磺胺甲基异噁唑(SMZ)和复方磺胺甲基异噁唑(SMZ—TMP)在家兔体内代谢动力学的研究

选甩健康家兔24.只分成两组,分别以单剂量一次耳静脉推注SMZ(100mg/kg)和SMZ(100mg/kg)—TMP(40mg/kg),并在用药前和用药后的不同间隔时间从颈静脉采血。以重氮偶合比色法测定血药浓度,用SHARP 5100计算器进行数据处理。每只实验兔血药浓度一时间曲线均符合无吸收因素二室模型。主要动力学参数是:静注SMZ组T1/2β=2.89h,Vd=5.63(100ml/kg)、TCP=5.06h。静注SMZ—TMP组T1/2β=2.6311h、Vd=5.2672(100ml/kg)、TCP=4.894h。     

磺胺甲基异(噁)唑在中华绒螯蟹体内的代谢和消除规律

在水温25℃,以100 mg/kg蟹体重的磺胺甲基异唑(SMZ)对中华绒螯蟹单次口灌给药,采用RP-HPLC方法研究了SMZ在中华绒螯蟹体内的代谢和消除规律。给药后0.5~3 h,SMZ在血淋巴和肝胰腺中的浓度迅速上升,至第3小时达到峰值(15.466±1.499)μg/mL和(13.491±1.315)μg/g;而肌肉和性腺(卵巢和精巢)中SMZ却上升较慢,第3小时仅为(5.955±0.354)μg/g、(6.950±0.240)μg/g、(7.015±0.356)μg/g,第6小时才达到峰值(6.232±0.325)μg/g、(7.551±0.255)μg/g、(8.055±0.274)μg/g,峰值仅为血淋巴和肝胰腺的1/2左右。SMZ在中华绒螯蟹性腺和肝胰腺中消除速度均较慢,但肌肉比肝胰腺稍快。给药后第10天,肌肉和卵巢中SMZ降至为(0.051±0.014)μg/g和(0.099±0.003)μg/g,而肝脏和精巢中SMZ尚在0.1μg/g以上,为(0.483±0.042)μg/g和(0.123±0.006)μg/g。给药后第20天,仅肝胰腺中可检测到SMZ,为0.090μg/g左右。肌肉、肝胰腺和性腺(卵巢和精巢)SMZ浓度-时间消除曲线方程分别为C0=18.537e-0.224t+4.775e-0.018t、C0=9.823e-0.021t+1.898e-0.006t、C0=4.405e-0.039t+3.894e-0.017t、C0=5.707e-0.033t+2.478e-0.013t,各组织中T1/2β分别为1.6 d、4.74 d、1.7 d和2.2 d。若要使SMZ在中华绒螯蟹肌肉、肝胰腺和性腺中的浓度降至0.1μg/g以下,则休药期分别需13.473 d、24.61 d、10.33 d和14.52 d。试验表明,SMZ在中华绒螯蟹组织中消除较缓慢,尤其在肝胰腺中,因此肝胰腺可以作为SMZ残留监测的首选组织。     

磺胺甲基异(噁)唑在中华绒螯蟹体内的代谢和消除规律

在水温25℃,以100 mg/kg蟹体重的磺胺甲基异唑(SMZ)对中华绒螯蟹单次口灌给药,采用RP-HPLC方法研究了SMZ在中华绒螯蟹体内的代谢和消除规律。给药后0.5~3 h,SMZ在血淋巴和肝胰腺中的浓度迅速上升,至第3小时达到峰值(15.466±1.499)μg/mL和(13.491±1.315)μg/g;而肌肉和性腺(卵巢和精巢)中SMZ却上升较慢,第3小时仅为(5.955±0.354)μg/g、(6.950±0.240)μg/g、(7.015±0.356)μg/g,第6小时才达到峰值(6.232±0.325)μg/g、(7.551±0.255)μg/g、(8.055±0.274)μg/g,峰值仅为血淋巴和肝胰腺的1/2左右。SMZ在中华绒螯蟹性腺和肝胰腺中消除速度均较慢,但肌肉比肝胰腺稍快。给药后第10天,肌肉和卵巢中SMZ降至为(0.051±0.014)μg/g和(0.099±0.003)μg/g,而肝脏和精巢中SMZ尚在0.1μg/g以上,为(0.483±0.042)μg/g和(0.123±0.006)μg/g。给药后第20天,仅肝胰腺中可检测到SMZ,为0.090μg/g左右。肌肉、肝胰腺和性腺(卵巢和精巢)SMZ浓度-时间消除曲线方程分别为C0=18.537e-0.224t+4.775e-0.018t、C0=9.823e-0.021t+1.898e-0.006t、C0=4.405e-0.039t+3.894e-0.017t、C0=5.707e-0.033t+2.478e-0.013t,各组织中T1/2β分别为1.6 d、4.74 d、1.7 d和2.2 d。若要使SMZ在中华绒螯蟹肌肉、肝胰腺和性腺中的浓度降至0.1μg/g以下,则休药期分别需13.473 d、24.61 d、10.33 d和14.52 d。试验表明,SMZ在中华绒螯蟹组织中消除较缓慢,尤其在肝胰腺中,因此肝胰腺可以作为SMZ残留监测的首选组织。     

SMZ在奶山羊体内生物利用度及药代动力学

8只成年奶山羊快速静注20％SMZ—Na注射液100mg/kg(SMZ计)经二周后,再以相同剂量肌注该制剂,均于注射后12小时内不同时间采血,用Annino法测定了SMZ血药浓度,药——时曲线最佳方程为:C_(iv)=7.07e~(-4.1077t)+18.90e~(-0.6175t)和C_(im)=14.23(e~(0.3552t)-e~(1.7345t))肌注生物利用度(F)为86.39%,比文献记载绵羊口服SMZ的F(27%)高2.2倍,其它动力学参数为t1/2(β和K_E),11.4和2.02h,V_d,503和822ml/kg;肌注C_M和t_M分别为6.39mg/100ml和1.38h。据单剂量参数(τ按6和8h)预报了重复给药的参数。     

磺胺甲基异噁唑(SMZ)在绿头鸭体内代谢动力学的研究

本实验采用数学方法,定量的研究磺胺甲基异(口恶)唑(Sulfamethoxazolum,SMZ)在绿头鸭(Anas platyrhynchos L.)(n=20)体内代谢动力学的规律。用SMZ(100mg/kg)单剂量一次静注及口服,然后分别从翼静脉按时采血。用重氮偶合比色法测得血药浓度。再用Casio-fx-3600p微型计算器进行数据处理。静注组每只鸭lnc-t曲线都适合无吸收因素的二室模型。t_1/_2β=5.7004±0.902hr.;Vd=7.2176±1.789(100ml/kg·hr);T_(cp)=15.8191±1.669hr.。内服组:Inc-t曲线图都适合有吸收因素的一室模型。t_1/_2ke=5.5359±1.538hr.;T_M=3.0359±0.348hr.;C_M=11.5311±3.126mg%;生物利用度F=93.294%。从其主要参数,证明绿头鸭内服SMZ后,吸收快,分布广,生物利用度较高,消除也较快。绿头鸭(Anas Platyrhynchos L.)为野鸭中的一种,是现在家鸭的祖先。我们实验用的绿头鸭是已经训化的第八代。绿头鸭特征:个体较小、平均体重(n=20)1.182kg、绿头、毛黑而有光泽,有的略带麻色花、肉嫩味鲜美、是目前外贸市场的高档畅销商品之一。为了促进绿头鸭养殖业的发展,特选用此鸭作为研究对象,可给养鸭业提供临床用药的理论依据。     

复方磺胺甲噁唑在鲫鱼体内的药代动力学研究

【目的】研究复方磺胺甲噁唑在鲫鱼体内的药物代谢动力学（以下简称药动学）特征,为制定其合理的用药方案提供理论依据。【方法】对体质量为(68.18±14.68) g/尾的鲫鱼以500 mg/kg的剂量单次口灌复方磺胺甲噁唑粉(100 g含磺胺甲噁唑（SMZ）8.33 g、甲氧苄啶(TMP) 1.67 g)混悬液,并分别于给药后0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,4,6,8,12,24,36,48,72 h采集鲫鱼血浆、肌肉、肝和肾4种组织,采用高效液相色谱 紫外检测法(HPLC-UV)对样品进行检测,通过3p97软件分析药动学参数。【结果】甲氧苄啶在鲫鱼血浆、肌肉和肾中的药动学特征符合一级吸收二室开放模型,在肝中的药动学特征符合一级吸收一室开放模型;磺胺甲噁唑在鲫鱼血浆、肌肉、肝和肾中的药动学特征符合一级吸收二室开放模型。【结论】药物的2种主要成分在健康鲫鱼体内吸收较完全,分布广泛,甲氧苄啶较磺胺甲噁唑吸收快、消除慢。     

磺胺喹噁啉(SQ)在鸡组织中残留量的测定

本研究用100只30日令鸡随机均分为5组,其中4组经口饮饲添加SQ的饮水或饲料,剂量分别为80ppm、170ppm、400ppm及800ppm,饲料及饮水随意取食,连续5d,另一组作为对照。停药后,从各试验组每隔24h采2只鸡的血,肌肉、肾、肝等组织,用重氮偶合比色法测定SQ的残留量,连测7d。本研究结果指出,雏鸡组织的SQ残留量降低明显,从80ppm及170ppm组的48—96h采样及400ppm和800ppm的120—144h采样,其SQ浓度全部在0.1ppm以下,停药7d后没有测出残留物。     

磺胺—6—甲氧嘧啶在京Ⅲ鸡体内的药物代谢动力学

本文报告了磺胺—6—甲氧嘧啶(DS—36)在京Ⅲ鸡体内的药物代谢动力学(简称药动学)。用夏普PC—1500袖珍计算机,对血药浓度—时间数据进行药动学模型嵌合,并选用合适的动力学模型描述了DS—36的药动学特点。结果表明:静注DS—36后,血药经时过程符合无吸收因素二室模型。tyαβ=9.26±0.60(hr),Vd=8.40±1.60(100ml/kg·hr),Tcp(ther)=11.29±2.94(hr)。京Ⅲ鸡在单剂量胃管投服DS-36混悬液(100mg/kg)后,血药浓度变化符合有吸收因素一空模型。ka=0.513±0.0992(hr~(-1)),T_(max)=4.42+0.57(hr)、C_(max)=9.11±0.25(mg%),tyαke=9.38±0.49(hr),生物利用度F=94.47%。根据单剂量给药参数计算出多剂量给药参数,推荐的口服治疗方案为:负荷剂量Do=170mg/kg,维持剂量Do=100mg/kg,给药间隔L=12(hr)。     

磺胺嘧啶(SD)在鸡体内药代动力学的研究

雅安本地母鸡 8只 ,1次口服SD胶囊 2 0 0mg/kg ,血中药物浓度测定用经典的Annino测定法显色 ,分光光度计测定 ,测定波长为 5 5 0nm。磺胺嘧啶 (SD)在血中的浓度经一时过程符合一级吸收一室开放模型 ,主要的药代动力学参数为 :半衰期为 5 5 3h ,峰时为 5 86h ,峰浓度为 7 32mg/ 10 0mL ,血液有效浓度维持时间为 12 5h。     

泰拉霉素在鸡体内的药物代谢动力学研究

[目的]探讨泰拉霉素在鸡体内的药物代谢动力学过程和特征及其生物利用度.[方法]给受试健康鸡分别进行静脉注射、肌肉注射及口服泰拉霉素,给药后在120h内分点心脏采血,血浆样品经乙腈-0.1％甲酸溶液(体积比为95∶5)沉淀,离心去蛋白,以HPLC-ESI-MS/MS法检测鸡血浆中泰拉霉素含量,最后采用药动学软件Winnonlin的非房室模型进行数据分析.[结果]受试鸡经静脉注射、肌肉注射和口服给药后药时数据均适合非房室模型.静脉注射给药后,血浆清除率(CL)为17.71 mL·kg-1·h-1,稳态表观分布容积(Vss)为77.15 L·kg-1,消除半衰期(t1/2)为21.65 h.肌肉注射和口服泰拉霉素后,在0.25和0.5h时,血浆浓度(Cmax)达峰值,分别为0.83和0.69 ng· mL-1,血浆中t1/2平均分别为20.96和24.33 h;生物利用度分别为92.59％和62.38％,说明肌肉注射给药较口服吸收完全,生物利用度高.[结论]泰拉霉素肌肉注射或口服在健康鸡体内表观分布容积大,吸收和分布迅速,达峰时间短,消除缓慢,生物利用度高.     

复方磺胺甲噁唑在松浦镜鲤体内的药动学及残留消除规律

采用高效液相色谱法,研究了以50 mg/kg (体质量)的剂量在口灌给药条件下,复方磺胺甲噁唑(甲氧苄啶.磺胺甲噁唑=1.5)在松浦镜鲤Cyprinus carpio Songpu体内的药动学与残留消除规律。结果表明：单次给药后,甲氧苄啶在血浆和肌肉中的药时关系符合一级吸收一室开放模型,在肝胰脏和肾中的药时关系符合一级吸收二室开放模型,磺胺甲噁唑在血浆、肌肉、肝胰脏和肾中的药时关系符合一级吸收二室开放模型;每天一次连续5 d给药后,甲氧苄啶于第15天开始低于0·05 mg/kg,磺胺甲噁唑于第9天开始低于0·10 mg/kg。研究表明,在本试验条件下,建议休药期不低于15 d。     

异(噁)唑草酮水解及在水中的光解

实验室条件下,采用高效液相色谱研究了异■唑草酮水解和在水中的光解动态特性,结果表明,异■唑草酮在碱性缓冲液中水解最快,在酸性缓冲液中水解最慢,其水解速率随着温度的升高而加快,温度效应系数和活化能均是在碱性缓冲液中最低。在pH值分别为4、7、9的缓冲液中,25℃时异■唑草酮的水解半衰期分别为150.70、82.50、3.90 h,50℃时的水解半衰期分别为19.40、4.10、0.75 h,根据我国农药登记试验水解等级划分标准,异■唑草酮属于易水解农药。在25℃,光照度为3 350 lx以及紫外强度为58.8μW/cm~2条件下,异■唑草酮在水中的光解半衰期为6.4 h,根据我国农药登记试验的光解特性等级划分标准,异■唑草酮属于中等光解类农药。     

磺胺-6-甲氧嘧啶在鸡体内代谢动力学的研究

用鸡十一只,其中八只静注,三只皮下注射。制菌磺钠的剂量为70mg/kg。用重氮化—偶合比色法(Annino法)显色,用72型分光光度计测定,波长为550nm。经测定主要动力学参数:半衰期为9.21小时;表观分布容积为0.60L/kg;零时血药浓度为25.80mg％;血药有效浓度维持时间为12.39小时。     

罗美沙星在鸡体内的药物动力学与生物利用度研究

采用反向高效液相色谱法, 研究了罗美沙星在健康鸡体内的药动学与生物利用度。结果表明, 鸡静注罗美沙星后的ｃｉ－ ｔｉ数据符合二室开放模型, 其主要动力学参数如下： ｔｔ／２α０５６±０１２ｈ, ｔ１／β７６９±０７９ ｈ, Ｖｄ２１６±０３５ Ｌ／ｋｇ, Ｃ Ｌ Ｂ０２０±００３ Ｌ／ｋｇ·ｈ, Ａ Ｕ Ｃ ５２１９±８９９ ｕｇ／ｍ Ｌ·ｈ。鸡内服、肌注罗美沙星ｃ１－ ｔ１ 数据, 均符合有吸收因素二室模型, 内服的主要动力学参数如下： ｔ１／２ｋａ１１８±０１４ ｈ、ｔ１／２α２４５±０４６ ｈ、ｔ１／２β１７２１±１５８ ｈ、 Ａ Ｕ Ｃ ３８７８±６３３ ｕｇ／ｍ Ｌ·ｈ、ｔｍａｘ３１６＋ ０２３ ｈ、 Ｃｍ ａｘ２０６±０４３ ｕｇ／ｍ Ｌ、 Ｆ７４３１％ ; 肌注的主要动力学参数是： ｔ１／２ｋａ０６７±０１２ ｈ、ｔ１／２α１３０±０２３ ｈ、ｔ１／２β１１５２±１０２ｈ、 Ａ Ｕ Ｃ ４３１５±２０４ ｕｇ／ｍ Ｌ·ｈ、ｔｍ ａｘ１７６±０２０ ｈ、 Ｃｍａｘ４６０±ｕｇ／ｍ Ｌ、 Ｆ８２６８％ 。本文还就罗美沙星的临床应用进行了药动学评价。     

碳酸氢钠对磺胺氯吡嗪在鸡体内药物动力学的影响

将30只健康杂交肉鸡随机分为3组,分别进行磺胺氯吡嗪(SPZ)溶液静注(25 mg.kg-1)和SPZ溶液口服(50 mg.kg-1)以及与碳酸氢钠(50 mg.kg-1)同服,研究其药物动力学。利用高效液相色谱法测定血浆中SPZ的浓度,内标法定量。药-时数据采用3P97软件处理。结果表明:SPZ在鸡体内分布迅速而广泛,消除较缓慢,口服吸收完全,生物利用度高。碳酸氢钠对SPZ在鸡体内的药物动力学参数可产生显著影响,药物动力学参数V(c)和Cl(s)显著增大,tmax、t1/2ka和t1/2ke显著减小(P0.01)。     

硫酸头孢喹肟在鸡体内的药物动力学研究

采用HPLC法测定血浆药物浓度,3P97药物动力学软件处理血药浓度数据,研究硫酸头孢喹肟口服和静注给药在鸡体内的动力学特征。结果表明:静脉注射主要药物动力学参数,表观分布容积(Vd)为1.16L·kg-1,分布半衰期(T1/2α)为0.29h,消除半衰期(T1/2β)为1.69h,曲线下面积(AUC)为6.57mg·(L·h)-1,消除速率CL(s)为1.53L·(kg·h)-1;口服主要药物动力学参数,T1/2α为0.52h,T1/2β为0.88h,达峰时间(tmax)为1.07h,峰浓度(Cmax)为3.63mg·L-1,AUC为9.84mg·(L·h)-1,生物利用度(F)为75.1%。证明硫酸头孢喹肟静注给药体内分布广泛,消除迅速;口服给药吸收迅速,分布广泛,但在鸡体内生物利用度稍低,但可有效控制常见细菌感染。     

磺胺二甲基嘧啶(SM2)在鸡体内代谢动力学及其生物利用度的研究

本文报告 SM_2在育成鸡体内的药代动力学过程及其生物利用度的研究。口服 SM_2(100毫克/公斤)胶囊剂后,药一时曲线呈单指数下降,符合开放式一室模型,并计算药代动力学参数 t_(1/2Ka),t_(1/2β),t_(CP)(they),t_P,AUC,Cmax 分别为0.85±0.081小时,11.92±2.16小时,11.33±0.55小时,3.48±0.27小时,1.55±0.14毫克/毫升·小时,74.0±4.1微克/毫升。交叉试验,快速静脉推注同剂量 SM_2时。药一时曲线呈双指数曲线下降,理论值与实测值极为吻合。静注后t_(1/2B),T_(CP),V_d,AUC 分别为10.65±1.20小时,14.43±1.25小时,778±32毫升/公斤,1.97±0.16毫克/毫升·小时。口服 SM_2胶囊剂的生物利用度 F(%)=77.83±2.16。