藏药熏倒牛活性成分研究进展

文章运用文献分析方法,综述了藏药熏倒牛主要活性成分及含量的研究进展,结果显示,国内外研究者从藏药熏倒牛中已分离鉴定出黄酮类、苯丙素类等7类化合物105种,其中主要活性物质有β-石竹烯、甘香稀、β-榄香酮、2-(3′,4′-dihydroxy-phenyl)-1,3-benzodioxole-5-aldehyde、木犀草素、伞形花内酯-7-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮素、伞形花内酯、山羊豆碱、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷、5,7,3′-三羟基-8,4′,5′三甲氧基黄酮、木犀草素-7-葡萄糖苷、β-谷甾醇等13种。研究者通过MCI柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、HPLC分离等技术,测定了伞形花内酯-7-O-β-D-葡萄糖苷、2-(3′,4′-dihydroxy-phenyl)-1,3-benzodioxole-5-aldehyde、β-石竹烯、木犀草素等10种主要活性物质的含量。截止目前,藏药熏倒牛药材化学质量控制标准尚未建立,对具体靶向活性成分及药理作用有待进一步深入研究。     

仿生油菜蜂花粉化学成分研究

采用柱色谱分离纯化技术,从仿生油菜蜂花粉经微波提取后的乙醇提取物中分离纯化鉴定出12个化合物。经UV,IR,MS和NMR鉴定为豆甾醇(stigmasterol)、β-谷甾醇(β-sitost-erol)、胡萝卜苷(daucosterol)、十六烷酸(palmitic acid)、癸烷(decane)、亚油酸(linoeic acid)、芦丁(Rutin)、槲皮素(quercetin)、木犀草素(luteolin)、山奈酚(kaempferol)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖(2-1)-β-D-葡萄糖苷(kaemferol-3-O-β-D-glucosyl-(2-1)-β-D-glucoside)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖(2→1)-β-D-葡萄糖苷/quercetin-3-O-β-D-glucosyl-(2-1)-β-D-glucoside。其中从仿生油菜蜂花粉分离鉴定出的各化合物与从油菜蜂花粉中分离得到的基本相同。     

狭叶十大功劳化学成分分析

用乙酸乙酯对狭叶十大功劳茎叶的乙醇提取物进行萃取,萃取液浓缩后经反复的硅胶柱、凝胶柱层析分离纯化得到5个化合物,并通过理化性质和TLC、1H NMR、13C NMR、MS分析,鉴定化合物结构分别为小檗碱（Ⅰ）、药根碱（Ⅱ）、5’-甲氧基大风子品D（Ⅲ）、木犀草素（Ⅳ）和β-谷甾醇（Ⅴ）。其中5’-甲氧基大风子品D（Ⅲ）为首次从该属植物中分离得到。     

玉簪属植物花瓣中类黄酮化合物价值评价

为拓宽玉簪属植物除园林方面的应用,本研究以玉簪属5个野生种和85个栽培品种的花瓣为材料,利用高效液相色谱(HPLC-DAD)技术,建立了定性定量分析玉簪花中类黄酮化合物的HPLC方法,可作为玉簪花药材的质量控制方法。同时结合质谱(MSⁿ)技术,鉴定了玉簪花瓣中17种类黄酮化合物的化学结构,分别为:山奈酚 3,7-二葡萄糖苷、山奈酚 3-葡萄糖-7-芸香糖苷、异鼠李素 3,4-二葡萄糖苷、山奈酚 3-奎尼酰葡萄糖苷、山奈酚 3-芥子酰葡萄糖苷、山奈酚 3-抗坏血酰葡萄糖苷、山奈酚 7-新橙皮糖苷、山奈酚 3,7-二己糖苷、山奈酚 3-葡萄糖-7-鼠李糖苷、木犀草素 7-新橙皮糖苷、槲皮素3-葡萄糖苷、槲皮素 3-葡糖苷酸、槲皮素 3-刺槐二糖苷、山奈酚 3-葡萄糖苷、山奈酚 3-葡糖苷酸、山奈酚 3-戊糖苷和山奈酚 7-葡萄糖苷。并比较了90种玉簪花中类黄酮化合物成分与含量的差异性,筛选出类黄酮化合物含量较高的种类。     

松属素和木犀草素抗肿瘤活性比较

为比较松属素和木犀草素两种黄酮类化合物的抗肿瘤功效,将正常培养的肺腺癌细胞(A549)、乳腺癌细胞(MCF-7,MDA-MB-231)及神经胶质瘤细胞(U87、U1172)经不同浓度的松属素和木犀草素(40,80,160μm)分别处理24和48 h,倒置显微镜观察细胞形态,SRB法检测细胞存活率;吖啶橙染色观察细胞核凝集和片段化;Hoechst 33258检测细胞凋亡;Western blot检测膜联蛋白A7(ANXA7)、procaspase3和LC3B的表达。结果表明,松属素和木犀草素以剂量依赖的方式抑制A549、MCF-7和MDA-MB-231细胞增殖,而对U87和U172细胞的抑制功效较弱。Western blot结果表明,在MDA-MB-231细胞中,松属素和木犀草素上调LC3-Ⅱ的水平,促进细胞凋亡。这说明松属素和木犀草素对肺腺癌和乳腺癌细胞具有抗肿瘤功效。     

化脓隐秘杆菌CmlA和FloR外排泵抑制剂的筛选

为了筛选出效果较好的外排泵抑制剂，对化脓隐秘杆菌进行了耐药基因检测、药敏试验、联合药敏试验和尼罗红外排试验。结果显示，cfr、cmlA、floR、fexA、catI、catB基因的检出率分别为9.8%、39.22%、41.18%、11.76%、13.73%和31.37%,未检出optrA、poxtA、fexB、pexA基因；槲皮素、木犀草素、黄芩苷、川陈皮素、芹菜素等5种黄酮类化合物对化脓隐秘杆菌均具有良好的抗菌效果；其中木犀草素与3种酰胺醇类药物联用后均有相加作用，FICI=1;5种黄酮类化合物均可以抑制CmlA和FloR外排蛋白对尼罗红的外排，其中木犀草素的外排抑制能力最强。耐药消除试验发现，木犀草素可以不同程度的消减化脓隐秘杆菌对酰胺醇类药物的耐药性。结果表明，木犀草素可通过抑制CmlA和FloR的外排作用，逆转化脓隐秘杆菌对酰胺醇类药物的耐药性，为木犀草素作为天然外排泵抑制剂的临床开发利用奠定了基础。     

桑叶次生代谢产物分析

通过色谱分离与波谱鉴定,对桑叶次生代谢产物进行了研究。分离并鉴定了10个化合物:5,7-二羟基香豆素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5,7-d ihydroxycoum arin-7-O--βD-glucopyranoside,1);5,2,′4′-三羟基黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5,2,′4-′trihydroxyflavone-7-O--βD-glucopyranoside,2);东莨菪苷(scopolin,3);丁二酸(butaned ioic,4);3,4-二羟基苯甲酸(3,4-d ihydroxybenzoic ac id,5);山柰酚-3-O-(6″-O-2-丁烯酰)-β-D-吡喃葡萄糖苷[kaempferol-3-O-(6″-O-2-butenoyl)--βD-glucopyranoside,6];山柰酚-3,7-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(kaempferol-3,7-d i-O--βD-glucopyr-anoside,7);尿嘧啶(urid ine,8);胸腺嘧啶(thym ine,9);D-半乳糖醇(D-galactitol,10)。其中化合物5-10为首次从桑属植物中分离得到;化合物2为新天然产物;化合物1为新化合物。     

木犀草素对LPS诱导的小鼠乳腺炎保护作用研究

为了观察木犀草素对LPS诱导的小鼠乳腺炎症的保护机制,试验采用LPS乳导管灌注方式建立小鼠乳腺炎动物模型,并通过ELISA法、H.E.染色、髓过氧化物酶(MPO)活性测定和Westernblot分析等检测了小鼠乳腺组织的相关指标。结果表明:与对照组相比,LPS能够明显导致乳腺组织病理学损伤,增加组织MPO活性,促进肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)和白细胞介素-6(IL-6)的产生以及NF-κB信号通路蛋白的表达,而木犀草素能够抑制LPS诱导的小鼠乳腺组织的炎症变化。说明木犀草素对小鼠乳腺炎症的发生具有一定保护作用。     

木犀草素联合庆大霉素对耐药化脓隐秘杆菌抑制作用的研究

为探究木犀草素联合庆大霉素对耐药化脓隐秘杆菌的抑制作用,采用微量肉汤稀释法分别测定木犀草素和庆大霉素对34株化脓隐秘杆菌的最小抑菌浓度(MIC)。选取对庆大霉素耐药的化脓隐秘杆菌,通过棋盘法测定两种药物联合抑菌效果。经亚抑菌浓度木犀草素作用耐药菌株,比较木犀草素作用前后化脓隐秘杆菌对庆大霉素的耐药性变化情况。结果表明,木犀草素对化脓隐秘杆菌的MIC值为39~156μg/m L,与庆大霉素联合的作用为不相关;耐药菌经亚抑菌浓度木犀草素(1/4MIC)作用36 h后,庆大霉素对耐药菌的MIC值下降2~32倍,且原菌株耐药水平越高,MIC下降倍数越高。提示木犀草素具有良好抗菌活性,且能够逆转化脓隐秘杆菌耐药性。     

木犀草素和槲皮素体外抗炎作用研究

旨在观察木犀草素及槲皮素对脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞瘤细胞系(RAW264.7)分泌NO、TNF-α、IL-1β、IL-6以及IL-10的影响,评价其抗炎效果。试验采用LPS诱导RAW264.7细胞炎症模型,选对数生长期细胞,设对照组、LPS组、木犀草素5、2.5、1.25μg/mL组,槲皮素10、5、2.5μg/mL组。药物预处理4h后致炎24h,Griess法测定细胞培养上清液中NO的含量,ELISA测定上清液中TNF-α、IL-1β、IL-6以及IL-10的含量。试验数据表明,木犀草素及槲皮素均可极显著地抑制LPS诱导RAW264.7细胞后NO、TNF-α、IL-1β以及IL-6含量的升高(P0.01),且在一定程度上呈剂量依赖性。结果表明,木犀草素及槲皮素在体外具有良好的抗炎效果。