吲哚美辛缓释片工艺制备与体外释放研究

目的 :制备吲哚美辛缓释片,确定最佳处方工艺,考察其体外释放度。方法 :采用正交设计,确定吲哚美辛缓释片最佳处方工艺,测定体外释放度。结果:吲哚美辛缓释片处方:吲哚美辛:尤特其L 100-55(1:1),羟丙甲纤维素(高粘度:低粘度=2:1),乳糖60mg,5%PVP K30醇溶液,硬脂酸镁1%。吲哚美辛缓释片体外释放度符合Higuchi方程(r=0.9858)。结论:吲哚美辛缓释片具有良好的缓释效果。     

氟苯尼考肠溶缓释包衣微粒的制备及体外评价

采用湿法制粒、流化床包衣制备肠溶缓释微粒,正交法进行微粒处方、工艺参数的筛选,通过溶出度试验对其释放特性进行考察,筛选最佳工艺处方。在此优选处方和工艺条件下制得的微粒体外释放特性良好,在人工胃液中几乎不溶,而在人工肠液中释放达80％以上。本品处方合理,制备工艺简单,达到了肠溶缓释的目的,为氟苯尼考制剂的优化提供了依据。     

卡维地洛缓释微丸胶囊的工艺制备与体外释放

目的 :制备卡维地洛缓释微丸胶囊,筛选出最佳处方工艺,并进行体外释放度考察。方法 :采用正交试验设计,确定卡维地洛缓释微丸胶囊的最佳处方工艺,并测定其体外释放度。结果:卡维地洛缓释微丸胶囊处方:卡维地洛20mg,包衣材料(A):5%Eudragit L100;粘合剂(B):5%PVP K30醇溶液,填充剂(C):微晶纤维素:蔗糖=1:1;致孔剂(D):0.5%PVP K30,卡维地洛缓释微丸胶囊体外释放曲线符合Higuchi方程(r=0.9739)。结论:本研究制备的卡维地洛缓释微丸胶囊具有良好的释药效果。     

恩诺沙星肠溶微粒包衣工艺研究

采用湿法制粒、流化床包衣制备肠溶释放微粒,正交法进行工艺参数的筛选,通过溶出度试验对其释放特性进行考察,筛选出最佳生产工艺.在此优化工艺条件下制得的微粒体外释放特性良好,在人工胃液中几乎不溶,而在人工肠液中释放达到70％以上.本品处方合理,制备工艺简单,达到了肠溶释放的目的,为恩诺沙星制剂的优化提供了依据.     

卡维地洛缓释微丸胶囊的工艺制备与体外释放

目的：：制备卡维地洛缓释微丸胶囊，筛选出最佳处方工艺，并进行体外释放度考察。方法：采用正交试验设计，确定卡维地洛缓释微丸胶囊的最佳处方工艺，并测定其体外释放度。结果：卡维地洛缓释微丸胶囊处方：卡维地洛20mg，包衣材料(A)：5%Eudragit L100；粘合剂(B)：5%PVP K30醇溶液，填充剂(C)：微晶纤维素：蔗糖=1：1；致孔剂(D)：0.5%PVP K30，卡维地洛缓释微丸胶囊体外释放曲线符合Higuchi方程(r=0.9739)。结论：本研究制备的卡维地洛缓释微丸胶囊具有良好的释药效果。     

醋酸甲羟孕酮(MPA)原位凝胶植入剂的制备

采用正交设计法对醋酸甲羟孕酮原位凝胶植入剂（MPA-PLA）进行处方筛选,优化制备工艺。以高效液相为检测方法,评价该制剂的体外释放规律。结果显示：MPA-PLA能显著延长释放时间,具有长效缓释制剂的基本释药规律。     

环糊精修饰的氟苯尼考PLGA纳米粒的制备及其体外释放评价

制备了环糊精修饰的氟苯尼考PLGA纳米粒(FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs),筛选出其最优处方并进行评价。采用乳化溶剂挥发法制备FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs,通过单因素考察,以乳化剂浓度、药脂比、药物浓度和2-HP-β-CD浓度为考察因素,包封率为考察指标,正交试验筛选最优处方,并对其进行体外释放试验。结果表明,制备FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs的最佳工艺为PVA浓度2%,药物与PLGA用量比1∶15,药物浓度2.0 mg·mL^-1,2-HP-β-CD浓度为1.5%。测得平均包封率为(82.02±0.82)%,处方的重现性较好且工艺稳定可行。在体外药物释放试验中,FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs释放速率明显较FF慢且平稳(P<0.05),后期可持续平稳释放至72 h,累积释放率为(82.08±1.71)%。结论表明,制备的FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs具有较高的包封率,体外释药具有缓释行为。     

替米考星肠溶微丸的制备及其评价

采用挤出滚圆法制备含药微丸,药物以固体分散体的形式存在微丸中,流化床进行肠溶包衣,制得替米考星肠溶微丸。通过不同的工艺处方筛选,考察其理化性质及体外释放特性。分别采用紫外分光光度计测定替米考星的含量,电子显微镜、红外分光光度法和差示扫描量热法确证微丸的特性。结果显示,微晶纤维素在一定程度上对微丸骨架的成型有影响,而包衣的厚度影响微丸的体外释放行为。释放度实验表明替米考星肠溶微丸能达到肠溶制剂的效果。     

伊维菌素纳米乳透皮制剂的研究

本试验研制伊维菌素纳米乳透皮制剂,并对其理化性能、稳定性、体外药物释放及透皮性能进行评价。采用三元相图筛选不同载药量的纳米乳,确定最佳载药量;采用响应面优化设计筛选纳米乳处方,考察了伊维菌素纳米乳的平均粒径、电位、形态、pH、黏度等性能;分别采用透析袋法和Franz扩散池法比较伊维菌素纳米乳透皮制剂与市售伊维菌素皮肤涂剂的体外释放行为和透皮性能。结果显示,载药量为2.00%时,纳米乳区域最大、最稳定;获得的优选处方为聚氧乙烯蓖麻油 :二乙二醇单乙基醚 :油酸乙酯 :伊维菌素 :水=26 :12 :7: 2: 53;所得伊维菌素纳米乳的平均粒径为18 nm;伊维菌素纳米乳在室温条件和4 ℃冰箱中保存1年仍稳定;其24 h皮肤累积渗透量和滞留量分别是市售伊维菌素皮肤涂剂的3.24和2.05倍。研究结果表明,研制的新型伊维菌素纳米乳透皮制剂具有制备工艺简便、稳定性好、透皮性能好等优点,具有很好的应用前景。     

氧氟沙星掩味微囊的制备及优化筛选

为了屏蔽药物的不良味道,本试验以聚丙烯酸树脂IV为囊材,采用液中干燥法制备了氧氟沙星掩味微囊。试验以包封率及载药量为指标,通过考察溶剂、囊材、乳化剂、抗黏剂的用量对微囊的影响来筛选处方工艺。应用最佳工艺制备的氧氟沙星掩味微囊,载药量为57.4%,包封率为48.6%。该微囊在模拟口腔环境(pH值为7.0)介质中释放极其缓慢,60min仅释放总药量的2.1%;随着释放介质的酸度提高,药物的释放速率显著加快;除此之外,在胃酸酸度(pH值为1.0~3.0)范围内,氧氟沙星的释放还呈现缓释特征,可持续近10h。体外试验显示,采用液中干燥法制备得的氧氟沙星微囊,既可掩味又能实现持续释药,而且制备工艺简便,具有很好的应用前景。     

PEG修饰的氟苯尼考PLGA纳米粒制备及其体外释放性能研究

为了制备具有亲水段聚乙二醇(PEG)修饰的氟苯尼考聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,筛选出其最优处方并对其进行评价,试验采用乳化-溶剂挥发法,以PEG₄₀₀₀-PLGA作为载体材料制备PEG修饰的氟苯尼考PLGA纳米粒(FF-PEG₄₀₀₀-PLGA NPs),通过单因素考察,以乳化剂聚乙烯醇(PVA)浓度、药脂比、油/水相体积比和氟苯尼考浓度为考察因素,包封率为考察指标,采用L₉(3⁴)正交试验设计选出最优处方,以葡聚糖凝胶法测定包封率,并进行体外释放试验。结果表明：制备FF-PEG₄₀₀₀-PLGA NPs的最佳工艺为PVA浓度1.5%,氟苯尼考浓度0.8 mg/mL,药脂比(氟苯尼考∶PEG₄₀₀₀-PLGA)1∶5,油水相体积比1∶8,此时包封率为(81.04±1.04)%,处方的重现性较好且工艺稳定可行。在体外药物释放试验中,FF-PEG₄₀₀₀-PLGA NPs释放速率明显较氟苯尼考慢且平稳,后期可持续平稳释放至9...     

正交设计优化盐酸左氧氟沙星片的处方工艺

目的:制备盐酸左氧氟沙星片,筛选出最佳处方工艺。方法:采用正交设计法,以相似因子(f2)和硬度作为考察指标,通过综合评分,进行处方筛选、优化。结果:最佳处方中微晶纤维素(A),淀粉(B),交联羧甲基纤维素钠(C)分别为80mg,30mg,15mg,3批优化处方的样品f2值均大于50,硬度约5Kgf。结论:盐酸左氧氟沙星片优选处方合理,工艺简单,体外溶出与被仿样品溶出曲线基本相似。     

硫酸头孢喹肟冻干粉针处方及工艺研究

根据硫酸头孢喹肟的理化性质,通过考察助溶剂、赋形剂、pH及活性炭使用等确定了硫酸头孢喹肟冻干粉针的处方及制备工艺,对样品进行质量考察及体外抑菌研究。结果显示,助溶剂为L-赖氨酸,赋型剂为甘露醇和右旋糖酐为(2%∶2%),pH为6.5,活性炭用量为0.01%,所制备的产品中硫酸头孢喹肟含量为标示量100.14%,质量符合药典有关注射剂的要求,制剂与原料药抗菌活性相差不大,抗菌活性优良。筛选出的处方及工艺可为硫酸头孢喹肟冻干粉针的进一步研究和生产提供参考。     

四环素胃溶微囊的制备工艺及其体外释放性能研究

为了制备理想的胃靶向四环素掩味制剂,以聚丙烯酸树酯Ⅳ为囊材,通过乳化溶剂挥发法制备四环素微囊,并采用正交法优化溶剂、囊材、乳化剂、抗黏剂的相对用量,筛选得最佳工艺组微囊载药量为69.58%,包封率为48.10%。体外评价结果显示,在近中性(pH6.6)口腔介质中,四环素从微囊中的释放得到有效抑制,5 min释放总药量的2.2%,即便30 min内也仅5.6%;随着释放介质的pH下降,四环素的释放速率显著加快,在胃酸(pH1.0)介质中,5 min即可释放出总药量的47.7%,2 h可达80%以上。该四环素微囊制备工艺简便,产物具有优异的胃靶向性,可发挥掩味及保护牙齿的作用,其应用前景广阔。     

复方氟苯尼考长效注射液制备工艺及稳定性和安全性研究

氟苯尼考是动物专用的广谱抗生素,其应用剂型目前主要有注射剂、预混剂和溶液剂,国内外均为单方制剂。以氟苯尼考配伍甲氧苄啶,利用非水混合溶剂,研究了复方氟苯尼考注射液的制备;通过温度加速试验、光加速试验及长期稳定试验,考察了该复方制剂的稳定性;通过肌内和血管注射刺激性试验,考察了该复方制剂的应用安全性。结果显示:处方用量为60%的二甲基乙酰胺与40%的α-吡咯烷酮是最佳混合溶剂条件。稳定性试验观察外观性状均为淡黄色,澄明度均澄清,主要成分含量稳定。试验表明:该复方制剂处方设计合理,制备工艺易于控制,质量稳定可靠,注射应用安全,为强化氟苯尼考的临床应用效果,提供了可行的产品选择。     

味连须肠溶微丸包衣处方的筛选

以挤出滚圆法制备味连须微丸为载药丸芯,以丙烯酸树脂Ⅱ和Ⅲ为包衣材料,利用多功能造粒包衣机对丸芯进行包衣。以味连须微丸体外释放度为指标,通过单因素试验考察丙烯酸树脂Ⅱ和Ⅲ的比例、增塑剂用量、抗静电剂用量和包衣增重,探讨不同包衣处方对药物释放度的影响。结果表明,Ⅱ、Ⅲ号丙烯酸树脂比例为2∶1,增塑剂用量为聚合物用量的20%,滑石粉为聚合物用量的0.3%,包衣增重10%为优化处方。     

中药肠宁Ⅱβ-环糊精缓释制剂的制备及体外释放特性

目的：研究中药肠宁Ⅱ（CNⅡ）β-环糊精（β—CD）缓释制剂的制备工艺及其体外释放特性．方法：选用饱和溶液法制备缓释制剂，采用正交试验对缓释制剂的制备条件进行优化。采用分光光度法考察中药CNⅡ缓释制剂的体外释放特性和缓释作用。结果：制备中药CNⅡβ—CD缓释制剂的最佳工艺条件为中药CNⅡ与β—CD投料质量比1：3，反应温度50℃，搅拌时间4h，搅拌速度1500r／min，包合率为35．56％。中药CNⅡβ—CD缓释制剂的体外释药曲线符合Huguchi动力学模型，释药方程：y=25．903t1/2-7．574，r=0．9882：结论：中药CNⅡβ-CD缓释制剂其释放速率明显慢于CNⅡ，基本达到理想的缓释效果。     

巢脾多糖片处方工艺优化及质量分析

为了确定巢脾多糖片的处方工艺,采用硫酸—苯酚法处理多种辅料,筛选出对含量测定无影响的无水磷酸氢钙、交联聚维酮、PVPK30分别作为填充剂、崩解剂、黏合剂。以上述辅料用量及压片压力为考查因素设计L9（34）正交试验,采用综合评分法得出最佳处方工艺：巢脾多糖22%,无水磷酸氢钙52%,交联聚维酮10%,15%PVPK30-90%乙醇15%,硬脂酸镁1%,压片压力4.2 N。在最佳处方工艺条件下制备3批样品,其脆碎度、崩解时限、重量差异均合格,平均含量达到97%以上,10 min累积溶出度达90%以上。表明该处方条件制备工艺合理可行。     

伊维菌素微胶囊的制备及其体外释放的研究

市售伊维菌素制剂存在生物利用度低,释药峰谷浓度差异大等问题,本文以明胶为囊材,采用单凝聚法制备伊维菌素长效注射微胶囊油混悬剂。以微胶囊的粒径、载药量和包封率为制备工艺的优化指标,采用分光光度法测定微胶囊内药物含量及包封率。结果显示：最佳工艺制备的微胶囊的平均包封率为63.2%,载药量为18.3%,微胶囊的正圆度高、表面平滑,粒径分布在20~50 μm,药物呈缓慢持续释放,体外累计释放率18 h为30.0%,44 h后仅为51.0%。伊维菌素微胶囊制剂可大大增加体内留存时间,提高生物利用度,缓释效果显著。     

中药复方乳炎消注射液的研制

以提高抑菌效果、中药浸膏得率和注射液澄明度为指标筛选中药复方乳炎消注射液处方及制备工艺,并用紫外分光光度计测定其主要有效成分氯原酸和黄芩苷的含量。结果,注射液选用金银花、黄芩、蒲公英、甘草、白芷作为处方组成,最佳工艺条件为10倍加水量在40KHz功率下超声处理2次、每次40min。紫外分光光度仪测得其主要有效成分氯原酸和黄芩苷的含量分别为1.150g/L和0.517g/L。结果表明,该注射剂的制备工艺合理、有效成分的含量测定方法简便、易行,乳炎消注射液符合药典规定的注射剂质量标准,能满足制剂学及兽医临床需要。