腈提取，C18柱净化，在290nm波长下进行HPLC测定。在空白牛奶中添加0．025、0．05、0．10μg/mL浓度的替米考星时，该方法的平均回收率在72．1％～85．8％之间，日内变异系数在7．0％～10．7％之间，日间变异系数在3.5％～5．4％之间，检测限为0．005μg／mL。该方法适用于牛奶中替米考星残留量的测定。     

替米考星固体分散体的制备及质量评价

制备替米考星固体分散体并对其进行质量评价。建立替米考星含量测定方法,采用熔融法,以Poloxamer188为载体制备替米考星固体分散体,并通过X-射线衍射扫描测定、溶出度测定、吸湿量测定、稳定性考察等评价其质量。替米考星在40~400μg·m L-1范围内线性关系良好,r=0.999 9;所制备的替米考星固体分散体,能有效地提高替米考星的溶出速率;但易于吸湿,应置于密闭干燥条件下保存。