新型喹唑啉-4(3H)-酮Schiff碱的合成及生物活性

为探索具有高杀菌活性的新型喹唑啉酮类先导化合物,以4-氯-2-氨基苯甲酸为起始原料,经重氮化、叠氮化、酯化等系列反应,得到17个未见文献报道的喹唑啉-4(3H)-酮Schiff碱类化合物。所有目标化合物的结构均经IR、1H NMR、MS及元素分析确证。初步生物活性测定结果表明,目标化合物表现出一定的杀菌活性,特别是对芒果褐色蒂腐病菌Phomopsis mangiferae Ahmad活性较好。化合物7-氯-3-(2,4-二氯-苯基)亚氨乙基-2-苯氨基喹唑啉-4(3H)-酮 (7e) 在 100 μg/mL 时,对橡胶棒孢霉叶斑病菌Corynespora cassiicola Wei和芒果褐色蒂腐病菌Phomopsis mangiferae Ahmad的抑制率分别为26.21%±1.11%和98.18%±1.07%,与对照药剂百菌清(25.64%±1.31%和100%)相当。初步的构效关系表明,吸电子基团有利于提高目标化合物的杀菌活性。     

新型4(3H)-喹唑啉酮席夫碱衍生物的合成及抗烟草花叶病毒活性（英文）

合成了一系列含席夫碱的4(3H)-喹唑啉酮衍生物,并采用半叶枯斑法测试了目标化合物抗烟草花叶病毒活性。结果表明:目标化合物在500μg/m L下对烟草花叶病毒的治疗活性为40.4%~53.1%,保护活性为51.2%~72.6%,钝化活性为46.0%~90.7%,其中,化合物3d的保护活性较好,有效抑制中浓度(EC_(50))值为203.89μg/m L,略优于商业化抗病毒剂宁南霉素(EC50值214.90μg/m L)。初步构效关系结果表明:在苯环的R~1及R~2位上引入吸电子基团有利于活性的提高。本研究结果表明,含席夫碱的4(3H)-喹唑啉酮衍生物能较好地控制烟草花叶病毒。     

喹唑啉衍生物的合成及农药生物活性研究进展（英文）

喹唑啉衍生物具有广泛的农药生物活性,如抗细菌、抗真菌、杀虫、除草、抗病毒及杀螨等,近年来受到越来越多的关注。将不同药效团引入到喹唑啉骨架中,经结构修饰后能合成一系列具有农药生物活性的新型喹唑啉衍生物。本文综述了2000年以来喹唑啉衍生物的合成及农药活性研究进展,旨在为喹唑啉结构的修饰改造提供参考。     

新型4(3H)-喹唑啉酮席夫碱衍生物的合成及抗烟草花叶病毒活性

合成了一系列含席夫碱的4（3H）-喹唑啉酮衍生物,并采用半叶枯斑法测试了目标化合物抗烟草花叶病毒活性。结果表明:目标化合物在500 μg/mL下对烟草花叶病毒的治疗活性为40.4%~53.1%,保护活性为51.2%~72.6%,钝化活性为46.0%~90.7%,其中,化合物3d的保护活性较好,有效抑制中浓度（EC50）值为203.89 μg/mL,略优于商业化抗病毒剂宁南霉素（EC50值214.90 μg/mL）。初步构效关系结果表明:在苯环的R1及R2位上引入吸电子基团有利于活性的提高。本研究结果表明,含席夫碱的4（3H）-喹唑啉酮衍生物能较好地控制烟草花叶病毒。     

吡啶衍生物研究(II)3-(4-吡啶基)-4-烃基-1,2,4-三唑啉-5-硫酮的合成及生物活性

本文研究合成了十七个 3- (4-吡啶基 ) - 4 -烃基 - 1,2 ,4 -三唑啉 - 5-硫酮化合物 ,并归属了它们的1HNMR和 13 CNMR。生物活性测定结果表明 ,合成化合物均具有一定的杀菌和除草活性 ,但植物生长促进活性较差     

新型哌啶-4-醇衍生物的合成及生物活性

发现具有新作用方式的农药对于现代作物保护至关重要。本研究以哌啶醇和邻苯二酚为起始原料,经5步反应制备得到了一系列新型的哌啶-4-醇衍生物,并通过核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确认其结构。生物活性测试结果表明,部分目标化合物在25 mg/L质量浓度下表现出良好的根结线虫Meloidogyne incognita抑制活性。此外,在500 mg/L质量浓度下,大部分化合物对黏虫Pseudaletia separata Walker表现出因拒食效应所致的体重减轻。     

喹唑啉衍生物的合成及农药生物活性研究进展

喹唑啉衍生物具有广泛的农药生物活性,如抗细菌、抗真菌、杀虫、除草、抗病毒及杀螨等,近年来受到越来越多的关注。将不同药效团引入到喹唑啉骨架中,经结构修饰后能合成一系列具有农药生物活性的新型喹唑啉衍生物。本文综述了2000年以来喹唑啉衍生物的合成及农药活性研究进展,旨在为喹唑啉结构的修饰改造提供参考。     

含5-苯基2-呋喃环的3(2H)哒嗪酮类衍生物的合成与生物活性(Ⅱ)(英文)

为探索新的农药先导化合物,经取代苯基呋喃甲酰氯与5-羟基-3(2H)哒嗪酮反应,得到15个未见文献报道的含呋喃环3(2H)哒嗪酮类化合物,其结构均通过了红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确认。初步生物活性测定结果表明,目标化合物表现出良好的杀菌活性,其中化合物3i在50 mg/L时对灰霉病菌和纹枯病菌的抑制率分别为89.16%±1.73%和81.27%±1.38%,与对照药剂腐霉利(88.58%±1.64%和79.62%±1.15%)相当。初步的构效关系结果显示,苯环上取代基的种类和位置对杀菌活性有重要影响。     

含5-苯基2-呋喃环的3(2H)哒嗪酮类衍生物的合成与生物活性(I)(英文)

为探索新的农药先导化合物,经取代苯基呋喃甲酰氯与5-肼基-3(2H)哒嗪酮反应,得到15个未见文献报道的含呋喃环3(2H)哒嗪酮类化合物,其结构均通过了红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确认。初步生物活性测定结果表明,目标化合物具有良好的杀菌活性,但杀虫活性较弱。其中化合物3k在50 mg/L时对灰霉病菌的抑制率为86.29%±1.51%,与对照药剂腐霉利相当。初步的构效关系研究结果显示,苯环上取代基的种类和位置对杀菌活性有重要影响。     

N-(4-取代氨基磺酰基)苯基-酮基蒎酸酰胺的合成及生物活性

以D-(+)-樟脑磺酸为原料,经酰氯化和氧化反应制备得到酮基蒎酸(3),再经酰氯化得到酮基蒎酸酰氯(4)。4与对氨基苯磺酰胺类化合物发生N-酰化反应,得到8个未见文献报道的N-(4-取代氨基磺酰基)苯基-酮基蒎酸酰胺(5a~5h),其结构均经红外、质谱、核磁共振氢谱和碳谱确证。初步生物活性测试结果表明:目标化合物均有不同程度的杀菌和除草活性,其中5c(R=4-甲基嘧啶-2-基)在50μg/mL下对番茄早疫病菌Alternaria solani的抑制率达90.4%,化合物5e(R=噻唑-2-基)在100μg/mL下对油菜Brassica campestris胚根生长的抑制率达92.1%。     

吡啶衍生物研究(VI):3-异烟酰胺基-2-烃基噻唑啉-4-酮的合成及生物活性

通过巯基乙酸与异烟酰腙的亲核加成,再经分子内酰胺化反应合成了一系列3-异烟酰胺基-2-烃基噻唑啉-4-酮类化合物,其结构经元素分析和1H NMR确认。室内生物活性研究表明,化合物 IIc和IIh 在50 mg/L浓度下对葡萄白腐病Coniothyrium diplodiella(Speg.)Sace离体相对抑制百分数达80％。     

新型含苯并咪唑的(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷类衍生物的合成及生物活性（英文）

通过N-烷基化反应合成了一系列新型含苯并咪唑的(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷类衍生物,中间体化合物通过环化反应和酰化反应合成得到。所有新型化合物的结构均通过熔点测定、核磁共振氢谱和高分辨质谱确认。生物活性测试结果显示,目标化合物拥有中等的抗植物真菌活性,对东方粘虫Mythimna separata Walker和蚊幼虫Culex pipiens pallens具有中等到良好的杀虫活性。其中化合物6e和6f对油菜菌核Sclerotinia sclerotiorum、马铃薯晚疫Phytophthora infestans、小麦赤霉Fusarium graminearum等真菌具有良好的抗菌活性。化合物6e和6k在200 mg/L下对东方粘虫的致死率为100%,化合物6h和6k在2 mg/L下对蚊幼虫的致死率为75%。     

4，4-二甲基异恶唑-3-酮的合成

4，4-二甲基异恶唑-3-酮是一类重要的医药、农药及化工中间体，也是合成高效、低毒、选择性好的大豆田间除草剂异恶草酮的中间体。     

新型吡唑-喹唑啉二酮类对羟基苯丙酮酸双加氧酶抑制剂的设计、合成及生物活性

对羟基苯丙酮酸双加氧酶 (HPPD) 抑制剂近年来因其高活性和低抗性风险成为了除草剂领域的研究热点。喹唑啉二酮被证明是一类具有潜力的骨架结构,为了继续发挥该骨架的优势,在前期工作的基础上,结合已有的构效关系研究结果,设计并合成了30个新型含喹唑啉二酮结构的吡唑类HPPD抑制剂,其结构均经过了高分辨质谱 (HRMS)、核磁共振氢谱 (1H NMR) 和碳谱 (13C NMR) 的表征。酶水平和活体活性测试结果表明,大部分目标化合物展现出了与对照药剂喹草酮相当甚至更优异的酶抑制活性。温室除草活性测试结果表明,目标化合物对6种供试杂草均有一定的生长抑制作用,特别是化合物 9-28 ,在有效成分150 g/hm2剂量下,对6种杂草的防治效果均在80%以上,其中对稗草和马唐的防治效果达100%。最后,培养了代表性化合物 9-28 与拟南芥HPPD的复合物晶体结构,从分子层面说明了该类抑制剂与靶标的结合模式,也为后续该类抑制剂的开发提供了一定的分子基础和设计思路。     

2-(4-芳基噻唑-2-基)-3-羟基丙烯腈类化合物的合成及其生物活性

为了寻找新的含2-噻唑基丙烯腈结构的先导化合物,利用2-(4-芳基噻唑-2-基)乙腈与酰氯在吡啶或氢化钠存在下反应,合成了9个2-(4-芳基噻唑-2-基)-3-羟基丙烯腈类化合物,其中8个为新化合物,利用1H NMR、MS和元素分析对其结构进行了表征。初步的生物活性测定结果表明,部分化合物在供试浓度下具有一定的杀虫、杀菌活性,其中化合物 5f 在100 mg/L下对棉花枯萎病菌Fusarium oxysporium的抑制率超过90%,化合物 5e 在250 mg/L下对蚕豆蚜Aphis fabae的致死率达95%。毒力测定结果表明, 5e 对蚕豆蚜的活性优于对照化合物2- -3-羟基-3- 丙烯腈( 6 )。     

5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮芳基磺酰胺的合成及其生物活性

以5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮为原料,在三乙胺或吡啶作傅酸剂的条件下与取代磺酰氯反应,得到44个新的5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮芳基磺酰胺类化合物,其结构均经1H NM R、HR-M S和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对供试植物病原菌和稗草Echinochloa crusgalli显现出一定的抑制活性,其中化合物4p和4u在50μg/m L下对油菜菌核病菌Sclerotinia scleotiorum的抑制率分别为76.0%和75.2%,化合物3j在100μg/m L下对稗草生长的抑制率为50%。     

α(3-莰-2′-基脲基)苄基膦酸酯的合成及生物活性

通过莰-2-基脲与芳香醛缩合制得中间体亚胺后再与仲亚磷酸酯反应得一系列标题化合物 A 或由莰-2-基脲、芳香醛和仲亚磷酸酯一锅反应得到 A 。中间体亚胺与标题化合物的化学结构经IR、1H NMR、31P NMR、MS及元素分析确证。生物测定结果表明所合成的化合物 A 对水稻发芽表现较好的调节活性。     

1-（4-氯苯基）-3-吡唑醇的合成工艺

以对氯苯肼为原料经环合、氯化,合成1-（4-氯苯基）-3-吡唑醇。本文研究了其合成工艺和投料比、反应温度、反应时间,催化剂用量和溶剂种类对收率的影响。用IR、1HNMR表征了其结构,在最优条件下,1-（4-氯苯基）-3-吡唑醇合成的总收率为68．35％,含量为98．5％,该路线简单经济,条件温和,收率高,适合工业化生产。     

α-(3-莰-2'-基脲基)苄基膦酸酯的合成及生物活性

通过莰-2-基脲与芳香醛缩合制得中间体亚胺后再与仲亚磷酸酯反应得一系列标题化合物A或由莰-2-基脲、芳香醛和仲亚磷酸酯一锅反应得到A.中间体亚胺与标题化合物的化学结构经IR、1H NMR、31P NMR、MS及元素分析确证.生物测定结果表明所合成的化合物A对水稻发芽表现较好的调节活性.     

3-取代苯基-4-酰氧基-2(1H)-喹啉酮的合成及抑菌活性

以5-甲基-2-氨基苯甲酸和2-氨基苯甲酸为原料,通过酯化、酰化、环合再酯化的路线,合成了15个新型喹啉酮类衍生物(5a~5o),其结构均经红外、电喷雾串联质谱(ESI-MS)和核磁共振氢谱确证。初步的生物活性测定结果表明:在 100 mg/L质量浓度下,化合物 5c 对6种供试病原菌均具有较好活性,抑制率在61.7% ~92.9%之间;同时,化合物 5i 对棉花枯萎病菌Fusarium oxysporum f.sp.Vasinfectum的抑制率达96.1%,接近对照药剂嘧菌酯。