含1,3,4-噻二唑的吡啶联吡唑乙酰胺类化合物的合成及除草活性

以乙酰丙酮、溴乙酸乙酯和2,6-二氯吡啶为起始原料,经取代、肼基化、环合、水解、酸化及缩合等反应,得到9个未见文献报道的吡啶联吡唑乙酰基类化合物 B1~B9 。其结构均经核磁共振氢谱和质谱表征。初步生物活性测定表明:在150 g/hm2的处理剂量下,大部分目标化合物表现出一定的除草活性,其中化合物 B2、B3、B6 和 B8 对苘麻Abutilon theophrasti Medicus、反枝苋Amaranthus retroflexus和凹头苋Amaranthus lividus L.生长的抑制率接近100%。     

2-(1,5-亚戊基)-5-取代亚氨基-△~3-1,3,4-噻二唑啉的合成及杀菌活性

为考察脂肪环的大小对噻二唑啉衍生物杀菌活性的影响,以环己酮为原料,先与取代缩氨基硫脲缩合,得N-取代环己酮缩氨基硫脲,再经二氧化锰氧化关环,得到9个未见文献报道的标题化合物,所有化合物的结构均经过IR、13CNMR和元素分析确证。初步杀菌实验结果表明,所有目标化合物在100mg/L和50mg/L浓度下,对棉花立枯病菌RhizoctoniasolaniKühn和棉花枯萎病菌Veticilliumdahlide具有一定的杀菌活性,特别是对棉花立枯病菌,在50mg/L下有5个化合物的抑制率达90%以上。     

吡啶衍生物研究(VII):含1,3,4-噻二唑环的吡啶衍生物的合成及生物活性

依据活性基团拼接原理,设计合成了含1,3,4-噻二唑和吡啶两种杂环的酰基脲类似物( Ⅰ )和新烟碱类化合物( Ⅱ )。杀虫活性测定表明,在2 000 μg/mL剂量下,施药3 d后 Ⅰ g 对棉铃虫的杀死率达90％,但其它化合物均未表现出显著的杀虫活性。     

2-(1,5-亚戊基)-5-取代亚氨基-Δ3-1,3,4-噻二唑啉的合成及杀菌活性

为考察脂肪环的大小对噻二唑啉衍生物杀菌活性的影响,以环己酮为原料,先与取代缩氨基硫脲缩合,得N-取代环己酮缩氨基硫脲,再经二氧化锰氧化关环,得到9个未见文献报道的标题化合物,所有化合物的结构均经过IR、13C NMR和元素分析确证。初步杀菌实验结果表明,所有目标化合物在100 mg/L和50 mg/L浓度下,对棉花立枯病菌Rhizoctonia solani Kühn和棉花枯萎病菌Veticillium dahlide具有一定的杀菌活性,特别是对棉花立枯病菌,在50 mg/L下有5个化合物的抑制率达90％以上。     

含苯并咪唑环的1,3,4-噻二唑酰胺衍生物的合成与抑菌活性

为寻找新型活性杂环化合物,通过活性亚结构拼接,以取代苯酚和氯乙酸为起始原料,经醚化、缩合、烃基化和氨解反应,设计并采用微波辅助合成了6种未见文献报道的含苯并咪唑环的1,3,4-噻二唑酰胺衍生物,其结构经红外和核磁共振氢谱确证。初步抑菌活性测试结果表明,所有目标化合物对5种供试病原菌都表现出一定的抑菌活性,其中,化合物7c、7d、7e和7f在50 mg/L下对5种供试病原菌的抑制率均达到80%以上。     

吡啶衍生物研究(IX):N-(1-甲氧羰基)乙基-N-[5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑-2-基]酰胺的合成及除草活性

为了进一步研究前期发现的除草先导化合物2-仲丁氨基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1，3，4-噻二唑(BCPT)的结构-活性关系并提高其除草活性，设计并合成了一系列N-(1-甲氧羰基)乙基-N-[5-(2-氯吡啶-4-基)-1，3，4-噻二唑-2-基]酰胺类化合物。其苗后除草活性测定结果表明，所有化合物的活性都远低于BCPT本身。说明BCPT可能具有与传统酰胺类除草剂不同的作用机制。     

吡啶衍生物研究(X):2-仲丁氨基-5-(2-芳氧吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑的合成及除草活性

为了研究2-仲丁氨基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑(BCPT)的结构-活性关系和开发活性更高的新型除草剂,以BCPT为先导化合物,依据活性亚结构连接法,在吡啶环2-位上引入二芳醚类除草剂的典型结构单元——芳醚,设计并合成了一系列新的芳氧吡啶噻二唑类化合物,其结构经元素分析和1H NMR确证。初步除草活性测定结果表明,在500 mg/L剂量下,所有化合物的除草活性(抑制率0~45%)远低于先导化合物(抑制率72％~87%),说明吡啶环2-位上的氯原子可能对维持该类化合物的除草活性是必需的。     

5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮芳基磺酰胺的合成及其生物活性

以5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮为原料,在三乙胺或吡啶作傅酸剂的条件下与取代磺酰氯反应,得到44个新的5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮芳基磺酰胺类化合物,其结构均经1H NM R、HR-M S和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对供试植物病原菌和稗草Echinochloa crusgalli显现出一定的抑制活性,其中化合物4p和4u在50μg/m L下对油菜菌核病菌Sclerotinia scleotiorum的抑制率分别为76.0%和75.2%,化合物3j在100μg/m L下对稗草生长的抑制率为50%。     

吡啶衍生物研究(V):2-[(2-氯吡啶)-4-基]-5-芳胺基-1,3,4-噻二唑的合成及杀菌活性

合成了一系列 2 - [(2 -氯吡啶 ) - 4 -基 ]- 5-芳胺基 - 1,3,4 -噻二唑类化合物 ,其结构经元素分析、1H NMR、和 13 C NMR确认。初步生物活性测定表明 ,合成化合物对某些真菌生长表现出较好的抑制活性 ,如 I- 0 2在 50 0 μMg· m L-1剂量下对水稻纹枯病菌生长的抑制率达87.5%。     

2-氰基-3-(6-氯-3-吡啶甲基)胺基-3-脂肪胺基丙烯腈的合成与生物活性

以 3-氨甲基吡啶和 2 -氯 - 5 -氨甲基吡啶为原料先与 2 -氰基 - 3,3-二甲硫基丙烯腈反应 ,产物不经分离再与脂肪胺反应合成了 14个未见文献报道的开环类吡虫啉结构类似物。所有目标化合物均经元素分析、1H NMR确证。初步活性测试结果表明含硫化合物的杀虫活性优于双氨基化合物 ,其中 4 c对豆蚜的抑制率最高达 87.6%。     

2-硫代-1,3-噻唑烷-3-甲酸酯的合成及生物活性

为了寻找新的含噻唑杂环的先导化合物,利用2-硫代-1,3-噻唑烷与氯甲酸酯在三乙胺存在下进行缩合反应,合成了11个2-硫代-1,3-噻唑烷-3-甲酸酯类化合物,并利用1H NMR、IR、 MS及元素分析对其结构进行了表征;通过X-ray单晶衍射测定了2-硫代-1,3-噻唑烷-3-甲酸苯酯( 3i )的晶体结构,证实反应产物为硫酮式而非硫酯式结构。 初步生物活性试验结果表明,在试验浓度下部分目标化合物具有一定的杀菌和杀虫活性,其中 3c、3f、3h、3k 在500 mg/L下对棉红蜘蛛Tetranychus urticae的致死率均在70%以上。     

含硝基亚氨基咪唑烷脲类化合物的合成及生物活性

为了寻找新的高效烟碱类杀虫剂,用异氰酸酯与2-硝基亚氨基咪唑烷反应,得到10个含硝基亚氨基咪唑烷脲类新化合物,其结构均通过IR、1H NMR和元素分析确认。初步的生物活性试验结果表明, 3 号化合物在0.1 kg/hm2 时对马唐Digitaria sanguinalis的抑制率为64.5%, 6 号化合物在0.2 mg/L时对豆蚜Aphis craccivora Koch的致死率为67％。     

吡啶衍生物研究(V):2-[(2-氯吡啶)-4-基]-5-芳胺基-1,3,4-噻二唑的合成及杀菌活性

合成了一系列 2 - [(2 -氯吡啶 ) - 4 -基 ]- 5-芳胺基 - 1,3,4 -噻二唑类化合物 ,其结构经元素分析、1H NMR、和 13 C NMR确认。初步生物活性测定表明 ,合成化合物对某些真菌生长表现出较好的抑制活性 ,如 I- 0 2在 50 0 μg· m L-1剂量下对水稻纹枯病菌生长的抑制率达87.5%。     

1-苯基-1,4-二氢-6-甲基-3-酰肼羰基-4-哒嗪酮及其生物活性

用两种方法合成了1-芳基-1，4-二氢-6-甲基-3-酰肼羰基-4-哒嗪酮(4) 。选择了较好的一种方法合成了一系列的目标化合物以期找到具有生物活性的新型化合物。生测结果表明，标题化合物对黄瓜子叶生根具有较高的促进生长作用，一些化合物对烟草花叶病毒（ＭＴＶ）和水稻纹枯病具有较高的抑制作用。     

喹唑啉酮类化合物的生物活性研究进展

喹唑啉酮类衍生物是一类具有良好生物活性的含氮杂环化合物,因其具有广泛的生物活性而引起人们的关注,其在医药和新型高效农药创制中起着重要作用,一直是药物化学研究的重点。本文简要介绍了近几年来国内外对喹唑啉酮类化合物的生物活性研究进展。     

N -取代吡唑基-N ′,N ′-二取代甲脒的合成及生物活性研究

采用原甲酸三乙酯法合成了2 9 个吡唑脒类化合物, 化合物的结构均经1H NMR、IR 以及元素分析确认。讨论了反应条件对反应的影响; 并对部分化合物进行了生物活性测试, 结果表明该类化合物对水稻纹枯病菌具有很好的抑制活性。