固体分散技术——一种新型兽药制剂技术

固体分散技术是固体分散在固体中的新技术，通常是将一种难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形态分散在另一种水溶性材料或分散的难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体（soliddispersion）。固体分散技术是上世纪６０年代初开始发展起来的新技术，研究表明应用固体分散技术，可显著改善难溶性药物的溶解度、溶出速率及生物利用度。近年来，采用水溶性聚合物、脂溶性材料、脂质材料等为载体制备固体分散技术，成为缓释和控释制剂，大大扩展了固体分散技术的应用范围。固体分散体作为中间剂型，可以根据需要制成胶囊剂、片剂、滴丸剂、软膏剂、…     

固体分散体的研究及其应用

固体分散技术是指制备制剂时将同体药物,特别是难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术.在制剂中,我们可以通过改变剂型、处方组成和工艺等方法来改变药物的分散状态,从而达到药物速效、高效、缓释及提高生物利用度的目的.     

氟苯尼考PEG6000固体分散体的无溶剂熔融法制备与分析

采用无溶剂熔融法,对难溶性药物氟苯尼考的水溶性粉进行了研究。以聚乙二醇6000（PEG6000）为载体,制备氟苯尼考（florfenicol,FF）固体分散体,用X-射线衍射法、红外光谱法、电子显微镜扫描法和溶出速率法对固体分散体进行了表征,比较氟苯尼考原粉、氟苯尼考PEG6000固体分散体、氟苯尼考-PEG6000物理混合物的溶出速率,并用高效液相法测定固体分散体的溶解度。结果显示,氟苯尼考原粉、固体分散体和混合物的X-射线衍射图谱、红外光谱、电镜结果和溶出速率存在明显差异,氟苯尼考原粉是晶体态的片层结构,固体分散体则为无定形态,固体分散体的溶出速率高于氟苯尼考原粉和物理混合物,固体分散体的溶解度达到3．441mg／mL。无溶剂熔融法制备氟苯尼考PEG6000固体分散体可以提高氟苯尼考溶解度,且方法简单,易于推广。     

吉他霉素肠溶颗粒剂的溶出度问题解析

众所周知，口服固体药物制剂比如片剂、颗粒剂后，药物在胃肠道内经历崩解、分散、溶出过程才可通过上皮细胞膜吸收。如果为水溶性药物，其崩解后可立即进入分散、溶出过程，能够被迅速吸收；对难溶性药物而言，药物从固体制剂中溶出的速度很慢，尽管崩解分散过程很快，其吸收过程往往受到药物溶出速度的限制，溶出是难溶性药物吸收的限速过程。     

妥曲珠利固体分散物的制备

为增加难溶性药物妥曲珠利的溶出度,加速药物在体内的溶解,吸收,提高妥曲珠利的生物利用度。以聚乙二醇6000为载体,加入助溶剂Z,采用了熔融法来制备妥曲珠利固体分散体,用正交设计方法优选制剂工艺,确定出最优处方为：妥曲珠利：PEG-6000：助溶剂Z=1：6：1．6（g／g）。妥曲珠利原料药在水中溶解度为4．12×10^-4g／L;妥曲珠利－PEG-6000（1：6）的溶解度为0．78g／L,体外溶出度达到88．75％。初步稳定性实验结果表明妥曲珠利固体分散物比较稳定,在水溶液中可以稳定存在,将妥曲珠利制备成固体分散剂可以很好的提高其溶出度。     

中药固体自微乳化给药系统的研究进展

为了了解近些年中药固体自微乳化给药系统的固化载体以及固化技术的研究进展,查阅近年相关文献并进行归纳和总结。结果表明,新型的固化载体及固体化方法可以进一步提高中药固体自微乳的自乳化性能,改善中药的稳定性,提高难溶性中药的溶出度和生物利用度。固体自微乳化给药系统为中药开发提供研究方向,自微乳固体化是具有研发前景的新型固体制剂,随着新型载体材料和和固体化方法的开发,将中药制成固体自微乳化给药系统的方法会得到广泛的应用。     

恩诺沙星固体分散体片的制备及体外溶出度的研究

为了提高恩诺沙星在水中的溶解度、溶出度,加速内服药物的溶解、扩散、吸收,达到速效、高效的目的,以ＰＥＧ６０００等高分子材料为载体,制备恩诺水利生的固体分散体,分别测定固体分散体与原料药的溶解度以及固体分散体片剂与普通片剂的溶出度,恩诺沙星－ＰＥＧ６０００固体分散体的体外溶出度均达到９５％以上,而普通片剂（自制）为５０％左右,市售片剂为１１％左右。ＥＮＲＯ在水中溶解度为１．０２５８,而普通沙星－ＰＥ     

维生素D3固体分散体片制备与稳定性研究

采用固体分散技术制备维生素D3固体分散体片,选用L4 (23)正交表设计试验,筛选出维生素D3固体分散体片的最佳制备工艺;维生素D3和载体PEG-6000按照1∶20的比例,经60℃水浴,在避光的情况下进行固体分散包被.对维生素D3固体分散体进行光稳定性试验和加速试验,以维生素D3含量为检测指标,通过HLPC测定含量进行质量控制.结果表明,维生素D3固体分散体片降解微小,维生素D3含量可保持在较高水平,较普通片性质稳定.维生素D3固体分散体可有效保护药物的成分,提高生物利用率,减少毒副反应.     

用固体分散法提高磺胺嘧啶片溶出速度的研究

为了提高磺胺嘧啶（SD）在水中的溶解度,溶出速度,加速其在体内的崩解,溶出,吸收过程,达到速效,高效的目的,以PEG－6000,尿素等材料为载体,采取溶剂熔融法,制备SD的固体分散,分别测定了固体分散体与原料药的溶解度以及固体分散体片剂和普通片剂的溶出度和溶出速度,固体分散体片剂的溶出度均达到90．0％以上,而普通片剂的最大溶出度为26％,方差分析固体分散体片剂组与普通片剂组具有极显差异（P＜0．01）,固体分散体能显提高SD的溶解度和溶出速度。     

地克珠利可溶性粉的工艺研究

提高难溶性药物溶解度的方法很多,降低药物粒径和采用环糊精包合是比较常用的方法,有操作简便、适用于大生产等优点。主要采用这两种技术提高了难溶性药物地克珠利的溶解度。