40种植物甲醇提取物的杀螺活性研究

对40种药用或有毒植物甲醇提取物的室内杀螺活性测定结果表明:木荷、黄姜、博落回等3种植物提取物在浓度为100mg/L时,浸杀福寿螺幼螺48h,死亡率为100%;50mg/L时,浸杀72h,死亡率为98.28%以上。其中木荷、博落回对福寿螺有良好的抑制上爬作用,具有进一步研究价值。     

夹竹桃叶提取物对福寿螺的杀螺活性

从夹竹桃叶中筛选杀灭福寿螺的活性成分。采用浸渍法研究了夹竹桃叶的乙醇粗提物和组分Ⅰ对不同日龄福寿螺的毒杀和抑制作用。结果表明:组分Ⅰ浸渍10、30和50日龄螺6 h的LC50值分别为2.86、5.87 和8.68 mg/L;浸渍24 h的LC50值分别为0.98、2.31和 3.16 mg/L,其中2 mg/L的组分Ⅰ浸渍10日龄螺24 h的死亡率为100%。乙醇粗提物对福寿螺的毒杀效果较差,用其100 mg/L浸渍10日龄和30日龄螺72 h的死亡率均为100%,浸渍50日龄螺120 h时,死亡率100%时的质量浓度达到200 mg/L。但乙醇粗提物和组分Ⅰ各浓度对福寿螺的活动均无抑制作用,反而有促进其上爬的作用。     

三种常用农药对环棱螺、圆田螺和河蚬的急性毒性研究

采用急性毒性试验方法,研究了3种常用农药毒死蜱、丁草胺和三唑酮对3种本地底栖生物环棱螺Bellamya quadrata、圆田螺Cipangopaludina cathayensis和河蚬Corbicula fluminea的毒性效应,同时测定了螺类不同大小个体对供试农药的敏感性。结果显示:毒死蜱、丁草胺和三唑酮对环棱螺的96 h-LC50值分别为4.32、3.62和15.2 mg/L,对圆田螺的96 h-LC50值分别为6.31、4.31和16.9 mg/L,对河蚬的96 h-LC50值分别为8.75、6.83和26.5 mg/L;毒死蜱和丁草胺对3种供试生物均为中等毒性,三唑酮属低毒。环棱螺幼螺对毒死蜱、丁草胺和三唑酮的敏感性分别比大螺高2.52、1.84和1.72倍,圆田螺幼螺对毒死蜱、丁草胺和三唑酮的敏感性分别比大螺高2.26、2.26和2.67倍。因此,在田间使用3种供试农药时需注意对供试底栖生物尤其是其幼体的保护。     

15种杀虫剂对草地贪夜蛾卵的毒力测定

采用浸卵法测定了15种杀虫剂对草地贪夜蛾卵的毒力,并比较了不同杀虫剂的毒力水平。结果表明:100 mg/L处理后48 h,甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(甲维盐)和灭多威对草地贪夜蛾卵孵化抑制率最高,达到100%,其LC 50分别为12.67 mg/L和16.95 mg/L;而200 mg/L的氯虫苯甲酰胺、多杀霉素、阿维菌素、高效氯氰菊酯、虱螨脲、辛硫磷和杀螟丹分别处理后72 h对草地贪夜蛾卵的孵化抑制率次之,在69.6%~87.65%之间,其LC 50分别为44.1、50.9、78.37、79.0、98.15、126.8 mg/L和137.7 mg/L。依据毒力测定的结果和高效低毒类杀虫剂优先选用的原则,推荐选择甲维盐、氯虫苯甲酰胺、多杀霉素、阿维菌素和高效氯氰菊酯作为防治草地贪夜蛾卵的主要药剂。     

3种果树蚜虫有效防治药剂及剂量筛选

本文针对杏瘤蚜、梨二叉蚜和苹果黄蚜3种主要果树蚜虫,选取2种新型杀虫剂50%氟啶虫胺腈WG和240g/L螺虫乙酯SC以及2种常用杀虫剂70%吡虫啉WG和20%啶虫脒WG,采用常规喷雾法比较了不同药剂、不同用药剂量的田间防治效果和持效性。结果表明,在杏瘤蚜和梨二叉蚜发生期,使用50%氟啶虫胺腈WG 41.67、55.56、83.33mg/L,240g/L螺虫乙酯SC 28.00、56.00mg/L,70%吡虫啉WG 35.00、70.00mg/L和20%啶虫脒WG 33.33、50.00mg/L喷雾处理,药后7、14和21d防治效果均在86.21%以上,具有良好的防治效果和持效性。在苹果黄蚜发生期,70%吡虫啉WG和20%啶虫脒WG药后7d防治效果较好,14d和21d的防治效果远低于7d的防效,持效性较差;50%氟啶虫胺腈WG 41.67 mg/L处理与70%吡虫啉WG和20%啶虫脒WG表现相似;而50%氟啶虫胺腈WG 55.56、83.33mg/L和240g/L螺虫乙酯SC 28.00、56.00mg/L在7、14和21d防治效果分别在97.24%、92.44%和75.42%以上,表现良好的防治效果和持效性。综合分析认为,杏瘤蚜和梨二叉蚜对4种药剂均具有较高的敏感性,而70%吡虫啉WG和20%啶虫脒WG在田间对苹果黄蚜已表现出防效下降和持效期缩短的现象。据此推荐在杏瘤蚜和梨二叉蚜成蚜发生期,使用50%氟啶虫胺腈WG、240g/L螺虫乙酯SC、70%吡虫啉WG、20%啶虫脒WG,分别以有效成分用量41.67、28.00、35.00、33.33mg/L进行常规喷雾处理。在苹果黄蚜成蚜发生期,使用50%氟啶虫胺腈WG 55.56mg/L和240g/L螺虫乙酯SC 28.00mg/L进行常规喷雾处理,可有效控制3种蚜虫为害。     

防治特色小宗作物樱桃红蜘蛛试验研究

为解决樱桃特色小宗作物无药可用的现状,进行了240g/L螺螨酯悬浮剂和15%哒螨灵乳油防治樱桃红蜘蛛的室内活性试验、安全性试验以及田间药效试验。结果表明,1、室内活性试验结果显示,螺螨酯对樱桃红蜘蛛卵和若虫有较高的活性,LC_(50)值分别为0. 98 a. i. mg/L和25. 91 a.i. mg/L,哒螨灵对红蜘蛛成虫有良好的活性,LC_(50)值为43. 56a. i. mg/L; 2、安全性试验结果显示,240g/L螺螨酯悬浮剂和15%哒螨灵乳油田间推荐剂量下对樱桃树安全,安全系数为400%; 3、田间药效试验结果显示,240g/L螺螨酯悬浮剂和15%哒螨灵乳油田间使用剂量下防效较高,防效90%左右,且持效性较好。研究表明,240g/L螺螨酯悬浮剂和15%哒螨灵乳油可以做为防治樱桃红蜘蛛的安全、有效药剂,根据虫害发生情况推荐使用240g/L螺螨酯悬浮剂制剂量为4 000～6 000倍液;15%哒螨灵乳油制剂量为1 500～2 500倍液。     

乙基多杀菌素及其代谢物在杨梅中的残留及消解动态

开展了 60g/L乙基多杀菌素悬浮剂在杨梅上的残留田间试验,对乙基多杀菌素及其代谢物在杨梅中的残留量及消解动态进行了分析,为乙基多杀菌素在杨梅上的膳食风险评估、合理使用及制定残留限量标准提供依据。建立了液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)测定杨梅中乙基多杀菌素及其代谢物的残留量的分析方法。当乙基多杀菌素及其代谢物在杨梅中的添加浓度为0.05、1.0, 2.0mg/kg时,平均回收率82.6%-96.6%,相对标准偏差为3.3%-7.4%,符合残留检测方法的要求。消解动态试验结果显示,乙基多杀菌素在杨梅中的消解动态规律符合一级动力学方程,半衰期为0.9~2.6d,属易降解农药。最终残留试验表明60g/L乙基多杀菌素悬浮剂按有效成分40和60mg/kg,施药1次和2次,末次施药后1、2、3、5、7d,杨梅中乙基多杀菌素最终残留量分别为<0.05 ~0.38mg/kg、<0.05 ~ 0.39mg/kg、< 0.05 ~ 0.32mg/kg、< 0.05 ~ 0.19mg/kg、< 0.05 -0.11 mg/kg0 建议在杨梅上使用60g/L乙基多杀菌素悬浮剂时,有效成分用药量40mg/kg,施药1次,安全间隔期7d。     

不同杀虫剂对烟蓟马的室内毒力与田间防效

烟蓟马是一种世界性害虫,为筛选出高效低毒的药剂,采用叶管药膜法测定了不同药剂对烟蓟马的室内毒力,并开展了田间防效试验。室内毒力测定结果表明,对成虫活性最高的药剂是阿维菌素、乙基多杀菌素和虫螨腈,其LC₅₀均小于1 mg/L;多杀霉素的毒力也较高,其LC₅₀为2.11 mg/L;吡丙醚对2龄若虫表现较高毒力。田间试验结果表明,2.5%高效氯氟氰菊酯SC、10%虫螨腈SC和60 g/L乙基多杀菌素SC对烟蓟马药后3~14 d的防效均达90%以上,除100 g/L吡丙醚SC外,其他药剂药后14 d的防效均达80%以上。2.5%高效氯氟氰菊酯SC、10%虫螨腈SC和60 g/L乙基多杀菌素SC可作为防治烟蓟马的首选药剂,并交替使用其他药剂。     

甲氨基阿维菌素苯甲酸盐对害长头螨的室内毒力和田间药效

以袋栽大杯蕈的害长头螨成虫为试虫,测定甲氨基阿维菌素苯甲酸盐（甲维盐）和螺螨酯对其室内毒力。结果表明：甲维盐的LC50、LC95分别为2.79 mg/L和15.50 mg/L,螺螨酯的LC50、LC95分别为10.41 mg/L和65.26 mg/L,说明甲维盐对害长头螨的活性好于螺螨酯。田间药效试验结果证明：在大杯蕈菌包覆土前和每次采摘后,用2.2%甲维盐微乳剂0.67～1.0 mL/L,喷水量1.0L/m2,两潮菇后的防效可达到93.56%～96.05%,是目前防治害长头螨较理想的杀螨剂。     

姜黄素嘧啶酮衍生物的合成及杀螨活性

在明确姜黄素具有杀螨活性,且其结构中的双羰基并非是起杀螨作用的关键基团的基础上,设计、合成了4个新颖的姜黄素嘧啶酮衍生物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱分析确认。生物活性测定结果表明:4个目标化合物均表现出优于母体化合物姜黄素的杀螨活性,处理48 h后,活性最好的4,6-二 -2-嘧啶酮(3a)对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus和柑橘全爪螨Panoychus cotri的LC50值分别为487.5和200.3 mg/L,其毒力约为姜黄素的4倍;而处理72 h后,化合物 3a 对朱砂叶螨的LC50值为40.7 mg/L,其毒力约为姜黄素的14倍。     

噻二唑基-3-哒嗪酮类化合物的合成及生物活性

将取代的二酰基肼环合后,得到中间体2-芳基-5-氯甲基-1,3,4-噻二唑,然后与2-叔丁基-4-氯-5-羟基-3(2H)-哒嗪酮反应,合成了8个未见文献报道的含噻二唑基哒嗪酮类化合物,其化学结构经1H NMR、高分辩质谱和元素分析确认。生物活性测试结果表明,部分化合物对粘虫P.separate W.有较好的抑制生长活性,其中化合物 3b 的EC50值为21 mg/L。     

含酰腙结构的新型吡唑酰胺衍生物对小菜蛾的生物活性

采用浸虫法、夹毒叶片法和叶碟法分别测定了13个含酰腙结构的新型吡唑酰胺衍生物对小菜蛾3龄幼虫的触杀、胃毒和拒食活性。结果表明:该类化合物对小菜蛾3龄幼虫具有较高的胃毒和拒食活性,其中苯环上含有氯原子、且酰腙一端的取代基含有杂原子且体积较小的化合物 H7的胃毒和拒食活性最好,明显高于对照药剂毒死蜱。H7 72 h胃毒作用LC50值为0.6 mg/L(毒死蜱的LC50值为7.4 mg/L);有10个化合物的拒食活性高于毒死蜱,其中 H7 48 h的拒食中浓度(AFC50) 最低,为0.6 mg/L,明显低于毒死蜱(AFC50=6.5 mg/L)。供试化合物对小菜蛾3龄幼虫均无触杀活性。     

N-(3,5-二甲氧基-4-烷氧基苯乙基)扁桃酰胺类杀菌剂的设计合成及杀菌活性

以第一个扁桃酰胺类杀菌剂双炔酰菌胺为模板,在炔丙氧基的邻位引入第二个甲氧基,设计合成了15个未见文献报道的 N-(3,5-二甲氧基-4-烷氧基苯乙基)扁桃酰胺类化合物(8a～8o),其结构通过核磁共振氢谱和高分辨质谱确认。初步的离体和活体杀菌试验结果表明,化合物 8e、8h和8o 对辣椒疫霉 Phytophthora capsici 具有较好的杀菌活性,其中 8h和8o 在62.5 mg/L下对辣椒疫霉活体抑制率达100%。     

新型腙类衍生物的合成及其生物活性

利用3-(N-甲基-N-甲氧基氨基)-1-芳基-1-丙酮腙与酰氯反应,合成了14个新型N-酰基-3-(N-甲基-N-甲氧基氨基)-1-芳基-1-丙酮腙化合物,其化学结构经1H核磁共振和元素分析确证。初步的生物活性测试结果表明,部分化合物在50 mg/L时对淡色库蚊Culex pipiens pallens的致死率为95%~100%;化合物 c7 在1 000 mg/L时对粘虫Leucania separata Walke 的致死率达100%。     

一元取代苯甲酸酯的合成与杀菌活性

以一元取代苯甲酸为原料合成了17个取代苯甲酸酯类化合物,其中有8个是新化合物,其结构均通过核磁共振氢谱和电喷雾电离质谱确证。精密毒力测定结果表明,3j对黄瓜褐斑病菌 Corynespora cassiicola、3l对水稻恶苗病菌 Fusarium moniliforme 的EC50值分别为22.80和12.34 mg/L。     

Comparative molluscicidal action of extract of Ginko biloba sarcotesta, arecoline and niclosamide on snail hosts of Schistosoma japonicum

In search for new local plant molluscicides for the control of the vectors of schistosomiasis, we compared the molluscicidal action of the extract of Ginkgo biloba sarcotesta by benzinum (EGSB) to that of arecoline (ARE) and niclosamide (NIC) against Oncomelania hupensis snails. NIC showed the highest toxicity on snails with 24 h LC₅₀ vales of 0.12 mg/L and LC₉₀ of 0.98 mg/L, while the LC₅₀ and LC₉₀ of EGSB were much lower than that of ARE. Sublethal in vivo 24 h exposure to 40% and 80% LC₅₀ of NIC, EGSB and ARE altered the activities of different enzymes in different body tissues of snails. EGSB could significantly inhibit Choline esterase (ChE), Alanine aminotransferase (ALT), Alkaline phosphatase (ALP) and Malic dehydrogenase (MDH) activities both in the cephalopodium and liver. ARE could significantly cause a reduction in ChE, ALP activities in the cephalopodium and ChE, ALT, ALP, Succinodehydrogenase (SDH), MDH activities in the liver. NIC significantly altered activities of ChE, ALT, ALP, SDH, and MDH in the cephalopodium and ChE, ALT, ALP, SDH activities in the liver. All molluscicides could not affect Lactate dehydrogenase (LDH) activity in the cephalopodium and the liver. Maximum inhibition of ALT and MDH activities was found in the cephalopodium and liver of snails treated with 80% of 24 h LC₅₀ of EGSB. However, NIC and ARE caused maximum reduction in ALP and SDH activities, respectively. The results indicated that molluscicidal action of EGSB was different to that of ARE and NIC in some extent.     

20-(S)-喜树碱7-C-取代衍生物的合成及杀松材线虫活性研究

为研究喜树碱(CPT)类化合物的杀线虫活性,以喜树碱为原料,经烷基化、氧化、酯化等步骤合成了13个7-C-取代的20-(S)-喜树碱衍生物,其中化合物 14 未见文献报道,所有衍生物的结构经红外光谱(FT-IR)、核磁共振氢谱(1H NMR)和液-质联用(LC-MS)等分析手段进行了表征。采用浸渍法测定了化合物对松材线虫Bursaphelenchus xylophilus的毒杀活性。结果表明:与母体化合物喜树碱相比,7-C-取代的20-(S)-喜树碱衍生物具有更强的杀线虫活性,其中化合物7-苄基喜树碱、7-甲酰基喜树碱、7-苯甲酰氧甲基喜树碱在24 h的致死中浓度(LC50值)分别为2.28、2.21和1.37 mg/L,明显高于母体化合物喜树碱的LC50值12.18 mg /L。     

Comparative molluscicidal action of extract of Ginko biloba sarcotesta,arecoline and niclosamide on snail hosts of Schistosoma japonicum

In search for new local plant molluscicides for the control of the vectors of schistosomiasis, we compared the molluscicidal action of the extract of Ginkgo biloba sarcotesta by benzinum (EGSB) to that of arecoline (ARE) and niclosamide (NIC) against Oncomelania hupensis snails. NIC showed the highest toxicity on snails with 24 h LC₅₀ vales of 0.12 mg/L and LC₉₀ of 0.98 mg/L, while the LC₅₀ and LC₉₀ of EGSB were much lower than that of ARE. Sublethal in vivo 24 h exposure to 40% and 80% LC₅₀ of NIC, EGSB and ARE altered the activities of different enzymes in different body tissues of snails. EGSB could significantly inhibit Choline esterase (ChE), Alanine aminotransferase (ALT), Alkaline phosphatase (ALP) and Malic dehydrogenase (MDH) activities both in the cephalopodium and liver. ARE could significantly cause a reduction in ChE, ALP activities in the cephalopodium and ChE, ALT, ALP, Succinodehydrogenase (SDH), MDH activities in the liver. NIC significantly altered activities of ChE, ALT, ALP, SDH, and MDH in the cephalopodium and ChE, ALT, ALP, SDH activities in the liver. All molluscicides could not affect Lactate dehydrogenase (LDH) activity in the cephalopodium and the liver. Maximum inhibition of ALT and MDH activities was found in the cephalopodium and liver of snails treated with 80% of 24 h LC₅₀ of EGSB. However, NIC and ARE caused maximum reduction in ALP and SDH activities, respectively. The results indicated that molluscicidal action of EGSB was different to that of ARE and NIC in some extent.     

新型喜树碱类药性分子的合成与杀螨活性

应用三组分“一锅法”合成了一系列新型喜树碱类药性分子 4a~4n、5a~5n 和 7a~7f ,所有目标化合物均经核磁共振氢谱和质谱确证。室内杀螨活性测定结果表明,所有化合物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus均有不同程度的杀螨活性,其中化合物 4l （LC₅₀:25.93 mg/L）和 7d （LC₅₀:28.16 mg/L）的杀螨活性与喜树碱（LC₅₀:24.55 mg/L）的相当。该研究为进一步开展喜树碱作为先导的新农药设计与研究提供了基础。