安全剂减轻磺酰脲类和咪唑啉酮类除草剂药害的作用机制

本文综述了安全剂减轻磺酰脲类和咪唑啉酮类除草剂药害的作用及安全剂的作用机制。     

除草剂与乙酰乳酸合成酶相互作用的分子机理研究进展

综述了酵母乙酰乳酸合成酶(ScALS)与磺酰脲类除草剂氯嘧磺隆(chlorimuron-ethyl,CE)形成的复合物在0.28 nm分辨率下的晶体结构及拟南芥乙酰乳酸合成酶(AtALS)与磺酰脲类和咪唑啉酮类除草剂复合物的三维结构。除草剂的分子结构与酶、底物并不相似,但它们与酶形成的复合物可阻断底物进入酶活性位点通路而起抑制作用。连接磺酰脲的10个氨基酸残基同样连接咪唑喹啉酸,另有6个残基只与磺酰脲而不与咪唑喹啉酸相连,有2个残基只与咪唑喹啉酸而不与磺酰脲相连,即两种抑制剂占据了特别的重叠位点,但以不同方式连接。抗性杂草的产生是因为突变株ALS的残基位点变异,从而引起除草剂与ALS结合方式的变化。这些研究对进一步理解除草剂与靶分子的作用方式及除草剂的分子药物设计具有重要的指导作用。     

除草剂靶酶-AHAS酶及基因突变体与除草剂设计(Ⅱ).AHAS及W464突变酶与除草活性分子的相互作用

乙酰羟基酸合成酶(AHAS)是磺酰脲类、咪唑啉酮类、三唑嘧啶磺酰胺类及水杨酸类除草剂的作用靶标,大田使用中杂草对这几类除草剂产生抗性的主要因素是AHAS酶的突变。利用大肠杆菌AHAS Ⅱ中464位的色氨酸突变体(W464A、W464F、W464L、W464Y),研究了野生型和突变酶对商品化除草剂(氯嘧磺隆、氯磺隆、咪唑乙烟酸、咪唑喹啉酸)以及烷硫基磺酰脲的敏感性。野生型E. coli AHAS Ⅱ对这些化合物的抑制作用较为敏感,而突变酶对其呈现出不同程度的抗性,使商品化除草剂的抑制常数增加了10~1.0×104倍不等,烷硫基磺酰脲的抑制常数增加幅度较小。烷硫基磺酰脲 1a 对W464L突变酶的高抑制活性,暗示着发展针对靶酶抗性的除草剂的可能性。     

乙酰乳酸合成酶抑制剂的分子生物学和晶体学基础

乙酰乳酸合成酶（ALS）催化支链氨基酸生物合成中的第一步是包括磺酰脲类、咪唑啉酮类等多种除草剂的作用靶标。本文从基因学、分子生物学和晶体学的角度对ALS与ALS抑制剂的作用进行了综述,同时也阐述了ALS分子抗性机制。     

对羧苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂及作用特性

寻找新的除草剂靶标酶一直是生物学家和农药化学家不断探索的课题,每当发现一个新的作用靶标,就会有一批新的除草剂问世,并带来一场化学除草的革命。如乙酰乳酸合成酶（ＡＬＳ）的发现,将除草剂推入到一个超高效的时代,并开发出磺酰脲类、咪唑啉酮类、磺酰胺类、三唑...     

抑制ALS的除草剂新品种及在我国的应用前景

作用靶标为乙酰乳酸合成酶（ＡＬＳ）的除草剂近年有了长足的发展，由最初的磺酰脲类，咪唑啉酮类除草剂发展至今的三唑并嘧啶磺酰苯胺类，嘧啶氧代苯甲酸类等品种，这些新品种具有活性高，用药量极低，对哺乳动物低毒，对环境影响较小等优异的特点，近年开发的一些新品种正代表着未来除草剂的发展方向，本文介绍了近年世界各大公司新开发的ＡＬＳ抑制剂，并就其在中国的应用前景进行了讨论。     

咪唑啉酮类除草剂及其开发设想

咪唑啉酮类除草剂是美国氰胺公司于80年代初开发的一类高活性广谱除草剂,可防除一年生与多年生禾本科及阔叶杂草。这类除草剂具有新型的化学结构,高效低毒,用量低,改进了环境安全性,并具有新的作用方式,它们是通过抑制乙酰羧酸合成酶的活性,阻止缬氨酸、亮氨酸与异亮氨酸的生物合成,导致植物生长停止而死亡的。在美国,这类除草剂可与磺酰脲类除草剂媲美。如Scepter,上市仅几年,便已成为美国1987年用量最多的除草剂品种之一。迄今为止,业已开发投放市场的咪唑啉酮类除草剂还有Arsenal、Assert及Purs-     

豆磺隆使用技术的若干问题

豆磺隆使用技术的若干问题苏少泉，徐其忠，刘金玉（东北农业大学１５００３０）（沈阳军区后勤部农技站）豆磺隆（ｃｈｌｏｒｉｍｕｒｏｎ－ｅｔｈｙｌ）即２－［［（４－氯－６－甲氧基嘧啶－２）氨基］羰基］氨基］磺酰基）苯甲酸乙酯，是新开发的磺酰脲类除草剂新品种...     

靶酶与除草剂品种的设计与开发

80年代以来,随着国际市场上油价下跌,适用作物、防治对象及使用方法相同或基本一致的同类及不同类型除草剂品种增多,播种面积缩小,增效剂普遍应用,复配制剂增多,导致除草剂品种竞争日趋激烈;在此形势下,各农药公司为保持更强的竞争力,大力投资开发高活性新品种,在二苯醚类、芳氧苯氧基丙酸类、磺酰脲类、咪唑啉酮类、环己烯二酮类等取得了突破性进展,开发出一系列高效与超高效新品种。     

植物乙酰乳酸合成酶抑制剂作用方式及机理研究进展

以拟南芥Arabidopsis thaliana等植物为主要对象,系统评述了乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂在作用靶标、选择性机制、毒性机理及化学杀雄作用等方面的研究进展。ALS是磺酰脲类、咪唑啉酮类等多种除草剂的共同作用靶标,最新研究又发现苯磺隆、酰嘧磺隆等多种ALS抑制剂可作为敏感植物的化学杀雄剂。目前该研究领域的薄弱环节是ALS抑制剂的毒性机理,先后提出了支链氨基酸饥饿、核酸合成受阻、ALS底物积累、养分转运障碍、无氧呼吸等假说,但均未能被证实。借助高通量的代谢组学、转录组学、蛋白质组学检测技术将能够更全面地揭示ALS抑制剂的生理生化效应,为研究其毒性机理提供新证据。     

一种进行磺酰脲类和三嘧啶磺酰胺类除草制剂测试与残留研究的生物测定法

本文探索出一种用豌豆和狭叶羽扇豆的根对磺酰脲类（绿磺隆、ｔｒｉａｓｕｌｆｕｒｏｎ和甲磺隆）与三唑嘧啶磺酰胺类除草剂进行常规评估的生物测定方法。对ｐＨ值从５．８至８．４,质地从砂土至粘土的土壤进行了试验。两种植物对绿磺隆和ｆｌｕｍｅｔｓｕｌａｍ的灵敏度相似,它们对不同除草剂和不同土壤类型的反应范围分别为：０．７５￣６．０ｎｇ ｔｒｉａｓｕｌｆｕｒｏｎ／ｇ土壤（Ｗｉｍｍｅｒａ灰粘土）,０．１２５￣８．     

国内外抗除草剂基因专利的分析

抗除草剂基因是培育抗除草剂转基因作物的基础。自1983年第1例抗草甘膦基因报道以来,到目前已经从微生物和植物中发掘出大量的抗性基因,并采用人工改造和基因融合的方法获得了新的抗性基因。本文归纳总结了国内外抗除草剂基因的专利,目的是为我国抗除草剂基因的发掘提供参考。经统计发现,国际上抗除草剂基因专利有52项,发掘的基因对草甘膦、草丁膦、磺酰脲类、溴苯腈、2,4-D、麦草畏、咪唑啉酮类、苯并呋喃类、吡啶甲酸酯类、原卟啉原氧化酶(PPO)抑制剂类、羟苯基丙酮酸加双氧酶(HPPD)抑制剂类、芳氧苯氧丙酸酯类(包括喹禾灵)和环己烯酮类13个种类除草剂有抗性。我国有48项专利,发掘的基因对草甘膦、草丁膦、咪唑啉酮类、磺酰脲类4个种类除草剂有抗性,且40项属于抗草甘膦基因。我国虽在专利数量上与国外相差不大,但在种类上远不及国外。因此,在我国抗除草剂基因的研究与开发方面面临着挑战。     

磺酰脲类除草剂在不同土壤中淋溶行为的生物测定技术

磺酰脲类除草剂在不同土壤中淋溶行为的生物测定技术Ｐ，ＧＵＮＴＨＥＲ．Ｗ，ＰＥＳＴＥＭＥＲＡ．ＲＡＨＭＡＮ．Ｈ．ＮＯＲＤＭＥＹＥＲ前言生物测定是对土壤或水中除草剂进行定量分析的有效工具。早期开发的磺酰脲类除草剂（如绿磺隆、甲磺隆）在土壤中残留期长，特别...     

磺酰脲类除草剂受市场热捧

中国是磺酰脲类除草剂生产和使用大国。目前,实现国产化的磺酰脲类品种共有苄嘧磺隆、氯磺隆、苯磺隆、甲磺隆、氯嘧磺隆、烟嘧磺隆、吡嘧磺隆、胺苯磺隆、醚苯磺隆、噻吩磺隆、砜嘧磺隆、磺酰磺隆12个,     

磺酰脲类除草剂的使用与杂草抗药性

1970年首次报道了杂草对均三氮苯类除草剂产生抗性,杂草对除草剂的抗性也随着除草剂的使用而不断发展与蔓延。到目前为止,已有100种以上杂草对不同类型除草剂产生了抗性,其中涉及均三氮苯、联吡啶、苯氧羧酸、苯基脲、二硝基苯胺、芳氧苯氧丙酸、环己烯酮、三唑、咪唑啉酮、磺酰脲等,从而使杂草抗性成为除草剂品种开发及化学除草中的重要问题。在杂草对众多类型除草剂产生抗性的事例中,杂草对超高效除草剂磺酰脲类化合物的抗性最引人注目。     

抗绿磺隆地肤生物型对磺酰脲类和其它除草剂的反应

生长在工业区的地肤连续几年施用绿磺隆,地肤对该种及其它几种抑制乙酰乳酸合成酶(ALS)的除草剂明显产生抗性。在室内用抑制幼苗干重积累50％的药剂剂量比率(GR 50R/s)计:抗性植株对5种磺酰脲类除草剂和一种咪唑啉酮类除草剂的抗性是敏感植株的2～180倍以上。同样,ALS酶活性分析表明,抑制抗性植株ALS酶所需药量是敏感植株的3～30多倍。ALS酶活性分析还表明,抗性地肤对甲磺隆、醚苯磺隆和噻磺隆的抗性极其相似,但对苯磺隆的抗性是对噻磺隆的2.5倍。然而生长在春小麦地中的抗性地肤对除草剂的反应却与ALS酶分析的结果不一致。在田间,每公顷使用32g噻磺隆,对抗性地肤几乎不起作用,相反,用甲磺隆、醚苯磺隆、苯磺隆各8克/公顷处理时,地肤幼苗密度虽不减少,但其生长十分缓慢,药后2个月,不施药处理区地肤幼苗生物量是施药区的4倍。其它几种作用方式的除草剂,如氟草烟、溴苯睛/二甲四氯、2,4—D丙酸/2,4D酯以及2,4D酯对田间抗性地肤有较好防效。二氯喹啉酸虽不降低地肤密度,但残存植株的生长发育受到阻碍。为延缓和控制对ALS酶抑制剂产生抗性的地肤种群的发展,可以轮换或混合使用以上几种不同作用方式 的除草剂。     

麦田使用磺酰脲类除草剂对后茬水稻生长的影响

麦田使用磺酰脲类除草剂对后茬水稻生长的影响胥爱连（江苏省阜宁县植保站２２４４００）近几年来，我县在麦田化除中使用了麦草完、麦草敌１号、麦草灵、甲·绿黄隆等磺酰脲类高效除草剂，这些除草剂在防除麦田阔叶杂草与看麦娘等禾本科杂草，取得了较好的防治效果，一度...     

磺酰脲类除草剂与杂草对其抗性的研究进展

1磺酰脲类除草剂的概况1.1磺酰脲类除草剂的发展20世纪70年代末,美国杜邦公司Levitt等首次开发和报道了磺酰脲类除草剂绿磺隆的除草活性[1]。80年代初,这一除草剂开始进行大规模商品化生产,此后,又不断研制和开发了许多磺酰脲类除草剂新品种。此类除草剂问世以后,以其活性高、选择性强、杀草谱广及对动物安全等特性在世界各地得到广泛应用。目前有关磺酰脲类除草剂的专利有400多项,已商品化的有30多种。这类除草剂有很高的除草效率,用量一般为2~100 g/hm2,比传统除草剂的除草效率高100~1 000倍[2]。磺酰脲类除草剂对动物低毒,在非靶标生物…     

稻田杂草眼子菜对磺酰脲类除草剂的抗性研究

磺酰脲类除草剂在世界各地受到广泛应用,但其作用位点单一,杂草对其易产生抗药性.在贵州,磺酰脲类除草剂苄嘧磺隆、吡嘧磺隆应用至少有20年以上历史,为明确贵州稻田杂草眼子菜对磺酰脲类除草剂苄嘧磺隆、吡嘧磺隆的抗药性,指导农户合理用药,课题组采集贵州不同地区稻田杂草眼子菜鳞茎,采用《农药室内生物测定试验准则》的方法进行测定.试验结果表明:苄嘧磺隆、吡嘧磺隆对贵州稻田杂草眼子菜的防效较好,其鲜重防效在81％以上;所采样田块中眼子菜对苄嘧磺隆的IR值在1.00～7.53之间,对吡嘧磺隆的IR值在1.00～10.67之间.表明贵州稻田杂草眼子菜对磺酰脲类除草剂抗性水平不高,但部分田块已开始出现抗药性生态型眼子菜,且眼子菜对苄嘧磺隆、吡嘧磺隆两种药剂间存在着交互抗药性.     

三种磺酰脲类除草剂的光解和水解作用

磺酰脲类除草剂属高效除草剂,即用量少,除草活性高。其残留期因药剂而异,据报道,它们的主要降解方式是水解、微生物降解及水溶性光分解作用,在田间土壤含水量与药剂的降解速度成正比。作者研究了氯磺隆(Chlorsulfuron)、氯嘧磺隆(Chlorimuronethyl)、吡嘧磺隆(Pyrarosulfuron-ethyl)3种磺酰脲类除草剂水溶液的水溶性光分解作用和水解作用,对了解该类除草剂的降解作用有重要意义。