氟苯尼考药剂学研究进展

氟苯尼考是一种优良的动物专用广谱抗生素,兽医临床上广泛应用于敏感菌所致的畜禽细菌性疾病的治疗,效果显著。就目前国内外氟苯尼考的药剂学研究进行了综述,介绍了水溶性和长效缓释氟苯尼考的研究进展。     

氟苯尼考研究进展

氟苯尼考广泛应用于兽医临床防治猪、牛等动物的细菌感染性疾病。近年来该药在药效学以及药动学等方面已有了广泛研究,从氟苯尼考的理化性质、抗菌机理、耐药性、药效学、药动学、水溶性、联合用药以及药剂学等方面进行综述,以期为扩大该药在兽医临床上的应用范围以及新制剂的研制提供参考。     

氟苯尼考固体形态增溶技术研究进展

氟苯尼考(florfenicol, FF)是一种酰胺醇类动物专用广谱抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抑制作用,临床用于治疗牛、猪、鸡和水产动物的各种细菌感染性疾病,但因水溶性差,使其在临床上应用极为不便。近年来,提高氟苯尼考水溶性成了热点问题,论文对氟苯尼考增溶技术进行了综述,重点分析了氟苯尼考复合物、微球、纳米结晶、微晶和共晶等技术在改善氟苯尼考水溶性上的应用,旨在为氟苯尼考新制剂研究提供参考。     

水溶性氟苯尼考制备研究进展

氟苯尼考作为一种新型广谱、高效的兽用抗菌药,临床应用广泛。但由于氟苯尼考水溶性差,市场上的产品多为有机溶媒溶剂而使其投药途径受到很大限制,因此开发水溶性氟苯尼考一直是兽药领域研究的热点。采用助溶剂、包合等物理方法和药物前体理论下的结构修饰性化学方法,是提高氟苯尼考水溶性主要方法。本文在评述氟苯尼考合成技术的基础上,对目前广泛应用的提高其水溶解性的物理和化学方法进行了归纳和总结。     

水溶性氟苯尼考的研制

采用溶剂法固体分散技术制备氟苯尼考固体分散体,增加氟苯尼考的水溶性,提高其生物利用度,为进一步制成理想剂型打下基础。通过高效液相色谱法测定氟苯尼考固体分散体的体外溶解度和溶出度;采用差热分析法鉴别氟苯尼考在载体中的存在状态。结果表明,与氟苯尼考本身相比,固体分散体中氟苯尼考溶解度和溶出度明显增大,氟苯尼考固体分散体能显著提高氟苯尼考的水溶性。     

氟苯尼考可溶性粉的研制及溶出度测定

选择低聚糖类辅料A并利用喷雾干燥法制备氟苯尼考可溶性粉.取氟苯尼考100 g,辅料A 900 g,喷雾干燥制成规格为50 g∶ 5 g的氟苯尼考粉剂.喷雾干燥得到的可溶性粉的溶出速率和溶出百分率明显高于物混物,其溶出率为99.05%,分别是氟苯尼考原料干燥品(溶出率30.34%)和氟苯尼考原粉(溶出率2.35%)的3.26倍和42.15倍,使氟苯尼考的水溶性大大提高.     

提高氟苯尼考生物利用度方法的研究进展

氟苯尼考作为一种新型广谱、高效的动物专用抗菌药,在猪、鸡及鱼的临床治疗上应用广泛;但由于氟苯尼考在水中溶解性差,市场上的产品多为氟苯尼考溶液剂、预混剂,使其投药途径受到很大限制。因此,如何增加氟苯尼考的利用率,提高其生物利用度,一直是兽药领域研究的热点。笔者主要介绍了近年来水溶性氟苯尼考的研究情况,比较了各种提高氟苯尼考生物利用度方法的优缺点,展望了其应用前景。     

新型广谱抗菌药物氟苯尼考的研究进展

综述了氯霉素类抗菌药物氟苯尼考的药理作用、残留检测技术及水溶性氟苯尼考的研究。     

细菌对氟苯尼考的耐药机制研究进展

氟苯尼考是一种动物专用的新型酰胺醇类广谱抗菌药物,因其良好的药效学特征,在兽医临床上被广泛应用于预防或治疗细菌性感染。伴随着养殖业的大量使用,细菌对氟苯尼考耐药性日益严重,特别是部分细菌对酰胺醇类和人医临床治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA)、耐万古霉素肠球菌(vancomycin-resistant Enterococcus,VRE)等多重耐药病原菌的特效抗菌药物恶唑烷酮类存在交叉耐药现象,对人类健康和公共卫生安全造成巨大威胁。因此,本文对目前已报道的氟苯尼考耐药机制做一综述,为有效控制氟苯尼考耐药菌株的发生与流行提供理论指导,同时也为兽医临床合理用药及氟苯尼考耐药菌对人与动物健康的风险评估提供数据参考。     

氟苯尼考水溶性前药局部毒性研究

观察氟苯尼考水溶性前药对家兔皮肤和给药部位的刺激性及溶血性。结果表明,只有高浓度前药对皮肤有轻度刺激作用,给药24～48h内恢复正常 高、中、低浓度的前药在观察期内均未发生溶血现象,且溶血率低于5%。研究为氟苯尼考水溶性前药临床安全给药提供了理论依据。