有关农药创新的一些思考

正农药创新,并不是一个新话题,目前开发一个新农药要筛选14万个化合物,耗费2.5亿美金,历经10年的时间。就目前的计算机模拟技术和合成积累,偶尔创出几个有独特药效的新化合物并不难,难的是化合物之外的事情……农药创新,并不是一个新话题,三十年前的沈阳化工院就开始这方面的工作了。那时候在图书馆读国外期刊,有一篇讲的是新农药创制的流程。记得当时的数据是一个新产品需要筛选1万个化合物,需要上亿美金的投入。上万个化合物对于当时的沈阳院     

江苏省第一批高新农药技术产品群

<正> 江苏省首批新型高效农药产品群主要包括杀虫剂类、杀菌剂类、除草剂类、植物生长调节剂类及在农药制剂中有些新剂型、复配制剂,二种或二种以上的农药经复配和加入某些助剂后的高效农药等产品。重点开发新化合物的合成和筛选技术;杂环化合物合成新方法、氟化合物的合成技术、手性化合物的合成技术、结构与活性关系计算机优化、各种生物筛选模型、农药主要杂质的分析技术、相关的生物技术应用;新产品生产     

近年全球正在研发的化学农药品种

<正>为了抗御不断发生的抗性和取代那些高毒、高残留和对环境有不良影响的农药品种,开发具有新颖结构和作用机制的新农药品种也是一个重大措施。尽管一批批新的农药品种不断问世,但人们仍孜孜不倦地研发新的具有农药活性的化合物。本文收集了26个正在研究的新结构的农药化合物,其中,杀菌剂10个,除草剂9个,杀虫剂7个。以下分别予以介绍。一、杀虫剂     

我国应关注含氟除草剂研发与生产

<正>目前含氟农药开发成为新农药的创制主体,在世界上千种农药品种中,含氟农药约占,5%左右。据不完全统计,近十年来所开发的农药新品种中,含氟化合物高达50%以上,科技人员设计了不同结构和     

构建农药杂环中间体产业 促进当代新农药快速发展

<正>杂环化合物,尤其是含氮的杂环化合物,作为新农药组成结构,为化学农药的发展拓展了新的领域,也代表了未来化学农药发展方向。近10年来已有为数众多的含杂环结构的农药新品种相继进人市场,如杀虫剂的毗虫琳、陡虫眯、唾虫嚓、唾虫胺、     

过期专利农药产品的延伸开发刍议

<正>一、序言当今社会科学技术发展很快,对环境保护要求愈来愈重视,对发展新农药的要求也愈来愈严格,因此近年来创制新农药的发展速度较上世纪90年代减慢。据资料报道,目前国外大公司创制和开发一个新农药品种,耗时约8~10年,所耗资金约1.5亿美元,筛选的化合物近50000个,工作非常艰巨,因     

让我们学习日本农药研发的经验

<正>众所周知,新农药创制过程时间长、难度大,还需要投入大量资金。据统计先正达、拜耳等国际农化公司为研制一个新农药新品种需要投入的资金有上亿美元甚至更多,而日本作为农药大国研制费用远低于国际农化巨头。日本每年约有200~300个新农药进行登记,日本企业平均从十万个化合物中开发一个新化合物,创制新农药时间约10年,耗资约50亿日元(6400万美     

农药创制需要关注的问题

正当前在我国新农药创制投入相对不足的情况下,通过新化合物的设计与合成、化合物的生物活性筛选以及作用机制等方面研究,已初步形成我国农药科技创新基础理论体系和新农药发现平台。然而,新农药创制还存在一些问题,主要有以下几方面:我国原始创制结构偏少目前发现的大多结构是基于国外已有品种的化学结构,许多品种都是经过"me-too"和"中间体衍生法"(沈阳中化农药化工研发有限公司农药创制团队提出的新农药创制策略,利用关键     

农药企业应当利用专利导航寻求发展

<正>随着经济的发展,企业知识产权战略的重性已经越发显现。如果企业能够利用专利导航的思维探索新农药的创制,对已有化合物的新用途等进行技术创新,一定能够逐渐提升企业的竞争力,在众多的农药企业中寻求突破和发展……     

农药行业产学研联合实现创新发展的思考和体会

<正>农药创制的现状应该从国内和国外两个方面同时研究,可以细分成"创制单位、创制的方法体系和化合物创新的不同层次"三个小方面。国内虽然有不少单位从事新农药创制,但创新体系不完善或者不健全,理论方法差别并不大。大多单位仅仅有合成,有的单位甚至连生测也没有,即使有生测,靶标也不一定以市场为导向……     

农药组合物专利申请的审查研究

<正>由于害虫对农药抗性的出现,在过去70多年的农药商品发展中,农药组合物产品被广泛地推广使用。自从1942年Haller等使用除虫菊与芝麻素组合提高了活性化合物的杀虫活性以来,增效作用的定义即被用于评价杀虫剂不同的作用方式。Metcalf于1967年提出农药组合物增效作用的定义为,以活性效果为基础,使用一种无毒的化学物质与活性化合物组合使用来提高活性化合物的致死率,或者更普遍的理解是提高活性化合物对靶标害虫的防治效果。使用致死中浓度     

我国含氟农药中间体的现状及发展趋势

<正> 一、总论含氟中间体主要是含氟芳香族化合物,含氟脂肪族化合物的应用量很少。由于C-F键键能高,稳定性强,当氟尤其是三氟甲基引入化合物中,可影响化合物内部结构,增强其活性,提高脂溶性。许多含氟化合物作为医药、农药比不含氟的化合物用量少、毒性低、药效高、代谢能力强。含氟中间体包括医药中间体、农药中间体、染料中间体和其它中间体如含氟液晶的原料等,其中大约60%的含氟中间体用于合成医药,35%的含氟中间体用于合成农药。     

双乙烯酮在农药中的应用及市场前景

<正>双乙烯酮是重要的农药合成有机原料,主要用于合成多种杂环化合物,如吡硌衍生物、异噁唑衍生物、吡唑酮衍生物、嘧啶衍生物、呋喃衍生物、香豆素类化合物等。可以与一系列化合物反应,生成吡唑酮、嘧啶酮、二氧六环、噁嗪及黄酮类化合物。在农药中的用途相当广泛,可用于农药地亚农、     

卤代吡啶类化合物在农药中的应用前景看好

<正>含氟、杂环、手性是现代农药领域中新药合成的三大特征。含氟杂环化合物的种类非常多,由于受合成技术的限制,目前应用最多的是吡啶类含氟化合物。吡啶类含氟化合物具有含氟、含氮杂环两种特征,它们与一些手性中间体结合所形成的具有含氟、含氮杂环、手性等三大特征的化合物是最近几年农药领域中研究和应用非常广泛的一类化合物。卤代吡啶类化合物中除了氟化物外,一些含氯、含溴和少量含碘的化合物作为     

农药制剂发展的若干动向

<正>纵观农药发展的100多年历史,经历了第1代"低效"天然植物及无机农药为主的农药,第2代"高效"有机合成农药和第3代的"超高效"农药发展阶段,可以看出人类对农药活性物的筛选要求即为高活性。众所周知,目前世界新农药的结构越来越复杂,对新农药的筛选率越来越低。在20世纪60年代从3000个化合物中有可能筛得一个     

黑龙江严控果蔬农药残留整治水产三鱼两药

<正>本刊讯《2017年黑龙江省农产品质量安全专项整治方案》近日出台。根据《方案》,黑龙江将开展农药专项整治行动,以大中城市蔬菜生产基地和全省蔬菜、水果、中草药材主产县为重点,加强农药管理,规范农药使用,重点管控克百威、氧乐果等禁限用农药残留超标问题;以鲤鱼、鳜鱼、乌鳢等养殖水产品为重点品种,以硝基呋喃类、孔雀石绿等禁用药及其他化合物为重点药物,     

嘧氟磺草胺化合物专利期将于两年后届满

<正>新颖磺酰胺类除草剂嘧氟磺草胺是由日本组合化学公司、庵原化学工业公司及K-I化学研究所合作研发的除草剂,可用于水稻田杂草的防除。目前该农药还未在国内登记,属于新农药,嘧氟磺草胺的化合物专利CN1138763C,专利名称为二或三氟甲磺酰苯胺衍生     

2017年第30期“华星杯”参赛作品预告及征稿

<正>农药创制的现状应该从国内和国外两个方面同时研究,可以细分成"创制单位、创制的方法体系和化合物创新的不同层次"三个小方面。国内虽然有不少单位从事新农药创制,但创新体系不完善或者不健全,理论方法差别并不大。大多单位仅仅有合成,有的单位甚至连生测也没有,即使有生测,靶标也不一定以市场为导向……敬请关注2017年第30期参赛作品"农药行业产学研联合实现创新发展的思考和体会"。欢迎广大读者、作者积极投     

农药创制路上的“孤独行者”

<正>新农药创制是个风险性极高的科研项目。有国外机构数据显示,发现、开发和登记1个农药有效成分的平均成本达2.86亿美元,平均要筛选16万个化合物,从发现到上市平均消耗11.3年,这让众多农药创制工作者望而却步。刘长令却在国内创制基础薄弱的情况下,提出了"中间体衍生化方法",为中国农药创制打开一扇窗。他常说:"创制需要勤奋,需要团队。要耐得住寂寞,忍得了失败。"     

城市湖泊沉积物中有机氯农药研究获进展

<正>有机氯农药(Organochlorine pesticides,OCPs)是一类对环境具有严重危害的人工合成化合物,具有致癌、致畸和致突变效应。水体中的有机氯农药能够与悬浮颗粒物结合沉降到水底沉积物中,而沉积物中有机氯农药又可通过再悬浮作用造成水体的二次污染。中科院武汉植物园污染生态学学科组硕士研究生员晓燕在王俊研究员指导下,以中国最大的城市内湖东湖为研究对象,研究有机氯农药在东湖沉积物中的分布规律和生态风险。