烯唑醇配合物的合成,晶体结构与抑菌活性研究

合成了6个新的烯唑醇配合物,通过元素分析、IR光谱和X-射线单晶衍射表征了配合物的结构。结构分析表明:1属三斜晶系,空间群P-1,晶胞参数:a=0.897 6(2)nm,b=1.355 1(3)nm,c=1.5 381(4)nm,α=92.128(3)°,β=99.029(3)°,γ=106.509(7)°,V=1.764 9(7)nm3,Z=1。在配合物1中,六配位的镉离子都采取扭曲的八面体配位构型,与分别来自烯唑醇配体的4个氮原子和2个氯原子配位。1由分子间氢键连接成一维链结构。配合物的抑菌活性均高于配体烯唑醇,而且抑菌活性随其浓度的增加有不同程度的增强。     

基于bipppx(吡唑类)金属配合物的合成及抑菌性能研究

[目的]以双[3-（4-吡啶）吡唑基]-对二甲苯（bipppx）为配体与锌（Ⅱ）、镉（Ⅱ）、铜（Ⅱ）、钴（Ⅱ）的4种金属盐进行反应合成4种配合物,并对其进行抑菌活性研究。[方法]将配体bipppx溶于无水乙醇中,分别加入硝酸锌、乙酸镉、乙酸铜、乙酸钴,加热回流,过滤干燥得目标化合物;运用紫外光谱分析其配位情况;采用纸片法对其进行抑菌活性研究。[结果]抑菌活性试验结果表明,配体及配合物对大肠杆菌、产气杆菌的抑菌性较为明显,对金黄色葡萄球菌无明显抑菌作用,并且以bipppx-Co（Ⅱ）配合物的抑菌活性最佳。[结论]bipp-px金属配合物的制备为配位化学增添新的内容,良好的抑菌活性为其在农业、医药上的应用提供了依据。     

2-胺乙基苯并咪唑金属配合物的合成、表征和抑菌活性研究

合成了2-胺乙基苯并咪唑(AEB)及M- AEB配合物(M=Cu2、Ni2+或Co2+),通过元素分析、摩尔电导率、红外和紫外-可见光谱等进行了结构表征.结果表明:AEB通过咪唑N和胺基N以双齿形式与中心金属离子配位,配合物的分子组成式分别为:[ Cu(AEB)2Cl] Cl(配合物1)、[Ni (AEB)3] Cl2...     

2-氨基-5-芳基-1,3,4-噻二唑的合成及抑菌活性研究

为了扩展1,3,4-噻二唑类衍生物的抑菌谱,以芳香醛和氨基硫脲为原料,合成6个2-氨基-5-芳基-1,3,4-噻二唑类化合物,采用~1H NMR与~(13)C NMR对其结构进行表征,利用菌丝生长速率法测定目标化合物对5种供试植物病原真菌的离体抑菌活性。结果表明,6个化合物对小麦赤霉病菌和番茄灰霉病菌的抑菌活性均高于其他供试病原真菌。通过结构与活性相关性初步分析可知,此类化合物骨架中对氟苯基对抑菌活性的贡献优于其他取代基,对应化合物B4(2-氨基-5-对氟苯基-1,3,4-噻二唑)对小麦赤霉病菌和番茄灰霉病菌的EC_(50)值分别为23.17和20.22μg·mL~(-1)。     

烯唑醇配合物抑菌稳定性研究

为研究烯唑醇配合物对微生物抑菌的稳定性,试验模拟室内不同时间的紫外照射、100℃不同时间水浴以及不同pH等处理方式对烯唑醇Co(Ⅱ)配合物抑菌稳定性进行研究,采用菌丝生长速率法测定松球壳孢菌的生长情况。结果表明:烯唑醇Co(Ⅱ)配合物经紫外照射以及100℃加热处理后,对松球壳孢菌的抑制活性不减,可见烯唑醇Co(Ⅱ)配合物在热、紫外照射条件下均具有极强的稳定性。而pH在6～7,抑菌能力有所下降,除此之外随着pH的改变,烯唑醇Co(Ⅱ)均呈现极强的抑菌活性,呈现较好的稳定性。该结果为烯唑醇Co(Ⅱ)配合物的生产、贮藏及在实践上的应用提供依据。     

7种中草药抑菌活性研究

采用生长速率法测定了7种中草药乙醇提取物对5种病原菌的离体抑菌活性.测定结果表明,在供试干样0.1 g/mL浓度下,鱼腥草、龙牙草、半边莲、丹参具有较好的抑菌活性,对多种供试菌种的抑制率达到100％;腺梗豨莶茎和叶的提取物的抑菌作用较差;接骨草茎和叶的提取物抑菌效果最差,对供试5种病菌的抑制作用均低于70％.     

巴豆提取物抑菌活性初步研究

对巴豆果壳和种子提取物进行了化学成分预试和抑菌活性测定,探讨巴豆果实在植物病害控制方面的应用.结果表明,巴豆果实中含有生物碱、甾体、萜类、氨基酸和挥发油等化学成分;供试浓度为干样0.05g/mL时,巴豆果壳乙醇提取物对小麦全蚀病菌、小麦纹枯病菌和辣椒疫霉病菌的生长抑制效果较好,72 h检查的抑制率分别为97.53%、7...     

新型β-二酮类化合物及其金属配合物的合成、表征和抑菌活性

以l-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)为原料合成了l-苯基-3-甲基-4-乙酰基-5-吡唑啉酮(PMAP),进而以PMAP与不同金属醋酸盐合成了一系列新的配合物,并对PMAP及其配合物进行了红外、紫外表征和生物活性测试,发现在相同条件下,某些金属配合物的抑菌活性明显好于配体,尤其是PMAP-锌配合物的抑菌活性比较突出。     

六种植物的提取物抑菌活性研究

采用生长速率法测定醉鱼草、葛藤、鸡血藤、狼毒、洋金花、野麻6种植物的7种样品提取物对小麦赤霉病菌(Gibberella zeae)、棉花黄萎病菌(Verticillium dahliae)、小麦纹枯病菌(Rhizoctonia cerealis)、苹果炭疽病菌(Glomerella cingulata)、水稻纹枯病菌(Thanatephorus cucumeris)5种植物病原菌的离体抑菌活性,结果表明,狼毒根提取物对水稻纹枯病菌、小麦纹枯病菌和小麦赤霉病菌有较好的抑制作用,72 h的抑制率分别为97.82%、94.29%和85.96%;洋金花种子提取物对小麦赤霉病菌的抑制率达到100%;醉鱼草花序提取物对水稻纹枯病菌的抑制率为61.26%。试验结果表明,狼毒、洋金花和醉鱼草等3种植物的抑菌活性值得进一步研究。     

狭叶坡垒枝叶粗提物抑菌活性研究

采用菌丝生长速率法,以西瓜枯萎菌(Fusarium oxysporum Schl.f.sp.cucumerirum Owen)、烟草赤星菌[Alternaria longipes(Ell.et Eu)Tisdale et Wadk]、香蕉大灰斑菌[Curvularia lunata(Wakker)Boedijin]、烟草灰霉菌(Botrytis cinerea Pers)和水稻纹枯菌(Rhizoctonia solani Kuhn)为靶标,对采自广西十万大山的16种植物的甲醇粗提物进行了生物活性筛选,结果表明,狭叶坡垒(Hopea chinensis Hand.Mass)、水茄(Solanum touvum Swartz)等7种植物粗提物对5种供试真菌均有活性,其中狭叶坡垒抑菌活性最为显著;进一步测定了狭叶坡垒石油醚萃取层、乙酸乙酯萃取层及水萃取层对玉米大斑菌(Helminthosporium turcicum Pass)、稻胡麻叶斑菌(Helminthosporium oryzae Breda de Haan)和西瓜枯萎菌(F.oxysporum Schl.f.sp)等21种供试植物病原真菌的生物活性,结果表明,5 mg/mL狭叶坡垒乙酸乙酯萃取物的抑菌活性最强,对水稻恶苗菌[Gibberella fujikuroi(Saw)Wollenw]、香蕉黑条叶斑菌(Mycosphaerella fijiensis Marelet)和香蕉褐缘灰斑菌(Cercospora musae Zimm)等18种植物病原菌均有一定抑制作用,其中对烟草黑胫病菌(Phytophthora nicotianae Breda)的抑制率达100%,对香蕉叶缘枯菌(Alternaria musae Bour.et Bat)、香蕉大灰斑菌[Curvalaria lunata(Wakker)Boedijin]、甘蔗凤梨病菌[Ceratocystis paradoxa(Dade)Moreau]、甘蓝黑斑菌[Alternaria brassicola(Schw.)Wiltshire]和水稻纹枯菌(R.solani)的抑制率分别为89.00%、94.12%、90.35%、89.93%和85.13%。对烟草黑胫病菌(C.nicotianae)、香蕉叶缘枯菌(A.musae)、香蕉大灰斑菌(C.lunata)、甘蔗凤梨病菌(C.paradoxa)、甘蓝黑斑菌(A.brassicola)和水稻纹枯菌(R.solani)的EC50分别为:0.475 8,2.642 9,0.614 7,0.467 4,0.977 7,3.463 7 mg/mL。对甘蔗凤梨病菌(C.paradoxa)、甘蓝黑斑菌(A.brassicola)进行孢子萌发实验,其EC50分别为0.716 6 mg/mL、1.784 4 mg/mL。研究结果为进一步研究狭叶坡垒枝叶中的抑菌活性成分提供了基础数据。     

新三唑类化合物的合成及抑菌活性研究

由α-三唑基片呐酮与芳醛反应制得α,β-不饱和酮,再同仲胺发生加成反应,合成了22个未见报道的三唑类化合物,其化学结构均经IR、1HNMR及元素分析予以确证,初步生物活性试验表明,所合成的化合物具有不同程度的杀菌活性。     

含硫的N-甲氧基氨基甲酸甲酯的合成及生物活性

为了寻找高效、低毒的新农药,采用活性结构拼接法合成了7个具有新型结构的N-甲氧基-N-[2-(甲硫基亚甲基-取代苯亚胺-硫亚甲基)苯基]氨基甲酸甲酯化合物.其结构经1H NMR,IR,LC/MS进行了表征.生物活性测定表明:5b,5g在50 mg/L下对稻瘟病(Pyricularia oryzae)的抑菌活性达90%.     

香紫苏醇衍生物的合成及其杀菌活性初步研究

以香紫苏醇为原料合成了7个香紫苏醇衍生物，采用波谱技术鉴定了其化学结构。生物活性研究表明：香紫苏醇衍生物对供试病原菌的菌丝中长及孢子萌发具有一定的抑制作用，其活性比香紫苏醇有不同程度的提高。     

查尔酮类似化合物的合成及其抑菌活性研究

[目的]合成查尔酮类似化合物,并研究其抑菌活性,以寻找高效、安全的抑菌活性化合物。[方法]以苯甲酰氯类化合物和胺类化合物为原料,通过酰氯的胺解反应设计并合成了16种查尔酮类似化合物,对其分子结构经红外光谱（IR）和氢核磁共振波谱（1H NMR）进行确认。[结果]该类化合物具有一定的抑菌活性,当浓度为100 mg/L时,化合物A2（2-氯-N-苯基苯甲酰胺）对水稻纹枯病（Rhizoctonia solani）和油菜菌核病菌（Sclerotiua sclerotiorum）的抑制率分别达90.27%和92.56%。[结论]产物A2为查尔酮的类似化合物,且属于天然产物,在自然界中能够自然降解,不会引起环境污染;而且其化学结构简单,人工合成也比较容易,可以以此为先导化合物对其结构进行优化和改造;研究其结构和活性之间的关系,开发出高效、低毒、对非靶标生物安全的新型抑菌剂。     

1,2,4-三唑稠杂环类化合物的合成及抗菌活性研究进展

按照修饰对1,2,4-三唑环引入的不同结构,对1,2,4-三唑稠杂环类化合物的合成及杀菌活性的研究进行了分类综述,并展望了它的发展趋势和应用前景。     

黄粉虫幼虫抗真菌物质的诱导及其抗真菌活性研究

[目的]研究用真菌诱导黄粉虫幼虫表达抗菌物质及其对真菌的影响。[方法]用黄粉虫幼虫从土壤中诱捕真菌,培养出2种病原真菌作为诱导源分别对黄粉虫幼虫做诱导试验,每种试验分别进行对照、菌刺和菌饲3种处理,并于处理后1、2、3、4和5 d分别提取抗菌物质,用平板琼脂打孔扩散法测定其抑菌圈直径而确定其抗真菌活性。[结果]结果表明,黄粉虫幼虫受真菌诱导后抗真菌活性比对照都有不同程度的增加,同时不同真菌诱导表达样品对于相应的诱导真菌均表现明显的抗真菌活性。说明不同真菌诱导产生的抗真菌物质与诱导源有关,抗真菌物质为黄粉虫幼虫体内固有成分,诱导增加了抗真菌物质的表达量,同时刺激新的抗真菌物质的产生。[结论]用真菌直接诱导黄粉虫幼虫可以产生抗真菌物质。     

1,2-肼二(二硫代甲酸甲酯)的合成及抑菌活性研究

以二硫化碳、水合肼、硫酸二甲酯等为原料,合成了1,2-肼二(二硫代甲酸甲酯)。其结构经熔点、红外光谱进行了确证。采用菌丝生长速率法研究了1,2-肼二(二硫代甲酸甲酯)的抑菌活性。结果表明:1,2-肼二(二硫代甲酸甲酯)对葡萄黑痘病菌、辣椒炭疽病菌、苹果腐烂病菌、棉花枯萎病菌和苹果轮纹病菌等5种供试病原菌都有很好的抑制作用,其EC50值均小于20 mg/L。其中对苹果腐烂病菌的抑制作用最强,其EC50值为2.2 mg/L。